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M_1胆碱受体激动剂治疗阿尔茨海默病的研究进展
被引量：
6
1
作者
吴兴军
陈红专
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003年第5期485-489,共5页
阿尔茨海默病 (Alzheimerdisease ,AD)是一种以胆碱能神经元进行性退变、老年斑和神经元缠结为病理特征的神经退行性疾病。尽管AD发病机制尚未阐明 ,但β淀粉样肽沉积和tau蛋白磷酸化与胆碱能神经退变的恶性循环 (viciouscycle)无疑是造...
阿尔茨海默病 (Alzheimerdisease ,AD)是一种以胆碱能神经元进行性退变、老年斑和神经元缠结为病理特征的神经退行性疾病。尽管AD发病机制尚未阐明 ,但β淀粉样肽沉积和tau蛋白磷酸化与胆碱能神经退变的恶性循环 (viciouscycle)无疑是造成AD的重要病理机制之一。大量研究表明胆碱能神经突触后膜的M1 受体的数目在整个病程中变化不大 ,M1 受体选择性激动剂不但可以直接补偿胆碱能的功能 ,而且可以调节 β淀粉样前体蛋白代谢和降低tau蛋白的过度磷酸化 ,有助于打破这一恶性循环 ,改善AD的学习记忆功能并延缓病情的发展。因此M1 胆碱受体激动剂被认为是最有前途的治疗AD药物之一。目前Xanomeline、Sabcomeline等具有相对选择性M1 受体激动剂业已进入新药临床试验阶段。
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关键词
药理学
综述
阿尔茨海默病
m
1胆碱
受体
激动剂
临床研究
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职称材料
Xanomeline新型衍生物SBG-PK-014促进APPsw的α-剪切
2
作者
王栋
周宗丽
+3 位作者
高虹
雷小平
董素珍
胡金锋
《华东师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期123-132,共10页
研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC_(50)和最大响应倍数(FA_(max)),并在小鼠神经母细胞瘤N2a...
研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC_(50)和最大响应倍数(FA_(max)),并在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中同时过表达APPsW和M1受体分析了该化合物和xanomeline对sAPPα分泌的影响.结果显示,SBG-PK-014的EC_(50)(40.2 nmol/L)与xanomeline(28.4 nmol/L)接近,但FA_(max)是xanomeline的3.5倍.SBG-PK-014通过激活M1受体促进APPsW的α-剪切,且在0.1μmol/L和1μmol/L的浓度下,其效果显著强于同剂量的xanomeline.可见,SBG-PK-014比xanomeline更能有效地激活M1受体,还能促进APPsW的α-剪切和神经保护性sAPPα的生成,在调节阿尔茨海默病的Aβ病理途径上可能有一定潜力,值得进一步研究.
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关键词
XANO
m
ELINE
SBG—PK-0
1
4
m1受体激动剂
阿尔茨海默病
衰老
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职称材料
题名
M_1胆碱受体激动剂治疗阿尔茨海默病的研究进展
被引量：
6
1
作者
吴兴军
陈红专
机构
上海第二医科大学药物研究所
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003年第5期485-489,共5页
基金
国家自然科学基金项目(№ 30 0 7086 0)
文摘
阿尔茨海默病 (Alzheimerdisease ,AD)是一种以胆碱能神经元进行性退变、老年斑和神经元缠结为病理特征的神经退行性疾病。尽管AD发病机制尚未阐明 ,但β淀粉样肽沉积和tau蛋白磷酸化与胆碱能神经退变的恶性循环 (viciouscycle)无疑是造成AD的重要病理机制之一。大量研究表明胆碱能神经突触后膜的M1 受体的数目在整个病程中变化不大 ,M1 受体选择性激动剂不但可以直接补偿胆碱能的功能 ,而且可以调节 β淀粉样前体蛋白代谢和降低tau蛋白的过度磷酸化 ,有助于打破这一恶性循环 ,改善AD的学习记忆功能并延缓病情的发展。因此M1 胆碱受体激动剂被认为是最有前途的治疗AD药物之一。目前Xanomeline、Sabcomeline等具有相对选择性M1 受体激动剂业已进入新药临床试验阶段。
关键词
药理学
综述
阿尔茨海默病
m
1胆碱
受体
激动剂
临床研究
Keywords
phar
m
acology
review
m
uscarinic
m
1
agonist
clinical phar
m
acology
Alzhei
m
er disease
分类号
R971.91 [医药卫生—药品]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
Xanomeline新型衍生物SBG-PK-014促进APPsw的α-剪切
2
作者
王栋
周宗丽
高虹
雷小平
董素珍
胡金锋
机构
华东师范大学脑功能基因组学教育部重点实验室
北京大学药学院
复旦大学药学院
出处
《华东师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期123-132,共10页
基金
国家自然科学基金项目(31000574
90713040)
国家重点基础研究发展计划(973计划)(2013CB530700)
文摘
研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC_(50)和最大响应倍数(FA_(max)),并在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中同时过表达APPsW和M1受体分析了该化合物和xanomeline对sAPPα分泌的影响.结果显示,SBG-PK-014的EC_(50)(40.2 nmol/L)与xanomeline(28.4 nmol/L)接近,但FA_(max)是xanomeline的3.5倍.SBG-PK-014通过激活M1受体促进APPsW的α-剪切,且在0.1μmol/L和1μmol/L的浓度下,其效果显著强于同剂量的xanomeline.可见,SBG-PK-014比xanomeline更能有效地激活M1受体,还能促进APPsW的α-剪切和神经保护性sAPPα的生成,在调节阿尔茨海默病的Aβ病理途径上可能有一定潜力,值得进一步研究.
关键词
XANO
m
ELINE
SBG—PK-0
1
4
m1受体激动剂
阿尔茨海默病
衰老
Keywords
xano
m
eline
SBG-PK 0
1
4
m
I agonist
Alzhei
m
er＇s disease
aging
分类号
Q291 [生物学—细胞生物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
M_1胆碱受体激动剂治疗阿尔茨海默病的研究进展
吴兴军
陈红专
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003
6
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职称材料
2
Xanomeline新型衍生物SBG-PK-014促进APPsw的α-剪切
王栋
周宗丽
高虹
雷小平
董素珍
胡金锋
《华东师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014
0
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0
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