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基于LTB4/BLT1/NF-κB信号通路研究阿魏酸对银屑病的抗炎机制 被引量:3
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作者 徐瑶 孙雪淞 +1 位作者 薛宇 张丽宏 《辽宁中医杂志》 北大核心 2025年第2期177-180,共4页
目的探讨阿魏酸对LPS诱导的巨噬细胞RAW264.7银屑病炎症模型的保护作用及其机制,明确LTB4/BLT1/NF-κB信号通路在此过程中的作用。方法将RAW264.7巨噬细胞分组培养,分为空白组(Control组)、模型组(Model组)、阿魏酸组(FA组)、齐留通组(Z... 目的探讨阿魏酸对LPS诱导的巨噬细胞RAW264.7银屑病炎症模型的保护作用及其机制,明确LTB4/BLT1/NF-κB信号通路在此过程中的作用。方法将RAW264.7巨噬细胞分组培养,分为空白组(Control组)、模型组(Model组)、阿魏酸组(FA组)、齐留通组(Zileuton组)、齐留通+阿魏酸组(Zileuton+FA组)。在处理每组24 h后收集细胞和细胞培养液。采用酶联免疫法测量LTB4表达量,采用蛋白质免疫印迹法测定5-LOX、BLT1、P-65、p-P65蛋白表达量。并用5-LOX的抑制剂齐留通来研究阿魏酸抗银屑病炎症的作用机制。结果与Model组相比,FA组5-LOX(P<0.01)、LTB4(P<0.01)、BLT1(P<0.01)含量,p-P65/P65比值(P<0.05)均显著降低。Zileuton组5-LOX含量高于Control组(P<0.01),低于Model组(P<0.01);LTB4含量高于Control组(P<0.05),低于Model组(P<0.01);BLT1表达量低于Model组(P<0.01),且高于Control组,差异无统计学意义;p-P65/P65比值高于Control组,差异无统计学意义,低于Model组(P<0.05)。Zileuton+FA组5-LOX含量高于Control组(P<0.01),低于Model组,且差异无统计学意义;LTB4含量高于Control组(P<0.05),低于Model组(P<0.01);BLT1表达量均低于Model组(P<0.01),且高于Control组,差异无统计学意义;p-P65/P65比值高于Control组,差异无统计学意义,低于Model组(P<0.05)。结论阿魏酸对LTB4/BLT1/NF-κB信号活性的抑制作用可能是其防治银屑病机制之一。 展开更多
关键词 阿魏酸 银屑病 白三烯 5-LOX ltb4 BLT1 NF-κB
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基于LTB4/BLT1/NF-κB探讨柏丹消银洗发液对银屑病抗炎机制的影响 被引量:3
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作者 徐瑶 孙雪淞 +1 位作者 薛宇 张丽宏 《辽宁中医杂志》 北大核心 2025年第4期194-197,I0009,共5页
目的通过建立银屑病小鼠模型,观察柏丹消银洗发液对银屑病皮损及LTB4/BLT1/NF-κB通路的影响,探讨柏丹消银洗发液对银屑病的防治机制。方法采用咪喹莫特银屑病小鼠模型,外涂柏丹消银洗发液干预。观察小鼠背部皮损病理改变;免疫组化法检... 目的通过建立银屑病小鼠模型,观察柏丹消银洗发液对银屑病皮损及LTB4/BLT1/NF-κB通路的影响,探讨柏丹消银洗发液对银屑病的防治机制。方法采用咪喹莫特银屑病小鼠模型,外涂柏丹消银洗发液干预。观察小鼠背部皮损病理改变;免疫组化法检测皮损中LTB4表达;Western Blot法检测皮损中5-LOX、BLT1、P-65、p-P65的表达量。结果与IMQ组比较,ZLT组、BL组、BM组、BH组皮损明显改善,HE染色结果显示,BL组(P<0.05)、BM组(P<0.01)、BH组(P<0.01)表皮厚度均变薄,炎症浸润情况有所好转;免疫组化结果显示,与模型组比较,BL组、BM组、BH组皮损中LTB4含量均降低;Western Blot结果显示,BL组、BM组、BH组皮损中5-LOX、BLT1、p-P65含量均降低(P<0.01)。IMQ组出现明显银屑病样皮损,给药组均有不同程度缓解,以BH组效果最佳。结论柏丹消银洗发液可调节LTB4/BLT1/NF-κB信号通路,可能是其防治银屑病新的作用机制。 展开更多
关键词 柏丹消银洗发液 银屑病 白三烯 5-LOX ltb4 BLT1 NF-ΚB
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利金方对慢性阻塞性肺疾病大鼠LTB4表达及气道炎症的影响 被引量:5
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作者 陈斯宁 黄美杏 +3 位作者 龙学明 古立新 冯原 龚享文 《中华中医药学刊》 CAS 2009年第7期1410-1412,共3页
目的:探讨利金方对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中白三烯B4(LTB4)的表达及气道炎症的影响。方法:将50只SPF级Wistar大鼠随机分为5组:空白组、模型组、补肺汤组、利金方低剂量组、利金方高剂量组。... 目的:探讨利金方对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中白三烯B4(LTB4)的表达及气道炎症的影响。方法:将50只SPF级Wistar大鼠随机分为5组:空白组、模型组、补肺汤组、利金方低剂量组、利金方高剂量组。采用复合因素造模法建立COPD大鼠模型。各药物组分别以相应剂量连续给药14天。14天后检测各组大鼠血清和BALF中LTB4的含量,并比较各组小气道炎症积分情况。结果:模型组小气道炎症积分、血清及BALF中LTB4的含量明显升高;与模型组比较,应用利金方、补肺汤干预后,小气道炎症积分、血清及BALF中LTB4的含量明显下降,差异有统计学意义(P<0.05);利金方高剂量组与补肺汤组比较,小气道炎症积分、血清及BALF中LTB4的含量下降也有显著性差异(P<0.05)。结论:LTB4在COPD气道炎症中起重要作用,利金方对气道炎症有抑制作用,其机制与抑制血清及BALF中LTB4的表达有关。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 利金方 ltb4 气道炎症
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麻黄附子细辛汤联合耳穴贴压对过敏性结膜炎患者血清及泪液ECP、HA、LTB4的影响 被引量:14
4
作者 田歌 郝小波 +4 位作者 吴大力 黎海平 王云 刘建平 赵建英 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第8期1666-1669,共4页
目的:探讨麻黄附子细辛汤联合耳穴贴压对过敏性结膜炎患者血清及泪液ECP、HA、LTB4的影响。方法:将2016年11月—2018年2月本院72例过敏性结膜炎患者,随机分为两组,各36例,对照组采用眼睑冷敷、生理盐水冲洗及配戴深色眼镜、人工泪液治疗... 目的:探讨麻黄附子细辛汤联合耳穴贴压对过敏性结膜炎患者血清及泪液ECP、HA、LTB4的影响。方法:将2016年11月—2018年2月本院72例过敏性结膜炎患者,随机分为两组,各36例,对照组采用眼睑冷敷、生理盐水冲洗及配戴深色眼镜、人工泪液治疗;在此基础上,观察组采用麻黄附子细辛汤联合耳穴贴压治疗,治疗4周后评价疗效。比较两组患者临床疗效、血清及泪液嗜酸粒细胞阳离子蛋白(eosinophil cationic protein,ECP)、组胺(histamine,HA)、白三烯B4(leukotriene B4,LTB4),记录不良反应状况。结果:对照组有效率77. 78%低于观察组94. 44%,差异具有统计学意义(P <0. 05)。治疗后对照组和观察组血清ECP分别为(6. 11±2. 27)μg/L、(4. 36±1. 86)μg/L,血清HA分别为(93. 76±14. 20)μg/L、(81. 28±13. 24)μg/L,血清LTB4分别为(89. 62±14. 16) pg/mL、(78. 62±13. 46) pg/mL,泪液ECP分别为(6. 53±4. 01)μg/L、(3. 29±2. 44)μg/L,泪液HA分别为(60. 94±12. 35)μg/L、(41. 13±10. 59)μg/L,泪液LTB4分别为(35. 16±10. 57) pg/mL、(22. 69±9. 61) pg/mL,对照组和观察组上述指标比较,差异具有统计学意义(P <0. 05)。对照组不良率8. 33%与观察组不良率13. 89%比较,差异无统计学意义(P> 0. 05)。结论:麻黄附子细辛汤联合耳穴贴压对过敏性结膜炎患者的疗效显著,有利于降低血清及泪液ECP、HA、LTB4含量,且患者可以耐受,值得推广。 展开更多
关键词 麻黄附子细辛汤 耳穴贴压 过敏性结膜炎 ECP HA ltb4
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参蛤益肺胶囊对COPD稳定期老年患者LTB4、IL-8、TNF-α影响的研究 被引量:5
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作者 古远云 钟洪卫 +2 位作者 陈辉 许志刚 欧雪梅 《世界中医药》 CAS 2016年第9期1697-1699,共3页
目的:探讨对慢性阻塞性肺疾病(Chronic Obstructive Pulmonary Diseases,COPD)稳定期老年患者应用参蛤益肺胶囊后的LTB4、IL-8、TNF-α等炎性反应因子的变化。方法:选取我院老年病科2012年1月至2014年12月收治的80例老年COPD患者,按照... 目的:探讨对慢性阻塞性肺疾病(Chronic Obstructive Pulmonary Diseases,COPD)稳定期老年患者应用参蛤益肺胶囊后的LTB4、IL-8、TNF-α等炎性反应因子的变化。方法:选取我院老年病科2012年1月至2014年12月收治的80例老年COPD患者,按照随机数字表法将80例患者随机分为研究组和对照组。对照组患者采用临床常规治疗COPD稳定期老年患者的治疗方案进行治疗,研究组患者在基础方案之上加用参蛤益肺胶囊进行治疗。比较分析治疗3、6个月后患者体内的LTB4、IL-8、TNF-α等炎性反应因子的变化以及治疗6个月后患者的临床治疗效果。结果:对照组患者在治疗后3、6个月后体内的LTB4、IL-8、TNF-α等炎性反应因子有一定程度下降,但研究组患者的上述指标下降程度更明显,组间数据比较,差异有统计学意义(P<0.05);在治疗6个月后对2组患者治疗效果进行评价发现,研究组患者显效17例、有效20例、无效3例,总有效率为92.5%,对照组患者显效10例、有效22例、无效8例,总有效率为80.0%,组间数据比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:在常规治疗方案上加用参蛤益肺胶囊有助于COPD稳定期老年患者体内LTB4、IL-8、TNF-α等炎性反应因子的下降,并且能够提高治疗效果。 展开更多
关键词 参蛤益肺 COPD稳定期 白细胞三烯B4 白介素-8 肿瘤坏死因子-α
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玄参中环烯醚萜甙和苯丙素甙对LTB_4产生及血小板聚集的影响 被引量:53
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作者 李医明 曾华武 +3 位作者 贺祥 姜远英 蒋山好 朱大元 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期301-303,共3页
目的:探讨玄参化学成分和药理活性关系。方法:应用大孔树脂、葡聚糖凝胶和正、反相硅胶等层析方法,摸索多种溶剂系统对玄参中含量高的水溶性成分进行分离,应用化学和光谱方法鉴定结构。观察分离得到的主要单体成分对大鼠腹腔中性白... 目的:探讨玄参化学成分和药理活性关系。方法:应用大孔树脂、葡聚糖凝胶和正、反相硅胶等层析方法,摸索多种溶剂系统对玄参中含量高的水溶性成分进行分离,应用化学和光谱方法鉴定结构。观察分离得到的主要单体成分对大鼠腹腔中性白细胞中花生四烯酸(AA)代谢产物白三烯B4(LTB4)的影响,及对阈剂量的二磷酸腺苷,AA和20nmol/LPAF诱导的血小板聚集的抑制作用。结果:共分得11种玄参水溶性成分,发现它们属于环烯醚萜甙和苯丙素甙类型。药理实验中苯丙素甙XS-8,XS-10在0.5mmol/L时对LTB4产生较强抑制作用;环烯醚萜甙XS-6,XS-7在相同条件下作用较弱。苯丙素甙和环烯醚萜甙在0.5mmol/L时,对体外诱导的血小板聚集都有不同程度的作用,但苯丙素甙的作用强于环烯醚萜甙。结论:玄参中的苯丙素甙和环烯醚萜甙成分与玄参的抗炎和抗血小板聚集作用有关。 展开更多
关键词 玄参 环烯醚萜甙 苯丙素甙 血小板聚集 ltb4
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丙种球蛋白治疗川崎病血管损伤的机制 被引量:5
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作者 王丹丹 胡秀芬 +1 位作者 王宏伟 杨杨 《医药导报》 CAS 2006年第1期8-10,共3页
目的探讨川崎病血管损伤过程是否与白三烯B4-白三烯B4受体1(LTB4-BLT1)通路有关,了解丙种球蛋白治疗川崎病的作用机制。方法分别用正常血清、川崎病急性期血清、川崎病急性期血清加丙种球蛋白作用于人脐静脉内皮细胞(ECV304)48 h后,检测... 目的探讨川崎病血管损伤过程是否与白三烯B4-白三烯B4受体1(LTB4-BLT1)通路有关,了解丙种球蛋白治疗川崎病的作用机制。方法分别用正常血清、川崎病急性期血清、川崎病急性期血清加丙种球蛋白作用于人脐静脉内皮细胞(ECV304)48 h后,检测BLT1在细胞内mRNA水平上表达的情况,以及不同作用下内皮细胞条件培养基中LTB4的浓度。采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测内皮细胞BLT1基因的表达,酶联免疫吸附试验(enzym e-linkedimmunosorbent assay,ELISA)检测内皮细胞条件培养基中LTB4的浓度以观察内皮细胞分泌LTB4的情况。结果内皮细胞BLT1表达水平和培养上清液中LTB4浓度在川崎病血清刺激48 h后明显上调(P<0.01),而在用含治疗量丙种球蛋白培养液培养的内皮细胞中BLT1表达水平和培养上清液中LTB4浓度上调不明显。结论LTB4-BLT1通路参与川崎病血管内皮损伤过程,丙种球蛋白可能通过阻断LTB4-BLT1通路而起到治疗川崎病的作用。 展开更多
关键词 丙种球蛋白 川崎病 血管内皮损伤 ltb4-BLT1通路
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RP-HPLC法测定白细胞中LTB_4和5-HETE的含量
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作者 林景瑞 陈晓辉 +2 位作者 毕开顺 王灵芝 乔延江 《世界科学技术-中医药现代化》 2009年第6期872-875,共4页
目的:建立了5-脂氧酶抑制剂筛选模型的RP-HPLC测定方法。方法:采用Brava BDSC_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.02%乙酸水溶液,流速为0.8 mL·min^(-1),5-LOX的主要产物LTB_4和5-HETE的检测波长分别为275nm和235nm。... 目的:建立了5-脂氧酶抑制剂筛选模型的RP-HPLC测定方法。方法:采用Brava BDSC_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.02%乙酸水溶液,流速为0.8 mL·min^(-1),5-LOX的主要产物LTB_4和5-HETE的检测波长分别为275nm和235nm。结果:LTB_4和5-HETE分别在2.0~50.0μg·mL^(-1)(r=0.9999)和5.0~125.0μg·mL^(-1)(r=1.0000)范围内呈良好的线性关系;回收率分别为100.0%和97.7%(RSD分别为1.1%和1.5%);日内、日间精密度的RSD分别为0.7%,1.1%和0.3%,1.3%。结论:该法分离效果和重复性均良好,且结果准确可靠,可用于LTB_4和5-HETE的检测,为筛选新的具有抗炎活性的中药成分奠定了基础。 展开更多
关键词 高效液相色谱法ltb4 5-HETE 5-脂氧酶抑制剂
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激素对慢性阻塞性肺疾病患者IL-8和LTB_4及肺功能的影响 被引量:8
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作者 陈丽 黄志宏 +2 位作者 吴义 马洪明 刘升明 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期186-189,202,共5页
目的:观察在治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)时全身应用糖皮质激素对痰上清液和血清中白介素8(IL-8)和白三烯B4(LTB4)及肺功能的影响。方法:将33例AECOPD患者随机分为治疗组17例,对照组16例。两组均给予常规治疗,同时治疗组给... 目的:观察在治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)时全身应用糖皮质激素对痰上清液和血清中白介素8(IL-8)和白三烯B4(LTB4)及肺功能的影响。方法:将33例AECOPD患者随机分为治疗组17例,对照组16例。两组均给予常规治疗,同时治疗组给予静脉和口服甲泼尼龙或泼尼松,观察比较两组治疗前后痰上清液和血清中IL-8和LTB4水平、肺功能及呼吸困难(VAS)改善情况。结果:治疗前,痰上清液和血清中IL-8、LTB4水平均高于治疗后,二者间有直线相关关系;且与第1秒钟用力呼气容积(FEV1)、第1秒钟用力呼气容积占预计值百分比(FEV1%)、第1秒钟用力呼气容积与用力肺活量的比值(FEV1/FVC)间有负相关(P<0.05)。治疗后,痰上清液IL-8、LTB4的变化与痰中性粒细胞百分比(Neu%)、VAS的变化有显著相关性(P<0.05)。与对照组相比,治疗组呼吸困难症状缓解快,痰中性粒细胞减少、痰上清液和血清中IL-8、LTB4的下降水平、FEV1、FEV1%和FEV1/FVC改善幅度均较大。结论:AECOPD患者IL-8和LTB4水平增高,这些变化与临床症状和肺功能相关。使用激素可减轻炎症反应、改善肺功能和缓解患者临床症状。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 白介素8 白三烯B4
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小白蒿总黄酮对大鼠腹腔白细胞内白三烯B4、5-羟二十碳四烯酸、游离钙和环一磷酸腺苷水平的影响 被引量:3
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作者 花拉 王青虎 +3 位作者 代那音台 那仁朝克图 吴荣君 吴杰斯 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期591-595,600,共6页
本文以大鼠胸腔白细胞为材料,采用高效液相色谱法(HPLC)、放免分析法(RIA)和荧光分光光度法分别测定大鼠腹腔白细胞内白三烯B4(LTB4)、5-羟二十碳四烯酸(5-HETE)、环一磷酸腺苷(c AMP)及游离钙水平。结果表明,在2.0~10.0μg/m L浓度范围... 本文以大鼠胸腔白细胞为材料,采用高效液相色谱法(HPLC)、放免分析法(RIA)和荧光分光光度法分别测定大鼠腹腔白细胞内白三烯B4(LTB4)、5-羟二十碳四烯酸(5-HETE)、环一磷酸腺苷(c AMP)及游离钙水平。结果表明,在2.0~10.0μg/m L浓度范围内,小白蒿总黄酮可剂量依赖性地抑制完整中性白细胞中LTB4的生物合成。另外,小白蒿总黄酮对人工三肽(f MLP)激发的白细胞内游离钙升高具有抑制作用,并促进细胞内c AMP水平提高。小白蒿总黄酮显著影响白细胞的多种功能,这可能与其抗炎作用机理有关。 展开更多
关键词 小白蒿 总黄酮 白三烯B4 游离钙 环一磷酸腺苷
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角蒿咖啡酸酯对小鼠耳肿胀的抑制作用 被引量:4
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作者 黎丽 李玉珍 +1 位作者 丁利平 黄钟 《深圳大学学报(理工版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第1期46-50,共5页
研究了角蒿咖啡酸酯((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate,JH2)对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)致小鼠耳肿胀的抑制作用,探讨其作用机制,采用花生四烯酸诱导的小鼠急性耳肿胀模型评价JH2的体内药效,通过酶联免疫吸附... 研究了角蒿咖啡酸酯((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate,JH2)对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)致小鼠耳肿胀的抑制作用,探讨其作用机制,采用花生四烯酸诱导的小鼠急性耳肿胀模型评价JH2的体内药效,通过酶联免疫吸附测定实验检测JH2对AA通路中5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)活性的影响.实验结果显示,在AA诱导的小鼠耳肿胀模型中,JH2能显著抑制AA所致的小鼠耳肿胀程度和组织蛋白渗出量,并降低小鼠发炎耳组织中白三烯B4(leukotrienes B4,LTB4)的生成量.体外活性研究显示,JH2对5-LOX有较强的抑制活性,半抑制浓度IC50值为12.16μmol/L.说明JH2对AA诱导的小鼠耳肿胀急性炎症具有抑制作用,其作用机制可能与JH2抑制AA通路中5-LOX的活性从而降低炎症介质LTB4的产生有关. 展开更多
关键词 药理学 耳肿胀 角蒿咖啡酸酯 花生四烯酸 5-脂氧酶 白三烯B4
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中药麻黄干预下炎症因子LTB_4的UPLC-MS/MS法测定的不确定度评定 被引量:2
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作者 杨瑞 邸子真 +1 位作者 吴怡 陶弘武 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第10期2670-2675,共6页
目的:建立中药麻黄提取物干预下,人血浆替代基质中炎症因子花生四烯酸代谢产物LTB_4的UPLC-MS/MS法测定的不确定度评定方法。方法:建立不确定度评定的数学模型,寻找不确定度的来源,确定影响不确定度的因素。用A类评定程序评价分析过程... 目的:建立中药麻黄提取物干预下,人血浆替代基质中炎症因子花生四烯酸代谢产物LTB_4的UPLC-MS/MS法测定的不确定度评定方法。方法:建立不确定度评定的数学模型,寻找不确定度的来源,确定影响不确定度的因素。用A类评定程序评价分析过程中随机效应引起的不确定度,用B类评定程序评价分析过程的其他因素引起的不确定度,包括:对照品纯度、量瓶允差、称量、移液管允差、移液器允差、回收率及标准曲线的拟合等,计算合成不确定度及扩展不确定度。结果:人血浆替代基质低(2.00μg/L)、中(25.00μg/L)、高(80.00μg/L)浓度LTB_4的扩展不确定度分别为1.46μg/L、3.00μg/L及8.66μg/L(P=95%,k=2)。结论:本方法绿色环保,样品回收率高,数据准确、可靠,适用于UPLC-MS/MS法测定人血浆替代基质中LTB_4浓度的不确定度评定,低浓度质控样品不确定度主要由线性回归过程引入,其次是含药血浆替代基质样品的配制及样品的提取,中、高浓度质控样品的不确定度主要由含药血浆替代基质样品的配制引入,其次是标准曲线的拟合,其他分量影响较小。本方法能够满足检测标准的要求,确保数据的国际互认。 展开更多
关键词 白三烯B4 UPLC-MS/MS法 人血浆替代基质 不确定度 扩展不确定度
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白三烯B_4的生物合成及其抑制剂的筛选 被引量:1
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作者 马秀俐 谷月卿 富继义 《白求恩医科大学学报》 CSCD 1990年第3期222-225,共4页
花生四烯酸代谢产物白三烯B_4与炎症及过敏反应中白细胞的各种活动密切相关。筛选有效的白三烯B_4抑制荊可为临床提供抗炎抗过敏反应的一代新药。本研究在人血白细胞中孵育花生四烯酸成功地合成了白三烯B_4,并观察了几种植物组份对其合... 花生四烯酸代谢产物白三烯B_4与炎症及过敏反应中白细胞的各种活动密切相关。筛选有效的白三烯B_4抑制荊可为临床提供抗炎抗过敏反应的一代新药。本研究在人血白细胞中孵育花生四烯酸成功地合成了白三烯B_4,并观察了几种植物组份对其合成的影响。实验结果表明,黄芩素为一强力的白三烯B_4抑制剂,分蘗葱头油、生姜油也对白三烯B_4的生物合成呈抑制作用。本研究为把这几种植物组份作为新的抗炎抗过敏药物进行进一步研究提供了线索和理论依据。 展开更多
关键词 白三烯B4 生物合成 抑制剂
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n-3多不饱和脂肪酸对结肠癌细胞HCT116抗增殖作用 被引量:3
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作者 沈妮 张程程 +3 位作者 何成自菁 王姗姗 于海宁 沈生荣 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2018年第14期275-281,共7页
目的:研究n-3多不饱和脂肪酸在结肠癌细胞内的代谢与转化,深入探究脂肪酸代谢调节因子LTB_4、PGE_2、LXA_4对结肠癌细胞HCT116的毒性作用。方法:选用结肠癌细胞HCT116为研究对象,采用不同浓度n-3多不饱和脂肪酸(ALA、EPA、DHA)和阳性药... 目的:研究n-3多不饱和脂肪酸在结肠癌细胞内的代谢与转化,深入探究脂肪酸代谢调节因子LTB_4、PGE_2、LXA_4对结肠癌细胞HCT116的毒性作用。方法:选用结肠癌细胞HCT116为研究对象,采用不同浓度n-3多不饱和脂肪酸(ALA、EPA、DHA)和阳性药物5-氟尿嘧啶(以下简称5-FU)处理细胞,检测细胞存活率、细胞凋亡、细胞脂滴聚积、细胞脂肪酸组成变化,研究代谢因子LTB_4、PGE_2、LXA_4表达水平及其对细胞增殖影响。结果:ALA、EPA、DHA和5-FU对HCT116细胞的生长具有显著的抑制作用和诱导凋亡作用(p<0.05),ALA(200μmol/L)、EPA(160μmol/L)、DHA(120μmol/L)诱导凋亡率分别为7.9%、21.8%、29.2%。ALA、EPA、DHA促进HCT116细胞内脂滴积聚状态,提高不饱和脂肪酸比例,降低LTB_4积累,提高LXA_4/PGE_2比率,使癌细胞趋向于抗炎状态。结论:n-3多不饱和脂肪酸(ALA、EPA、DHA)可通过促进抗炎因子LXA_4分泌,抑制促炎因子LTB_4生成,进而对HCT116细胞产生杀伤作用。 展开更多
关键词 N-3多不饱和脂肪酸 HCT116细胞 LTB_4 PGE_2 LXA_4
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以环氧合酶(Cox)为靶点的药物设计中注意的几个平衡问题 被引量:2
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作者 王泽雨 林珊 +3 位作者 宗鸣 刘博 肖迪 李森 《黑龙江八一农垦大学学报》 2018年第3期59-64,共6页
以环氧合酶(Cox)为靶点的药物主要包括非选择性Cox抑制剂和Cox-2选择性抑制剂两大类。非选择性Cox抑制剂如阿司匹林具有较好的解热、镇痛、抗炎作用,但长期服用存在严重的胃肠道毒性。Cox-2选择性抑制剂如塞来昔布具有较好的抗炎、抗癌... 以环氧合酶(Cox)为靶点的药物主要包括非选择性Cox抑制剂和Cox-2选择性抑制剂两大类。非选择性Cox抑制剂如阿司匹林具有较好的解热、镇痛、抗炎作用,但长期服用存在严重的胃肠道毒性。Cox-2选择性抑制剂如塞来昔布具有较好的抗炎、抗癌作用,却存在心血管疾病的风险。研究发现,上述副作用可能和Cox-1、Cox-2下游因子比例失衡有关。因此,为了增强药物的疗效并减小毒副作用,在此类药物的设计中,一定要考虑到Cox-1和Cox-2下游因子的水平变化对药物发挥疗效的影响,如血栓素A2(TXA2)与前列腺素I2(PGI2)、阿司匹林诱导型脂氧素(ATL)与白三烯B4(LTB4)以及Cox-1产生的前列腺素E2(PGE2)与Cox-2产生的前列腺素E2(PGE2)的关系等。目前以Cox为靶点的药物设计越来越受到各国医药工作者的瞩目,综述了上述几种平衡在以Cox为靶点的药物设计时产生的关键作用和副作用,为该类药物的设计提供有利的依据。 展开更多
关键词 环氧合酶 药物设计 血栓素A2 前列腺素E2 白三烯B4
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