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转铁蛋白修饰辣蓼黄酮脂质体的制备和体外释放研究
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作者 吴昌旭 张金武 +9 位作者 彭春子 吕茂杰 梁静 蒋凯屹 赖鹏羽 韦英益 陈海兰 何家康 胡庭俊 于美玲 《中国兽医杂志》 北大核心 2025年第3期1-11,共11页
为优化转铁蛋白(Tf)修饰的辣蓼黄酮(FPHL)脂质体(Tf-FPHL-Lip)的最佳制备工艺,明确其表征和体外释放特性,本试验首先利用乙醇注入法、薄膜分散法和逆向蒸发法制备辣蓼黄酮脂质体(FPHL-Lip),优选出包封率最高的制备方法。以包封率为考察... 为优化转铁蛋白(Tf)修饰的辣蓼黄酮(FPHL)脂质体(Tf-FPHL-Lip)的最佳制备工艺,明确其表征和体外释放特性,本试验首先利用乙醇注入法、薄膜分散法和逆向蒸发法制备辣蓼黄酮脂质体(FPHL-Lip),优选出包封率最高的制备方法。以包封率为考察指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化FPHL-Lip制备工艺;利用二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-羧酸(DSPE-PEG2000-COOH)上的活性末端羧基将Tf和脂质体在催化剂作用下连接,通过单因素试验优化Tf-FPHL-Lip的制备工艺,并对其形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位和体外释放情况进行考察。结果显示,薄膜分散法制备Tf-FPHL-Lip的最优条件是磷胆比为6.28∶1、药脂比为1∶6.48、制备温度为58.48℃、水化体积为15 mL、表面活性剂浓度为7.5 mg/mL、超声时间为6 min、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-MPEG2000)与磷脂的摩尔比为6%、DSPE-PEG2000-COOH与DSPE-MPEG2000的摩尔比为5%、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)与DSPE-PEG2000-COOH的摩尔比为10∶10∶1,Tf与DSPE-PEG2000-COOH的摩尔比为1∶40;在优化条件下制备的Tf-FPHL-Lip平均包封率为(63.35±3.41)%,平均粒径为(96.46±1.32)nm,平均PDI为0.312±0.029,平均Zeta电位为(-2.02±0.22)mV,平均连接率为(68.64±0.07)%,眼观为淡黄色、澄清、透明的液体,在电镜下为单层脂质体,呈球形,表面完整,粒径约100 nm;相对于FPHL,Tf-FPHL-Lip在体外具有明显的缓释作用。结果表明,优化的制备条件稳定可行,所制备的Tf-FPHL-Lip包封率较高,粒径小且均匀,为Tf-FPHL-Lip的进一步开发利用提供理论基础。 展开更多
关键词 辣蓼黄酮 转铁蛋白 脂质 响应面 表征 释放
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主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放 被引量:11
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作者 王玮 周建平 任逢晓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期323-326,共4页
目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙... 目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 脂质 醋酸钙梯度 主动载药 释放
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Box-Behnken效应面法优化盐酸普拉克索缓释片处方及体外释放机制 被引量:10
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作者 康振华 陈远东 +3 位作者 徐成 游剑 秦民坚 秦勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期66-72,共7页
通过单因素试验筛选盐酸普拉克索缓释片处方,采用Box-Behnken效应面法优化处方并制备盐酸普拉克索缓释片。单因素试验考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同型号、不同用量及与不溶性缓释材料组合使用对盐酸普拉克索缓释片体外释放度的影响。... 通过单因素试验筛选盐酸普拉克索缓释片处方,采用Box-Behnken效应面法优化处方并制备盐酸普拉克索缓释片。单因素试验考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同型号、不同用量及与不溶性缓释材料组合使用对盐酸普拉克索缓释片体外释放度的影响。确定以HPMC K100M、Eudragit RSPO、Eudragit L100为主要考察因素,以不同时间的累积释放度为评价指标。Box-Behnken效应面法优化处方得出三者的最优范围,以其中优选处方HPMC K100M 101.5 mg、Eudragit RSPO 98mg和Eudragit L100 13.7 mg和其他辅料制备盐酸普拉克索缓释片并考察释放度。通过相似因子计算,优选处方的体外累积释放度预测值和实测值相似度均大于80。对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制,Eudragit RSPO促进盐酸普拉克索的释放,Eudragit L100阻滞盐酸普拉克索的释放,二者互为拮抗作用。结果表明,该处方制备的普拉克索缓释片p H依赖性小,体外释放行为稳定,实现了该缓释片的处方优化。 展开更多
关键词 盐酸普拉克索 缓释片 EUDRAGIT RSPO/L100 BOX-BEHNKEN效应面 释放机制
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Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究 被引量:4
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作者 赵科 刘源 +1 位作者 赖可 任静 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第1期64-68,共5页
目的响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken designresponse surface... 目的响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)对处方进行优化,研究优化处方的体外释药规律,并进行数学模型拟合。结果优化处方的去氧氟尿苷骨架缓释片体外释放性能良好,可持续释药24h,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论通过BBD-RSM建立的模型可用于去氧氟尿苷骨架缓释片的处方优化,优化处方达到去氧氟尿苷缓释骨架片设计要求。 展开更多
关键词 去氧氟尿苷 骨架缓释片 Box-Behnken响应面 释放机制
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奥曲肽生物可降解微球两种体外释放方法的比较研究 被引量:2
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作者 包璇 董堃华 刘哲鹏 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第1期189-190,194,共3页
研究比较USP Apparatus 4与采样分析法在聚乙酸-羟基乙酸(PLGA)微球体外释放测试中的适用性,评估了奥曲肽生物可降解微球的体外释放。使用USP Apparatus 4得到的30 d累计释放量高于使用采样分析法约22.6%。这种差异归于采样过程中微球... 研究比较USP Apparatus 4与采样分析法在聚乙酸-羟基乙酸(PLGA)微球体外释放测试中的适用性,评估了奥曲肽生物可降解微球的体外释放。使用USP Apparatus 4得到的30 d累计释放量高于使用采样分析法约22.6%。这种差异归于采样过程中微球的损失及测试过程中微球的聚合。 展开更多
关键词 微球 释放 采样分析 USP Apparatus 4
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吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度的研究 被引量:3
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作者 杨真真 姜梦丽 李孝栋 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第1期197-204,共8页
目的:通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性。方法:配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600 nm下进行全波长扫描... 目的:通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性。方法:配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600 nm下进行全波长扫描,通过Origin软件拟合并计算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,Area under the Absorbance-wavelength Curve,AUAWC),采用吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物的释放量进行测定。同时,采用高效液相色谱法分别测定槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的体外释放特性,并对两种方法的结果进行比较和分析。结果:吸波面积法和高效液相色谱法测得组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物、槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇在酸性介质0.1 mol·L-1盐酸中2 h胶囊壳无破损,稳定性良好,不释放;在0.2 mol·L-1磷酸盐缓冲液(p H 6.8)中120 min释药完全,累积释放百分率分别为99.47%、90.87%、95.65%、98.49%,混合总药物不同时间的累积释放量与槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇三者药物累积释放量之和接近。结论:吸波面积法用于组分中药白花蛇舌草肠溶的体外释放度方法科学、可行、方便,可用于中药复杂体系多成分体外释放度的测试,其与高效液相色谱法的联合使用为西药复方、组分中药以及复杂体系的中药复方制剂的体内外相关性研究提供了科学思路和可行途径。 展开更多
关键词 白花蛇舌草 释放 吸波面积 高效液相色谱
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SPG膜乳化法制备槲皮素缓释微球的工艺优化与表征及体外释放研究 被引量:4
7
作者 张尚前 周先泰 +1 位作者 覃秋宜 齐娜 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第4期502-508,共7页
目的以槲皮素作为模型药物,制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,考察其粒径及其分布、形态、包封率、载药量和体外释药性质。方法采用SPG膜乳化法制备微球,单因素法初步优化制备处方;粒径分析仪检测微球的粒径及其分布;光学显微... 目的以槲皮素作为模型药物,制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,考察其粒径及其分布、形态、包封率、载药量和体外释药性质。方法采用SPG膜乳化法制备微球,单因素法初步优化制备处方;粒径分析仪检测微球的粒径及其分布;光学显微镜观察微球形态;通过紫外分光光度法测定微球的包封率和载药量;利用直接释药法和超速离心法结合对槲皮素微球的体外释放行为进行考察。结果制备的槲皮素微球形态圆整,粒径为(0.623±0.04)μm;包封率91.61%;载药量6.97%;体外释放平缓,无突释效应。结论经处方优化制备的槲皮素微球表面形态圆整,其粒径均一,包封率高,体外释药平缓,工艺重现性好。 展开更多
关键词 槲皮素 SPG膜乳化 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 缓释微球 工艺优化 表征 释放
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银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶体外释放研究 被引量:14
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作者 肖金宝 李洪斌 +1 位作者 刘福强 王艳萍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期46-49,共4页
目的以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为基质,壳聚糖为生物黏附剂制备银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶,考察其体外释放特性。方法采用无膜释放法,透牛、羊鼻黏膜释放法,透析袋释放法研究凝胶中药物的释放特性。结果银杏叶提... 目的以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为基质,壳聚糖为生物黏附剂制备银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶,考察其体外释放特性。方法采用无膜释放法,透牛、羊鼻黏膜释放法,透析袋释放法研究凝胶中药物的释放特性。结果银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶主要是通过扩散而不是溶蚀方式释放,释放曲线符合一级释放方程。结论所制备的银杏叶提取物鼻用原位凝胶具有良好的透膜释药功能,并有缓释特征。 展开更多
关键词 银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶 释放 无膜透析 透牛 羊鼻黏膜 透析袋
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盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率和体外释放研究 被引量:9
9
作者 张青 朱家壁 邱丽梅 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期508-512,共5页
目的研究盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率测定方法和影响因素,初步考察其体外释放规律。方法用硫酸铵梯度法制备了盐酸左氧氟沙星脂质体;用凝胶过滤色谱法测定脂质体的包封率,并研究各种因素对包封率的影响;用溶出度第三法考察了脂质体的... 目的研究盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率测定方法和影响因素,初步考察其体外释放规律。方法用硫酸铵梯度法制备了盐酸左氧氟沙星脂质体;用凝胶过滤色谱法测定脂质体的包封率,并研究各种因素对包封率的影响;用溶出度第三法考察了脂质体的释放规律。结果制得脂质体的包封率约为80%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程。结论体系pH值和硫酸铵浓度对包封率影响最大,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。 展开更多
关键词 脂质 盐酸左氧氟沙星 硫酸铵梯度 包封率 释放
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硝苯地平缓释微丸片的制备与体外释放度考察 被引量:4
10
作者 张怡 袁中文 +2 位作者 关世侠 李庆国 周祥萍 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第6期790-793,共4页
目的制备硝苯地平缓释微丸片及其体外释放度考察。方法首先筛选载体的种类和用量,确定以新型辅料Soluplus作为载体材料(硝苯地平∶Soluplus=1∶1),用热熔融挤出法制备硝苯地平固体分散体,采用差式扫描量热法对其进行验证;用挤出-滚圆法... 目的制备硝苯地平缓释微丸片及其体外释放度考察。方法首先筛选载体的种类和用量,确定以新型辅料Soluplus作为载体材料(硝苯地平∶Soluplus=1∶1),用热熔融挤出法制备硝苯地平固体分散体,采用差式扫描量热法对其进行验证;用挤出-滚圆法制备含药微丸,并以EudragitRS 30D为包衣材料制备缓释微丸,再将缓释微丸压制成片剂。结果体外释放度表明,所制备的硝苯地平缓释微丸片在24 h内释药平稳且完全,释药规律符合一级释放模型。结论该法制备的硝苯地平缓释微丸片,载药量高,工艺简便,易于操作。 展开更多
关键词 硝苯地平 热熔融挤出 挤出-滚圆 微丸片 释放
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水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸的制备与体外释放度考察 被引量:3
11
作者 赵海茵 赵燕敏 +1 位作者 包强 陈锋 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第11期1490-1494,共5页
目的制备水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸,考察其体外释放度。方法采用离心造粒粉末层积法制备微晶纤维素空白丸芯。以收率及粒径分布为评价指标,考察载药微丸工艺。以Eudragit RS 30D/RL 30D水分散体混合物进行包衣,探讨包衣微丸的释药特征。... 目的制备水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸,考察其体外释放度。方法采用离心造粒粉末层积法制备微晶纤维素空白丸芯。以收率及粒径分布为评价指标,考察载药微丸工艺。以Eudragit RS 30D/RL 30D水分散体混合物进行包衣,探讨包衣微丸的释药特征。结果水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸的最佳处方与工艺条件为:黏合剂1%羟丙甲基纤维素(HPMC)溶液、黏度5 MPa·s,主机转速130 r·min-1,喷气压力0.3 MPa,浆泵转速6 r·min-1,抛光时间3 min,包衣增重7%,Eudragit RS/RL比例4∶1。体外释放接近一级释放模型,释药速度符合Fick's第一定律。结论离心造粒法制备水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸工艺简单,具有缓释效果。 展开更多
关键词 水飞蓟宾葡甲胺 缓释微丸 离心造粒 释放
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聚氨酯缓释微球的制备及其体外释放性能的研究 被引量:7
12
作者 刘育红 席丹 《功能高分子学报》 CAS CSCD 2004年第2期207-214,共8页
用悬浮缩聚法制备了可生物降解的聚氨酯微球,以硝苯地平为模拟药物,讨论了影响药物释放性能的一些因素。结果表明,当摩尔比n_(NCO-)/n_(OH-)=5/6,摩尔比n_(-OH-(PEG))/n_(-OH-(LIG))=1/5时,所得的微球包封率为78.22%,载药量为16.72%... 用悬浮缩聚法制备了可生物降解的聚氨酯微球,以硝苯地平为模拟药物,讨论了影响药物释放性能的一些因素。结果表明,当摩尔比n_(NCO-)/n_(OH-)=5/6,摩尔比n_(-OH-(PEG))/n_(-OH-(LIG))=1/5时,所得的微球包封率为78.22%,载药量为16.72%,平均粒径为68.20μm,粒径分布为1.83,微球的释放性能最好,而且载药微球对温度和湿度的稳定性较好。 展开更多
关键词 聚氨酯缓释微球 制备 释放性能 悬浮缩聚 生物降解型医用材料 载药微球
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溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究 被引量:1
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作者 张梨 谭群友 +3 位作者 尹华峰 陶绍霖 刘雨 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第18期1917-1919,共3页
目的制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠... 目的制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)%,72 h累积释放率(95.08±4.02)%;脂质体能显著增加溴吡斯的明在十二指肠、空肠、回肠和结肠段的吸收(P<0.05);溴吡斯的明溶液和脂质体在各肠段表观渗透系数分别为(1.41±0.73)×10-5、(2.21±0.62)×10-5、(2.13±0.27)×10-5、(1.30±0.79)×10-5 cm/s和(1.53±0.38)×10-5、(2.67±0.55)×10-5、(2.39±0.42)×10-5、(2.59±0.70)×10-5 cm/s,其中两者结肠段表观渗透系数值差异有统计学意义(P<0.05)。结论脂质体在体外介质中具有一定缓释作用。通过增加渗透性有望提高溴吡斯的明在体内生物利用度。 展开更多
关键词 溴吡斯的明脂质 释放 翻肠囊 肠吸收
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两种规格5-ISMN-SRC体外释放度与体内吸收的相关性 被引量:1
14
作者 荣征星 陈钧 +3 位作者 黄霞 蒋新国 姜昌斌 陈红专 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第6期575-578,共4页
目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中... 目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中的释放度;采用气相色谱法(GC)测定志愿受试者分别口服两种规格药物后不同时间的血药浓度(n=22、21),按WagnerNelson公式计算一定时间段药物的体内吸收百分率。结果两种规格5-ISMN-SRC在pH为1.0和6.8介质中的体外释药行为基本符合零级动力学过程,5ISMN释放与pH无明显关系。口服5-ISMN-SRC,规格为25mg较50mg的体内药动学参数AUC0T、AUC0∞和Cmax显著降低(P<0.01),但Tmax无明显差异(P>0.05)。两种不同介质(pH为1.0和6.8)的体外累积释放百分率与体内吸收百分率的回归分析表明,5-ISMN-SRC为25mg规格的相关系数r为0.9641和0.9526,50mg的相关系数r为0.9846和0.9680,均大于临界值r1-0.01。结论两种规格5ISMNSRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。 展开更多
关键词 释放 内吸收 相关性 5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊 5-ISMN 高效液相色谱 相关系数 志愿受试者 气相色谱 零级动力学 药动学参数 百分率 质量控制 血药浓度 不同时间 释药 回归分析 累积释放 介质 pH 时间段
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磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究 被引量:3
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作者 符华林 戴玉娇 《中国兽药杂志》 2010年第10期24-28,45,共6页
为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对... 为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm^12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。 展开更多
关键词 磷酸泰乐菌素 脂质 硫酸铵梯度 正交设计 释放
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壳聚糖修饰的神经毒素纳米粒的制备及体外释放研究
16
作者 柴国宝 魏颖慧 +2 位作者 冯健 程巧鸳 李范珠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期116-119,共4页
目的:制备粒径小、形态均匀、包封率较高、带稳定正电荷的神经毒素纳米粒并研究其体外释放行为。方法:选用聚乳酸为载体,壳聚糖为修饰物,采用复乳法制备神经毒素纳米粒,在单因素试验的基础上结合正交试验优化纳米粒的制备工艺,并对其体... 目的:制备粒径小、形态均匀、包封率较高、带稳定正电荷的神经毒素纳米粒并研究其体外释放行为。方法:选用聚乳酸为载体,壳聚糖为修饰物,采用复乳法制备神经毒素纳米粒,在单因素试验的基础上结合正交试验优化纳米粒的制备工艺,并对其体外释药特性进行研究。结果:采用优化方法制备的纳米粒粒径较小(140.5nm),形态规则,大小均匀,包封率高(83.5%),Zeta电位为+30.5mV;体外释药行为符合Weibull方程。结论:建立的制备工艺可行,所得纳米粒包封率高,大小均匀,体外释药具有明显的缓释特征。 展开更多
关键词 神经毒素 纳米粒 壳聚糖 复乳 释放
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替米考星脂质体的制备及其体外释放 被引量:5
17
作者 朱颖 戈延茹 +2 位作者 王成润 李浙峰 金一 《中国兽药杂志》 2009年第5期5-9,共5页
研究了替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果显示,在电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的... 研究了替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果显示,在电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93%,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。 展开更多
关键词 替米考星 脂质 PH梯度 释放
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血根碱壳聚糖微球的制备工艺优化及体内外性能研究 被引量:1
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作者 李春梅 史彤辉 +2 位作者 陈旭 张馨元 周长胜 《特产研究》 2024年第2期36-46,共11页
本研究旨在探讨血根碱壳聚糖微球的最优制备方法,并对微球进行外观粒径表征和体内外研究。本研究建立了血根碱含量测定的HPLC法,运用乳化交联法制备血根碱壳聚糖微球,以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-... 本研究旨在探讨血根碱壳聚糖微球的最优制备方法,并对微球进行外观粒径表征和体内外研究。本研究建立了血根碱含量测定的HPLC法,运用乳化交联法制备血根碱壳聚糖微球,以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-响应面法优化制备处方。利用显微镜和扫描电镜观察微球外观形态,通过激光粒度仪测定微球粒径及其分布。采用动态透析法取不同时间点的血根碱原料药溶液和血根碱壳聚糖微球溶液,并考察两种溶液的体外释放度,最后进行药动学方程拟合。对不同组小鼠注射血根碱原料液和血根碱微球液,不同时间取组织血测定,观察体内分布及靶向性。结果表明:血根碱HPLC含量测定得曲线方程y=2.530 0x+43.323 1(R^(2)=0.999 8,线性范围为10.0~50.0μg/mL)。单因素试验和星点设计-响应面法得最优处方:血根碱投药量60 mg,壳聚糖用量70mg,乳化剂用量5%,戊二醇用量0.25mL、水油体积比3:10,醋酸浓度2%、搅拌速度500r/min和交联时间3.5h。观察到血根碱壳聚糖微球形态近似球形及表面较光滑,测定得平均粒径(8.17±0.16)μm,粒径分布为2~20μm。体外释放显示,血根碱壳聚糖微球较血根碱原料药释放缓慢,Ritger-Peppas方程拟合效果较好(R^(2)=0.980 8)。血根碱微球在小鼠体内有明显缓释作用,在肺部和肝脏存在不同程度靶向性。血根碱壳聚糖微球体外释放具有明显的缓释作用,在小鼠体内分布具有一定靶向性和缓释性。 展开更多
关键词 血根碱 微球 星点设计-响应面 释放 缓释 靶向性
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喜树碱纳米胶囊的制备与体外释放行为研究 被引量:1
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作者 宋庭宁 钟阿琴 洪宗国 《化学与生物工程》 CAS 2018年第11期50-54,共5页
采用初生态微晶法制备喜树碱纳米胶囊,探讨了其最佳制备条件,表征了其粒径分布和形貌,并采用荧光光谱法研究了喜树碱纳米胶囊的体外释放行为。得到喜树碱纳米胶囊的最佳制备条件为:明胶0.2g、喜树碱0.5mg、甲醛200μL、成囊时间20min;... 采用初生态微晶法制备喜树碱纳米胶囊,探讨了其最佳制备条件,表征了其粒径分布和形貌,并采用荧光光谱法研究了喜树碱纳米胶囊的体外释放行为。得到喜树碱纳米胶囊的最佳制备条件为:明胶0.2g、喜树碱0.5mg、甲醛200μL、成囊时间20min;喜树碱纳米胶囊呈球形或椭圆形,平均粒径在90nm左右。在不同pH值缓冲液中,喜树碱纳米胶囊释放速度由大到小依次为pH值7.4>pH值9.0>pH值5.0。喜树碱纳米胶囊提高了药物的水溶性,适合多种途径给药,可控制药物的释放。 展开更多
关键词 喜树碱 纳米胶囊 荧光性质 释放 初生态微晶
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豨桐凝胶膏剂基质处方的优化及其体外释放度 被引量:7
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作者 滕希峰 梁颖欣 +3 位作者 陈远云 许晓华 余秋杏 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1500-1505,共6页
目的优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察其体外释放度。方法以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。以奇任... 目的优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察其体外释放度。方法以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。以奇任醇为指标成分,Franz扩散池法进行体外释放度试验,计算累积释放率。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠用量5.0 g,明胶用量5.0 g,聚乙烯醇用量2.0 g,甘油用量2.0 g,柠檬酸用量0.2 g,甘羟铝用量0.1 g,综合评分94.667。奇任醇在12 h内的累积释放率为76.74%,释放过程符合Weibull方程。结论该方法稳定可靠,优化后豨桐凝胶膏剂基质处方的体外释放度较高。 展开更多
关键词 豨桐凝胶膏剂 基质处方 释放 Box-Behnken响应面 Franz扩散池
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