期刊文献+
共找到148篇文章
< 1 2 8 >
每页显示 20 50 100
细胞内Ca^(2+)在HMG-CoA还原酶抑制剂抑制MCF-7细胞增殖中的作用 被引量:2
1
作者 周永 糜漫天 +1 位作者 韦娜 杨志祥 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期151-154,共4页
目的 探讨HMG CoA还原酶抑制剂洛伐他汀 (LOV)对人乳腺癌MCF 7细胞增殖功能和细胞内游离Ca2 + 浓度([Ca2 + ]i)变化的影响。方法  4、8、16μmol LLOV处理MCF 7细胞 1~ 3d后 ,MTT比色法检测细胞增殖功能 ,流式细胞仪测定细胞周期相... 目的 探讨HMG CoA还原酶抑制剂洛伐他汀 (LOV)对人乳腺癌MCF 7细胞增殖功能和细胞内游离Ca2 + 浓度([Ca2 + ]i)变化的影响。方法  4、8、16μmol LLOV处理MCF 7细胞 1~ 3d后 ,MTT比色法检测细胞增殖功能 ,流式细胞仪测定细胞周期相的分布及凋亡率 ,激光共聚焦显微技术观察细胞 [Ca2 + ]i变化以及RT PCR方法分析LOV对MCF 7细胞质膜钙泵PMCA1mRNA表达的影响。结果 LOV对MCF 7细胞增殖有明显的抑制作用 ,并使细胞的生长阻滞于G0 G1 期 ,该作用存在一定的剂量和时间关系 ,但其诱导MCF 7细胞凋亡的作用不明显 ;同时LOV可持续升高MCF 7细胞 [Ca2 + ]i,但对MCF 7细胞质膜钙泵PMCA1mRNA表达无明显影响。结论 LOV导致的 [Ca2 + ]i持续升高可能与LOV影响MCF 7质膜PMCA1功能有关 ;[Ca2 + ]i的升高及相关信号通路的变化可能参与了LOV对MCF 展开更多
关键词 细胞内CA^2+ MCF-7 hmg-goa还原酶抑制剂 乳腺癌 胆固醇 细胞周期 洛伐他汀
在线阅读 下载PDF
醛糖还原酶抑制剂筛选模型的建立和初步应用 被引量:16
2
作者 杨喆 余利岩 +4 位作者 左联 田睿 李秋萍 姚天爵 宋京 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期193-195,245,共4页
本研究从牛晶状体中提取醛糖还原酶(AR),以DL-甘油醛为底物、还原型辅酶Ⅱ(NADPH)为辅酶,应用96孔石英板建立了醛糖还原酶抑制剂(ARI)微量高效筛选模型。酶促反应体系体积为200μ1,其组成成分为:50mmol/L磷酸盐缓冲液(pH6.... 本研究从牛晶状体中提取醛糖还原酶(AR),以DL-甘油醛为底物、还原型辅酶Ⅱ(NADPH)为辅酶,应用96孔石英板建立了醛糖还原酶抑制剂(ARI)微量高效筛选模型。酶促反应体系体积为200μ1,其组成成分为:50mmol/L磷酸盐缓冲液(pH6.2)、400mmol/L硫酸锂、5mmol/L 2-巯基乙醇、0. 24mmol/L NADPH、1、2mg粗酶、2mmol/L DL-甘油醛,用蒸馏水补足体积。反应温度为37°C,规定反应体系吸光度每分钟下降0.001为一个酶活力单位。以不含底物的样品为空白对照。开展了从微生物代谢产物中筛选ARI的工作,已经累计筛选真菌和稀有放线菌发酵样品约1500个,其中获得阳性样品6个,阳性率约为0.4%。 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制 微生物来源 并发症 糖尿病
在线阅读 下载PDF
血脂调节剂的研究——Ⅰ.HMG-CoA还原酶抑制剂M-8614A及MH-2688B产生菌的筛选 被引量:12
3
作者 何璧梅 姚国柱 +2 位作者 张辉 徐寅正 隆泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期136-139,共4页
利用酶联免疫吸附测定法,酶标β-羟基β-甲基-戊二酸单酰铺酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂Compactin抗体,定向筛选血脂调节剂。从青霉M-8614菌株发酵液中分离到M-8614A。该物质理化性质及波谱解释表明与Mevastatin为同一物质。 M-8614菌株用... 利用酶联免疫吸附测定法,酶标β-羟基β-甲基-戊二酸单酰铺酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂Compactin抗体,定向筛选血脂调节剂。从青霉M-8614菌株发酵液中分离到M-8614A。该物质理化性质及波谱解释表明与Mevastatin为同一物质。 M-8614菌株用亚硝酸盐等诱变剂处理,从诱变株MH-2688发酵液中分离到MH-2688B。该物质理化性质及波谱解释表明与Lovastatin为同一物质。 展开更多
关键词 真菌M-8614A 筛选 还原酶抑制
在线阅读 下载PDF
HMG-CoA还原酶抑制剂三维药效团的构建 被引量:18
4
作者 鲍红娟 张燕玲 乔延江 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期301-306,共6页
以作用于鼠肝脏细胞的21个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(RI)为训练集,训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值IC50范围在0.3-8000nmol·L-1.利用Catalyst计算HMG-CoA还原酶抑制剂最优药效团由一... 以作用于鼠肝脏细胞的21个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(RI)为训练集,训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值IC50范围在0.3-8000nmol·L-1.利用Catalyst计算HMG-CoA还原酶抑制剂最优药效团由一个氢键受体,一个氢键给体,一个疏水基团和一个芳香环特征组成.药效团模型Fixedcost值,Totalcost值和Configurationcost值分别为88.75、111.5和16.98.训练集化合物活性计算值与实测值相关系数为0.8883,偏差值为1.269,交叉验证结果表明,药效团模型具有较高的置信度,对测试集化合物活性值的预测结果显示有较好的预测能力,可用于数据库搜索发现新的具有该活性的化合物,也可用于中药或天然产物药物的研究开发. 展开更多
关键词 HMG-COA还原酶抑制 三维药效团 数据库搜索
在线阅读 下载PDF
微生物来源的醛糖还原酶抑制剂F01-195A的研究 被引量:6
5
作者 任晓 董悦生 +4 位作者 张华 路新华 郑智慧 刘梅 贺建功 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2006年第1期7-10,共4页
利用自建的高通量醛糖还原酶抑制剂的筛选方法,从数千株放线菌和真菌中筛选得到阳性菌株F01-195.对阳性菌株的发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱和ODS HPLC纯化,得到活性化合物F01-195A,其对醛糖还原酶有较强的特异性抑制活性,IC50... 利用自建的高通量醛糖还原酶抑制剂的筛选方法,从数千株放线菌和真菌中筛选得到阳性菌株F01-195.对阳性菌株的发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱和ODS HPLC纯化,得到活性化合物F01-195A,其对醛糖还原酶有较强的特异性抑制活性,IC50为57.2μmol/L.通过对F01-195A的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析,鉴定了其化学结构与化合物Flavomannin相同,Flavomannin已被报道作为了抗疟疾药物的先导化学物. 展开更多
关键词 微生物 醛糖还原酶抑制 高通量筛选 结构鉴定
在线阅读 下载PDF
药食同源植物醛糖还原酶抑制剂的筛选 被引量:4
6
作者 王立成 张鹏 +6 位作者 徐佳 刘雨婷 金萍 王琪菲 修志明 张越 王丽萍 《吉林大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期652-656,共5页
选取50余种药食同源植物,根据糖尿病并发症的病发机理,筛选含有有效醛糖还原酶抑制剂(ARI)的天然成分,利用测定的IC_(50)值作为参考,比对各已知有抑制活性的样本植物的醛糖还原酶(AR)抑制效率.结果表明:柠檬、苦瓜、李子和石榴的ARI活... 选取50余种药食同源植物,根据糖尿病并发症的病发机理,筛选含有有效醛糖还原酶抑制剂(ARI)的天然成分,利用测定的IC_(50)值作为参考,比对各已知有抑制活性的样本植物的醛糖还原酶(AR)抑制效率.结果表明:柠檬、苦瓜、李子和石榴的ARI活性较强,其IC_(50)值分别为0.74,0.64,0.25,0.027mg/mL. 展开更多
关键词 药食同源 植物 糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制
在线阅读 下载PDF
黄酮类醛糖还原酶抑制剂的抑制机理研究 被引量:7
7
作者 刘海波 王占黎 +1 位作者 乔颖欣 周家驹 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1059-1064,共6页
为了研究黄酮类醛糖还原酶抑制剂的抑制机理,选择了31个黄酮类化合物作为训练集,使用Catalyst软件包构建了此类抑制剂的药效团模型.并专门针对黄酮类化合物定制了氢键给体和受体模型,效果优于使用Catalyst内预定义的模型.最终的药效团... 为了研究黄酮类醛糖还原酶抑制剂的抑制机理,选择了31个黄酮类化合物作为训练集,使用Catalyst软件包构建了此类抑制剂的药效团模型.并专门针对黄酮类化合物定制了氢键给体和受体模型,效果优于使用Catalyst内预定义的模型.最终的药效团模型由两个氢键给体和一个氢键受体组成,对训练集具有较好预测能力(Correl=0.9013).此外,使用InsightII/Affinity对6个黄酮类化合物进行了分子对接研究.综合药效团模型和分子对接研究的结果,发现黄酮类化合物的抑制活性主要源于黄酮骨架上的C4′或C3′位的羟基与醛糖还原酶活性口袋中的TYR48、VAL47、GLN49和C7位的羟基与HIS110,TRP111所形成的两组氢键. 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制 黄酮类化合物 药效团模型
在线阅读 下载PDF
二氢叶酸还原酶抑制剂的高效毛细管电泳法筛选模型的建立与应用 被引量:5
8
作者 贾蕊 栗娜 朱若华 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期189-192,共4页
建立了一种采用毛细管电泳法(CE)测定二氢叶酸还原酶(DHFR)反应动力学参数的新方法。以含0.002%Brij-35的50mmol/L的硼砂缓冲溶液(pH9.18)作为电泳介质,检测波长280nm,于19min内实现了体系中各组分的基线分离。根据酶反应过程中反应物... 建立了一种采用毛细管电泳法(CE)测定二氢叶酸还原酶(DHFR)反应动力学参数的新方法。以含0.002%Brij-35的50mmol/L的硼砂缓冲溶液(pH9.18)作为电泳介质,检测波长280nm,于19min内实现了体系中各组分的基线分离。根据酶反应过程中反应物和反应产物的浓度变化计算有关反应动力学参数。将已知的氨甲喋呤、甲氧苄胺嘧啶和叶酸3种抑制剂作用于所建立的二氢叶酸还原酶体系,测得抑制剂的半数抑制浓度与文献值相接近,证明本体系可用于二氢叶酸还原酶抑制剂(DHFRI)的筛选。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳法 二氢叶酸还原酶 抑制
在线阅读 下载PDF
甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用(英文) 被引量:4
9
作者 欣坚 田伟生 +1 位作者 孙云阳 屠曾宏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期395-400,共6页
目的 为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法 同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前... 目的 为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法 同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果 LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论 LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 。 展开更多
关键词 抗前列腺增生 氧化还原酶 睾酮衍生物 LTZ-8 甾体5α-还原酶抑制
在线阅读 下载PDF
糖尿病致病基因醛糖还原酶基因及其抑制剂筛选模型的构建及功能研究 被引量:2
10
作者 杜明梅 刘静 +5 位作者 翟冰 刘建伟 杨华 张志华 易红 叶玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期552-555,共4页
目的基因工程方法建立人醛糖还原酶基因(AR)的蛋白分子模型,并将该模型应用于中草药AR抑制剂的初步筛选。方法将含基因AR及融合基因AR∷GFP的重组质粒pcDNA3.1/myc-His-AR及pcDNA3.1/myc-His-AG瞬时转染HEK293细胞,分别命名为HAR、HAG... 目的基因工程方法建立人醛糖还原酶基因(AR)的蛋白分子模型,并将该模型应用于中草药AR抑制剂的初步筛选。方法将含基因AR及融合基因AR∷GFP的重组质粒pcDNA3.1/myc-His-AR及pcDNA3.1/myc-His-AG瞬时转染HEK293细胞,分别命名为HAR、HAG细胞株。通过荧光显微镜观察AR∷GFP的绿色荧光直接判断转染效果及估计基因AR的表达;Western blot、紫外分光光度法检测AR蛋白表达及AR酶活性。应用此HAR模型对黄芩苷等5种中草药进行初步筛选,并与经典AR抑制剂Sorbinil、Zopolrestat的抑制效果比较。结果GFP绿色荧光表达丰富,表明质粒转染效率较高;Western blot和紫外分光光度法显示:转染后HEK293细胞中AR蛋白表达量高,AR酶活性强(空白对照的2.5倍)。AR抑制剂筛选实验揭示,黄芩苷、虎杖苷、蕨麻多糖JM等中草药表现出与Sorbinil相近的AR抑制活性。结论AR的蛋白分子模型成功建立,此模型可得到较大量高活性AR酶蛋白,并可应用于AR抑制剂的初步稳定筛选;黄芩苷、虎杖苷、蕨麻多糖JM等中草药显示出潜在的AR抑制活性。 展开更多
关键词 醛糖还原酶 醛糖还原酶抑制 HEK293细胞 绿色荧光蛋白 药物筛选
在线阅读 下载PDF
3羟-3甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制剂非调脂抗动脉粥样硬化作用 被引量:17
11
作者 张新超 徐成斌 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2000年第4期249-251,共3页
近年来的临床试验与基础研究表明 ,3羟 - 3甲基 -戊二酰辅酶 A (HMG- Co A)还原酶抑制剂 (他汀类药 )除肯定的降低血浆胆固醇 (主要作用 )外 ,可能尚涉及不依赖于胆固醇降低的非调脂抗动肮粥样硬化机制如改善内皮功能、抑制血管平滑肌... 近年来的临床试验与基础研究表明 ,3羟 - 3甲基 -戊二酰辅酶 A (HMG- Co A)还原酶抑制剂 (他汀类药 )除肯定的降低血浆胆固醇 (主要作用 )外 ,可能尚涉及不依赖于胆固醇降低的非调脂抗动肮粥样硬化机制如改善内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖与迁移、抗炎症反应、促进斑块稳定、抑制血小板聚集等。探讨他汀类药调脂以外的抗动脉粥样硬化作用有助于全面了解该类药在预防、治疗冠状动脉疾病中所居的地位。 展开更多
关键词 HMG-COA 还原酶抑制 非调脂治疗 动脉粥样硬化
在线阅读 下载PDF
醛糖还原酶抑制剂对糖尿病大鼠肾脏超微结构的影响 被引量:4
12
作者 刘长山 查锡良 +1 位作者 陈惠黎 朱禧星 《上海医科大学学报》 CSCD 1997年第1期33-36,共4页
研究醛糖还原酶抑制剂防治糖尿病肾脏病变的意义。利用糖尿病SD大鼠动物模型观察了醛糖还原酶抑制剂sorbinil对大鼠尿蛋白和肾脏超微结构的影响。结果:糖尿病鼠用sorbinil治疗后尿蛋白呈下降趋势,肾小球基底膜厚度... 研究醛糖还原酶抑制剂防治糖尿病肾脏病变的意义。利用糖尿病SD大鼠动物模型观察了醛糖还原酶抑制剂sorbinil对大鼠尿蛋白和肾脏超微结构的影响。结果:糖尿病鼠用sorbinil治疗后尿蛋白呈下降趋势,肾小球基底膜厚度及系膜基质堆积明显减少。结论: sorbinil对肾脏病变有明显疗效,使用醛糖还原酶抑制剂防治糖尿病肾病将是一条有希望的新路。 展开更多
关键词 糖尿病 醛糖还原酶 抑制 超微结构 肾病
在线阅读 下载PDF
不同呼吸抑制剂对小麦幼苗根系硝酸还原酶活性的影响 被引量:3
13
作者 曹翠玲 刘建朝 姚晨 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2007年第8期185-188,共4页
为了从生理学角度阐明硝酸还原酶活性(NRA)和呼吸作用的关系,在水培条件下,研究了三羧酸循环的抑制剂之一丙二酸(C3H4O4)、呼吸链抑制剂叠氮化钠(NaN3)、呼吸链解偶联剂2,4-二硝基苯酚(DNP)以及质膜H+-ATPase抑制剂钒酸钠(Na3VO4)对小... 为了从生理学角度阐明硝酸还原酶活性(NRA)和呼吸作用的关系,在水培条件下,研究了三羧酸循环的抑制剂之一丙二酸(C3H4O4)、呼吸链抑制剂叠氮化钠(NaN3)、呼吸链解偶联剂2,4-二硝基苯酚(DNP)以及质膜H+-ATPase抑制剂钒酸钠(Na3VO4)对小麦幼苗根系硝酸还原酶活性(NRA)的影响。结果表明,当丙二酸浓度由0增加到1.0 mmol/L时,NRA直线下降,而当丙二酸浓度由1.0 mmol/L再增加到5.0 mmol/L时,NRA几乎保持不变;当NaN3浓度由0 mmol/L增加到1.0 mmol/L时,NRA近直线下降,当NaN3浓度由1.0 mmol/L增加至5.0mmol/L时,NRA下降趋势趋于平缓;在试验浓度范围内,呼吸链解偶联剂2,4-二硝基苯酚对NRA几乎无影响;质膜H+-ATPase的专一抑制剂钒酸钠也对NRA有抑制作用,当Na3VO4浓度由0增加到0.5 mmol/L时,NRA呈直线下降,后随Na3VO4浓度的继续升高,NRA总体呈下降趋势,但下降幅度较为平缓。小麦根系NRA活性依赖于根系呼吸作用的顺利进行,同时也对质膜H+-ATPase有依赖作用。 展开更多
关键词 小麦根系 呼吸抑制 硝酸还原酶
在线阅读 下载PDF
毛细管电泳测定鸡肝二氢叶酸还原酶活力及其抑制剂的抑制率 被引量:3
14
作者 栗娜 张馨月 朱若华 《分析科学学报》 CAS CSCD 2008年第6期631-635,共5页
本文采用毛细管电泳法对亲和层析提取的鸡肝二氢叶酸还原酶(DHFR)的反应体系进行了研究,根据体系中反应物还原辅酶Ⅱ(NADPH)和反应产物氧化型辅酶Ⅱ(NADP)的浓度变化,测得鸡肝二氢叶酸还原酶的米氏常数Km=1.35×10-5mol/L。将该体... 本文采用毛细管电泳法对亲和层析提取的鸡肝二氢叶酸还原酶(DHFR)的反应体系进行了研究,根据体系中反应物还原辅酶Ⅱ(NADPH)和反应产物氧化型辅酶Ⅱ(NADP)的浓度变化,测得鸡肝二氢叶酸还原酶的米氏常数Km=1.35×10-5mol/L。将该体系用于鸡肝二氢叶酸还原酶抑制剂(DHFRIs)抑制率的测定,测得氨甲喋呤的半数抑制浓度(Ic50)为7.46×10-8mol/L。 展开更多
关键词 毛细管电泳 二氢叶酸还原酶 抑制 酶活
在线阅读 下载PDF
吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性 被引量:1
15
作者 唐伟方 尤启冬 +2 位作者 李志裕 张陆勇 孙丽新 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期398-405,共8页
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia~Im),通过测... 目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia~Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。 展开更多
关键词 HMG—CoA还原酶抑制 吡咯 合成 生物活性
在线阅读 下载PDF
HMG-CoA还原酶抑制剂及其生物转化 被引量:2
16
作者 于海 方慧英 诸葛健 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期66-69,共4页
对HMG CoA还原酶抑制剂作用、发现和发展过程进行了总结 ,同时也对几种HMG
关键词 HMG-COA还原酶抑制 生化转化 降你胆固醇药物 防治 中风
在线阅读 下载PDF
微生物来源的醛糖还原酶抑制剂的研究进展 被引量:2
17
作者 汪学军 陈代杰 杨志钧 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期645-649,共5页
糖尿病并发症与糖代谢多元醇通路激活有关。醛糖还原酶是多元醇代谢通路中的限速酶,醛糖还原酶抑制剂能有效抑制此通路,减慢或改善糖尿病并发症。本文主要概述了微生物来源的醛糖还原酶抑制剂的研究进展。
关键词 醛糖还原酶抑制 糖尿病并发症 微生物来源
在线阅读 下载PDF
微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究 被引量:2
18
作者 孟晓峰 龚炳永 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期401-403,446,共4页
从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H... 从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H和13C)等波谱分析,确定其结构为2-乙酰胺基-3-羟基-4-甲基苯甲酸。 展开更多
关键词 甾体5α-还原酶 抑制 前列腺增生 治疗
在线阅读 下载PDF
5α还原酶抑制剂在前列腺癌化学预防中的作用 被引量:4
19
作者 安超 徐涛 王晓峰 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期582-586,共5页
前列腺癌是人类最常见的内脏恶性肿瘤之一,近年我国的发病率呈逐年上升趋势,5α还原酶抑制剂通过抑制睾酮向二氢睾酮的转化,阻断二氢睾酮的生物学效应,因此可以作为前列腺癌的化学预防药物。完成于2003年及2008年的全世界最大规模的两... 前列腺癌是人类最常见的内脏恶性肿瘤之一,近年我国的发病率呈逐年上升趋势,5α还原酶抑制剂通过抑制睾酮向二氢睾酮的转化,阻断二氢睾酮的生物学效应,因此可以作为前列腺癌的化学预防药物。完成于2003年及2008年的全世界最大规模的两项关于前列腺癌化学预防的大型临床试验—前列腺癌预防试验和度他雄胺减少前列腺癌事件试验,带来了前所未有的对前列腺癌化学预防的关注,但是学术界对上述试验的结论以及应该给予患者怎样的建议仍然存在争论。 展开更多
关键词 前列腺癌 还原酶抑制 前列腺癌预防试验 度他雄胺减少前列腺癌事件试验 化学预防
在线阅读 下载PDF
应用HMG-CoA还原酶抑制剂筛选虾青素高产突变株 被引量:2
20
作者 梁新乐 励建荣 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期23-25,共3页
研究了HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀对法夫酵母生长及其虾青素合成的影响,实验结果表明,当辛伐他汀浓度在4·78×10-6mol/L时对酵母细胞的生长的抑制表现不明显,但对虾青素合成具有显著的抑制作用。以此浓度作为筛选浓度,经亚... 研究了HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀对法夫酵母生长及其虾青素合成的影响,实验结果表明,当辛伐他汀浓度在4·78×10-6mol/L时对酵母细胞的生长的抑制表现不明显,但对虾青素合成具有显著的抑制作用。以此浓度作为筛选浓度,经亚硝基胍(NTG)诱变后,通过辛伐他汀平板初筛与摇瓶复筛,获得较高虾青素产率的突变株。实验结果表明,菌体生物量、类胡萝卜总量和虾青素产量都有明显的提高,其中NPX-3_05突变株类胡萝卜总量与虾青素产量分别达到3·823、2·755mg/L,比出发菌株依次提高了163%、143%(1·453mg/L、1·134mg/L)。菌株NPX-3_05经连续发酵5次的稳定性实验表明其性状稳定。目标产物经HPLC定性分析,确定为反式虾青素。因此,以辛伐他汀等HMG-CoA还原酶抑制剂作为选择压力,对虾青素高产突变株的筛选上具有较好的“筛分”能力。 展开更多
关键词 辛伐他汀 虾青素 法夫酵母 HMG-COA还原酶 Petri DISH HMG-COA还原酶抑制 高产突变株 筛选 稳定性实验
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 8 下一页 到第
使用帮助 返回顶部