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手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响被引量：1: 1; 作者王静文徐代月 +1 位作者陈华尹利辉《中国药物警戒》 2024年第4期391-396,共6页; 目的研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀... 展开更多; 关键词盐酸罗哌卡因盐酸罗哌卡因右旋异构体酰胺类局麻药手动膜片钳 HEK293细胞 herg钾通道立体选择性; 在线阅读下载PDF 职称材料

药物与hERG钾通道相互作用预测的研究进展被引量：4: 2; 作者杜吕佩杨倩 +1 位作者尤启冬夏霖《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期291-296,共6页; 不少药物因临床发现有抑制hERG钾离子通道导致心律失常而被撤出市场,本文从hERG钾通道的生物学基础,阻断hERG钾离子通道的高危险性及采用计算机虚拟预测药物对hERG钾离子通道阻滞活性的研究方法分别进行了介绍和综述,并分别从基于受体... 展开更多; 关键词 hFRG 钾离子通道基于受体的阻滞活性预测基于配体的阻滞活性预测; 在线阅读下载PDF 职称材料

阿司咪唑阻断HERG通道的生物学特性及分子机制被引量：1: 3; 作者涂丹娜廖玉华 +4 位作者邹安若杜以梅肖华王宪沛李璐《山东医药》 CAS 北大核心 2008年第29期4-6,共3页; 目的观察阿司咪唑对野生型和Y652突变型HERG通道阻断的生物物理学特性,探讨HERG通道分子位点改变对阻断的影响。方法将HERG通道表达于非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳技术测量其电流,观察阿司咪唑不同浓度、不同电压、不同作用时间下... 展开更多; 关键词 herg 钾通道电压钳技术阿司咪唑突变; 在线阅读下载PDF 职称材料

Caveolin-1对心脏HERG钾通道功能调控作用的研究被引量：2: 4; 作者马青艳余宏林吉进《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2013年第12期1236-1240,共5页; 目的既往研究发现caveolin-1参与了多种心脏离子通道的调控作用,但对心脏HERG钾通道是否具有调控作用,则未见报道。研究caveolin-1对心脏HERG钾通道功能的调控作用。方法①基因转染:应用Lipofectamine 2000将pcDNA3.0-caveolin-1质粒和p... 展开更多; 关键词 herg钾通道 CAVEOLIN-1 RNA干扰脂筏膜片钳技术; 在线阅读下载PDF 职称材料

西布曲明对hERG钾电流的抑制作用: 5; 作者胡锐李宝莉 +2 位作者刘继平张晓双袁秉祥《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期442-444,共3页; 目的研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响。结果西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8.... 展开更多; 关键词西布曲明 herg钾通道 QT间期; 在线阅读下载PDF 职称材料

胃癌细胞herg mRNA、HERG蛋白表达及HERG电流强度变化: 6; 作者邵晓冬张永国 +3 位作者陈江王金玲郭晓钟任丽楠《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第2期1-4,共4页; 目的探讨胃癌细胞herg mRNA、HERG蛋白表达及HERG电流强度的变化的临床意义。方法培养胃癌细胞(胃癌细胞系SGC7901、MGC803、AGS、MKN45)及永生化胃上皮细胞(GES),取对数生长期细胞用于实验。采用RT-PCR法检测herg mRNA表达,Western blo... 展开更多; 关键词胃肿瘤胃癌 herg基因 herg蛋白 herg电流延迟整流钾通道肿瘤形成过程; 在线阅读下载PDF 职称材料

不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用被引量：1: 7; 作者檀雅昱陈亚东 +1 位作者尤启冬李曼华《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期473-480,共8页; 许多不同化学结构的药物可抑制hERG钾离子通道而引起QT间期延长和心律失常。本文首先介绍hERG钾离子通道在结构和功能上的独特之处,然后总结归纳了典型的具有hERG钾离子通道抑制作用的药物,深入分析其不同的作用模式特点,最后从结构上... 展开更多; 关键词 herg钾离子通道 herg钾离子通道抑制剂心脏不良反应; 在线阅读下载PDF 职称材料

蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型11对人类果蝇相关基因钾通道的调控作用被引量：1: 8; 作者任莉沈心远林吉进《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2015年第11期1133-1137,共5页; 目的由人类果蝇相关基因(Human ether-a-go-go-related gene,HERG)编码的钾通道电流的改变可引起长QT综合征,HERG钾通道受到蛋白酪氨酸激酶和磷酸酶的调节,且蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型12(protein tyrosine phosphatase non-receptor typ... 展开更多; 关键词人类果蝇相关基因钾通道蛋白质酪氨酸磷酸酶非受体型11 膜片钳技术长QT综合征; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响被引量：1: 1; 作者王静文徐代月陈华尹利辉; 机构中国食品药品检定研究院化学药品检定所; 出处《中国药物警戒》 2024年第4期391-396,共6页; 基金国家重点研发计划(2021YFF0600804)。; 文摘目的研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀释成30.00、10.00、3.33、1.11、0.37μmol·L^(-1),依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率。结果盐酸罗哌卡因0.37、1.11、3.33、10、30μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(6.12±0.30)%、(13.04±1.20)%、(19.21±0.33)%、(35.56±0.66)%、(65.37±4.17)%,IC_(50)为19.482μmol·L^(-1)(n=15)。盐酸罗哌卡因右旋异构体0.37、1.11、3.33、10.00、30.00μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(4.13±3.43)%、(7.34±5.60)%、(9.49±2.75)%、(16.60±0.87)%、(31.36±1.45)%,IC_(50)>30μmol·L^(-1)(n=15)。阳性对照药品多菲莱德0.00185、0.00556、0.01667、0.05000、0.15000μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(7.81±2.77)%、(19.67±1.88)%、(57.16±4.39)%、(89.71±3.55)%、(99.66±0.89)%、IC_(50)为0.015μmol·L^(-1)(n=15)。结论和阳性对照药品多菲莱德比较,盐酸罗哌卡因对hERG通道为弱抑制作用,盐酸罗哌卡因右旋异构体对hERG通道为无明显抑制作用。; 关键词盐酸罗哌卡因盐酸罗哌卡因右旋异构体酰胺类局麻药手动膜片钳 HEK293细胞 herg钾通道立体选择性; Keywords ropivacaine hydrochloride (R)-ropivacaine hydrochloride amide local anesthetic manual patch clamp method HEK 293 cells herg potassium channel stereoselectivity; 分类号 R971.2 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名药物与hERG钾通道相互作用预测的研究进展被引量：4: 2; 作者杜吕佩杨倩尤启冬夏霖; 机构中国药科大学药物化学教研室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期291-296,共6页; 文摘不少药物因临床发现有抑制hERG钾离子通道导致心律失常而被撤出市场,本文从hERG钾通道的生物学基础,阻断hERG钾离子通道的高危险性及采用计算机虚拟预测药物对hERG钾离子通道阻滞活性的研究方法分别进行了介绍和综述,并分别从基于受体和基于配体两个角度对各种预测药物阻滞hERG钾离子通道活性的方法的研究进行阐述和比较。; 关键词 hFRG 钾离子通道基于受体的阻滞活性预测基于配体的阻滞活性预测; Keywords herg potassium channel receptor-based prediction ligand-based prediction; 分类号 R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名阿司咪唑阻断HERG通道的生物学特性及分子机制被引量：1: 3; 作者涂丹娜廖玉华邹安若杜以梅肖华王宪沛李璐; 机构华中科技大学同济医学院附属协和医院; 出处《山东医药》 CAS 北大核心 2008年第29期4-6,共3页; 基金国家自然科学基金资助项目(编号:30470711); 文摘目的观察阿司咪唑对野生型和Y652突变型HERG通道阻断的生物物理学特性,探讨HERG通道分子位点改变对阻断的影响。方法将HERG通道表达于非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳技术测量其电流,观察阿司咪唑不同浓度、不同电压、不同作用时间下,对野生型和Y652A、Y652R突变型HERG通道电流的阻断作用。结果阿司咪唑以电压、浓度、时间依赖性阻断HERG通道电流;与野生型比较,Y652A和Y652R突变型可显著减弱阿司咪唑对HERG通道的阻断作用。结论阿司咪唑优先阻断开放状态的HERG通道,Y652是阿司咪唑与通道结合的关键位点,其极性和侧链长度改变可影响阿司咪唑与通道结合。; 关键词 herg 钾通道电压钳技术阿司咪唑突变; Keywords herg potassium channels voltage clamp technique astemizole mutation; 分类号 R972 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名Caveolin-1对心脏HERG钾通道功能调控作用的研究被引量：2: 4; 作者马青艳余宏林吉进; 机构广东省心血管病研究所广东省人民医院心内科; 出处《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2013年第12期1236-1240,共5页; 基金国家自然科学基金(81070151) 广东省自然科学基金(S2012010009324); 文摘目的既往研究发现caveolin-1参与了多种心脏离子通道的调控作用,但对心脏HERG钾通道是否具有调控作用,则未见报道。研究caveolin-1对心脏HERG钾通道功能的调控作用。方法①基因转染:应用Lipofectamine 2000将pcDNA3.0-caveolin-1质粒和pcDNA3.0-herg转染HEK293细胞,通过G418筛选获得稳定表达细胞株;②脂筏破坏:通过在培养液中加入10mmol/L的甲基-β-环糊精,去除HEK293/HERG细胞膜上的脂筏;③Caveolin-1表达抑制:应用siRNA转染HEK293/HERG细胞抑制caveolin-1表达;④Caveolin-1过度表达:将pcDNA3.0-herg转染HEK293/caveolin-1细胞株,获得caveolin-1过度表达的HEK293/HERG细胞;⑤应用膜片钳技术记录经不同处理后的HERG通道电流。结果①细胞膜脂筏破坏与caveolin-1表达抑制均能显著增大HERG钾通道电流幅度和显著加速尾电流去激活速率;②Caveolin-1过度表达则显著减小了HERG通道电流的振幅并显著缓慢了尾电流的去激活速率。结论 Caveolin-1对心脏HERG钾通道的功能具有负性调控作用。; 关键词 herg钾通道 CAVEOLIN-1 RNA干扰脂筏膜片钳技术; Keywords herg potassium channel Caveolin-1 RNA interference Lipid rafts Patch clamp technique; 分类号 R54 [医药卫生—心血管疾病]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名西布曲明对hERG钾电流的抑制作用: 5; 作者胡锐李宝莉刘继平张晓双袁秉祥; 机构陕西中医学院药理教研室延安大学医学院药理教研室西安交通大学医学院药理学系; 出处《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期442-444,共3页; 文摘目的研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响。结果西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8.82±2.32)%、(26.7±5.78)%、(44.93±4.60)%、(85.22±3.37)%,IC50为32.66μmol/L(n=8);西布曲明在30～100μmol/L浓度范围内,在膜电位分别为-10mV～+60mV(step)和0mV～+60mV(tail)时,Ⅰ-Ⅴ曲线显著下移(n=8)。结论西布曲明对hERG电流有显著的浓度依赖性抑制作用,这可能是其导致QT间期延长的主要作用机制。; 关键词西布曲明 herg钾通道 QT间期; Keywords sibutramine herg potassium channel QT interval; 分类号 R977 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名胃癌细胞herg mRNA、HERG蛋白表达及HERG电流强度变化: 6; 作者邵晓冬张永国陈江王金玲郭晓钟任丽楠; 机构沈阳军区总医院; 出处《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第2期1-4,共4页; 基金国家自然科学基金资助项目(30400204); 文摘目的探讨胃癌细胞herg mRNA、HERG蛋白表达及HERG电流强度的变化的临床意义。方法培养胃癌细胞(胃癌细胞系SGC7901、MGC803、AGS、MKN45)及永生化胃上皮细胞(GES),取对数生长期细胞用于实验。采用RT-PCR法检测herg mRNA表达,Western blot法检测HERG蛋白表达,采用全细胞膜片钳技术测定SGC7901及GES的HERG电流强度。结果 herg mRNA及其蛋白在4种胃癌细胞系中均有表达,AGS中HERG蛋白表达量低于其他三种细胞系(P均<0.05);GES中无herg mRNA及其蛋白表达。在SGC7901中检测到HERG电流,GES中未记录到HERG电流。结论 herg mRNA及其蛋白在胃癌细胞系SGC7901、MGC803、AGS、MKN45表达增高,SGC7901中存在HERG电流。HERG蛋白可能参与了胃癌的发生,并与胃癌恶性程度有关。; 关键词胃肿瘤胃癌 herg基因 herg蛋白 herg电流延迟整流钾通道肿瘤形成过程; Keywords stomach neoplasms human ether-a-go-go-related gene herg protein herg current delayed rectifier potassium channel neoplastic processes; 分类号 R735.2 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用被引量：1: 7; 作者檀雅昱陈亚东尤启冬李曼华; 机构中国药科大学药物化学教研室中国药科大学基础部; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期473-480,共8页; 基金国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09501-003)~~; 文摘许多不同化学结构的药物可抑制hERG钾离子通道而引起QT间期延长和心律失常。本文首先介绍hERG钾离子通道在结构和功能上的独特之处,然后总结归纳了典型的具有hERG钾离子通道抑制作用的药物,深入分析其不同的作用模式特点,最后从结构上概括出hERG钾离子通道抑制剂所具有的共同特征,为今后在新化学实体设计中避免心脏不良反应提供有益的帮助。; 关键词 herg钾离子通道 herg钾离子通道抑制剂心脏不良反应; Keywords herg potassium channel herg potassium channel inhibitors： cardiac risk; 分类号 R962 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型11对人类果蝇相关基因钾通道的调控作用被引量：1: 8; 作者任莉沈心远林吉进; 机构广东省人民医院、广东省心血管病研究所心内科; 出处《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2015年第11期1133-1137,共5页; 基金广东省自然科学基金(S2012010009324) 广州市科技计划项目(201510010190); 文摘目的由人类果蝇相关基因(Human ether-a-go-go-related gene,HERG)编码的钾通道电流的改变可引起长QT综合征,HERG钾通道受到蛋白酪氨酸激酶和磷酸酶的调节,且蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型12(protein tyrosine phosphatase non-receptor type 12,PTPN12)具有负性调控HERG钾通道的作用。文中旨在探讨PTPN11对HERG钾通道电生理特性的影响。方法应用PCR技术,构建携带pc DNA3.1-PTPN11-EGFP的质粒;利用脂质体Lipofectamine2000,将各质粒转染进入HEK293细胞;应用膜片钳技术,分别检测对照组(pc DNA3.0-HERG-EGFP单独转染HEK293细胞)、PTPN11过表达组(pc DNA3.0-HERG与pc DNA3.1-PTPN11-EGFP共转染HEK293细胞)以及抑制剂组(pc DNA3.0-HERG与pc DNA3.1-PTPN11-EGFP共转染HEK293细胞基础上加入蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂正钒酸钠)的HERG钾通道的脉冲电流最大电流密度、尾电流最大电流密度及去激活时间常数Tau等。结果成功构建了pc DNA3.1-PTPN11-EGFP质粒。在荧光显微镜下可观察到各组中带有增强型绿色荧光蛋白的质粒表达。膜片钳检测发现,PTPN11过表达组的脉冲电流最大电流密度[(31.85±5.54)p A/p F]、尾电流最大电流密度[(73.82±11.31)p A/p F]较对照组[(45.92±3.18)、(108.43±7.98)p A/p F]均降低(P<0.05);而抑制剂组脉冲电流、尾电流最大电流密度[(48.08±4.32)、(120.06±8.02)p A/p F]较对照组与PTPN11过表达组均明显增大(P<0.05)。PTPN11过表达组去激活时间常数Tau[(622.16±46.49)ms]较对照组[(440.70±49.49)ms]明显升高(P<0.05)。结论 PTPN11对心脏HERG钾通道的电流具有负性调控作用,而酪氨酸磷酸酶抑制剂能逆转PTPN11过表达的HERG钾通道电流的减小,这一发现为应用HERG钾通道的某些调控酶作为治疗长QT综合征的治疗思路提供了一定的理论基础。; 关键词人类果蝇相关基因钾通道蛋白质酪氨酸磷酸酶非受体型11 膜片钳技术长QT综合征; Keywords herg potassium channel PTPN11 Patch clamp technique Long QT syndromes; 分类号 R541.7 [医药卫生—心血管疾病]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响	王静文徐代月陈华尹利辉	《中国药物警戒》	2024	1	在线阅读下载PDF 职称材料
2	药物与hERG钾通道相互作用预测的研究进展	杜吕佩杨倩尤启冬夏霖	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2006	4	在线阅读下载PDF 职称材料
3	阿司咪唑阻断HERG通道的生物学特性及分子机制	涂丹娜廖玉华邹安若杜以梅肖华王宪沛李璐	《山东医药》 CAS 北大核心	2008	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	Caveolin-1对心脏HERG钾通道功能调控作用的研究	马青艳余宏林吉进	《医学研究生学报》 CAS 北大核心	2013	2	在线阅读下载PDF 职称材料
5	西布曲明对hERG钾电流的抑制作用	胡锐李宝莉刘继平张晓双袁秉祥	《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心	2009	0	在线阅读下载PDF 职称材料
6	胃癌细胞herg mRNA、HERG蛋白表达及HERG电流强度变化	邵晓冬张永国陈江王金玲郭晓钟任丽楠	《山东医药》 CAS 北大核心	2015	0	在线阅读下载PDF 职称材料
7	不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用	檀雅昱陈亚东尤启冬李曼华	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2011	1	在线阅读下载PDF 职称材料
8	蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型11对人类果蝇相关基因钾通道的调控作用	任莉沈心远林吉进	《医学研究生学报》 CAS 北大核心	2015	1	在线阅读下载PDF 职称材料