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中科院上海药物所研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
1
《广州医科大学学报》
2016年第5期50-50,共1页
中国科学报讯中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作,研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物,但其治疗...
中国科学报讯中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作,研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物,但其治疗实体肿瘤效果不佳,且因机制不明,尚无合理的用药策略,极大限制其在临床上的广泛使用,成为领域内亟待解决的科学问题。该研究以乳腺癌/三阴乳腺癌为切入点,首次揭示细胞因子受体家族成员白血病抑制因子受体（LIFR）的反馈激活,
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关键词
hdac抑制剂
上海药物所
治疗失败
中科院
实体瘤
白血病
抑制
因子受体
组蛋白去乙酰化酶
三阴乳腺癌
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职称材料
吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
2
作者
韩潇
曾慧君
陈慧琼
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1046-1053,共8页
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性。结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-101的抑酶活性以及抗肿...
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性。结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-101的抑酶活性以及抗肿瘤活性。其中化合物6d(IC_(50)=0.012±0.001μmol·L^(-1))对HDAC6展现出了最强的抑制剂活性,是阳性药物PXD-101(IC_(50)=0.076±0.021μmol·L^(-1))的6.3倍;同时化合物6d(IC_(50)=0.5±0.28μmol·L^(-1))对KB细胞也有最强的抑制活性,是PXD-101(IC_(50)=0.8±0.24μmol·L^(-1))的1.6倍。。
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关键词
吲唑
分子内缩合
WITTIG反应
hdac抑制剂
抗肿瘤活性
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职称材料
双靶点药物NL-101的抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究
被引量：
3
3
作者
杨岚
葛求富
+2 位作者
郭殿武
徐伟良
赵丽
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期469-475,共7页
研究具有组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制和DNA损伤双靶点化合物NL-101的体内外抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究。在10株多发性骨髓瘤细胞株中,采用CTG法检测化合物NL-101对肿瘤细胞增殖的影响以及在RPMI 8226细胞中NL-...
研究具有组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制和DNA损伤双靶点化合物NL-101的体内外抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究。在10株多发性骨髓瘤细胞株中,采用CTG法检测化合物NL-101对肿瘤细胞增殖的影响以及在RPMI 8226细胞中NL-101与硼替佐米的联用效果,采用流式细胞仪检测NL-101对细胞周期的影响,Western blot检测NL-101对乙酰化组蛋白H3、乙酰化α-Tubulin和磷酸化Histone H2A.X的表达影响,并在RPMI 8226多发性骨髓瘤细胞皮下移植瘤模型中考察NL-101单用以及与硼替佐米联用的抑瘤效果。研究结果表明,NL-101能同时产生HDAC抑制剂和DNA烷化剂双重活性,不但抑制肿瘤细胞组蛋白去乙酰化水平,而且增加DNA损伤,最终诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。在细胞水平和动物移植瘤模型中均表现出较强的抗肿瘤活性,优于阳性对照药美法仑,而且与硼替佐米联用具有协同增效作用。NL-101有望成为一个全新的抗多发性骨髓瘤药物。
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关键词
NL-101
DNA损伤
hdac抑制剂
双靶点
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
中科院上海药物所研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
1
出处
《广州医科大学学报》
2016年第5期50-50,共1页
文摘
中国科学报讯中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作,研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物,但其治疗实体肿瘤效果不佳,且因机制不明,尚无合理的用药策略,极大限制其在临床上的广泛使用,成为领域内亟待解决的科学问题。该研究以乳腺癌/三阴乳腺癌为切入点,首次揭示细胞因子受体家族成员白血病抑制因子受体（LIFR）的反馈激活,
关键词
hdac抑制剂
上海药物所
治疗失败
中科院
实体瘤
白血病
抑制
因子受体
组蛋白去乙酰化酶
三阴乳腺癌
分类号
R730.5 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
2
作者
韩潇
曾慧君
陈慧琼
机构
长江职业学院医药护理学院
武汉食品化妆品检验所
武汉爱民制药股份有限公司
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1046-1053,共8页
基金
湖北省教育厅项目(B2020429)资助
全国食品工业职业教育教学指导委员会2020年度教育教学改革与研究课题项目(SH390)资助。
文摘
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性。结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-101的抑酶活性以及抗肿瘤活性。其中化合物6d(IC_(50)=0.012±0.001μmol·L^(-1))对HDAC6展现出了最强的抑制剂活性,是阳性药物PXD-101(IC_(50)=0.076±0.021μmol·L^(-1))的6.3倍;同时化合物6d(IC_(50)=0.5±0.28μmol·L^(-1))对KB细胞也有最强的抑制活性,是PXD-101(IC_(50)=0.8±0.24μmol·L^(-1))的1.6倍。。
关键词
吲唑
分子内缩合
WITTIG反应
hdac抑制剂
抗肿瘤活性
Keywords
indazole
intramolecular condensation
Wittig reaction
histone deacetylase inhibitor
anti-tumor activity
分类号
O625.6 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
双靶点药物NL-101的抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究
被引量：
3
3
作者
杨岚
葛求富
郭殿武
徐伟良
赵丽
机构
杭州民生药物研究院有限公司
中国药科大学基础医学与临床药学学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期469-475,共7页
文摘
研究具有组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制和DNA损伤双靶点化合物NL-101的体内外抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究。在10株多发性骨髓瘤细胞株中,采用CTG法检测化合物NL-101对肿瘤细胞增殖的影响以及在RPMI 8226细胞中NL-101与硼替佐米的联用效果,采用流式细胞仪检测NL-101对细胞周期的影响,Western blot检测NL-101对乙酰化组蛋白H3、乙酰化α-Tubulin和磷酸化Histone H2A.X的表达影响,并在RPMI 8226多发性骨髓瘤细胞皮下移植瘤模型中考察NL-101单用以及与硼替佐米联用的抑瘤效果。研究结果表明,NL-101能同时产生HDAC抑制剂和DNA烷化剂双重活性,不但抑制肿瘤细胞组蛋白去乙酰化水平,而且增加DNA损伤,最终诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。在细胞水平和动物移植瘤模型中均表现出较强的抗肿瘤活性,优于阳性对照药美法仑,而且与硼替佐米联用具有协同增效作用。NL-101有望成为一个全新的抗多发性骨髓瘤药物。
关键词
NL-101
DNA损伤
hdac抑制剂
双靶点
抗肿瘤活性
Keywords
NL-101
DNA damage
hdac
inhibitor （
hdac
i）
dual-targeting
antitumor activity
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
中科院上海药物所研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
《广州医科大学学报》
2016
0
在线阅读
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职称材料
2
吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
韩潇
曾慧君
陈慧琼
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
双靶点药物NL-101的抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究
杨岚
葛求富
郭殿武
徐伟良
赵丽
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
3
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