抗组胺药物H1受体拮抗剂的临床药理学(二):安全性和临床应用 被引量：4

1

作者 张罗 韩德民 顾之燕 《中国耳鼻咽喉头颈外科》 北大核心 2005年第2期129-130,共2页

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用于治疗变应性疾病。本文做为系列文章的下部,重点介绍H1受体拮抗剂临床应用的安全性问题,并指出临床应用中需要注意的一些问题。

关键词 临床应用 h1受体拮抗剂 抗组胺药物 临床药理学 治疗 变应性疾病 安全性 问题 文章

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抗组胺药物 H1 受体拮抗剂的临床药理学(一):组胺、组胺受体和抗组胺药物 被引量：34

2

作者 张罗 韩德民 顾之燕 《中国耳鼻咽喉头颈外科》 北大核心 2005年第1期61-64,共4页

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用治疗变应性疾病。本文做为系列文章的上部,简要介绍了组胺和组胺受体的研究背景,系统回顾了抗组胺药物的研发历史和分类。

关键词 抗组胺药物 组胺受体 h1受体拮抗剂 临床药理学 治疗 变应性疾病 研究背景 研发 文章

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非镇静类H_1受体拮抗剂在慢性荨麻疹治疗中的应用 被引量：6

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作者 佟若菲 《天津药学》 2014年第4期35-39,共5页

慢性荨麻疹(CU)是一种临床常见且容易复发的疾病。目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物。非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物。非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和... 慢性荨麻疹(CU)是一种临床常见且容易复发的疾病。目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物。非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物。非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和精神运动功能无损害,与H1受体的亲和力更高,且有半衰期长和疗效较长的特点,可以通过肝脏代谢产生具有很强活性的物质。临床常用于治疗荨麻疹的非镇静类H1受体拮抗剂有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪、比拉斯汀、卢帕他定等。对于慢性荨麻疹的治疗,采用联合用药,如第一代H1受体拮抗剂联合H2受体拮抗剂或与其他药物一起联合应用。多数研究显示,非镇静类H1受体拮抗剂联合其他药物治疗慢性荨麻疹比单一用药疗效高。既往研究表明,慢性荨麻疹患者免疫功能存在异常,与免疫抑制及免疫调节剂联合应用可显著提高疗效。 展开更多

关键词 非镇静类h1受体拮抗剂 慢性荨麻疹 临床应用

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组胺H_1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病的临床效果观察 被引量：1

4

作者 陈岩松 《中国医学工程》 2014年第9期61-61,共1页

目的探讨组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病的临床疗效。方法收集2012年1月-2014年1月,我院收治的变态反应性皮肤病患者76例,随机分为观察组与对照组,各38例,对照组常规予以芙必叮、钙剂及维生素治疗,观察组在对照组的... 目的探讨组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病的临床疗效。方法收集2012年1月-2014年1月,我院收治的变态反应性皮肤病患者76例,随机分为观察组与对照组,各38例,对照组常规予以芙必叮、钙剂及维生素治疗,观察组在对照组的基础上加用雷尼替丁治疗,比较两组的疗效。结果观察组的治疗总有效率为92.1%,显著高于对照组的78.9%(P<0.05);观察组的不良反应率为10.5%,对照组为7.9%,两组无明显差异(P>0.05)。结论组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病疗效显著,不良反应少,是一种安全可靠的治疗方案,值得推广应用。 展开更多

关键词 变态反应性皮肤病 雷尼替丁 组胺h1受体拮抗剂 临床疗效

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2种组胺受体拮抗剂对低温诱发的肉鸡肺动脉高压的影响 被引量：6

5

作者 刘文菊 乔健 +4 位作者 欧德渊 范春艳 杨鹰 李静 高铭宇 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期407-411,共5页

为探讨组胺H1受体拮抗剂扑尔敏和H2受体拮抗剂西咪替丁对低温诱发的肉鸡肺动脉高压的影响,并由此推测组胺在低温诱发的肉鸡肺动脉高压形成过程中的作用。140只17日龄AA肉鸡随机分为4组。(1)常温组:40只在常温条件下饲养(22～23℃),每日... 为探讨组胺H1受体拮抗剂扑尔敏和H2受体拮抗剂西咪替丁对低温诱发的肉鸡肺动脉高压的影响,并由此推测组胺在低温诱发的肉鸡肺动脉高压形成过程中的作用。140只17日龄AA肉鸡随机分为4组。(1)常温组:40只在常温条件下饲养(22～23℃),每日注射生理盐水2次;(2)低温组:40只在低温环境中饲养(9～11℃),每日注射生理盐水2次;(3)扑尔敏组:40只在低温环境中饲养(9～11℃),每日注射扑尔敏2次;(4)西咪替丁组:20只在低温环境中饲养(9～11℃),于24日龄至38日龄期间每日注射西咪替丁2次。分别于低温处理后1周(24日龄)、2周(31日龄)、3周(38日龄)、4周(45日龄)从常温组,低温组,扑尔敏组中各随机抽取10只,西咪替丁组在低温处理后2周(31日龄)、3周(38日龄)各随机抽取10只,称取体重,然后利用右心导管法测定肺动脉压(PAP),并测定红细胞压积(PCV),腹水心脏指数(AHI)。结果发现:(1)24日龄、31日龄、38日龄时,低温组肺动脉收缩压,舒张压显著高于(P<0105)或极显著高于(P<0101)同日龄常温组。24日龄时扑尔敏组肺动脉收缩压显著低于(P<0105)同日龄低温组。38日龄时西咪替丁组肺动脉收缩压,舒张压极显著低于(P<0101)同日龄低温组。(2)24日龄、31日龄、38日龄、45日龄时,低温组PCV极显著高于(P<0101)同日龄常温组。 展开更多

关键词 肺动脉高压 诱发 组胺 h2受体拮抗剂 h1受体拮抗剂 西咪替丁 低温环境 肺动脉压 扑尔敏 生理盐水 低温处理 随机抽取 右心导管法 红细胞压积 收缩压 PCV 形成过程 AA肉鸡 常温条件 心脏指数 发生发展 舒张压 日龄 饲养

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8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的合成 被引量：9

6

作者 苏熠东 吴范宏 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期665-667,共3页

以 2 -氰基 - 3 -甲基吡啶为原料 ,通过 Ritter反应、烷基化、腈化、水解、环化等五步反应合成了氯雷他定的重要中间体 8-氯 - 1 0 ,1 1 -二氢 - 4-氮杂 - 5 H -二苯并 [a,d]- 5 -环庚酮 ,总收率为2 5 .6 %。其结构经核磁共振。

关键词 氯雷他定中间体 8-氯-10 11-二氢-4-氮杂-5h-二苯并[a d]-5-环庚酮 合成 h1受体拮抗剂

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盐酸西替利嗪联合卡介菌多糖核酸注射液联合治疗慢性荨麻疹109例临床观察 被引量：4

7

作者 邵玉娟 陈丽薇 于丽华 《中国实用医药》 2010年第2期150-151,共2页

关键词 卡介菌多糖核酸注射液 盐酸西替利嗪 慢性荨麻疹 联合治疗 选择性组胺h1受体拮抗剂 临床观察 免疫调节剂 皮肤科

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左旋西替利嗪盐酸盐的合成 被引量：8

8

作者 王玉玲 高乾善 +1 位作者 周伟 杨素珍 《食品与药品》 CAS 2005年第09A期33-35,共3页

以苯甲酰氯为原料,经酰化,还原,环合等反应合成左旋西替利嗪盐酸盐,反应总收率为8.05%。

关键词 左旋西替利嗪 组胺h1受体拮抗剂 合成

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依巴斯汀不同剂量治疗急性荨麻疹起效时间的临床研究 被引量：3

9

作者 王鲁梅 李俊杰 张峰 《浙江临床医学》 2010年第6期618-619,共2页

依巴斯汀是目前临床常用的H1受体拮抗剂，既往研究证实，依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹起效快，作用时间长，可有效地缓解患者的瘙痒及其他临床症状。为研究依巴斯汀不同剂量治疗急性荨麻疹的起效时间、疗效和安全性，本科2009年3月至1... 依巴斯汀是目前临床常用的H1受体拮抗剂，既往研究证实，依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹起效快，作用时间长，可有效地缓解患者的瘙痒及其他临床症状。为研究依巴斯汀不同剂量治疗急性荨麻疹的起效时间、疗效和安全性，本科2009年3月至11月对1200例急性荨麻疹患者分组进行了临床研究，现将结果报告如下。 展开更多

关键词 急性荨麻疹 依巴斯汀 临床研究 起效时间 治疗 剂量 慢性特发性荨麻疹 h1受体拮抗剂

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盐酸异丙嗪氯离子鉴别讨论 被引量：1

10

作者 王世刚 《淮海医药》 1999年第2期67-67,共1页

盐酸异丙嗪H_1受体拮抗剂,其母核异丙嗪的分析鉴别有颜色反应、纸层、薄层、气相、紫外光谱等,中国药典提供的鉴别方法为颜色反光,但得不出满意的结果,本文采用有机溶媒提取(除去深浊物的)方法操作,结果满意。 1 方法 取本品适量,加水溶... 盐酸异丙嗪H_1受体拮抗剂,其母核异丙嗪的分析鉴别有颜色反应、纸层、薄层、气相、紫外光谱等,中国药典提供的鉴别方法为颜色反光,但得不出满意的结果,本文采用有机溶媒提取(除去深浊物的)方法操作,结果满意。 1 方法 取本品适量,加水溶解,加氨试液使产生浑浊,用乙酸乙酯适量提取产生的浑浊。取水相,加硝酸酸化,加硝酸银试液,有白色凝乳状沉淀产生,加氨试液,沉淀溶解,再加硝酸沉淀又生成。 2 讨论 ①盐酸异丙嗪为有机碱的盐酸盐,故鉴别其中氯离子时要先加氨试液使异丙嗪产生浑浊后除去,取澄清液测定, 展开更多

关键词 盐酸异丙嗪 氯离子鉴别 h1受体拮抗剂 药物检测

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荨麻疹的治疗

11

作者 王玉坤 《山东医药》 CAS 北大核心 1999年第15期42-43,共2页

荨麻疹的治疗方法很多，且不同类型的荨麻疹有不同的治疗方法，现介绍如下。１一般治疗１．１去除病因荨麻疹最理想的治疗方法是找出病因并去除之。对每位患者都应力求找到引起荨麻疹发作的病因。找到病因应加以避免，如食物和药物引起... 荨麻疹的治疗方法很多，且不同类型的荨麻疹有不同的治疗方法，现介绍如下。１一般治疗１．１去除病因荨麻疹最理想的治疗方法是找出病因并去除之。对每位患者都应力求找到引起荨麻疹发作的病因。找到病因应加以避免，如食物和药物引起者应停用这些食物和药物；感染因素是... 展开更多

关键词 荨麻疹 治疗 抗组胺药 h1受体拮抗剂

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盐酸西替利嗪的改进合成 被引量：9

12

作者 王健君 杨雪艳 吴范宏 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期668-670,共3页

对氯苄氯和苯经付克反应、光溴化 ,得到 4-氯二苯基溴甲烷 ,然后经与羟乙基哌嗪缩合、与氯乙酸钠反应、加盐酸成盐 ,精制得西替利嗪盐酸盐 ,总收率为 2 9%

关键词 盐酸西替利嗪 合成 付克反应 h1受体拮抗剂

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氮卓斯汀对豚鼠哮喘的拮抗作用及相关机制

13

作者 周成华 武玉清 《抗感染药学》 2010年第3期176-178,共3页

目的:研究组胺H1受体拮抗剂——氮卓斯汀(azelastine,AZT)对豚鼠哮喘的拮抗作用,探讨氮卓斯汀拮抗哮喘的可能机制。方法:以卵白蛋白致敏豚鼠,制备哮喘模型,通过豚鼠引喘潜伏期和跌倒率的变化评价氮卓斯汀对哮喘的拮抗作用;分别计数外周... 目的:研究组胺H1受体拮抗剂——氮卓斯汀(azelastine,AZT)对豚鼠哮喘的拮抗作用,探讨氮卓斯汀拮抗哮喘的可能机制。方法:以卵白蛋白致敏豚鼠,制备哮喘模型,通过豚鼠引喘潜伏期和跌倒率的变化评价氮卓斯汀对哮喘的拮抗作用;分别计数外周血和支气管肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸性粒细胞的数量;采用ELISA法检测血清和BALF中IL-4和IL-5的质量浓度。结果:与模型组相比,氮卓斯汀能显著延长致敏豚鼠的引喘潜伏期,降低跌倒率;氮卓斯汀显著减少哮喘豚鼠血清和BALF中嗜酸性粒细胞的数量,降低血清和BALF中IL-4和IL-5的水平。结论:降低IL-4和IL-5的水平,减少血中嗜酸性粒细胞的数量及其在气道中的浸润,可能是组胺H1受体拮抗剂——氮卓斯汀拮抗哮喘的机制之一。 展开更多

关键词 组胺h1受体拮抗剂 氮卓斯汀 哮喘 IL-4 IL-5

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新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接 被引量：1

14

作者 汪小涧 付继华 +2 位作者 汤依群 尹大力 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期39-43,共5页

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对h... 以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。 展开更多

关键词 组胺h1受体拮抗剂 合成 豚鼠回肠收缩 hERG 心脏毒性

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儿科急症常用药物(七)

15

作者 陈丽萍 《中国社区医师》 2007年第19期14-14,共1页

抗变态反应药物和解毒药物 异丙嗪Promethazine（非那根）本品为组胺H1受体拮抗剂，竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，其作用强而持久。且较易进入脑组织，有明显的镇静作用。能加强催眠药、镇静药、麻醉药的中枢抑制作用。抗胆... 抗变态反应药物和解毒药物 异丙嗪Promethazine（非那根）本品为组胺H1受体拮抗剂，竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，其作用强而持久。且较易进入脑组织，有明显的镇静作用。能加强催眠药、镇静药、麻醉药的中枢抑制作用。抗胆碱作用较强，防治晕动症效果较好。用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等变态反应性疾病，亦用于防治晕动症、麻醉前给药、人工冬眠、镇静、催眠、止吐等。 展开更多

关键词 常用药物 儿科急症 组胺h1受体拮抗剂 抗变态反应药物 变态反应性疾病 中枢抑制作用 镇静作用 抗组胺作用

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奥沙米特合成工艺的研究 被引量：4

16

作者 刘翔 刘庭辉 刘百里 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第5期327-328,共2页

以邻苯二胺为起始原料 ,经 4步反应合成了H1 组胺受体拮抗剂奥沙米特。作者研究了 4步反应的工艺条件 ,如合成化合物 5时 ,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比 ;合成化合物 4时 ,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化 ,改为乙醇钠为缩合剂 ;... 以邻苯二胺为起始原料 ,经 4步反应合成了H1 组胺受体拮抗剂奥沙米特。作者研究了 4步反应的工艺条件 ,如合成化合物 5时 ,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比 ;合成化合物 4时 ,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化 ,改为乙醇钠为缩合剂 ;合成化合物 1时 ,溶剂由甲苯改为DMF 。 展开更多

关键词 奥沙米特 h1-组胺受体拮抗剂 合成 1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1 3-二氢-2h-苯并咪唑-2-酮

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对春季卡他性角结膜炎联合用药的治疗观察 被引量：2

17

作者 张仕虎 王荣 兰秀琴 《国际眼科杂志》 CAS 2005年第5期1066-1067,共2页

目的:探讨组胺H1受体拮抗剂联合治疗春季卡他性角结膜炎的疗效。方法:口服仙特敏片,外滴10g/L苯海拉明眼液治疗患者30例,其中睑结膜型16例,混合型7例,角膜缘型6例,角膜溃疡1例。结果:2个疗程痊愈者18例,占60%,3￣4个疗程者6例,占20%,4... 目的:探讨组胺H1受体拮抗剂联合治疗春季卡他性角结膜炎的疗效。方法:口服仙特敏片,外滴10g/L苯海拉明眼液治疗患者30例,其中睑结膜型16例,混合型7例,角膜缘型6例,角膜溃疡1例。结果:2个疗程痊愈者18例,占60%,3￣4个疗程者6例,占20%,4个疗程以上者4例,占13%。总治愈率93%。结论:联合用药治疗春季卡他性角结膜炎疗效较好,作用迅速,易接受。 展开更多

关键词 春季卡他性角结膜炎 抗组胺药 联合用药 春季卡他性角结膜炎 联合用药治疗 治疗观察 组胺h1受体拮抗剂 仙特敏片 联合治疗 治疗患者 苯海拉明 角膜缘型

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阿莫西林-克拉维酸钾与甲泼尼龙琥珀酸钠及依巴斯汀对白细胞升高性急性荨麻疹患者的疗效评价

18

作者 左志栋 《抗感染药学》 2019年第11期1992-1995,共4页

目的:分析阿莫西林-克拉维酸钾与甲泼尼龙琥珀酸钠及依巴斯汀对白细胞升高性急性荨麻疹患者的临床疗效。方法:选取2017年5月-2019年2月期间收治的白细胞升高性急性荨麻疹患者86例资料,按治疗方案不同将其分为对照组和观察组(每组43例);... 目的:分析阿莫西林-克拉维酸钾与甲泼尼龙琥珀酸钠及依巴斯汀对白细胞升高性急性荨麻疹患者的临床疗效。方法:选取2017年5月-2019年2月期间收治的白细胞升高性急性荨麻疹患者86例资料,按治疗方案不同将其分为对照组和观察组(每组43例);对照组患者给予甲泼尼龙琥珀酸钠及依巴斯汀片治疗,观察组患者在对照组基础上加用阿莫西林-克拉维酸钾治疗,比较两组患者治疗后的总有效率差异,以及治疗前后症状评分值、血清炎症因子即降钙素原(PCT)与超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平测得值的变化情况。结果:观察组患者治疗后的总有效率为90.70%高于对照组为72.09%(P<0.05);两组患者治疗前的症状评分值、PCT与hs-CRP水平测得值经组间比较其差异均无统计学意义(P>0.05),治疗后的症状评分值、PCT与hs-CRP水平测得值均低于治疗前(P<0.05);观察组患者治后的症状评分值、PCT与hs-CRP水平测得值均低于对照组(P<0.05)。结论:采用阿莫西林-克拉维酸钾与甲泼尼龙琥珀酸钠及依巴斯汀联用治疗白细胞升高性急性荨麻疹患者的临床疗效较为确切,有效改善了其症状和炎症因子水平,提高了临床疗效。 展开更多

关键词 青霉素类抗菌药物 甲泼尼龙琥珀酸钠 组胺h1受体拮抗剂 白细胞升高 急性荨麻疹

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