甲氨蝶呤-G4.0聚酰胺胺树状大分子体外释放初探 被引量：2

1

作者 杨华 叶玲 +3 位作者 唐静成 沈小沛 彭炜 王颖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期168-170,206,共4页

目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子... 目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子强度缓冲溶液( 37℃、pH =7 4 )中甲氨蝶呤的释放行为。结果确定了一个G4 0聚酰胺胺树状大分子可复合14个甲氨蝶呤,在37℃、pH为7 4的10mmol·L-1Tris HCl缓冲溶液中释放甲氨蝶呤80 %需2 0 0h ,但这种缓释作用随离子强度的增加而减弱。结论G4 0聚酰胺胺树状大分子对甲氨蝶呤具有明显的缓释作用,二者的复合作用是聚酰胺胺树状大分子的氨基阳离子与甲氨蝶呤的羧基阴离子之间形成的静电作用导致的。 展开更多

关键词 g4.0聚酰胺胺树状大分子 甲氨蝶呤 药物释放 甲氨蝶呤复合物

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聚酰胺-胺树状大分子及其PEG修饰物的合成、表征与载药性能 被引量：3

2

作者 杨云云 胡海洋 +3 位作者 刘丹 晋运环 贾丽 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期951-955,共5页

目的合成并表征各代聚酰胺-胺(polyamide-amine,PAMAM)树状大分子及聚乙二醇(poly-ethylene glycol,PEG)修饰PAMAM,研究其对难溶性药物的包载及释放行为。方法用发散法合成1-5代PAMAM大分子及PEG化PAMAM,采用IR、NMR、端基滴定、GPC等... 目的合成并表征各代聚酰胺-胺(polyamide-amine,PAMAM)树状大分子及聚乙二醇(poly-ethylene glycol,PEG)修饰PAMAM,研究其对难溶性药物的包载及释放行为。方法用发散法合成1-5代PAMAM大分子及PEG化PAMAM,采用IR、NMR、端基滴定、GPC等方法对其进行表征,并以阿霉素为模型药物,比较PAMAM和PEG-PAMAM载药能力及释放效果。结果FTIR、NMR、端基滴定、GPC测定结果表明所合成的产物确为1-5代PAMAM树状大分子,IR测定结果表征PEG化PAMAM合成,PAMAM大分子及PEG-PAMAM对难溶性药物具有较强包载能力,其中PEG-PAMAM能够更好地延缓药物释放。结论PEG-PAMAM大分子具有良好的作为难溶性药物载体的潜力。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 聚乙二醇 合成 表征 阿霉素 体外释放

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高纯度树状大分子聚酰胺-胺的合成与表征 被引量：8

3

作者 崔玉花 杨金红 +2 位作者 崔玉 孙国新 苏本玉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期498-503,共6页

以乙二胺为核,通过Michael加成,与丙烯酸甲酯交替反应,合成了0.5代到5.0代聚酰胺-胺树状大分子。利用傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱、液相色谱和元素分析等对各代产品进行了表征,探索了反应温度、时间及反应物配比对产物的影响,确... 以乙二胺为核,通过Michael加成,与丙烯酸甲酯交替反应,合成了0.5代到5.0代聚酰胺-胺树状大分子。利用傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱、液相色谱和元素分析等对各代产品进行了表征,探索了反应温度、时间及反应物配比对产物的影响,确定生成聚酰胺-胺(PAMAM)的半代产物时反应温度为25℃,整代产物时反应温度为35℃;0.5G的反应时间为18 h,1.0G、1.5G的反应时间为24 h,2.0G、2.5G反应36 h,3.0G、3.5G反应48 h,4.0G、4.5G反应3 d,5.0G反应4 d。分离提纯是树状大分子制备中遇到的最大困难,通过选择性溶剂萃取的方法对产品分离纯化,筛选出乙醚作萃取剂、甲醇作溶剂交换剂,大大提高了产品的纯度。 展开更多

关键词 树状大分子 聚酰胺-胺 合成 表征 纯化

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聚酰胺胺树状大分子作为种子的乳液聚合动力学及乳胶粒径 被引量：2

4

作者 章昌华 李磊 +3 位作者 吴英 陈升 鲁礼权 张凯 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期18-22,共5页

以聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子作为种子,过硫酸铵(APS)为引发剂,十二烷基苯磺酸钠(DBS)为乳化剂,进行了苯丙乳液聚合动力学研究。考察了3.0GPAMAM树状大分子浓度、引发剂浓度、乳化剂浓度和反应温度对聚合动力学的影响,并研究了PAMAM树... 以聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子作为种子,过硫酸铵(APS)为引发剂,十二烷基苯磺酸钠(DBS)为乳化剂,进行了苯丙乳液聚合动力学研究。考察了3.0GPAMAM树状大分子浓度、引发剂浓度、乳化剂浓度和反应温度对聚合动力学的影响,并研究了PAMAM树状大分子代数对乳胶粒子粒径的影响。实验结果表明,聚合反应速率随3.0GPAMAM树状大分子浓度的升高先增加后降低,随反应温度、引发剂浓度和乳化剂浓度升高而加快;在3.0GPAMAM树状大分子浓度小于2.392×10^(-4)mol/L时,聚合反应动力学关系式为Rp∝[3.0GPAMAM]^(0.87)[DBS]^(0.507)[APS]^(0.256),表观活化能为66.91k J/mol;随着PAMAM树状大分子代数的增加,乳胶粒子的粒径逐渐减小,并呈现单分散性。 展开更多

关键词 聚酰胺胺 树状大分子 乳液聚合 动力学 乳胶粒径

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Cu(2＋)对联苯甲醛修饰的树状大分子聚酰胺-胺荧光性能的影响 被引量：3

5

作者 韩巧荣 陆天虹 +1 位作者 江玉亮 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1991-1994,共4页

采用小分子联苯甲醛(BPA)分别修饰第一和第二代树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM),合成了2种PAMAM的修饰产物G1-BPA4和G1-BPA8.利用IR,1H NMR及MALDI-TOF MS等手段表征了2种产物的结构,研究了Cu2+浓度对其荧光性能的影响.结果表明,在一定的浓... 采用小分子联苯甲醛(BPA)分别修饰第一和第二代树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM),合成了2种PAMAM的修饰产物G1-BPA4和G1-BPA8.利用IR,1H NMR及MALDI-TOF MS等手段表征了2种产物的结构,研究了Cu2+浓度对其荧光性能的影响.结果表明,在一定的浓度范围内,作为常见荧光猝灭剂的Cu2+能使2种产物的荧光均显著增强. 展开更多

关键词 树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM) 联苯甲醛 铜离子 荧光探针

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树状大分子聚酰胺-胺原油破乳剂的合成与性能评价 被引量：11

6

作者 胡志杰 陈大钧 《精细石油化工进展》 CAS 2007年第2期20-22,共3页

分别以氨和乙二胺为核,合成了系列树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM),重点研究了这类新型高分子表面活性剂作为原油破乳剂的性能,室内评价了PAMAM对大港油田现场采出液的破乳性能。结果表明,选用乙二胺为核的3．0代PAMAM作破乳剂,加量为100 mg... 分别以氨和乙二胺为核,合成了系列树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM),重点研究了这类新型高分子表面活性剂作为原油破乳剂的性能,室内评价了PAMAM对大港油田现场采出液的破乳性能。结果表明,选用乙二胺为核的3．0代PAMAM作破乳剂,加量为100 mg／L,破乳温度为45℃,破乳时间为90 min,对原油有很好的破乳效果。不同核心、不同支化代的端基为胺基的PAMAM虽然几乎没有表面活性,但均表现出了良好的破乳性能。PAMAM对O／W型乳液的破乳行为与分子的核心、端基和支化代有密切的关系,从而为进行这类新型破乳剂的分子设计提供了依据。 展开更多

关键词 树状大分子 聚酰胺-胺 破乳剂 原油

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聚酰胺胺树状大分子与Cu^(2+)相互作用的研究 被引量：6

7

作者 章昌华 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1106-1109,共4页

研究了聚酰胺胺树状大分子的代数、4.0代聚酰胺胺树状大分子与Cu2+摩尔比、溶液的pH值、反应时间和温度对4.0代聚酰胺胺树状大分子与Cu2+相互作用的影响。结果表明当聚酰胺胺树状大分子存在时,配合物水溶液的最大吸收波长出现了蓝移。当... 研究了聚酰胺胺树状大分子的代数、4.0代聚酰胺胺树状大分子与Cu2+摩尔比、溶液的pH值、反应时间和温度对4.0代聚酰胺胺树状大分子与Cu2+相互作用的影响。结果表明当聚酰胺胺树状大分子存在时,配合物水溶液的最大吸收波长出现了蓝移。当4.0代聚酰胺胺树状大分子和Cu2+摩尔比由1∶10变为1∶30时,配合物水溶液在610 nm处出现新的吸收主峰,并且发生红移。当溶液的pH值降到3.0左右时,4.0代聚酰胺胺树状分子不能与Cu2+络合,Cu2+被释放出来,这为聚酰胺胺树状分子的循环使用提供了理论依据。温度升高可使配合物的吸收光谱在可见光区的强度增加,但时间对配位体系影响很小。 展开更多

关键词 聚酰胺胺 树状大分子 CU^2+ 相互作用

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聚酰胺胺树状大分子与Cu^(2+)、Co^(2+)配位作用的比较(英文) 被引量：2

8

作者 章昌华 胡剑青 涂伟萍 《陕西科技大学学报（自然科学版）》 2006年第1期35-38,共4页

用发散法合成了G3.5和G4.0的聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子,研究了聚酰胺胺树状大分子的代数、溶液的pH值、反应时间对聚酰胺胺树状大分子与Cu2+、Co2+配位作用的影响。结果表明,当G4.0的聚酰胺胺树状大分子存在时,Cu2+和Co2+的配合物水溶... 用发散法合成了G3.5和G4.0的聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子,研究了聚酰胺胺树状大分子的代数、溶液的pH值、反应时间对聚酰胺胺树状大分子与Cu2+、Co2+配位作用的影响。结果表明,当G4.0的聚酰胺胺树状大分子存在时,Cu2+和Co2+的配合物水溶液的最大吸收波长都出现了蓝移。当G3.5的聚酰胺胺树状大分子存在时,G3.5的聚酰胺胺树状大分子几乎不和Co2+发生配位作用。延长反应时间,Co2+/G4.0PAMAM的吸收强度增加,但是Cu2+/G4.0PAMAM的吸收曲线几乎没有变化。溶液的pH值对G4.0的聚酰胺胺树状分子与Cu2+,Co2+配位作用有很大的影响,这为其循环使用提供了理论基础。 展开更多

关键词 聚酰胺胺 树状大分子 CU^2+ CO^2+ 配位 蓝移

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阿霉素聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物的制备与评价

9

作者 宋永玉 孙玉琦 +3 位作者 胡海洋 乔明曦 赵秀丽 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期663-668,673,共7页

目的制备阿霉素聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物（LLDs—PAMAM—DOX），并对制剂性质进行评价。方法采用逆向蒸发结合pH梯度法制备LLDs—PAMAM—DOX，观察形态，测定粒径分布及zeta电位；采用凝胶柱一uV法测定包封率；采用透析法测定... 目的制备阿霉素聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物（LLDs—PAMAM—DOX），并对制剂性质进行评价。方法采用逆向蒸发结合pH梯度法制备LLDs—PAMAM—DOX，观察形态，测定粒径分布及zeta电位；采用凝胶柱一uV法测定包封率；采用透析法测定体外释药；采用MTT法，考察其对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒作用。结果LLDs—PAMAM—DOX的粒径约为80～120nm；zeta电位约为22．5～32．4mV；包封率大于85％，缓释作用明显。LLDs—PAMAM—DOX呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞的生长，对MCF-7的抑制作用明显优于普通脂质体L—DOX。结论聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物（LLDs．PAMAM）作为阿霉素（doxorubicin，DOX）的载体，具有较好的缓释作用及良好的抑制肿瘤细胞作用，有望成为一种有潜力的新型药物载体。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 脂质体 MTT实验 阿霉素

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树状大分子聚酰胺-胺的制备与防沾色性能

10

作者 田斌 汪南方 +3 位作者 翦育林 易兵 曾佳美兰 陈建军 《印染》 北大核心 2015年第3期1-5,共5页

以乙二胺和丙烯酸甲酯为原料,通过发散法合成了不同代数的树状分子聚酰胺-胺(PAMAM),用红外光谱对合成产物进行表征,并考察了防沾色剂PAMAM在直接、酸性和活性染料三原色中的应用性能。结果表明,PAMAM对活性染料的防沾色性能最好,直接... 以乙二胺和丙烯酸甲酯为原料,通过发散法合成了不同代数的树状分子聚酰胺-胺(PAMAM),用红外光谱对合成产物进行表征,并考察了防沾色剂PAMAM在直接、酸性和活性染料三原色中的应用性能。结果表明,PAMAM对活性染料的防沾色性能最好,直接染料最差;在活性染料的皂洗液中,加入4 g/L 2.0 G PAMAM,温度70℃,p H值为10,可达到较好的防沾色效果。 展开更多

关键词 皂洗 聚酰胺-胺 树状大分子 防沾色性

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聚酰胺-胺树状大分子的合成及其除油性能研究 被引量：5

11

作者 王瑜 王春磊 +2 位作者 姜翠玉 刘慧英 吴鲁宁 《石化技术与应用》 CAS 2010年第2期116-119,127,共5页

以乙二胺(EDA)和丙烯酸甲酯(MA)为原料,采用发散法合成了各代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子,红外光谱分析结果证明合成产物具有目标分子结构。正交实验结果表明,整代PAMAM树状大分子最适宜合成条件为:反应时间24 h,反应温度25℃,n(0.5 G)/... 以乙二胺(EDA)和丙烯酸甲酯(MA)为原料,采用发散法合成了各代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子,红外光谱分析结果证明合成产物具有目标分子结构。正交实验结果表明,整代PAMAM树状大分子最适宜合成条件为:反应时间24 h,反应温度25℃,n(0.5 G)/n(EDA)1∶8,溶剂甲醇用量20%。采用2.0,3.0代PAMAM树状大分子对工业含油污水进行除油实验,结果表明,3.0代PAMAM的除油效果最佳,优于装置在用进口药剂罗曼哈斯,且在其加剂量为70 mg/L时,除油率达到85.1%,悬浮物质量浓度从138 mg/L降至73 mg/L。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 乙二胺 丙烯酸甲酯 合成反应 除油性能

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聚酰胺-胺树状大分子修饰硅胶固定化胰蛋白酶的研究 被引量：2

12

作者 丁芳宇 苏萍 +2 位作者 张春婷 鄂红军 杨屹 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期6-10,共5页

以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子修饰的硅胶为载体,胰蛋白酶为模型,考察了PAMAM的代数和固定化条件对酶的固载量及活力的影响。实验结果表明:选用3.0代PAMAM树状大分子修饰硅胶为载体固定化胰蛋白酶,酶促反应最适pH值为9.0,最适温度为60℃... 以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子修饰的硅胶为载体,胰蛋白酶为模型,考察了PAMAM的代数和固定化条件对酶的固载量及活力的影响。实验结果表明:选用3.0代PAMAM树状大分子修饰硅胶为载体固定化胰蛋白酶,酶促反应最适pH值为9.0,最适温度为60℃,对酪蛋白表观米氏常数Km为7.76 mg/mL,固定化胰蛋白酶表现出了较好的热稳定性、储存稳定性以及重复使用性。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 硅胶 胰蛋白酶 固定化

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聚乙二醇化聚酰胺-胺树状大分子的合成及作为基因载体的研究 被引量：1

13

作者 原露璐 张建玲 +3 位作者 郭伶伶 陈康 陈大为 胡海洋 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期99-104,共6页

目的研究聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)化聚酰胺-胺树状大分子(polyamidoamine dendrimer,PAMAM)的理化性质及其作为质粒DNA载体。方法用1H-NMR考察PAMAM-PEG的化学结构;用琼脂糖凝胶电泳法、圆二色谱法和透射电镜法考察复合物的形... 目的研究聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)化聚酰胺-胺树状大分子(polyamidoamine dendrimer,PAMAM)的理化性质及其作为质粒DNA载体。方法用1H-NMR考察PAMAM-PEG的化学结构;用琼脂糖凝胶电泳法、圆二色谱法和透射电镜法考察复合物的形成;用动态光散射法测定复合物的粒径和zeta电位;用MTT法测定复合物的毒性;用萤光素酶报告基因的表达表征复合物的转染效率。结果结果表明,载体化合物合成成功,PEG修饰度为9%;琼脂糖凝胶电泳结果表明,在N/P比大于2时,复合物能阻滞DNA的电泳;圆二色谱、透射电镜结果表明复合物已经形成,其形态规整,呈球形。随着N/P比的增加,复合物的粒径减小,zeta电位升高;MTT结果表明复合物的细胞毒性小;萤光素酶实验结果表明复合物的转染效率高。结论作为DNA载体,PAMAM-PEG的细胞毒性小、转染效率高,具有很大的研究前景。 展开更多

关键词 聚乙二醇化聚酰胺-胺树状大分子 毒性 转染效率 萤光素

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改性聚酰胺-胺阳离子树状大分子的合成与表征

14

作者 陈银 李季 +3 位作者 黄燕山 周婕 张海青 周圣文 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期176-177,187,共3页

以甲醇为溶剂、投料比为3.0GPAMAM/N,N-二甲基乙醇胺=1∶16,N,N-二甲基乙醇胺/环氧氯丙烷=1∶1、反应温度50℃、反应时间12h的优化条件下,利用环氧氯丙烷与整代产品进行加成反应,以及环氧氯丙烷与N,N-二甲基乙醇胺进行季铵化反应,对3.0G... 以甲醇为溶剂、投料比为3.0GPAMAM/N,N-二甲基乙醇胺=1∶16,N,N-二甲基乙醇胺/环氧氯丙烷=1∶1、反应温度50℃、反应时间12h的优化条件下,利用环氧氯丙烷与整代产品进行加成反应,以及环氧氯丙烷与N,N-二甲基乙醇胺进行季铵化反应,对3.0GPAMAM树状大分子进行阳离子改性。并采用红外光谱(FT-IR)、核磁共振(NMR)对产品进行了结构表征。结果表明:所合成的产品与预期产物结构吻合较好,达到预期目标,且阳离子转化率达到90%以上。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 合成 改性

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β-环糊精修饰的聚酰胺-胺树状大分子的合成及其对β-萘酚的包合作用

15

作者 姜超 周密 +1 位作者 钱欣 陈枫 《科技通报》 北大核心 2012年第3期100-104,共5页

通过对半代聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)表面酯基的胺基化反应合成了由β-环糊精修饰的树状聚酰胺-胺(PAMAM-β-CD),并通过红外光谱、核磁共振氢谱等手段对其进行了分子结构表征。为研究外围修饰的β-环糊精包合小分子的性质,采用紫外-... 通过对半代聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)表面酯基的胺基化反应合成了由β-环糊精修饰的树状聚酰胺-胺(PAMAM-β-CD),并通过红外光谱、核磁共振氢谱等手段对其进行了分子结构表征。为研究外围修饰的β-环糊精包合小分子的性质,采用紫外-可见光光谱测试了β-萘酚在不同PA-MAM-β-CD浓度水溶液中的紫外吸收光谱。结果表明:在修饰β-环糊精的PAMAM水溶液中,β-萘酚的紫外吸光度随主体分子浓度的变化呈现了不同区域的两种相反递变,这种规律性变化源于β-环糊精空腔高电子云密度的诱导作用。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 Β-环糊精 包含络合作用

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PEG化PAMAM树状大分子的合成及其作为药物载体的研究 被引量：11

16

作者 余沛霖 李慎涛 +6 位作者 叶玲 杨华 王丛霞 张静宜 闫豫东 刘春娜 王荃 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期921-925,共5页

研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的聚酰胺-胺树枝状大分子作为药物载体时对药物的包裹及释放能力。用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为5000的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-5000)对聚酰胺-胺G4.0-PAMAM树状... 研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的聚酰胺-胺树枝状大分子作为药物载体时对药物的包裹及释放能力。用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为5000的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-5000)对聚酰胺-胺G4.0-PAMAM树状大分子修饰,目标产物PEG化树状大分子用FT-IR1、H NMR进行结构表征。MTT研究其细胞毒性。通过包裹与释放实验研究该药物载体对抗癌药物甲氨蝶呤(MTX)的包裹及释放能力。每个修饰后的树状大分子可包裹33个抗癌药物甲氨蝶呤分子,细胞毒指数较低,释药速度减慢。修饰后的树状大分子与未PEG化的树状大分子载体相比具有更强的包裹能力,并具有一定的药物缓释功能;细胞毒性试验表明,其胞毒性与未PEG化的树状大分子相比明显偏低。 展开更多

关键词 2 2 2-三氟乙基磺酸单甲氧基聚乙二醇酯 聚酰胺-胺树状大分子 药物载体 甲氨蝶呤

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PAMAM树状大分子对阿霉素在HepG 2细胞中的摄取动力学的影响 被引量：3

17

作者 刘丹 史小军 +3 位作者 张洁 王明月 陈大为 胡海洋 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期637-641,共5页

目的利用聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状大分子包裹抗癌药物阿霉素,建立细胞内测定阿霉素浓度的HPLC检测方法,研究PAMAM对阿霉素在HepG 2细胞内的摄取行为的影响。方法将盐酸阿霉素脱去盐酸后利用疏水作用进入PAMAM内腔制备载... 目的利用聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状大分子包裹抗癌药物阿霉素,建立细胞内测定阿霉素浓度的HPLC检测方法,研究PAMAM对阿霉素在HepG 2细胞内的摄取行为的影响。方法将盐酸阿霉素脱去盐酸后利用疏水作用进入PAMAM内腔制备载药胶束,以柔红霉素为内标,粉碎细胞后提取细胞内的阿霉素进行浓度测定。测定细胞摄取、外排期间的药物浓度,绘制时间-浓度曲线,并计算动力学参数。结果 PAMAM包裹脱盐酸阿霉素后得到阿霉素的质量浓度为1.034g·L-1的溶液,成功建立胞内阿霉素的含量测定方法。细胞摄取动力学结果显示PAMAM使得阿霉素胞内达峰时间为1h,胞内浓度明显增高;消除动力学结果显示,k减小为原来的0.347倍,t1/2延长为原来的2.878倍,MRT增加为原来的2倍。结论经PAMAM包裹后阿霉素能够在HepG 2细胞内快速达峰,胞内浓度增加,消除速率减慢,滞留时间延长,有利于药物药效的发挥。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树状大分子 阿霉素 HEPg 2 细胞摄取动力学

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pH敏感PAMAM树状大分子复合物胶束的制备及性质研究 被引量：4

18

作者 刘丹 胡海洋 +2 位作者 张洁 唐星 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期87-92,98,共7页

目的利用聚乙二醇-聚磺胺二甲氧嘧啶(PEG-b-PSD)和PAMAM树状大分子制备具有pH敏感性的复合物胶束并对其制剂学性质进行研究。方法利用正负电荷的相互作用使PEG-b-PSD与PAMAM树状大分子在pH值为7.4条件下形成复合物胶束。考察正负电荷比... 目的利用聚乙二醇-聚磺胺二甲氧嘧啶(PEG-b-PSD)和PAMAM树状大分子制备具有pH敏感性的复合物胶束并对其制剂学性质进行研究。方法利用正负电荷的相互作用使PEG-b-PSD与PAMAM树状大分子在pH值为7.4条件下形成复合物胶束。考察正负电荷比、离子强度等对zeta电位、载药效果和粒径的影响。利用透射电镜观察制剂形态,考察制剂在不同pH缓冲液和血浆中的释放行为。结果采用正负电荷比为1∶1制备PAMAM/PEG-b-PSD复合物,制剂粒径为50 nm左右,形态为类球形,体外释放速率在pH值为6.5的PBS水溶液中要明显慢于在pH值为7.4的PBS水溶液和血浆中。结论 PEG-b-PSD与PAMAM利用正负电荷相互吸引的方式形成复合物,该复合物具有明显的pH值敏感性,适用于在低pH值部位定位释放药物。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子 PH敏感 磺胺二甲氧嘧啶 阿霉素

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树状大分子PAMAM的合成及对苯甲酸的增溶性 被引量：1

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作者 李杰 李俊刚 +2 位作者 王俊 万家齐 李翠勤 《大庆石油学院学报》 CAS 北大核心 2005年第2期104-106,131,共4页

采用发散法合成以乙二胺为内核的0．5～2．5代树状大分子聚酰胺一胺(PAMAM)，采用IR和NMR表征PAMAM的结构；考察不同代数、不同浓度的PAMAM对苯甲酸的增溶能力，并与传统的表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)对比，结果表明；合成的PAMAM分... 采用发散法合成以乙二胺为内核的0．5～2．5代树状大分子聚酰胺一胺(PAMAM)，采用IR和NMR表征PAMAM的结构；考察不同代数、不同浓度的PAMAM对苯甲酸的增溶能力，并与传统的表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)对比，结果表明；合成的PAMAM分子结构与理论结构相符；相同条件下，2．5代PAMAM和SDS胶束对客体分子苯甲酸的增溶量分别为7．40，3．10g·L^-1，故PAMAM较SDS对客体分子苯甲酸有较强的增溶能力，且增溶量随PAMAM浓度和代数的增加而增大。 展开更多

关键词 树状大分子 聚酰胺一胺 苯甲酸 合成 增溶性

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直链烷基为端基官能团的疏水型树状大分子的合成及性质 被引量：2

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作者 章昌华 涂伟萍 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期68-70,96,共4页

以乙二胺为中心核,丙烯酸甲酯为支化单体,1,2-环氧辛烷为端基官能团,设计合成了一种聚酰胺胺-1,2-环氧辛烷树状大分子,使用核磁共振、红外光谱对合成得到的产物进行了结构表征,结果和设计的分子结构吻合。用紫外光谱研究发现随着分子代... 以乙二胺为中心核,丙烯酸甲酯为支化单体,1,2-环氧辛烷为端基官能团,设计合成了一种聚酰胺胺-1,2-环氧辛烷树状大分子,使用核磁共振、红外光谱对合成得到的产物进行了结构表征,结果和设计的分子结构吻合。用紫外光谱研究发现随着分子代数的增加,树状大分子在最大吸收波长处的吸收强度增加,而且最大吸收波长从240nm红移到242nm。通过热分析研究表明,树状大分子的玻璃化温度为-9.7℃;其初始降解温度约为108℃左右。所合成的树状大分子能溶解于三氯甲烷和二氯甲烷,不溶于水和环己烷,微溶于甲苯。 展开更多

关键词 聚酰胺胺-1 2-环氧辛烷 树状大分子 热分析 紫外可见光谱

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