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Fmoc保护氨基酸与Wang树脂的缩合反应
被引量:
3
1
作者
郑彦慧
张艳平
+3 位作者
张浩
马玉新
路延龄
史作清
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第9期1769-1772,共4页
研究了保护氨基酸、Wang树脂取代度、树脂粒度、搅拌方式对Fmoc-氨基酸-Wang树脂连接效率的影响.结果表明,保护氨基酸分子量的大小会因产生不同的位阻而影响缩合反应的效率,分子量越小缩合效率越高;Wang树脂的取代度较高时,已缩合的氨...
研究了保护氨基酸、Wang树脂取代度、树脂粒度、搅拌方式对Fmoc-氨基酸-Wang树脂连接效率的影响.结果表明,保护氨基酸分子量的大小会因产生不同的位阻而影响缩合反应的效率,分子量越小缩合效率越高;Wang树脂的取代度较高时,已缩合的氨基酸给后续保护氨基酸的缩合形成阻碍,使缩合效率降低;粒径较小和搅拌较好时,对保护氨基酸的粒内外扩散有利,可提高反应速度和缩合效率.
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关键词
固相多肽合成
Wang树脂
fmoc保护氨基酸
活化酯法
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职称材料
甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性
被引量:
5
2
作者
王军
胡小丽
+2 位作者
文伟河
杨雷雷
朱玉亮
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第8期873-877,共5页
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进...
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a~4d)。化合物4a~4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a~5d),产率80%~87%。化合物5a~5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a~5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。
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关键词
甘草次酸
fmoc保护氨基酸
还原
酯化
脱
保护
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职称材料
氨基酸酰胺类化合物的简便合成
被引量:
2
3
作者
刘志雷
孙建平
胡继文
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第12期45-47,49,共4页
报道一种氨基酸酰胺类化合物的简便合成方法。以带芴甲氧羰基(Fmoc)保护基团的氨基酸为原料,经过酰氯化后,选择可以溶解酰氯但不溶解酰胺的溶剂溶解,然后直接与简单胺类反应沉淀出产物,得到高产率的氨基酸酰胺类化合物。产物结构经元素...
报道一种氨基酸酰胺类化合物的简便合成方法。以带芴甲氧羰基(Fmoc)保护基团的氨基酸为原料,经过酰氯化后,选择可以溶解酰氯但不溶解酰胺的溶剂溶解,然后直接与简单胺类反应沉淀出产物,得到高产率的氨基酸酰胺类化合物。产物结构经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、IR等手段证实。
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关键词
N—
fmoc保护氨基酸
氨基酸
酰胺类
合成
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职称材料
题名
Fmoc保护氨基酸与Wang树脂的缩合反应
被引量:
3
1
作者
郑彦慧
张艳平
张浩
马玉新
路延龄
史作清
机构
天津南开和成科技有限公司
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第9期1769-1772,共4页
文摘
研究了保护氨基酸、Wang树脂取代度、树脂粒度、搅拌方式对Fmoc-氨基酸-Wang树脂连接效率的影响.结果表明,保护氨基酸分子量的大小会因产生不同的位阻而影响缩合反应的效率,分子量越小缩合效率越高;Wang树脂的取代度较高时,已缩合的氨基酸给后续保护氨基酸的缩合形成阻碍,使缩合效率降低;粒径较小和搅拌较好时,对保护氨基酸的粒内外扩散有利,可提高反应速度和缩合效率.
关键词
固相多肽合成
Wang树脂
fmoc保护氨基酸
活化酯法
Keywords
Solid phase synthesis
Wang resin
fmoc
-protected amino acid
Active ester method
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性
被引量:
5
2
作者
王军
胡小丽
文伟河
杨雷雷
朱玉亮
机构
江苏警官学院公安科技系
南京工业大学生物与制药工程学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第8期873-877,共5页
文摘
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a~4d)。化合物4a~4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a~5d),产率80%~87%。化合物5a~5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a~5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。
关键词
甘草次酸
fmoc保护氨基酸
还原
酯化
脱
保护
Keywords
glycyrrhetinic,
fmoc
protected amino acids, deoxidation, esterification, deprotect
分类号
O629.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
氨基酸酰胺类化合物的简便合成
被引量:
2
3
作者
刘志雷
孙建平
胡继文
机构
中国科学院广州化学研究所
中国科学院研究生院
出处
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第12期45-47,49,共4页
基金
国家自然科学基金(20474068)资助项目
文摘
报道一种氨基酸酰胺类化合物的简便合成方法。以带芴甲氧羰基(Fmoc)保护基团的氨基酸为原料,经过酰氯化后,选择可以溶解酰氯但不溶解酰胺的溶剂溶解,然后直接与简单胺类反应沉淀出产物,得到高产率的氨基酸酰胺类化合物。产物结构经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、IR等手段证实。
关键词
N—
fmoc保护氨基酸
氨基酸
酰胺类
合成
Keywords
fmoc
-amino acid
amino acid amide compounds
synthesis
分类号
TQ464.7 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Fmoc保护氨基酸与Wang树脂的缩合反应
郑彦慧
张艳平
张浩
马玉新
路延龄
史作清
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性
王军
胡小丽
文伟河
杨雷雷
朱玉亮
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
氨基酸酰胺类化合物的简便合成
刘志雷
孙建平
胡继文
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2008
2
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职称材料
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