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氟脲嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性(Ⅲ) 被引量:10
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作者 王彦广 陈耀祖 +1 位作者 肖新亮 刘瑞贤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第6期896-899,共4页
合成了9个新的5-氟脲嘧啶自旋标记衍生物2、5a-e和7a-c,经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构。对化合物2和5a-e进行了抗小鼠艾氏腹水癌和肉瘤S180的体内筛选。初步试验结果表明:化合物5c... 合成了9个新的5-氟脲嘧啶自旋标记衍生物2、5a-e和7a-c,经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构。对化合物2和5a-e进行了抗小鼠艾氏腹水癌和肉瘤S180的体内筛选。初步试验结果表明:化合物5c对两种瘤株均显示较强的抑制作用,其抗肿瘤活性与5-氟脲嘧啶相似,而5e(LD50=944.8my/kg)的急性毒性比5-氟脲嘧啶(LD50=117.2mg/kg)降低约8倍。 展开更多
关键词 氟脲嘧啶 自旋标记 氮氧自由基 抗肿瘤活性
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5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:17
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作者 毛曼君 田 陈耀祖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第3期395-398,共4页
将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A2780细胞毒性实验结果表明,化合... 将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A2780细胞毒性实验结果表明,化合物2a和3a的抗癌活性高于5-Fu,与HCFU的活性相当. 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 自旋标记 衍生物 抗癌活性 氟尿嘧啶
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氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性 被引量:9
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作者 王彦广 田暄 +1 位作者 李景新 陈耀祖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第10期1399-1401,共3页
稳定氮氧自由基作为某些抗癌药物的载体,不仅能提高药物对癌细胞的选择性,而且为借助电子自旋共振(ESR)技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段。在前文中,我们报道了几种5-氟尿嘧啶的自旋标记衍生物。作为这一工作的继续,本文... 稳定氮氧自由基作为某些抗癌药物的载体,不仅能提高药物对癌细胞的选择性,而且为借助电子自旋共振(ESR)技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段。在前文中,我们报道了几种5-氟尿嘧啶的自旋标记衍生物。作为这一工作的继续,本文报道一系列新的氟尿嘧啶自旋标记衍生物10_(a—c)、11_(a—c)和12_(a—c)的合成及其抗肿瘤活性的研究。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 自旋标记 抗肿瘤活性
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具有抗癌活性氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成 被引量:7
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作者 王彦广 田暄 +1 位作者 李景新 陈耀祖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第12期1561-1563,共3页
<正> 氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连... <正> 氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性~[1~5],同时也为借助电子自旋共振技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段~[4,5].为了寻找新一代高效低毒的抗癌药物和探讨氮氧自由基在标记药物中的作用机制,我们设计合成了一系列1-取代及1,3-二取代的氟尿嘧啶自旋标记衍生物2a~6b.合成路线如下: 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 衍生物 自旋标记
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