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急性髓系白血病FLT3抑制剂及耐药机制的研究进展 被引量:3
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作者 吴庭恺 任崇崇 +1 位作者 张婉婉 刘蓓 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期90-98,共9页
FMS样酪氨酸激酶3(FMS-like tyrosine ki-nase 3,FLT3)基因突变在急性髓系白血病(AML)中发生率最高,且与不良预后相关。针对FLT3突变已经开发了多种靶向抑制剂,且取得了较好的临床疗效。但随之出现的耐药为FLT3靶向治疗AML带来新的挑战... FMS样酪氨酸激酶3(FMS-like tyrosine ki-nase 3,FLT3)基因突变在急性髓系白血病(AML)中发生率最高,且与不良预后相关。针对FLT3突变已经开发了多种靶向抑制剂,且取得了较好的临床疗效。但随之出现的耐药为FLT3靶向治疗AML带来新的挑战。本文将对FLT3突变在AML中的病理和预后作用、目前常用FLT3抑制剂(Ⅰ型和Ⅱ型)的研究进展、FLT3抑制剂耐药的机制及如何克服作一综述。 展开更多
关键词 急性髓系白血病 flt3抑制剂 耐药
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二氨基嘧啶类FLT3抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:1
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作者 王绍军 李静 +2 位作者 王娟 胡勇 林治华 《重庆理工大学学报(自然科学)》 CAS 北大核心 2020年第4期215-223,共9页
FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)是一类III型受体酪氨酸激酶,对造血干细胞的发育和增殖具有重要意义,为了设计更高生物活性的二氨基嘧啶类FLT3抑制剂,针对48个母核为二氨基嘧啶的FLT3抑制剂化合物,运用比较分子力场分析(CoMFA)方法和比较分子... FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)是一类III型受体酪氨酸激酶,对造血干细胞的发育和增殖具有重要意义,为了设计更高生物活性的二氨基嘧啶类FLT3抑制剂,针对48个母核为二氨基嘧啶的FLT3抑制剂化合物,运用比较分子力场分析(CoMFA)方法和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)组合场方法进行3D-QSAR研究,并应用分子对接研究化合物与受体间的相互作用。结果显示:CoMFA模型的交叉验证系数q^2=0. 73,非交叉验证系数r^2=0. 975,标准偏差SEE=0. 242,CoMSIA模型的验证系数q^2=0. 783,非交叉验证系数r^2=0. 995,标准偏差SEE=0. 160,说明CoMFA、CoMSIA和分子对接研究结果为今后提高二氨基嘧啶类FLT3抑制剂的生物活性提供了参考建议。 展开更多
关键词 二氨基嘧啶类flt3抑制剂 比较分子力场分析 比较分子相似性指数分析 分子对接
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FLT3激酶抑制剂及其在急性髓系白血病治疗领域的研究进展 被引量:1
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作者 李同辉 郭昊 +3 位作者 陆涛 王越 卢帅 唐伟方 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期153-161,共9页
急性髓系细胞白血病(AML)是成年人最常见的急性白血病,FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变是AML中发现的第1个突变,其所引发的AML预后甚差。近年来,一些FLT3靶向抑制剂显示出了对体内FLT3信号通路传导的抑制,为AML的治疗提供了新途径。本文对F... 急性髓系细胞白血病(AML)是成年人最常见的急性白血病,FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变是AML中发现的第1个突变,其所引发的AML预后甚差。近年来,一些FLT3靶向抑制剂显示出了对体内FLT3信号通路传导的抑制,为AML的治疗提供了新途径。本文对FLT3激酶抑制剂,按结构分成吲哚酮类、吲哚并咔唑类、苯并咪唑/吡唑类、喹啉、喹喔啉和喹唑啉类、三环类、嘧啶类等共7类进行综述。 展开更多
关键词 FMS样酪氨酸激酶3(flt3)抑制 急性髓系白血病 小分子抑制 进展
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FLT3突变在急性髓系白血病中的研究进展 被引量:3
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作者 郭璐 熊辉霞 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期922-926,共5页
急性髓系白血病(AML)是起源于造血干细胞的一种具有异质性的血液系统肿瘤。FLT3是一种在细胞信号转导通路中重要的受体酪氨酸激酶,也是AML中常见的突变基因之一。AML患者伴FLT3-ITD突变提示预后差、易复发,因此早期识别FLT3基因突变,选... 急性髓系白血病(AML)是起源于造血干细胞的一种具有异质性的血液系统肿瘤。FLT3是一种在细胞信号转导通路中重要的受体酪氨酸激酶,也是AML中常见的突变基因之一。AML患者伴FLT3-ITD突变提示预后差、易复发,因此早期识别FLT3基因突变,选择合适的治疗方案尤为重要。目前,小分子靶向药物的使用为FLT3-ITD突变的AML患者带来了新的治疗方法,但随之而来的耐药等问题亟待解决。本文对FLT3突变机制、FLT3突变对AML的临床意义、FLT3抑制剂及耐药机制作一综述。 展开更多
关键词 急性髓系白血病 flt3-ITD flt3抑制剂 耐药机制
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