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Optimization of extraction and determination of emodin from Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. products by HPLC-DAD 被引量:1
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作者 卢红梅 梁逸曾 +1 位作者 倪网东 满瑞林 《Journal of Central South University of Technology》 EI 2006年第6期658-662,共5页
A uniform experimental design procedure was used to investigate the effects of some operating parameters on the extraction of emodin from Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. products. Variables tested were volume rati... A uniform experimental design procedure was used to investigate the effects of some operating parameters on the extraction of emodin from Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. products. Variables tested were volume ratio of material to solvent, size of material, extraction time and temperature and composition of extraction solvent (mixtures of acetone-water). Each variable was tested at seven levels; 7 experiments were performed in random order. Analyses of the extracts were performed by high-performance liquid chromatography with diode array detection(HPLC-DAD). Analytical responses were processed by using a forward regression analysis, in order to find polynomial function describing the relationship between variables and responses. For all the analytes the experimental conditions for providing the highest extraction yield inside the experimental domain considered were found. Finally, a simple, rapid and accurate analytical method was developed for the determination of emodin by high performance liquid chromatography. The separation is achieved within 25 rain on an ODS column using methanol and water as gradient mobiles. Emodin can be quantified by using external standard method detecting at 436 nm. Good linearity is obtained with correlation coefficient exceeding 0.9986 and the detection limit and the quantification limit are 1.53 and 3.23 mg/L respectively. This method shows good reproducibility for the quantification of the emodin with intra-day and inter-day relative standard deviation less than 2.3% and 5.6% respectively. Under optimized extraction conditions, the recovery of the standard is 96.5%. The validated method is successfully applied to quantify the emodin in seven Polygonum cuspidatum sieb. Et zucc. products, which provided an idea for the pre-treatment of determination of active compounds in traditional Chinese medicines. 展开更多
关键词 Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. emodin HPLC-DAD EXTRACTION quantification Uniform design
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Emodin suppresses LPS-induced proinflammatory responses and nuclear factor-B activation by disruption of lipid rafts and TLR-4 recruitment in endothelial cells
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作者 Guoquan MENG,Yiyao LIU,Youguang Luo,Hong Yang(Department of Biophysics,School of Life Science and Technology,University of Electronic Science and Technology of China,Chengdu 610054) 《医用生物力学》 EI CAS CSCD 2009年第S1期122-122,共1页
Emodin [1,3,8-Trihydroxy-6-methylanthraquinone] has been reported to exhibit vascular anti-inflammatory properties.However,the relevant anti-inflammatory mechanisms are not well understood.The present study was design... Emodin [1,3,8-Trihydroxy-6-methylanthraquinone] has been reported to exhibit vascular anti-inflammatory properties.However,the relevant anti-inflammatory mechanisms are not well understood.The present study was design to explore the molecular target(s) of emodin 展开更多
关键词 TLR emodin suppresses LPS-induced proinflammatory responses and nuclear factor-B activation by disruption of lipid rafts and TLR-4 recruitment in endothelial cells HUVECs
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高效液相色谱法测定大承气散中大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚的含量
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作者 黄思勇 廖玉婷 +2 位作者 杨丹 柳秋琴 康振兴 《中国兽药杂志》 2025年第5期45-52,共8页
本实验建立了一种测定大承气散中大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚含量的高效液相色谱法(HPLC)。采用Hypersil GOLD C 18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈为流动相A、以0.1%磷酸溶液为流动相B进行梯度洗脱,检测... 本实验建立了一种测定大承气散中大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚含量的高效液相色谱法(HPLC)。采用Hypersil GOLD C 18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈为流动相A、以0.1%磷酸溶液为流动相B进行梯度洗脱,检测波长为225 nm。结果显示,大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚5种成分线性关系良好(r>0.999),平均加样回收率为101.5%、98.1%、99.4%、99.8%和98.4%,精密度、稳定性和耐用性试验的变异系数均小于2.5%。该方法有较好的分离度、准确度,可用于测定大承气散中大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚的含量,为大承气散的质量评价提供数据支持。 展开更多
关键词 大承气散 大黄酚 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚
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大黄素调节SIRT1/AMPK信号通路对肺炎克雷伯菌致重症肺炎大鼠细胞自噬和凋亡的影响 被引量:3
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作者 宋晓萍 刘萍萍 +5 位作者 刘晓琳 郑艳 孙滨 丁健 朱元祺 李峻峰 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第1期42-50,共9页
目的:探讨大黄素对肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)致重症肺炎(KP)大鼠细胞自噬和凋亡的影响及可能的机制。方法:通过感染K.pneu‐moniae建立KP大鼠模型并用大黄素处理。将大鼠分为假手术组、KP组、低浓度大黄素组(20mg/kg)、中浓度大黄素组... 目的:探讨大黄素对肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)致重症肺炎(KP)大鼠细胞自噬和凋亡的影响及可能的机制。方法:通过感染K.pneu‐moniae建立KP大鼠模型并用大黄素处理。将大鼠分为假手术组、KP组、低浓度大黄素组(20mg/kg)、中浓度大黄素组(40 mg/kg)、高浓度大黄素组(80mg/kg)、大黄素+sirtinol[沉默信息调节因子(SIRT1)活性抑制剂]组(80 mg/kg大黄素+30μL/kg sirtinol);血气分析仪检测动脉血二氧化碳分压(PaCO_(2))、动脉氧分压(PaO_(2))、动脉血氧饱和度(SaO_(2));瑞氏-吉姆萨染色(Wright-Giemsa)测定支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞和中性粒细胞计数;HE染色检测各组肺组织病理变化;ELISA检测各组肺组织中IL-6、TNF-α、IL-1β表达;电镜扫描观察各组肺组织中细胞自噬情况;免疫荧光染色观察LC3B在肺组织中的表达情况;TUNEL法检测各组大鼠肺组织细胞凋亡变化;Westernblot检测肺组织中SIRT1、腺苷单磷酸活化蛋白激酶(AMPK)、LC3-II、LC3-I、c-caspase-3、caspase-3蛋白表达。结果:K.pneumoniae诱导的肺炎大鼠肺组织呈现严重损伤,肺部炎性浸润和炎性细胞因子释放增加,动脉血中PaO_(2)和SaO_(2)水平降低,PaCO_(2)水平升高,BALF中白细胞和中性粒细胞计数升高,细胞凋亡率和c-caspase-3/caspase-3水平增加,细胞自噬以及自噬相关蛋白LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ水平降低(均P<0.05)。大黄素处理后激活SIRT1/AMPK信号通路,升高动脉血中PaO_(2)和SaO_(2)水平,降低Pa‐CO_(2)水平,抑制炎症反应,抑制肺组织细胞凋亡,恢复细胞自噬水平(均P<0.05),而使用SIRT1抑制剂sirtinol抑制SIRT1/AMPK信号通路后部分逆转了大黄素对KP大鼠的治疗作用(P<0.05)。结论:大黄素可能通过激活SIRT1/AMPK通路进而增强大鼠肺组织细胞自噬,抑制大鼠肺组织细胞凋亡,可能为KP提供潜在的治疗选择。 展开更多
关键词 大黄素 沉默信息调节因子/腺苷单磷酸活化蛋白激酶信号通路 肺炎克雷伯菌 重症肺炎 大鼠 细胞自噬 凋亡
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芦荟大黄素通过血小板凝血酶蛋白-1-PI3k-Akt通路抑制瘢痕组织纤维化的研究
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作者 耿红宝 张星懿 +6 位作者 周思玮 李娜 刘佳 苑学微 宁春柳 张旭东 黄威 《华西口腔医学杂志》 北大核心 2025年第5期636-647,共12页
目的 探讨芦荟大黄素通过血小板凝血酶蛋白-1(THBS1)—磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)—蛋白激酶B(Akt)抑制瘢痕组织纤维化的机制。方法 对人腭裂术后瘢痕组织来源成纤维细胞进行培养,采用不同浓度(10、20、30、40、50μmol/L)芦荟大黄素作用... 目的 探讨芦荟大黄素通过血小板凝血酶蛋白-1(THBS1)—磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)—蛋白激酶B(Akt)抑制瘢痕组织纤维化的机制。方法 对人腭裂术后瘢痕组织来源成纤维细胞进行培养,采用不同浓度(10、20、30、40、50μmol/L)芦荟大黄素作用于该细胞并检测其细胞活性,同时对瘢痕组织及细胞进行转录组测序,采用生物信息学方法挖掘瘢痕组织纤维化的潜在靶点及信号通路。结果 芦荟大黄素对成纤维细胞增殖有抑制作用,其中40μmol/L浓度组最明显;瘢痕组织及细胞测序结果提示,差异基因在细胞外基质与受体相互作用通路中显著富集,且组织与细胞拥有共同差异基因THBS1;过表达分析结果提示,差异基因THBS1在PI3K-Akt信号通路中显著富集。结论 芦荟大黄素可能通过下调THBS1,抑制PI3K-Akt通路,从而降低术后腭部瘢痕组织来源的成纤维细胞增殖活性。 展开更多
关键词 芦荟大黄素 血小板凝血酶蛋白-1 PI3K-AKT信号通路 纤维化 腭部瘢痕
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大黄素防治骨关节炎的药理作用及机制研究
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作者 杨云云 刘瑞 +7 位作者 王建伟 吕凯 李延明 蔡文龙 杨志军 陈静 李涛 张博星 《中国骨质疏松杂志》 北大核心 2025年第8期1231-1236,1248,共7页
骨关节炎是常见的退行性关节疾病,涉及软骨或软骨细胞的炎症反应、细胞外基质降解、氧化应激等关键分子学效应。大黄素是一种天然的蒽醌类化合物,在防治骨关炎方面的药理作用及机制研究备受关注。研究表明,大黄素可通过调控促炎细胞因... 骨关节炎是常见的退行性关节疾病,涉及软骨或软骨细胞的炎症反应、细胞外基质降解、氧化应激等关键分子学效应。大黄素是一种天然的蒽醌类化合物,在防治骨关炎方面的药理作用及机制研究备受关注。研究表明,大黄素可通过调控促炎细胞因子的释放,减轻炎症对关节软骨的破坏;通过抗氧化机制抑制氧化应激反应,减少活性氧的生成,保护软骨细胞免受氧化损伤;通过调控软骨细胞外基质的代谢,抑制基质降解酶的形成,维持关节软骨的结构和功能;同时,大黄素可通过相关信号通路调节复杂的病理网络,发挥对关节软骨或软骨细胞的保护作用,从而防治骨关节炎。这些研究为大黄素作为骨关节炎治疗的候选药物提供了理论依据。然而,目前针对大黄素干预骨关节炎尚缺乏系统的阐述,该文通过归纳总结大黄素在骨关节炎疾病方面的药理作用及作用机制,为其进一步临床应用提供理论依据,以期为相关基础研究提供参考。 展开更多
关键词 大黄素 骨关节炎 药理作用
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基于p38/ERK信号通路探讨大黄素改善小鼠心肌肥厚的机制
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作者 石佳 孙赛格 +7 位作者 何艺林 徐力 刘龙兴 葛子杰 邹小已 马毓 丁耀成 钱凯 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第7期1245-1252,共8页
目的采用小鼠腹腔注射异丙肾上腺素的方式构建小鼠心肌肥厚模型,进而深入探究大黄素的药理作用及其作用机制,为心肌肥厚的改善提供新的思路与方向。方法将小鼠随机分为对照组(CON)、大黄素组(EMO)、激活对照组(EMO+Ani)、模型组(ISO)、... 目的采用小鼠腹腔注射异丙肾上腺素的方式构建小鼠心肌肥厚模型,进而深入探究大黄素的药理作用及其作用机制,为心肌肥厚的改善提供新的思路与方向。方法将小鼠随机分为对照组(CON)、大黄素组(EMO)、激活对照组(EMO+Ani)、模型组(ISO)、治疗组(ISO+EMO)、激活剂干预组(ISO+EMO+Ani)。大黄素给药以及MAPK激活剂干预后,观察各组心重比及心脏大小,HE染色观察心脏组织病理变化,利用试剂盒检测血清中GSH、LDH及MDA含量。Western blot检测心脏组织中炎症、氧化因子以及p-p38、p-ERK、p38、ERK的蛋白表达水平。结果大黄素能够显著抑制由ISO诱导的心肌炎症和氧化因子的产生,进而有效缓解心肌肥大和纤维化的程度。在使用茴香霉素特异性激活p38/ERK信号通路后,大黄素原本对心肌肥厚的改善作用被削弱,进一步对比发现,茴香霉素处理组的病理蛋白表达水平与心肌肥厚病理模型组相比,未见显著差异,甚至在某些指标上更高。结论大黄素能够通过调节p38/ERK信号通路,有效抑制炎症因子的释放,并改善氧化应激状态,进而对心肌肥厚起到改善作用。 展开更多
关键词 大黄素 心肌肥厚 抗炎 抗氧化 P38 ERK
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大黄素改善阿尔茨海默病认知障碍、内质网应激和神经炎症的研究
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作者 杨乐 周怡 +1 位作者 王钶韵 赖娅莉 《上海交通大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第6期727-734,共8页
目的·探讨大黄素在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)中的作用及其潜在机制。方法·将野生型C57BL/6J小鼠和3×Tg-AD小鼠分为6组:对照组(C57BL/6J小鼠)、AD组(3×Tg-AD小鼠)、大黄素25 mg/kg组(3×Tg-AD小... 目的·探讨大黄素在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)中的作用及其潜在机制。方法·将野生型C57BL/6J小鼠和3×Tg-AD小鼠分为6组:对照组(C57BL/6J小鼠)、AD组(3×Tg-AD小鼠)、大黄素25 mg/kg组(3×Tg-AD小鼠+大黄素25 mg/kg)、大黄素50 mg/kg组(3×Tg-AD小鼠+大黄素50 mg/kg)、大黄素100 mg/kg组(3×Tg-AD小鼠+大黄素100 mg/kg)和多奈哌齐组(3×Tg-AD小鼠+多奈哌齐3 mg/kg)。采用Morris水迷宫实验分析小鼠学习记忆能力,采用免疫组织化学法检测胶质纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)、葡萄糖调节蛋白78(glucose-regulated protein78kDa,GRP78)和肌醇需求酶1α(inositol-requiring enzyme 1α,IRE1α)的表达,采用酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)分析脑组织中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和IL-6的含量,采用Western blotting检测NF-κB p65、p-NF-κB p65、p38、p-p38的蛋白表达。结果·与对照组相比,AD组小鼠认知能力下降,GFAP表达升高,TNF-α、IL-1β、IL-6含量增多,GRP78和IRE1α表达升高,NF-κB p65、p38磷酸化表达升高。与AD组相比,大黄素改善AD小鼠的认知能力障碍,抑制星形胶质细胞过度激活和神经炎症,并降低脑组织GRP78、IRE1α、磷酸化NF-κB p65和磷酸化p38的表达。结论·大黄素能有效改善AD小鼠认知能力障碍,其机制可能与抑制星形胶质细胞内质网应激介导的神经炎症有关。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 大黄素 神经炎症 内质网应激
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大黄素抑制HK-2细胞凋亡改善大鼠肾草酸钙结晶的作用机制
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作者 李瑞杰 项瑞君 +1 位作者 寻明亮 杨旭凯 《医学研究与战创伤救治》 北大核心 2025年第8期821-827,共7页
目的旨在探索大黄素通过Bax/Bcl-2/caspase 3信号通路抑制肾小管上皮HK-2细胞的凋亡改善大鼠草酸钙(CaOx)肾结晶沉积。方法乙二醇灌胃建立雄性Wistar大鼠CaOx肾结石模型,随机数字表法分为阴性对照组、模型组、干预组(大黄素,50 mg/kg及... 目的旨在探索大黄素通过Bax/Bcl-2/caspase 3信号通路抑制肾小管上皮HK-2细胞的凋亡改善大鼠草酸钙(CaOx)肾结晶沉积。方法乙二醇灌胃建立雄性Wistar大鼠CaOx肾结石模型,随机数字表法分为阴性对照组、模型组、干预组(大黄素,50 mg/kg及阳性对照组(肾石通颗粒,3.12 mg/kg)。除阴性对照组灌胃等渗盐水外,其余各组分别灌胃乙二醇,同时模型组灌胃等渗盐水,干预组和阳性对照组分别给于对应药物,连续4周,于末次给药后收集24 h尿液测定草酸盐、Ca^(2+),采集血液和肾,检测血清肾损伤标志物肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)含量;HE染色、Vonkossa染色及TUNEL细胞凋亡染色分别观察肾组织病变、CaOx结晶沉积及细胞凋亡;Western blot法测定凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、cleaved-caspase 3及核因子-κB(NF-κB)的表达水平。结果与阴性对照组相比,模型组尿草酸盐、Ca^(2+)血清Cr、BUN含量、肾组织损伤病理严重、钙盐沉积程度及肾组织细胞凋亡率明显增加,肾组织中Bax、cleaved-caspase 3及NF-κB蛋白表达明显上调,Bcl-2蛋白表达明显下调(P<0.05或P<0.01);与模型组相比,干预组与阳性对照组大鼠,尿草酸盐、Ca^(2+)、血清Cr、BUN、肾组织损伤病理评分明显降低,肾组织中Bax、cleaved-caspase-3、NF-κB蛋白表达均明显下调,Bcl-2蛋白表达明显上调(P<0.05或P<0.01)。结论大黄素可通过调控Bax/Bcl-2/caspase 3信号通路抑制肾小管上皮HK-2细胞的凋亡,从而有效改善大鼠CaOx肾结晶沉积和肾功能。 展开更多
关键词 大黄素 草酸钙肾结石 肾功能 细胞凋亡
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基于指纹图谱、网络药理学及体外细胞实验验证穿虎祛痛颗粒质量标志物
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作者 蔡湾 范建伟 +4 位作者 李艳芳 魏瑞霞 孙成宏 张贵民 关永霞 《世界中医药》 北大核心 2025年第9期1450-1457,1464,共9页
目的:基于指纹图谱、网络药理学及体外细胞实验验证穿虎祛痛颗粒(CQG)的质量标志物(Q-Marker)。方法:采用超高效液相色谱(UPLC)技术,建立10批CQG指纹图谱,并对其中的共有峰进行识别与归属分析;基于成分的可测性和可溯性进行活性成分的筛... 目的:基于指纹图谱、网络药理学及体外细胞实验验证穿虎祛痛颗粒(CQG)的质量标志物(Q-Marker)。方法:采用超高效液相色谱(UPLC)技术,建立10批CQG指纹图谱,并对其中的共有峰进行识别与归属分析;基于成分的可测性和可溯性进行活性成分的筛选,结合网络药理学构建CQG的“成分-靶点-通路”网络,分析其潜在的Q-Marker;通过体外细胞抗炎实验对潜在的Q-Marker进行验证。结果:建立了CQG的UPLC指纹图谱,并标定出20个共有峰,通过对照品指认了其中的12个共有峰,分别为升麻素苷、甘草苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、虎杖苷、新异落新妇苷、新落新妇苷、异落新妇苷、落新妇苷、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、甘草酸、大黄素;网络药理学初步预测白藜芦醇、大黄素、落新妇苷、甘草苷、甘草酸5个成分可能为CQG潜在的Q-Marker,并通过体外细胞实验得到了验证。结论:指纹图谱、网络药理学及体外实验验证了白藜芦醇、大黄素、落新妇苷、甘草苷、甘草酸5个成分为CQG的Q-Marker。 展开更多
关键词 穿虎祛痛颗粒 指纹图谱 网络药理学 体外细胞实验 质量标志物 超高效液相色谱 白藜芦醇 大黄素
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高效液相色谱法测定何首乌中大黄酸、大黄素、大黄素甲醚的含量 被引量:12
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作者 赵仁邦 葛微 +2 位作者 崔同 刘淑晨 张冬 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期64-67,共4页
何首乌用70%甲醇超声提取浓缩后,用氯仿萃取分离出游离和结合型蒽醌,得到定量用试液。在439nm检测波长下,以甲醇:异丙醇:水=80:10:10(磷酸调pH值为3.0)为流动相,C18填料为固定相,采用HPLC法测定何首乌中蒽醌类成分含量。平均加... 何首乌用70%甲醇超声提取浓缩后,用氯仿萃取分离出游离和结合型蒽醌,得到定量用试液。在439nm检测波长下,以甲醇:异丙醇:水=80:10:10(磷酸调pH值为3.0)为流动相,C18填料为固定相,采用HPLC法测定何首乌中蒽醌类成分含量。平均加样回收率大黄素为100.7%,RSD=1.04.%大黄素甲醚为98.7%,RSD=1.77%% 重复性实验的RSD分别为:大黄酸1.18%,大黄素0.79%,大黄素甲醚0.75%(n=10)。 展开更多
关键词 高效液相色谱 何首乌 蒽醌类 大黄酸 大黄素 大黄素甲醚 测定
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芦荟大黄素对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成及iNOS表达的影响 被引量:51
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作者 李晓红 齐云 +3 位作者 蔡润兰 李蒙 王翔岩 彭成 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期488-492,共5页
目的观察芦荟大黄素(aloe-emodin)对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞一氧化氮(NO)生成及诱生型一氧化氮合酶(iNOS)mRNA表达的作用。方法采用LPS诱导的RAW264.7细胞株建立细胞炎症反应模型。采用Griess试剂法测定NO释放量;采用硝普钠释放N... 目的观察芦荟大黄素(aloe-emodin)对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞一氧化氮(NO)生成及诱生型一氧化氮合酶(iNOS)mRNA表达的作用。方法采用LPS诱导的RAW264.7细胞株建立细胞炎症反应模型。采用Griess试剂法测定NO释放量;采用硝普钠释放NO法测定NO自由基含量的变化;采用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)分析iNOS mRNA表达改变。结果芦荟大黄素在0.69~2.50mg·L-1剂量范围内可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO的释放,并呈剂量和时间依赖关系;芦荟大黄素在0.63~5.00mg·L-1剂量范围内可下调LPS诱导的RAW264.7细胞iNOS mRNA含量;而此范围内芦荟大黄素无直接清除NO自由基作用,不影响iNOS活性。结论芦荟大黄素可明显降低LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放,呈时间和剂量依赖关系,此作用并非通过捕捉NO或抑制iNOS活性来实现,而是通过抑制iNOS mRNA表达发挥作用的。 展开更多
关键词 炎症 芦荟大黄素 脂多糖 小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞 一氧化氮 诱生型一氧化氮合酶
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大黄素对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞的影响 被引量:23
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作者 刘钰瑜 崔燎 +2 位作者 吴铁 姚卫民 艾春媚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期235-240,共6页
目的 观察大黄素(emodin)对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞增殖、分化作用特点及量效关系,并观察大黄素对骨保护蛋白(Osteoprotegerin,OPG)mRNA表达的影响。方法 在新生大鼠颅骨成骨细胞体系中加入不同浓度的大黄素,加药后 1、2、3d用... 目的 观察大黄素(emodin)对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞增殖、分化作用特点及量效关系,并观察大黄素对骨保护蛋白(Osteoprotegerin,OPG)mRNA表达的影响。方法 在新生大鼠颅骨成骨细胞体系中加入不同浓度的大黄素,加药后 1、2、3d用MTT法检测细胞增殖, 3、5、7、9d用PNPP法检测细胞内碱性磷酸酶含量,加药后 7d检测细胞内OPGmRNA表达的量, 24d检测细胞上清中钙和细胞内羟脯氨酸含量。结果 大黄素能促进大鼠颅骨成骨细胞ALP活性,实验中最佳作用浓度为 1×10-6 mol·L-1,最佳作用时间是 7d。大黄素能增加细胞内羟脯氨酸含量,促进OPGmRNA的表达。结论 大黄素可促进成骨细胞分化,增加OPGmRNA的表达。 展开更多
关键词 大黄素 成骨细胞 分化 骨保护蛋白
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大黄素等5种蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性(英文) 被引量:13
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作者 欧阳东云 刘春永 +2 位作者 曾耀英 何贤辉 曾祥凤 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期1187-1192,共6页
目的:检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素等蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性。方法:在96孔培养板中加入不同浓度的衍生物,在倒置显微镜下观察HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞形成合胞体的数量,并用ELISA的方法检测培养上清中... 目的:检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素等蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性。方法:在96孔培养板中加入不同浓度的衍生物,在倒置显微镜下观察HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞形成合胞体的数量,并用ELISA的方法检测培养上清中HIV-1 p24的抗原水平,得到相应的50%抗HIV-1有效浓度(EC50)。结果:大黄素等蒽醌衍生物有较好的体外抗HIV-1活性,表现为:(1)抑制HIV-1ⅢB感染诱导的合胞体形成,EC50均值分别为(11.44±0.93)μmol/L(大黄素),(51.28±2.86)μmol/L(大黄酸),(90.58±2.30)μmol/L(大黄酚),(8.59±0.38)μmol/L(大黄素甲醚)和(0.89±0.08)μmol/L(芦荟大黄素);(2)抑制HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50均值分别为(11.61±0.56)μmol/L(大黄素),(12.35±4.73)μmol/L(大黄酸),(39.63±2.87)μmol/L(大黄酚),>250μmol/L(大黄素甲醚)和(2.75±0.20)μmol/L(芦荟大黄素)。结论:大黄素等5种蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗HIV-1活性,其中以芦荟大黄素的抑制活性最强。 展开更多
关键词 HIV-1 蒽醌类 大黄素 大黄酸 大黄酚 大黄素甲醚 芦荟大黄素
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大黄素和黄芪多糖对实验性肝损伤大鼠肝脏超微结构的影响 被引量:23
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作者 张欣 党双锁 +3 位作者 程延安 贾晓黎 陈明霞 刘恩岐 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期502-505,共4页
目的探讨大黄素和黄芪多糖单用及联合应用对肝损伤大鼠肝脏超微结构的影响及意义。方法采用四氯化碳(CCl4)等复合因素诱导大鼠肝损伤模型。选取清洁雄性SD大鼠90只,随机分为6组:正常对照组(10只)、模型组(20只)、大黄素组(15只)、黄芪... 目的探讨大黄素和黄芪多糖单用及联合应用对肝损伤大鼠肝脏超微结构的影响及意义。方法采用四氯化碳(CCl4)等复合因素诱导大鼠肝损伤模型。选取清洁雄性SD大鼠90只,随机分为6组:正常对照组(10只)、模型组(20只)、大黄素组(15只)、黄芪多糖组(15只)、大黄素和黄芪多糖联合给药组(15只)、秋水仙碱组(15只)。除正常对照组和单纯造模组外其他各组同时给对应的药物干预,即大黄素40mg/(kg·d)、黄芪多糖200mg/(kg·d)、大黄素40mg/(kg·d)+黄芪多糖200mg/(kg·d)、秋水仙碱0.1mg/(kg·d),共12周。采集标本后测定肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量,电镜观察各组大鼠肝脏的超微结构。结果大黄素、黄芪多糖单用或联合应用均可以减轻CCl4对大鼠肝脏组织的损伤程度,尤其是联合用药可以明显减少肝组织Hyp含量;保护肝脏的超微结构改变,表现为肝细胞结构接近正常,包膜规整,细胞质内见少量脂滴,线粒体嵴排列规整,内质网增生且明显扩张,肝窦隙可见呈梭形或杆状的肝星状细胞(HSC),肝窦内充斥少量纤细胶原纤维束,Kupffer细胞脂滴不多。结论大黄素和黄芪多糖对CCl4致大鼠肝脏的超微结构损伤具有一定的预防保护作用。 展开更多
关键词 大黄素 黄芪多糖 肝损伤 超微结构 大鼠
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大黄素对小鼠急性脂肪肝的改善作用 被引量:25
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作者 王少杰 李晓洁 +4 位作者 徐志猛 闫亢 陈曦 江振洲 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期89-95,共7页
探讨大黄素对DL-乙硫氨酸和四环素分别诱导的小鼠急性脂肪肝的改善作用及机制。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药熊去氧胆酸共7 d,第7天给予DL-乙硫氨酸,建立DL-乙硫氨酸脂肪肝模型。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药东宝... 探讨大黄素对DL-乙硫氨酸和四环素分别诱导的小鼠急性脂肪肝的改善作用及机制。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药熊去氧胆酸共7 d,第7天给予DL-乙硫氨酸,建立DL-乙硫氨酸脂肪肝模型。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药东宝甘泰、鸡骨草总黄酮碳苷共7 d,在给药第4天起每天给予四环素,建立四环素脂肪肝模型。HE染色观察肝脏病理改变;检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、三酰甘油(TG)和肝TG、总胆固醇(TC)水平。Western blot测定肝磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(p-AMPK)、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(p-ACC)、SREBP1和脂肪酸合酶(FAS)蛋白的表达。RT-PCR测定肝脏脂肪酸转位酶(CD36)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和微粒体三酰甘油转运蛋白(MTTP)基因的表达。与模型组相比,大黄素能改善DL-乙硫氨酸和四环素引起的肝细胞肿大及小泡型肝脂肪变性;显著降低血清TG、AST、ALT和肝脏TG、TC的水平;抑制DL-乙硫氨酸引起的肝脏脂肪酸合成相关蛋白表达的增加;减少肝脏脂肪酸的摄取、增加脂肪酸的氧化及分泌。结果表明,大黄素对DL-乙硫氨酸和四环素引起的脂肪肝具有改善作用。 展开更多
关键词 大黄素 DL-乙硫氨酸 四环素 急性脂肪肝 保护作用
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HPLC法测定大黄凝胶剂中大黄素的含量 被引量:11
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作者 顾洪安 刘罡一 +3 位作者 姚蓝 贾晶莹 余琛 季申 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期772-774,共3页
目的 :建立一种简便的测定大黄凝胶剂中大黄素含量的HPLC方法。方法 :色谱柱为DiamonsilTM(钻石 )C18柱 ( 2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ;流动相为甲醇 - 0 .1%磷酸溶液 ( 90∶10 ) ;检测波长为 2 88nm ;流速为 1mL/min。大黄素的保留... 目的 :建立一种简便的测定大黄凝胶剂中大黄素含量的HPLC方法。方法 :色谱柱为DiamonsilTM(钻石 )C18柱 ( 2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ;流动相为甲醇 - 0 .1%磷酸溶液 ( 90∶10 ) ;检测波长为 2 88nm ;流速为 1mL/min。大黄素的保留时间为 9.91min ,凝胶剂预处理采用流动相超声溶解法。结果 :大黄素在 0 .2 0 0 0~ 0 .80 0 0 μg/mL范围内呈良好的线性关系 (r =0 .9994 ) ;平均回收率为 10 0 .9% ;平均加样回收率为 99.96% ;RSD为 0 .83 %~ 1.0 5 % (n =5 )。结论 :本法简便可靠 ,可较好地满足大黄凝胶剂质量控制的需要。 展开更多
关键词 大黄素 高效液相色谱法 含量 测定 HPLC 大黄凝胶剂 中药 质量控制
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大黄素对小肠运动的影响及其机制 被引量:50
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作者 周成华 武玉清 +1 位作者 许正新 张洪泉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1421-1424,共4页
目的 研究大黄素 (emodin)对便秘小鼠小肠运动的影响 ,并探讨其作用机制。方法 通过小肠炭末推进实验和木糖吸收实验 ,观察大黄素对便秘小鼠小肠运动的影响 ;通过小鼠离体翻转小肠囊的方法 ,观察大黄素对小肠葡萄糖 -钠转运电位 (PD)... 目的 研究大黄素 (emodin)对便秘小鼠小肠运动的影响 ,并探讨其作用机制。方法 通过小肠炭末推进实验和木糖吸收实验 ,观察大黄素对便秘小鼠小肠运动的影响 ;通过小鼠离体翻转小肠囊的方法 ,观察大黄素对小肠葡萄糖 -钠转运电位 (PD)的影响 ,借以了解其对与PD关系密切的Na+ ,K+ ATP酶的影响。结果 大黄素 0 1和 0 2 g·kg- 1灌胃给药可以明显增强小鼠小肠炭末推进运动 ,影响小肠对木糖的吸收 ;高糖K H液配制的大黄素 0 2、0 4、0 8和 1 6g·L- 1均可明显降低小鼠离体小肠PD ,而无糖K H液配制的大黄素则无此作用。结论 大黄素可促进小肠蠕动 ,这一作用与其抑制Na+ ,K+ 展开更多
关键词 大黄素 炭末 木糖 葡萄糖 跨肠壁电位差
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大黄素对金黄色葡萄球菌的抑菌作用机制 被引量:64
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作者 周磊 云宝仪 +1 位作者 汪业菊 谢明杰 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1156-1160,共5页
以金黄色葡萄球菌为供试菌,通过测定大黄素对其细胞膜的通透性、可溶性蛋白质和呼吸代谢的影响,来阐述大黄素的抑菌作用机制.利用电导率、生物大分子分析、呼吸代谢抑制检测等方法,验证大黄素的药效作用.实验结果显示,大黄素作用金黄色... 以金黄色葡萄球菌为供试菌,通过测定大黄素对其细胞膜的通透性、可溶性蛋白质和呼吸代谢的影响,来阐述大黄素的抑菌作用机制.利用电导率、生物大分子分析、呼吸代谢抑制检测等方法,验证大黄素的药效作用.实验结果显示,大黄素作用金黄色葡萄球菌后,培养基溶液中电导率比对照组增加了2.23%,DNA和RNA大分子的含量比对照组增加了67.36%,大黄素作用金黄色葡萄球菌16 h后,菌体可溶性蛋白总量比对照组减少了28.3%;大黄素能抑制金黄色葡萄球菌物质代谢中的2种关键酶的活性,其中琥珀酸脱氢酶活性抑制率为53.8%,苹果酸脱氢酶的活性抑制率为25.5%.上述结果表明,大黄素可以破坏细菌细胞膜的通透性,抑制菌体内的蛋白质合成,通过抑制代谢关键酶的活性发挥杀菌作用. 展开更多
关键词 大黄素 金黄色葡萄球菌 抑菌机制
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大黄素和黄芪多糖对大鼠实验性肝癌的抑制作用 被引量:23
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作者 党双锁 张正国 +4 位作者 袁利超 王宝峰 张欣 宋平 程延安 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期250-253,共4页
目的研究大黄素与黄芪多糖对大鼠实验性肝癌的抑制作用并探讨其机制。方法采用二乙基亚硝胺(dieth-ylnitrosamine,DEN)诱发大鼠肝癌模型。50只清洁级雄性SD大鼠随机分为5组:正常对照组、肝癌模型组(DEN诱癌)、大黄素组(诱癌同时给大黄素... 目的研究大黄素与黄芪多糖对大鼠实验性肝癌的抑制作用并探讨其机制。方法采用二乙基亚硝胺(dieth-ylnitrosamine,DEN)诱发大鼠肝癌模型。50只清洁级雄性SD大鼠随机分为5组:正常对照组、肝癌模型组(DEN诱癌)、大黄素组(诱癌同时给大黄素)、黄芪多糖组(诱癌同时给黄芪多糖)、大黄素和黄芪多糖联合给药组(诱癌同时联合用大黄素和黄芪多糖干预),每组10只。联合灌胃14周。实验第18周处死所有大鼠,检测血清ALT、ALP、γ-GT和AFU,并行肝脏病理检查,用SABC法检测谷胱甘肽-S-转移酶(GST-P)、转化生长因子β1(TGF-β1)的表达情况。结果造模各组大鼠的ALT、ALP、-γGT、AFU均明显升高(P<0.05),两种药物干预可以减轻肝脏损害(P<0.05)。病理检查证实各实验组大鼠均诱发出肝癌。两种药物均能减少GST-P和TGF-β1的表达(P<0.05),但联合应用未显示明显的协同作用。结论大黄素、黄芪多糖干预治疗可以减轻肝损害,降低肝癌标志物GST-P的表达。抑癌作用可能与这两种药物抑制了肝癌组织TGF-β1的表达有关。 展开更多
关键词 大黄素 黄芪多糖 肝癌
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