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5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究
被引量：
3
1
作者
徐进宜
华维一
+2 位作者
吴晓明
王秋娟
胡松
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005年第6期1067-1071,共5页
在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍...
在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证.初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性.构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构.
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关键词
5-酰胺基-1H-咪唑并[5
4-b]吡啶衍生物
合成
aⅱ受体拮抗活性
降压
心衰
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职称材料
题名
5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究
被引量：
3
1
作者
徐进宜
华维一
吴晓明
王秋娟
胡松
机构
中国药科大学药物化学教研室
中国药科大学生理学教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005年第6期1067-1071,共5页
基金
国家自然科学基金(批准号:30371688)
教育部重点基金(批准号:03089)资助.
文摘
在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证.初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性.构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构.
关键词
5-酰胺基-1H-咪唑并[5
4-b]吡啶衍生物
合成
aⅱ受体拮抗活性
降压
心衰
Keywords
5-Amido-1H-imidazo\pyridine derivatives
Synthesis
aⅱ
receptor antagonistic activity
Antihypertensive
Heart failure
分类号
O626 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究
徐进宜
华维一
吴晓明
王秋娟
胡松
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005
3
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