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[^(99)Tc^m(CO)_3(H_2O)_3]^+标记的新双功能联接剂的研究 被引量:11
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作者 张小波 朱霖 +1 位作者 赵学颖 刘伯里 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期11-17,22,共8页
设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS 1,NNS 2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体。它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[99Tcm(CO)3]为核心的放射性药物。标记条件实验证明,3种新配体... 设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS 1,NNS 2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体。它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[99Tcm(CO)3]为核心的放射性药物。标记条件实验证明,3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10min),配体标记率可以达到95%以上,放射化学纯度大于90%,均为高效的双功能联接剂;电泳实验和脂溶性实验表明:NNS 1,NNS 2,NSN与羰基锝标记后,锝配合物显示不同价态;稳定性实验证明,3种标记均具有很高的体外稳定性,标记后6h内基本不分解;GSH,L 半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露-SH的进攻,因而在体内也会有较高的稳定性;小鼠动物分布试验表明,3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝脏浓集,是较理想的标记[99Tcm(CO)3(H2O)3]+的双功能联接剂。 展开更多
关键词 羰基锝 双功能联接剂 三齿配体 99 放射性药物 间接标记
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^(99m)Tc标记COI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究 被引量:4
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作者 张现忠 周金明 王学斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第10期1829-1832,共4页
通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核 ,以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂 .以环辛胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈 (COI) ,并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为... 通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核 ,以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂 .以环辛胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈 (COI) ,并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99m Tc N-COI标记物 .以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于 95 %的99m Tc-COI配合物 .两种标记物在室温下放置 6h以上 ,其放化纯度无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示 ,99m Tc N-COI和 99m Tc-COI在心脑中有一定摄取 ,但肝、肺及血等本底摄取相对较高 .二者在血液中都有很高的浓集 ,且滞留也很好 ,其中 99m Tc-COI配合物在静脉注射后 60 min时的血 /心、血 /肝和血 /肺摄取比分别为 6.67,1 .5 4和 2 .0 7。 展开更多
关键词 标记 COI配合物 制备 心室显像剂 ^99Tc-COI 体内生物分布 99 环辛基异腈 放射性标记药物
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氮杂苯并15-冠-5和联吡啶^(99m)Tc标记物的制备及其生物分布 被引量:3
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作者 王明召 孟昭兴 刘伯里 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期511-514,共4页
利用协同配位原理研究了在生理盐水中以氮杂苯并 15 冠 5 (L)和 2 ,2′ 联吡啶 (Bipy)为配体的新的99mTc标记物 .在Na2 CO3 和NaHCO3 缓冲体系中 ,以NaBH4为还原剂 ,L和Bipy均取 5mg,在pH =9.4 7~ 10 .0 8范围内 ,标记率达到 80 % ;当... 利用协同配位原理研究了在生理盐水中以氮杂苯并 15 冠 5 (L)和 2 ,2′ 联吡啶 (Bipy)为配体的新的99mTc标记物 .在Na2 CO3 和NaHCO3 缓冲体系中 ,以NaBH4为还原剂 ,L和Bipy均取 5mg,在pH =9.4 7~ 10 .0 8范围内 ,标记率达到 80 % ;当pH =9.90 ,反应时间为 5 0min时 ,标记率达到最大值 90 % .在相同实验条件下 ,2种配体均不能单独标记99mTc .标记物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,标记物有一定的骨摄取 ,其可能的组成为 [99mTc·L·Bipy·n(H2 O) ]3 + .标记物的主要清除途径可能为尿代谢 ,代谢过程中可能生成了某种脂溶性较好的代谢产物 .标记物的血液清除速率有待改进 。 展开更多
关键词 氮杂苯并15-冠-5 联吡啶 ^99mtc标记 制备 放射性药物 生物分布 协同配位原理 放射性药物
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应用^(99m)Tc标记法测定半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺在小鼠体内的生物分布 被引量:1
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作者 张静夏 李群 +2 位作者 黄爱东 潘仕荣 王琴梅 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期69-71,共3页
采用二环己基碳二亚胺 (DCC)作缩合剂 ,4_二甲基氨基吡啶 (DMPA)作催化剂 ,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) ,键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺 (PHEG)及拟糖蛋白半乳糖 -聚羟乙谷氨酰胺 (GAL -PHEG)上 ,用同位素... 采用二环己基碳二亚胺 (DCC)作缩合剂 ,4_二甲基氨基吡啶 (DMPA)作催化剂 ,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) ,键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺 (PHEG)及拟糖蛋白半乳糖 -聚羟乙谷氨酰胺 (GAL -PHEG)上 ,用同位素 99mTc对其进行标记 ,将Tc -PHEG和Tc -GAL-PHEG注射到小鼠体内 ,研究其在小鼠心、肝、胃、肾等器官中的生物分布 ;研究结果表明Tc -GAL -PHEG在肝中的含量高于Tc-PHEG 。 展开更多
关键词 标记 测定 半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺 生物分布 99 放射性同位素 药物载体材料
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不同中心核锝99m标记CPeI配合物的制备与生物分布
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作者 张现忠 周金明 +1 位作者 温海涛 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期360-364,共5页
以环戊胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水 2步反应制得配体环戊基异腈 (CPeI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征 ,并通过不同方法进一步得到 3种不同中心核的99mTc标记配合物 :99mTc CPeI,99mTcN CPeI和99mTc(CO) 3 CPeI .3... 以环戊胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水 2步反应制得配体环戊基异腈 (CPeI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征 ,并通过不同方法进一步得到 3种不同中心核的99mTc标记配合物 :99mTc CPeI,99mTcN CPeI和99mTc(CO) 3 CPeI .3种配合物均为脂溶性 ,在室温下放置 6h以上放化纯无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明 :3种配合物均有一定的心肌摄取 ,但肝本底均较高 ;99mTc(CO) 3 CPeI的肺摄取要明显低于99mTc CPeI和99mTcN CPeI,且清除速度也相当快 ;99mTc CPeI的血本底相对较低且清除最快 ,99mTc(CO) 3 CPeI次之 ,99mTcN CPeI的血本底最高且清除最慢 .3种配合物生物分布的显著差异显示了不同中心核对配合物生物性能的影响 ,因此可以利用已知配体通过不同标记方法制得具有不同中心核的配合物 。 展开更多
关键词 CPeI配合物 环戊基异腈 放射性药物 制备方法 生物分布 锝-99m 中心核 ^99mtc标记 显像剂
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^(99m)TC标记Laminin-YIGSR肿瘤小鼠模型显像的实验研究
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作者 胡佳 秦光明 +2 位作者 张永学 兰晓莉 孙逊 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期633-637,F0003,共6页
目的探讨99mTc-YIGSR作为一种新型的肿瘤显像剂在埃氏腹水肿瘤受体显像中的应用价值。方法①制备99mTc-MAG3-YIGSR探针,以S-乙基-琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetly-NHS-MAG3)为螯合剂,将99mTc标记到层黏素多肽片断YIGSR上;②对肿瘤模型组... 目的探讨99mTc-YIGSR作为一种新型的肿瘤显像剂在埃氏腹水肿瘤受体显像中的应用价值。方法①制备99mTc-MAG3-YIGSR探针,以S-乙基-琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetly-NHS-MAG3)为螯合剂,将99mTc标记到层黏素多肽片断YIGSR上;②对肿瘤模型组及封闭模型组行99mTc-YIGSR生物学分布实验;③观察肿瘤模型组、炎症模型组及封闭模型组动物模型显像。结果①反相Sep-Pak C18柱层析结果表明,YIGSR可以很好地与S-Acetly-NHS-MAG3偶联,偶联物在室温及中性条件下可完成99mTc标记,标记率为62%,纯化后放射化学纯度>95%。室温放置1、2、4 h,放射化学纯度分别是91%,86%及81%。未与S-Acetly-NHS-MAG3偶联之YIGSR进行标记时,标记率为4%;②生物学分布结果显示,99mTc-YIGSR在小鼠血液内清除迅速,主要经肾脏排泄,其次为肝脏;③99mTc-YIGSR静脉注入肿瘤模型组小鼠体内后,15 min肿瘤部位有摄取,3 h摄取达高峰,肿瘤/对侧肢体比值为11.36,此后显像剂清除较为缓慢,8 h时下降至7.50。封闭模型组肿瘤细胞的摄取明显低下,肿瘤/对侧肢体比值是4.61(3 h)、0.89(8 h);炎症模型组中,炎症/对侧肢体比值是3.72(3 h)、1.29(8 h)。与炎症模型组及封闭模型组比较,肿瘤模型组3 h、8 h肿瘤/对侧肢体的比值明显增高(P<0.01)。结论通过螯合剂S-Acetly-NHS-MAG3可顺利完成层黏素多肽片段YIGSR的99mTc标记。99mTc-YIGSR用于肿瘤显像具有显像时间早,显像清晰,灵敏度高,特异性强,靶/非靶比值高等特点,是一种有发展前景的新型肿瘤受体显像剂。 展开更多
关键词 ^99mtc—YIGSR 肿瘤受体显像 放射性核素标记
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^(99)Tc^m标记N_3O_3-Schiff碱类配合物的定量构效关系研究
7
作者 张华北 李波 戴梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期240-243,共4页
用分子力学、半经验量子化学的ZINDO/1方法对系列99Tcm标记N3O3 Schiff碱类配合物的结构进行了优化,作了电子结构计算。并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了回归方程。利用所得方程对该类配合物的心肌摄取机理进... 用分子力学、半经验量子化学的ZINDO/1方法对系列99Tcm标记N3O3 Schiff碱类配合物的结构进行了优化,作了电子结构计算。并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了回归方程。利用所得方程对该类配合物的心肌摄取机理进行了讨论,提出了该类配合物的心肌摄取机理可能为被动扩散机理。具有低极性的配合物比较容易通过被动扩散机理进入心肌细胞中,在最大正电荷的影响下"陷落"在线粒体中。 展开更多
关键词 99TC^M 放射性核素标记 99 N3O3-Schiff碱类配合物 定量构效关系 电子结构 心肌摄取机理 被动扩散 心肌放射性药物 心脏病 早期诊断 心肌灌注显像剂
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人乳腺癌MCF-7裸鼠模型的^99mTc-DTPA-CGRRAGGSC显像研究 被引量:2
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作者 胡瑶 李天女 +6 位作者 孙晋 丁德芹 刘璐 王强 徐玄飞 刘圣 施海彬 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期179-183,共5页
目的:探讨放射性核素^(99m)Tc标记环九肽CGRRAGGSC对荷人乳腺癌MCF-7裸鼠的显像研究。方法:环九肽CGRRAGGSC通过连接螯合剂DTPA与放射性核素^(99m)Tc螯合;纸层析法检测^(99m)Tc-DTPA-CGRRAGGSC的标记率和稳定性;免疫荧光检测DTPA-CGRRAG... 目的:探讨放射性核素^(99m)Tc标记环九肽CGRRAGGSC对荷人乳腺癌MCF-7裸鼠的显像研究。方法:环九肽CGRRAGGSC通过连接螯合剂DTPA与放射性核素^(99m)Tc螯合;纸层析法检测^(99m)Tc-DTPA-CGRRAGGSC的标记率和稳定性;免疫荧光检测DTPA-CGRRAGGSC和乳腺癌细胞MCF-7结合能力;经荷瘤鼠瘤体内分别注射剂量为1.85 MBq/0.05 m L的^(99m)TcDTPA-CGRRAGGSC、^(99m)Tc O-4和^(99m)Tc O-4+DTPA-CGRRAGGSC,分别于注药后0、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0 h进行SPECT静态显像。免疫组织化学评估IL-11Rα表达。结果:成功制备^(99m)Tc-DTPA-CGRRAGGSC,其标记率达到95%以上,在PBS和血清中37℃下放置12 h时放化纯仍有90%以上;DTPA-CGRRAGGSC和乳腺癌细胞MCF-7显著结合;经荷瘤鼠瘤体间质内注射^(99m)Tc-DTPACGRRAGGSC后4 h,肿瘤组织的放射性仍未消退,而瘤体间质内注射^(99m)Tc O-4和^(99m)Tc O-4+DTPA-CGRRAGGSC在0.5 h时肿瘤间质内放射性明显消退。乳腺癌组织IL-11Rα有较高的表达。结论:^(99m)Tc-DTPA-CGRRAGGSC对荷人乳腺癌MCF-7裸鼠具有靶向特异性,为进一步利用治疗性核素标记CGRRAGGSC对高表达IL-11Rα的乳腺癌的靶向治疗奠定基础。 展开更多
关键词 ^99mtc IL-11Rα 乳腺癌 放射性标记
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γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,^(99)Tc^m标记及生物分布研究 被引量:1
9
作者 郝桂阳 刘朔 李太华 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期240-242,252,共4页
合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺... 合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。 展开更多
关键词 γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物 合成 标记 生物分布 抗肿瘤活性 99 放射性药物 抗癌药物
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^(99)Tc^m标记苯托品类多巴胺转运蛋白显像剂的制备和小鼠体内分布
10
作者 张春艳 贾红梅 +1 位作者 贾芳 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期232-235,共4页
合成了以苯托品 (Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物 ,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与 3 硫杂 1 ,5 戊二硫醇 (SSS)配位合成了99Tcm 的“3 +1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量 ,在t=5min时... 合成了以苯托品 (Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物 ,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与 3 硫杂 1 ,5 戊二硫醇 (SSS)配位合成了99Tcm 的“3 +1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量 ,在t=5min时 ,ID =1 0 3 % /g ;对纹状体也有一定的亲和力 ,纹状体与小脑摄取比值随时间延长而增加 ,在t=60min时 ,R(纹状体 /小脑 ) =1 3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。 展开更多
关键词 标记 多巴胺转运蛋白显像剂 苯托品 生物分布 纹状体 放射性药物 99
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新肾显像剂^(99m)Tc-TTHA的制备和生物分布 被引量:4
11
作者 宋文娇 吴战宏 +1 位作者 王学斌 陆丽仪 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期92-95,共4页
对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6~ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%~ 9... 对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6~ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%~ 99% ) .TTHA药盒与DTPA药盒的小鼠生物分布研究表明 ,2种药盒的生物分布和动力学性质是相似的 ,但从相同时相的肾摄取和清除数据看99mTc TTHA在 1min的肾摄取率为 2 9.6 0 %·g- 1,半减期 2 .8min ,而99mTc DTPA在 1min的肾摄取率为 2 8.88%·g- 1,半减期 4 .5min .因此 ,99mTc TTHA略优于99mTc DTPA 。 展开更多
关键词 肾显像剂 99mtc标记放射性药物 三乙四胺六醋酸 制备 冻干药盒 生物分布 标记
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一种新型脑灌注显像剂^(99m)TcN-CPDTC的制备及生物分布 被引量:8
12
作者 张俊波 王学斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第7期1095-1097,共3页
The complex 99m TcN CPDTC(CPDTC: N cyclopropyl dithiocarbamate trihydrate) is synthesized through ligand exchange reaction. The two step procedure involves the initial reaction of 99m TcO - 4 with succinic dihydrazide... The complex 99m TcN CPDTC(CPDTC: N cyclopropyl dithiocarbamate trihydrate) is synthesized through ligand exchange reaction. The two step procedure involves the initial reaction of 99m TcO - 4 with succinic dihydrazide(SDH) as a donor of nitrido ligand(N 3- ) in the presence of stannous chloride dihydrate as reducing agent and propylenediamine tetraacetic acid(PDTA) as complex agent, followed by the addition of sodium N cyclopropyl dithiocarbamate trihydrate. The radiochemical purity(RCP) of the product is over 90% as measured by thin layer chromatography(TLC). It is stable over 6 h at room temperature. Its partition coefficient indicates it is a good lipophilic complex. The biodistribution results in mice indicate that 99m TcN CPDTC is significantly retained into the brain. The brain uptake(%, ID/g) is 4.64, 3 54 and 2.59 and the brain/blood ratio is 1.08, 1.27 and 1.28 at 5, 30 and 60 min post injection respectively. These results suggest potential usefulness of the complex as a brain perfusion imaging agent. 展开更多
关键词 锝-99m 锝氮配合物 放射性药物 生物分布 脑灌注显像剂 放射性标记
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^(99)Tc^mN-CHPDTC的制备及生物分布 被引量:2
13
作者 张俊波 王学斌 +2 位作者 吕恭序 张现忠 唐志刚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期159-162,167,共5页
以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。9... 以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。 展开更多
关键词 ^99Tc^mN-CHPDTC 放射性药物 心肌显像剂 生物分布 核医学 99标记 制备
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^(99m)TcN-IPDTC的制备、生物分布及与^(99m)Tc-IPDTC的对比研究 被引量:4
14
作者 张俊波 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期670-673,共4页
采用SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 + int 中间体 ,然后与配体二水·N 异丙基 二硫代氨基甲酸钠 (IPDTC)发生交换反应 ,得到放化纯度大于 90 %的99mTcN IPDTC配合物 .小... 采用SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 + int 中间体 ,然后与配体二水·N 异丙基 二硫代氨基甲酸钠 (IPDTC)发生交换反应 ,得到放化纯度大于 90 %的99mTcN IPDTC配合物 .小鼠体内生物分布表明 ,99mTcN IPDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留 ,有望成为一类新型脑灌注显像剂 .为了对比99mTcN IPDTC与99mTc IPDTC的异同 ,同时采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配体IPDTC进行了99mTc直接标记 .小鼠生物分布结果表明 ,99mTc IPDTC主要在肝内浓集 ,而脑摄取很少 ,这也充分表明放射性药物分子中引入[99mTcN]2 + 核会引起生物分布性质的明显改变 .这些结果对于设计新型放射性药物具有重要参考价值 . 展开更多
关键词 ^99mtc 锝氨核 放射性药物 脑摄取 生物分布
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锝化学研究ⅩⅢ.^(99)Tc^m-配合物的溶剂化自由能与其脑吸收值的关系 被引量:2
15
作者 贾红梅 刘伯里 +2 位作者 孟昭兴 金海光 王祥云 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期42-50,共9页
利用G98W程序 ,采用Hartree Fock方法和赝势基组LANL2DZ ,首先在真空状态下对Tc 配合物进行构型优化 ,然后根据极化连续体模型 (PCM)计算了Tc 配合物在水溶液和甲醇溶液中的溶剂化自由能。结果发现 ,其中CPCM模型和IEFPCM模型计算的99T... 利用G98W程序 ,采用Hartree Fock方法和赝势基组LANL2DZ ,首先在真空状态下对Tc 配合物进行构型优化 ,然后根据极化连续体模型 (PCM)计算了Tc 配合物在水溶液和甲醇溶液中的溶剂化自由能。结果发现 ,其中CPCM模型和IEFPCM模型计算的99Tcm 配合物在溶液中的溶剂化自由能不仅可以更灵敏地反映其脂溶性的大小 。 展开更多
关键词 放射性药物 溶剂化自由能 CPCM模型 IEFPCM模型 脑吸收值 配合物 脑显像剂 99 同位素标记
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^(99)Tc^mN-CHDTC的制备,生物分布及与^(99)Tc^m-CHDTC的对比 被引量:2
16
作者 张俊波 王学斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期18-22,共5页
以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体... 以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 展开更多
关键词 放射性药物 制备 生物分布 CHDTC配体 99标记配合物 锝氮核类配合物
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^(99)Tc^mN-DMCHI和^(99)Tc^m-DMCHI的制备及其生物分布 被引量:1
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作者 张现忠 周金明 王学斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期18-22,共5页
合成并表表征了新的异腈配体2,3 二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物99TcmN DMCHI和99Tcm DMCHI,二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果... 合成并表表征了新的异腈配体2,3 二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物99TcmN DMCHI和99Tcm DMCHI,二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果表明,99TcmN DMCHI和99Tcm DMCHI在血液中均有较高的摄取和很好的滞留,而且血/心、血/肝和血/肺比值均大于1,有望用于心血池显像。 展开更多
关键词 99 异腈配体 2 3-二甲基环己基异腈 铜络盐 制备 配体交换法 直接标记 生物分布 心血池显像剂 放射性药物
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新N_4型酒石酸酰胺配体的合成、标记及其生物分布研究
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作者 张华北 齐传民 +2 位作者 冯淑娟 付立民 黄晓斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期240-244,共5页
以L(+ ) 酒石酸为原料 ,设计、合成了R ,R构型的 2种N4 型配体以及99mTc的配合物 ,它们均为光化学纯结构 ,化合物通过了IR ,1HNMR ,13 CNMR及元素分析的测试 .进行了99mTc的标记 ,动物实验结果表明 ,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠... 以L(+ ) 酒石酸为原料 ,设计、合成了R ,R构型的 2种N4 型配体以及99mTc的配合物 ,它们均为光化学纯结构 ,化合物通过了IR ,1HNMR ,13 CNMR及元素分析的测试 .进行了99mTc的标记 ,动物实验结果表明 ,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠肾中有较高的初始摄取量 ,尤其是N ,N 二乙基酒石酸二乙二胺99mTc 配合物不仅有较高的肾摄取 ,且有较长的滞留时间 ,肾与血的活度比高 ,有望发展成为一种新的肾功能显像剂 . 展开更多
关键词 新N4型酒石酸酰胺配体 显像剂 ^99mtc放射性标记 生物分布 肾功能显像剂
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^(99)Tc^m-Q类配合物的构效关系研究
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作者 张华北 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期153-156,共4页
采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 9个99Tcm Q类配合物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,然后用半经验量子化学方法中的ZINDO/ 1进一步优化 ,并做了电子结构计算。根据计算结果对该类配合物的心肌摄取机... 采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 9个99Tcm Q类配合物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,然后用半经验量子化学方法中的ZINDO/ 1进一步优化 ,并做了电子结构计算。根据计算结果对该类配合物的心肌摄取机制进行了讨论。结果表明 :配合物的偶极距与心肌摄取呈曲线关系 ,该曲线具有极大值 ,推测偶极距极大值为 7~ 9; 展开更多
关键词 ^99Tc^m-Q类配合物 构效关系 分子力学 模拟退火技术 MonteCarlo方法 心肌灌注显像剂 放射性药物 99 标记
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