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高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价
被引量：
15
1
作者
马彦
黄志纾
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期2217-2222,共6页
设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a～5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a～5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a～5c可以诱导...
设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a～5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a～5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a～5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体.
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关键词
9-o-多胺取代小檗碱衍生物
合成
活性评价
端粒G-四链体DNA
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职称材料
C-9不同位阻取代小檗碱衍生物的合成及对DNA键合作用的影响
被引量：
5
2
作者
黄绍智
黎姗
+1 位作者
庞冀燕
陈文华
《中山大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期58-62,共5页
以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、1H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影...
以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、1H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影响小檗碱衍生物与CT DNA的相互作用,随空间位阻增大结合强度减小,结合模式也发生了变化,初步证明了小檗碱类化合物可能是从环的C-8,9,10这一侧与DNA相互作用,用实验验证了Mazzini计算机模拟的结合模型。
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关键词
小檗
碱
衍生物
C-
9
取代
CT
DNA
相互作用
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职称材料
小檗碱和9-O取代衍生物紫外光谱及构效研究
3
作者
李会吉
孙海杰
+1 位作者
张丽丽
栗婧
《原子与分子物理学报》
CAS
北大核心
2021年第6期1-7,共7页
在水溶剂中,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)和Multiwfn波函数分析软件中空穴-电子分析探究小檗碱及其衍生物紫外光谱电子激发特征,进而讨论构效关系.理论紫外光谱与实验光谱吻合较好,其中243 nm和416 nm处的两个吸收峰可认为是与小檗碱...
在水溶剂中,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)和Multiwfn波函数分析软件中空穴-电子分析探究小檗碱及其衍生物紫外光谱电子激发特征,进而讨论构效关系.理论紫外光谱与实验光谱吻合较好,其中243 nm和416 nm处的两个吸收峰可认为是与小檗碱及其衍生物药性相关的特征吸收峰.小檗碱9-O处3-溴代丙基的取代不仅未引起吸收峰位置的变化,且提高O供电子能力,增强吸收峰强度;而2-氯代乙酰基、2-溴代乙酰基、环丙沙星的取代使9-O处氧对小檗碱母体无供电子能力,导致吸收峰红移. a、b环及9-O处氧是小檗碱及其衍生物激发过程中供电子体,c环是电子受体,尤其N处.有望对今后小檗碱衍生物合成设计提供一定的理论指导.
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关键词
9
-o-
取代
的
小檗
碱
衍生物
紫外光谱
构效关系
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职称材料
题名
高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价
被引量：
15
1
作者
马彦
黄志纾
机构
顺德职业技术学院医学系
中山大学药学院药物化学研究所
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期2217-2222,共6页
基金
国家自然科学基金(批准号:20772159
90813011
U0832005)资助
文摘
设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a～5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a～5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a～5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体.
关键词
9-o-多胺取代小檗碱衍生物
合成
活性评价
端粒G-四链体DNA
Keywords
9
-o-
Substituted berberine derivatives containing polyamine chain
Synthesis
Activity evaluation
Telomeric quadruplex DNA
分类号
O629 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
C-9不同位阻取代小檗碱衍生物的合成及对DNA键合作用的影响
被引量：
5
2
作者
黄绍智
黎姗
庞冀燕
陈文华
机构
中山大学化学与化学工程学院
出处
《中山大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期58-62,共5页
基金
广东省自然科学基金资助项目(5300905)
文摘
以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、1H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影响小檗碱衍生物与CT DNA的相互作用,随空间位阻增大结合强度减小,结合模式也发生了变化,初步证明了小檗碱类化合物可能是从环的C-8,9,10这一侧与DNA相互作用,用实验验证了Mazzini计算机模拟的结合模型。
关键词
小檗
碱
衍生物
C-
9
取代
CT
DNA
相互作用
Keywords
berberines
C-
9
substituted
CT DNA
binding
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
小檗碱和9-O取代衍生物紫外光谱及构效研究
3
作者
李会吉
孙海杰
张丽丽
栗婧
机构
郑州师范学院化学化工学院
湖南大学分子科学与生物医学实验室
出处
《原子与分子物理学报》
CAS
北大核心
2021年第6期1-7,共7页
基金
河南省科技攻关项目(202102310592)
河南省高等学校重点科研项目(20A150045)
郑州师范学院环境催化科研创新团队(702010)。
文摘
在水溶剂中,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)和Multiwfn波函数分析软件中空穴-电子分析探究小檗碱及其衍生物紫外光谱电子激发特征,进而讨论构效关系.理论紫外光谱与实验光谱吻合较好,其中243 nm和416 nm处的两个吸收峰可认为是与小檗碱及其衍生物药性相关的特征吸收峰.小檗碱9-O处3-溴代丙基的取代不仅未引起吸收峰位置的变化,且提高O供电子能力,增强吸收峰强度;而2-氯代乙酰基、2-溴代乙酰基、环丙沙星的取代使9-O处氧对小檗碱母体无供电子能力,导致吸收峰红移. a、b环及9-O处氧是小檗碱及其衍生物激发过程中供电子体,c环是电子受体,尤其N处.有望对今后小檗碱衍生物合成设计提供一定的理论指导.
关键词
9
-o-
取代
的
小檗
碱
衍生物
紫外光谱
构效关系
Keywords
9
-o-
substituted berberine derivatives
Ultraviolet spectrum
Structure-function relationship
分类号
O561 [理学—原子与分子物理]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价
马彦
黄志纾
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012
15
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
C-9不同位阻取代小檗碱衍生物的合成及对DNA键合作用的影响
黄绍智
黎姗
庞冀燕
陈文华
《中山大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
小檗碱和9-O取代衍生物紫外光谱及构效研究
李会吉
孙海杰
张丽丽
栗婧
《原子与分子物理学报》
CAS
北大核心
2021
0
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职称材料
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