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7-甲氧基-1-萘满酮双腙的合成研究
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作者 李春生 廖铭健 吴利欢 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第11期2777-2782,共6页
不对称双腙类化合物具有显著的生物活性,以7-甲氧基-1-萘满酮为起始原料,与水合肼合成关键的活性中间体7-甲氧基-1-萘满酮单腙。随后与一系列的芳香醛、烷基酮等发生缩合反应生成的7-甲氧基-1-萘满酮双腙。在最佳反应条件下,以70~91%的... 不对称双腙类化合物具有显著的生物活性,以7-甲氧基-1-萘满酮为起始原料,与水合肼合成关键的活性中间体7-甲氧基-1-萘满酮单腙。随后与一系列的芳香醛、烷基酮等发生缩合反应生成的7-甲氧基-1-萘满酮双腙。在最佳反应条件下,以70~91%的收率合成了9种不对称双腙产物。该反应具有反应条件温和、官能团容忍度高等优点。 展开更多
关键词 7-甲氧基-1-萘满酮 双腙 单腙 绿色合成
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ACE2/Ang(1-7)/Mas轴对尿毒症大鼠高转化骨病的改善作用
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作者 薛杨 阮颖新 +2 位作者 闫铁昆 贾俊亚 林珊 《吉林大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第1期26-33,共8页
目的:探讨血管紧张素(1-7)[Ang(1-7)]对大鼠尿毒症高转性骨病的影响,并阐明其可能的机制。方法:30只SD大鼠随机分为假手术组(n=6)和实验组(n=24),实验组大鼠采用5/6肾切除术(Platt法)+高磷(P)饮食[1.2%P,1.0%钙(Ca)]制备尿毒症高转化骨... 目的:探讨血管紧张素(1-7)[Ang(1-7)]对大鼠尿毒症高转性骨病的影响,并阐明其可能的机制。方法:30只SD大鼠随机分为假手术组(n=6)和实验组(n=24),实验组大鼠采用5/6肾切除术(Platt法)+高磷(P)饮食[1.2%P,1.0%钙(Ca)]制备尿毒症高转化骨病模型,并将建模成功的大鼠随机分为模型组、Ang(1-7)组、血管紧张素转换酶2(ACE2)激活剂二乙酰胺三氮脒(DIZE)组(DIZE组)和Mas受体拮抗剂组(A779组),每组6只。分别于手术后12和18周采用全自动生化分析仪检测各组大鼠血清Ca、P、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)和24 h尿蛋白(UP)水平;免疫化学荧光法测定各组大鼠全段甲状旁腺素(iPTH)水平;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组大鼠血清骨钙素(OC)、Ⅰ型胶原N端肽(NTX)和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)-5b水平;高分辨率显微CT扫描检测各组大鼠股骨组织的骨密度(BMD)、组织骨密度(TMD)、骨小梁厚度(Tb.Th)和骨小梁分离度(Tb.Sp)等三维结构参数。Von Kossa染色和吉姆萨染色观察各组大鼠皮质骨及骨小梁病理形态表现,计算骨小梁体积(TBV);荧光显微镜下测定各组大鼠骨矿化率(MAR),并计算成骨细胞指数(OBI)和破骨细胞指数(OCI)。结果:术后12和18周,与假手术组比较,模型组、Ang(1-7)组、DIZE组和A779组大鼠体质量减小(P<0.05);术后12和18周,与假手术组比较,模型组、Ang(1-7)组、DIZE组和A779组大鼠血清中24 h UP、Scr及BUN水平均升高(P<0.05);术后18周,与模型组比较,Ang(1-7)组和DIZE组大鼠血清中24 h UP及Scr水平均降低(P<0.05),A779组大鼠血清中24 h UP、Scr和BUN水平均升高(P<0.05)。证实尿毒症高转化骨病大鼠模型构建成功。术后12和18周,与假手术组比较,模型组、Ang(1-7)组、DIZE组和A779组大鼠血清中iPTH、P、OC、NTX及TRAP-5b水平均升高(P<0.05);术后18周,与模型组比较,Ang(1-7)组和DIZE组大鼠血清中NTX及TRAP-5b水平均降低(P<0.05),A779组大鼠血清中iPTH、P、NTX和TRAP-5b水平均升高(P<0.05)。高分辨率显微CT扫描检测,与假手术组比较,模型组、Ang(1-7)组、DIZE组和A779组大鼠股骨BMD及TMD均降低(P<0.05);与模型组比较,Ang(1-7)组和DIZE组大鼠股骨BMD及TMD均升高(P<0.05),A779组大鼠股骨BMD和TMD均降低(P<0.05)。与假手术组比较,模型组大鼠股骨Tb.Th降低(P<0.05),Tb.Sp升高(P<0.05);Ang(1-7)组和DIZE组大鼠股骨Tb.Th升高(P<0.05),而Tb.Sp降低(P<0.05);与模型组比较,A779组大鼠股骨Tb.Th降低(P<0.05),而Tb.Sp升高(P<0.05)。骨病理检查,与假手术组比较,模型组、Ang(1-7)组、DIZE组和A779组大鼠股骨TBV均降低(P<0.05),MAR、OBI和OCI均升高(P<0.05);与模型组比较,Ang(1-7)组和DIZE组大鼠股骨OBI及OCI均降低(P<0.05),TBV升高(P<0.05),而A779组大鼠股骨OBI和OCI均升高(P<0.05),TBV降低(P<0.05)。结论:ACE2/Ang(1-7)/Mas轴对尿毒症大鼠高转化骨病具有改善作用。 展开更多
关键词 尿毒症 高转化骨病 成骨细胞 破骨细胞 血管紧张素转换酶2 血管紧张素(1-7)
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小麦TaLFNR1-7A基因的生物信息学及表达分析
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作者 邓云颢 徐灵 +2 位作者 李鲁华 宋婵 徐如宏 《江苏农业学报》 北大核心 2025年第6期1041-1049,共9页
铁氧还蛋白-NADP+氧化还原酶(FNR)是一种重要的酶,它在植物光合作用和细胞呼吸过程中发挥关键作用。本研究以普通小麦品种中国春为材料,利用RT-PCR技术克隆获得TaLFNR1-7A基因,对其进行生物信息学和基因表达分析,结果表明,TaLFNR1-7A基... 铁氧还蛋白-NADP+氧化还原酶(FNR)是一种重要的酶,它在植物光合作用和细胞呼吸过程中发挥关键作用。本研究以普通小麦品种中国春为材料,利用RT-PCR技术克隆获得TaLFNR1-7A基因,对其进行生物信息学和基因表达分析,结果表明,TaLFNR1-7A基因CDS序列长度为1086 bp,编码361个氨基酸;其编码的蛋白质为一个非跨膜的稳定的亲水性蛋白质,无信号肽,共含39个磷酸化位点;预测其定位于叶绿体;系统进化树以及氨基酸序列多重比对发现,基于TaLFNR1-7A基因普通小麦中国春与二粒小麦在亲缘性上更为接近,相似度为97.01%。启动子顺式作用元件分析结果显示,TaLFNR1-7A基因中共含有17种顺式作用元件,其中7个为光响应元件。经qRT-PCR分析发现,TaLFNR1-7A基因在小麦叶片中表达量最高,其次是茎中和胚芽中,根中表达量最低。TaLFNR1-7A基因响应多种非生物胁迫,这些非生物胁迫包括干旱(PEG-6000处理)、茉莉酸甲酯(MeJA)、氯化钠(NaCl)和脱落酸(ABA)等。本研究结果为进一步探讨TaLFNR1-7A基因在小麦生长发育过程中的作用机制提供了重要参考。 展开更多
关键词 小麦 TaLFNR1-7A基因 生物信息学 基因克隆 表达分析
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生防菌Ba1-7对大豆胞囊线虫的防效及对大豆根际微生物群落的影响
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作者 梁炜萍 周园园 +2 位作者 张金姚 李一冰 郭永霞 《大豆科学》 北大核心 2025年第1期124-132,共9页
为明确阿氏芽胞杆菌(Bacillus aryabhattai) Ba1-7对大豆胞囊线虫病的防治效果以及对根际土壤微生物的影响,本研究采用室内盆栽试验和大田试验探究该菌株对大豆胞囊线虫病的防治效果,利用高通量测序技术,采用Krona工具对物种注释结果进... 为明确阿氏芽胞杆菌(Bacillus aryabhattai) Ba1-7对大豆胞囊线虫病的防治效果以及对根际土壤微生物的影响,本研究采用室内盆栽试验和大田试验探究该菌株对大豆胞囊线虫病的防治效果,利用高通量测序技术,采用Krona工具对物种注释结果进行可视化分析,明确田间大豆胞囊线虫胁迫下Bal-7对大豆根际土壤微生物群落结构和组成的影响。结果表明:生防菌Ba1-7处理的大豆株高、主根长以及产量等显著高于对照处理,产量比对照处理增加29%。对大豆胞囊线虫的盆栽和田间防效分别为63.35%和67.28%,说明该菌株对大豆有促生长作用以及对大豆胞囊线虫有防治效果。高通量测序及分析表明两组处理的土壤样本中的细菌菌群归属于35个门,112个纲,263个目,435个科,793个属;真菌菌群归属于12个门,36个纲,81个目,175个科,325个属。生防菌Ba1-7处理提高了土壤中微生物的群落多样性,降低了细菌和真菌的物种总数和群落丰富度,但对微生物群落多样性结构和组成无显著差异,变形菌门、放线菌门、绿弯菌门和子囊菌门以及假单杆菌属和单杆菌属丰度有所增加,说明该菌株可能是通过影响微生物群落的菌群丰度来对大豆胞囊线虫进行防治,对土壤生态环境是安全可靠的。 展开更多
关键词 大豆胞囊线虫 阿氏芽胞杆菌Ba1-7 生物防治 土壤微生物群落
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Ang(1-7)对高糖高脂培养的胰岛β细胞自噬的影响
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作者 胡东辉 孙明谨 陆春丽 《中国病理生理杂志》 北大核心 2025年第1期136-141,共6页
目的:研究血管紧张素(1-7)[Ang(1-7)]对高糖高脂培养的小鼠胰岛β细胞系MIN6细胞自噬的影响。方法:MIN6细胞分别给予DMEM培养基培养(CON组)、高糖高脂(GLT组)、Ang(1-7)+高糖高脂[Ang(1-7)+GLT组]、A779(Mas受体拮抗剂)+Ang(1-7)+高糖高... 目的:研究血管紧张素(1-7)[Ang(1-7)]对高糖高脂培养的小鼠胰岛β细胞系MIN6细胞自噬的影响。方法:MIN6细胞分别给予DMEM培养基培养(CON组)、高糖高脂(GLT组)、Ang(1-7)+高糖高脂[Ang(1-7)+GLT组]、A779(Mas受体拮抗剂)+Ang(1-7)+高糖高脂[A779+Ang(1-7)+GLT组]、自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)+Ang(1-7)+高糖高脂[3-MA+Ang(1-7)+GLT组]干预。透射电镜观察MIN6细胞自噬小体变化,免疫荧光观察MIN6细胞内自噬相关蛋白微管相关蛋白1轻链3(LC3)的表达,Western blot检测自噬相关蛋白LC3-II/LC3-I、螯合体1(P62)的表达,流式细胞术检测细胞凋亡水平。结果:与CON组相比,GLT组胞质中细胞器减少,出现大量空泡区域,可见有自噬小体分布,P62表达水平明显增加(P<0.05),细胞凋亡率明显增加(P<0.05);与GLT组相比,Ang(1-7)+GLT组自噬小体增多,胞质中空泡化现象改善明显,LC3-II/LC3-I表达明显增加(P<0.05),P62表达明显下降(P<0.05),细胞凋亡率明显降低(P<0.05);A779阻断Ang(1-7)在MIN6细胞中对自噬的影响。3-MA+Ang(1-7)+GLT组细胞凋亡率较Ang(1-7)+GLT组明显增加。结论:Ang(1-7)通过激活Mas受体促进高糖高脂培养的胰岛β细胞自噬,减轻了高糖高脂诱导的MIN6细胞凋亡和损伤。 展开更多
关键词 血管紧张素(1-7) Β细胞 糖脂毒性 自噬
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渤海海域龙口7-1火山岩潜山油气勘探发现及成藏新认识
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作者 王昕 陈磊 +4 位作者 高雁飞 程鑫 张蔚 王志萍 赵志平 《中国海上油气》 北大核心 2025年第2期14-26,共13页
随着渤海潜山勘探程度提高,变质岩及碳酸盐岩潜山勘探发现难度越来越大,获得更为复杂的火山岩潜山突破势在必行。2024年在渤东低凸起钻探了LK7-A井,实现了渤海东部中生界火山岩领域性突破。利用新钻探井录井、测井及岩矿等资料,结合新... 随着渤海潜山勘探程度提高,变质岩及碳酸盐岩潜山勘探发现难度越来越大,获得更为复杂的火山岩潜山突破势在必行。2024年在渤东低凸起钻探了LK7-A井,实现了渤海东部中生界火山岩领域性突破。利用新钻探井录井、测井及岩矿等资料,结合新采集处理三维地震数据,对龙口7-1潜山油气成藏条件展开研究。结果表明:(1)龙口7-1潜山发育顶气底油的似层状油气藏,具有高温高压、岩性岩相复杂、储层非均质性强等特点。(2)“岩性岩相-构造作用-风化淋滤”控制储层的形成。优势岩性为优质储层形成提供良好基础,强烈构造改造是优质火山岩储层形成的关键,晚期风化淋滤利于规模性优质储层形成;利用基于随机森林的深度学习孔隙度反演技术可实现火山岩储层预测。(3)“源-储-盖”超压联合控制火山岩油气的高效富集,龙口7-1中生界油气藏具有超压控制下的火山岩风化壳型成藏模式。烃源岩发育欠压实和生烃增压,超压烃源岩为渤东低凸起提供充足物质基础和运移动力;储层内发育传递型超压,超压酸性流体延缓孔喉物性的降低,为油气持续充注提供了良好通道;欠压实超压泥岩盖层为油气成藏提供了良好保存条件。龙口7-1潜山的勘探发现揭示了渤海东部中生界火山岩油气藏勘探潜力,对推动渤海广泛分布的中生界火山岩勘探具有重要指导意义。 展开更多
关键词 渤海海域 渤东低凸起 中生界火山岩 龙口7-1 勘探发现 优质储层 成藏模式
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雷沃M3004-7NP1荣获2024“年度最佳拖拉机”
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作者 姚彬 《农机质量与监督》 2025年第4期41-41,共1页
3月21日,2025全国农业机械展览会携手“农机媒体联盟”举办的第四届“年度拖拉机推荐活动”获奖结果正式揭晓,雷沃M3004-7NP1拖拉机荣获2024“年度最佳拖拉机”行业大奖。“年度拖拉机”采取专业、独立的推荐方式,为鼓励中国拖拉机行业... 3月21日,2025全国农业机械展览会携手“农机媒体联盟”举办的第四届“年度拖拉机推荐活动”获奖结果正式揭晓,雷沃M3004-7NP1拖拉机荣获2024“年度最佳拖拉机”行业大奖。“年度拖拉机”采取专业、独立的推荐方式,为鼓励中国拖拉机行业具有技术创新和引领性的产品而设立。此次获奖的雷沃M3004-7NP1拖拉机将成熟的动力换挡技术与极具科技感的第四代车身设计完美融合。 展开更多
关键词 动力换挡技术 年度最佳拖拉机 雷沃M3004-7NP1
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见光诱导催化合成3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物
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作者 康建军 王津 陈艳 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期230-236,共7页
建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉... 建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物,最高产率可达到83%。该合成路径具有底物适用范围广、经济实用等特点,为3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物合成提供了一种经济简便的方法。 展开更多
关键词 可见光 2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺 3 4-二氢异喹啉-1(2H)- 异喹啉酮
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2,6-二甲氧基-1,4-苯醌通过抑制NLRP3炎症小体活化缓解小鼠的感染性休克 被引量:2
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作者 张玮 邓蒙蒙 +6 位作者 曾尧 刘辰菲 尚菲菲 许文豪 蒋昊轶 王凤超 杨燕青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1024-1032,共9页
目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸... 目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸钠结晶(MSU)分别活化经典NLRP3炎症小体以及胞内转染LPS活化非经典NLRP3炎症小体。利用聚脱氧腺苷酸(Poly A:T)活化AIM2炎症小体。在THP-1细胞中,利用Nigericin活化经典NLRP3炎症小体,通过Western blotting和ELISA方法测定NLRP3炎症小体活化产物的表达水平。蛋白分子水平:利用免疫共沉淀探究DMQ阻断NLRP3炎症小体活化的具体机制。动物水平:将8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、感染性休克LPS组、DMQ 20 mg/kg治疗组、DMQ 40 mg/kg治疗组,6只/组,待DMQ治疗组小鼠预注射相应浓度DMQ后,对照组小鼠注射无菌PBS,其余3组小鼠腹腔注射相同剂量LPS,利用ELISA检测DMQ干预对LPS诱导的小鼠感染性休克模型中血清和腹腔灌洗液中TNF-α和IL-1β分泌水平的影响。DMQ预处理后注射LPS观察记录小鼠36 h内的生存状态并绘制生存曲线。结果 DMQ可有效抑制小鼠BMDM细胞和人THP-1细胞中经典NLRP3炎症小体活化(P<0.05),在小鼠BMDM细胞中对非经典NLRP3炎症小体活化也起到有效抑制作用(P<0.05),DMQ对AIM2炎症小体活化无影响(P>0.05)。进一步实验结果揭示DMQ可阻断ASC和NLRP3之间的相互作用。DMQ治疗组可显著降低小鼠血清和腹腔液中IL-1β的分泌水平(P<0.05)并延长小鼠生存时间(P<0.05)。结论 发酵小麦胚芽提取物主要活性成分DMQ通过阻断ASC和NLRP3之间的相互作用有效抑制NLRP3炎症小体活化并缓解LPS诱导的小鼠感染性休克。 展开更多
关键词 2 6-甲氧基-1 4-苯醌 NLRP3炎症小体 感染性休克 发酵小麦胚芽提取物
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5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮抑制流感病毒诱导A549细胞炎症反应和铁死亡的作用及机制
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作者 任智先 周倍贤 +3 位作者 王林鑫 李菁 张荣平 潘锡平 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1070-1078,共9页
目的 研究四方蒿中提取出的5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-HDF)对H1N1流感病毒引起的肺损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用H1N1流感病毒感染A549细胞制作流感病毒感染模型,检测5-HDF的细胞毒性及其对感染病毒后的炎症和铁死亡相关指标及... 目的 研究四方蒿中提取出的5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-HDF)对H1N1流感病毒引起的肺损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用H1N1流感病毒感染A549细胞制作流感病毒感染模型,检测5-HDF的细胞毒性及其对感染病毒后的炎症和铁死亡相关指标及相关信号通路蛋白的影响。采用乙醇回流提取和硅胶色谱法从四方蒿中提取分离获得5-HDF,并采用NMR和MS鉴定其结构。采用MTT法检测不同浓度的5-HDF对A549细胞的毒性;H1N1流感病毒以0.1的感染复数感染A549细胞;采用流式细胞术检测5-HDF对感染H1N1流感病毒后A549细胞中TRAIL和IL-8表达水平的影响;Western blotting检测phospho-p38 MAPK(Thr180/Tyr182)、phospho-NF-κB p65(Ser536)、cleaved caspase3、cleaved PARP、SLC7A11、GPX4等炎症、细胞凋亡和铁死亡相关蛋白表达的水平。通过鼻腔接种50μL半数致死量(LD50)的H1N1流感病毒液复制小鼠H1N1流感病毒感染模型,以体质量变化率、肺解剖结果、肺组织病理形态变化为指标,考察5-HDF(30 mg/kg、60 mg/kg)体内抗H1N1流感病毒的作用。结果 MTT结果显示5-HDF在0~200μg/mL对A549细胞没有明显的细胞毒性(P>0.05)。流式细胞术和Western blotting结果显示,5-HDF能抑制H1N1流感病毒感染的A549细胞中phospho-NF-κB p65和phospho-p38 MAPK的活化,降低促炎因子IL-8的表达,且5-HDF能上调SLC7A11和GPX4等抗铁死亡相关蛋白表达的水平,并抑制凋亡标志物cleaved caspase3和cleaved PARP及凋亡因子TRAIL的表达(P<0.05)。5-HDF灌胃给药7 d,可提高H1N1流感病毒感染导致的小鼠体质量降低,降低因感染H1N1流感病毒而异常升高的肺指数,并减轻其肺组织病变程度(P<0.05)。结论 本研究推测5-HDF具有一定的抗小鼠H1N1流感病毒感染作用,可能通过增加SLC7A11和GPX4的表达并抑制phospho-NF-κB p65和phospho-p38 MAPK的活化,降低cleaved caspase3和cleaved PARP的表达,来减弱流感病毒H1N1感染A549细胞所引起的铁死亡、炎症反应和细胞凋亡。 展开更多
关键词 四方蒿 5-羟基-6 7-甲氧基黄酮 铁死亡 抗炎 流感病毒
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2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
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作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-甲氧基-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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8-溴-7-甲氧基白杨素诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡 被引量:14
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作者 向红琳 郑兴 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1370-1373,共4页
目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测... 目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测定结果显示,BrMChR明显抑制SGC-7901细胞增殖,呈浓度依赖性,其IC50为2.6μmol·L-1,BrMChR的效价强度约是白杨素(ChR,IC50为16.5μmol·L-1)的8倍,约为氟尿嘧啶(5-FU,IC50为7.7μmol·L-1)的3倍。PI染色FCM分析发现BrMChR(1.25、5.00、20.00μmol·L-1)作用SGC-7901细胞48h的细胞凋亡率分别是19.8%±0.2%,36.8%±1.9%,45.5%±3.5%,BrMChR(1.25μmol·L-1)处理的细胞凋亡率较ChR(20.00μmol·L-1)的凋亡率(12.9%±1.5%)高;DNA琼脂糖凝胶电泳观察BrMChR(20.00μmol·L-1)作用24h和48h后SGC-7901细胞的基因DNA呈现典型梯形条带,且能被PPARγ阻断剂GW9662(10.00μmol·L-1)预孵育减弱。结论BrMChR可能部分通过活化PPARγ诱导SGC-7901细胞凋亡。 展开更多
关键词 胃肿瘤 白杨素 8--7-甲氧基白杨素 凋亡
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17β-雌二醇和2-甲氧基雌二醇对慢性低氧性肺动脉高压大鼠体内内皮素-1/一氧化氮体系的影响 被引量:13
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作者 王丽 汪佩 +1 位作者 李岩鹏 袁雅冬 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2016年第5期489-494,共6页
目的:探讨17β-雌二醇(E2)及2-甲氧基雌二醇(2ME)对慢性低氧性肺动脉高压大鼠体内内皮素-1(ET-1)/一氧化氮(NO)体系的影响。方法:雌性SD大鼠48只,按随机数字表法平均分为6组(各组n=8):假手术组、去势组、低氧组、去势+低氧组、去势+低氧... 目的:探讨17β-雌二醇(E2)及2-甲氧基雌二醇(2ME)对慢性低氧性肺动脉高压大鼠体内内皮素-1(ET-1)/一氧化氮(NO)体系的影响。方法:雌性SD大鼠48只,按随机数字表法平均分为6组(各组n=8):假手术组、去势组、低氧组、去势+低氧组、去势+低氧+E2组、去势+低氧+2ME组。去势组行卵巢切除术;非去势组打开腹腔找到卵巢后不做处理直接还纳缝合。术后去势+低氧+E2组皮下注射E2[20μg/(kg·d)],去势+低氧+2ME组皮下注射2ME[240μg/(kg·d)],其他组皮下注射生理盐水(0.1 ml/d)。低氧组大鼠置于低氧箱内饲养,非低氧组大鼠呼吸正常空气。连续饲养8周以建立低氧性肺动脉高压模型。分别测定血清ET-1、NO水平、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性及肺组织内皮素A受体(ET_AR)、内皮素B受体(ET_BR)、eNOS表达变化。结果:低氧组、去势+低氧组大鼠肺小动脉管壁增厚,管腔变窄明显,平均肺动脉压(mPAP)显著高于假手术组(P均<0.01);E2和2ME干预组大鼠上述形态学及mPAP改变相对较轻。与假手术组相比,去势组和低氧组血清ET-1和肺组织ET_AR mRNA及蛋白水平均明显升高,ET_BR mRNA及蛋白水平明显下降(P均<0.01);去势+低氧组以上指标变化更显著;E2和2ME干预后血清ET-1和肺组织ET_AR表达明显下降,但仍高于假手术组,同时ET_BR表达明显上升,但仍低于假手术组(P均<0.01);且去势+低氧+2ME组血清ET-1水平低于去势+低氧+E2组(P<0.05)。与假手术组相比,去势组肺组织eNOS蛋白水平明显下降(P<0.01);低氧组血清NO水平及肺组织eNOS蛋白水平明显下降(P<0.05或P<0.01);去势+低氧组血清NO水平、eNOS活性及肺组织eNOS mRNA和蛋白水平均明显下降(P均<0.01);去势+低氧+E2组和去势+低氧+2ME组上述指标较去势+低氧组均明显上升(P<0.05或P<0.01),但仍低于假手术组(P均<0.05)。结论:E2及2ME均能显著降低血清ET-1水平,减少肺组织ET_AR表达,增加ET_BR的表达,升高血清NO水平、eNOS活性及肺组织eNOS表达,通过改善ET-1/NO体系平衡部分逆转肺动脉高压。 展开更多
关键词 高血压 肺性 一氧化氮 17Β-雌二醇 2-甲氧基雌二醇 内皮素-1
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(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯-7-酮和(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯的全合成 被引量:3
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作者 张成路 别平彦 +1 位作者 彭宣嘉 潘鑫复 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第6期1019-1022,共4页
以 α-环柠檬醛 (1 )为 A环合成子 ,以季盐 (2 )为 C环合成子 ,经缩合及分子内环化反应得到关键中间体 (5 ) .为引入乙基 ,进行了 Friedel-Crafts反应和脱氧反应等 ,共经 7步反应得到了 (± ) -1 2 -乙基 -1 3-甲氧基 -8,1 1 ,1 3... 以 α-环柠檬醛 (1 )为 A环合成子 ,以季盐 (2 )为 C环合成子 ,经缩合及分子内环化反应得到关键中间体 (5 ) .为引入乙基 ,进行了 Friedel-Crafts反应和脱氧反应等 ,共经 7步反应得到了 (± ) -1 2 -乙基 -1 3-甲氧基 -8,1 1 ,1 3-罗汉松三烯 -7-酮 [(± ) -nimbonone](9)及 (± ) -1 2 -乙基 -1 3-甲氧基 -8,1 1 ,1 3-罗汉松三烯 (1 0 ) . 展开更多
关键词 (±)-12-乙基-13-甲氧基-8 11 13-罗汉松三烯-7- (±)-12-乙基-13-甲氧基-8 11 13-罗汉松三烯 全合成 三环二萜
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17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮的分离及晶体结构 被引量:5
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作者 简洁 黄仁彬 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第15期8920-8921,8993,共3页
[目的]研究17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮的分离方法及晶体结构。[方法]利用液液萃取、硅胶柱色谱、重结晶等方法进行目标物的分离,并通过IR、NMR、ESI-MS、X-射线单晶衍射等手段鉴定晶体结构。[结果]晶体结构分析结果表明,该化合物... [目的]研究17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮的分离方法及晶体结构。[方法]利用液液萃取、硅胶柱色谱、重结晶等方法进行目标物的分离,并通过IR、NMR、ESI-MS、X-射线单晶衍射等手段鉴定晶体结构。[结果]晶体结构分析结果表明,该化合物为单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞主要参数:a=10.881 3(16)nm,b=9.795 4(14)nm,c=13.347 3(19)nm,V=1 382.2(3)nm3,Z=4,Dc=1.414mg/m3,F(000)=616,μ=0.100/mm。[结论]从玉郎伞[Millettia Pulchra Kurz var.Laxior(Dunn)Z.Wei]的60%(体积分数)乙醇水提取物中首次分离并鉴定了17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮。 展开更多
关键词 17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮 分离 晶体结构
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显色剂2-苯并噻唑偶氮-7-(4-甲氧基苯偶氮)-1,8-二羟基萘-3,6-二磺酸的合成及与铁(Ⅲ)显色反应研究 被引量:2
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作者 张学军 夏心泉 高春香 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期326-328,共3页
合成了一种新的杂环不对称双偶氮变色酸试剂2 苯并噻唑偶氮 7 (4 甲氧基苯偶氮) 1,8 二羟基萘 3,6 二磺酸(简称BTAMOPACA)。研究了试剂的结构和光度性质,结果表明,在pH6.0的邻苯二甲酸氢钾 氢氧化钠缓冲介质中,铁(Ⅲ)与BTAMOPACA及CTMA... 合成了一种新的杂环不对称双偶氮变色酸试剂2 苯并噻唑偶氮 7 (4 甲氧基苯偶氮) 1,8 二羟基萘 3,6 二磺酸(简称BTAMOPACA)。研究了试剂的结构和光度性质,结果表明,在pH6.0的邻苯二甲酸氢钾 氢氧化钠缓冲介质中,铁(Ⅲ)与BTAMOPACA及CTMAB形成1∶2∶1的三元配合物,其最大吸收波长为690nm,表观摩尔吸光系数ε=1.19×105L·mol-1·cm-1,在0~5μg/25ml范围内符合比耳定律,建立了测定石灰石和高炉渣中铁的方法,结果满意。 展开更多
关键词 光度法 2-苯并噻唑偶氮-7-(4-甲氧基苯偶氮)1 8-二羟基萘-3 6-二磺酸 铁(Ⅲ) 合成
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具有杀虫活性1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮天然化合物的首次全合成 被引量:1
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作者 黄初升 马小红 刘红星 《广西大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2008年第3期292-296,共5页
以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的全合成,总收率20.8%,合成的关... 以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的全合成,总收率20.8%,合成的关健步骤是α,β-不饱和甲基酮区域选择性酰基化反应. 展开更多
关键词 1.7-二芳基庚烷类化合物 1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1 6-庚二烯-3 5-二酮 全合成
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缺氧诱导因子-1α抑制剂LW6抑制心肌铁死亡改善大鼠脓毒症心肌损伤
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作者 王晓悦 曾佑成 +5 位作者 张艺馨 曹国栋 黄铭 林靓 杨鹏强 程青虹 《中国感染控制杂志》 北大核心 2025年第6期762-769,共8页
目的探讨缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂LW6对大鼠脓毒症心肌病中铁死亡的影响。方法采用盲肠结扎穿孔(CLP)法制备大鼠脓毒症心肌病模型,将6~8周龄无特定病原体(SPF)级雄性SD大鼠36只随机分为假手术组、CLP组、CLP+溶剂组、LW6组、Fe... 目的探讨缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂LW6对大鼠脓毒症心肌病中铁死亡的影响。方法采用盲肠结扎穿孔(CLP)法制备大鼠脓毒症心肌病模型,将6~8周龄无特定病原体(SPF)级雄性SD大鼠36只随机分为假手术组、CLP组、CLP+溶剂组、LW6组、Fer-1组、LW6+Fer-1组。各组通过心脏组织苏木精-伊红染色、乳酸脱氢酶和肌酸激酶含量检测评估心肌损伤程度;利用透射电镜观察心肌线粒体损伤;通过检测铁离子浓度、还原型谷胱甘肽、丙二醛及活性氧自由基水平确定铁死亡程度;采用Western blotting法测定心脏组织中HIF-1α、溶质载体家族7成员11(SLC7A11)和谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)蛋白的表达水平。结果与CLP组及CLP+溶剂组相比,LW6组可改善心肌损伤,减轻线粒体损伤,抑制铁死亡相关指标(均P<0.05),降低HIF-1α蛋白表达水平(P<0.05),同时增加SLC7A11、GPX4蛋白表达水平(均P<0.05)。结论LW6降低HIF-1α表达并通过SLC7A11/GPX4途径降低铁死亡水平,改善脓毒症心肌病。 展开更多
关键词 缺氧诱导因子-1Α LW6 脓毒症 心肌病 铁死亡 SLC7A11/GPX4途径
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2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶的合成研究
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作者 孙国香 沈德隆 +2 位作者 刘会君 周红芳 屠美玲 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期77-79,共3页
2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅲ)是磺草唑胺(metosulam)及1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶醚类超高效除草剂的重要中间体.由5-氨基-3-苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,经环合、氯代一步反应制得2-苄硫基-5,7-二氯-1,2,4-三唑... 2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅲ)是磺草唑胺(metosulam)及1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶醚类超高效除草剂的重要中间体.由5-氨基-3-苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,经环合、氯代一步反应制得2-苄硫基-5,7-二氯-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅱ).优化试验发现90℃、丙二酸与(Ⅰ)摩尔比为1.1∶1、反应20 h时收率达85%以上.(Ⅱ)与甲醇钠进行置换反应制得(Ⅲ),对反应温度和物料配比进行了优化试验,发现25℃、甲醇钠与(Ⅱ)的摩尔比为5∶1时收率达到90%以上.中间体(Ⅱ)、(Ⅲ)的结构经1H-NMR、MSI、R确证.该方法原料易得、操作简便,总收率较高. 展开更多
关键词 2-苄硫基-5 7-二氯-1 2 4-三唑[1 5-a]嘧啶 2-苄硫基-5 7-甲氧基-1 2 4-三唑[1 5-a]嘧啶 磺草唑胺
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高效液相色谱法测定制药中间体7-甲氧基-1-萘基乙腈
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作者 李良 冯丽华 +4 位作者 黄荣清 肖炳坤 杨建云 甘在华 段为华 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期654-655,658,共3页
提出了用高效液相色谱法测定制备抗抑药物中间体7-甲氧基-1-萘基乙腈含量的方法。采用Diamonsil-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)进行分离,柱温为20℃,用甲醇-水(80+20)的混合液为流动相,流量为0.8mL·min^-1,检测波... 提出了用高效液相色谱法测定制备抗抑药物中间体7-甲氧基-1-萘基乙腈含量的方法。采用Diamonsil-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)进行分离,柱温为20℃,用甲醇-水(80+20)的混合液为流动相,流量为0.8mL·min^-1,检测波长为231nm,进样量为20μL。结果表明:在此色谱条件下,7-甲氧基-1-萘基乙腈与相关杂质得到了分离。7-甲氧基-1-萘基乙腈的质量浓度在2~48mg·L^-1范围内呈线性关系,方法的检出限(3S/N)为105μg·L^-1。在40mg·L^-1浓度水平上平行测定6次,对方法的精密度和回收率做试验,测得其相对标准偏差为0.0349/6,平均回收率为99.7%。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 7-甲氧基-1-萘基乙腈 药物中间体
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