8-溴-7-甲氧基白杨素诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡 被引量：14

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作者 向红琳 郑兴 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1370-1373,共4页

目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测... 目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测定结果显示,BrMChR明显抑制SGC-7901细胞增殖,呈浓度依赖性,其IC50为2.6μmol·L-1,BrMChR的效价强度约是白杨素(ChR,IC50为16.5μmol·L-1)的8倍,约为氟尿嘧啶(5-FU,IC50为7.7μmol·L-1)的3倍。PI染色FCM分析发现BrMChR(1.25、5.00、20.00μmol·L-1)作用SGC-7901细胞48h的细胞凋亡率分别是19.8%±0.2%,36.8%±1.9%,45.5%±3.5%,BrMChR(1.25μmol·L-1)处理的细胞凋亡率较ChR(20.00μmol·L-1)的凋亡率(12.9%±1.5%)高;DNA琼脂糖凝胶电泳观察BrMChR(20.00μmol·L-1)作用24h和48h后SGC-7901细胞的基因DNA呈现典型梯形条带,且能被PPARγ阻断剂GW9662(10.00μmol·L-1)预孵育减弱。结论BrMChR可能部分通过活化PPARγ诱导SGC-7901细胞凋亡。 展开更多

关键词 胃肿瘤 白杨素 8-溴-7-甲氧基白杨素 凋亡

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8-溴-7-甲氧基白杨素诱导K562细胞凋亡作用研究 被引量：1

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作者 肖广芬 姚晨姣 +1 位作者 王成红 唐雪元 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2011年第3期626-629,共4页

本研究探讨8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxyhysin,BrMChR)对人髓系白血病细胞株K562细胞增殖和凋亡的影响及细胞凋亡过程中caspase-3活性与p-Akt蛋白表达的变化。采用MTT方法检测BrMChR对K562细胞生长抑制的影响,用细胞形态学观... 本研究探讨8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxyhysin,BrMChR)对人髓系白血病细胞株K562细胞增殖和凋亡的影响及细胞凋亡过程中caspase-3活性与p-Akt蛋白表达的变化。采用MTT方法检测BrMChR对K562细胞生长抑制的影响,用细胞形态学观察和流式细胞术分析细胞凋亡,Western blot方法检测p-Akt蛋白的表达。结果显示:与同浓度的白杨素(chrysin,ChR)相比,BrMChR对K562细胞的生长抑制作用及凋亡诱导作用更强,并随药物剂量的增加而加强;3μmol/L BrMChR作用K562细胞12小时细胞凋亡率可达21.8%,而同浓度的ChR作用K562细胞12小时细胞凋亡率仅为3.68%。随着BrMChR浓度增加,caspase-3活性增加(p<0.05),p-Akt蛋白表达下调(p<0.01)。结论 :BrMChR能诱导K562细胞凋亡,其作用强于ChR;p-Akt可能参与了BrMChR诱导K562细胞凋亡过程。 展开更多

关键词 8-溴-7-甲氧基白杨素 细胞凋亡 白血病 K562细胞

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DR5上调在5-烯丙基-7-二氟甲氧基白杨素增强TRAIL诱导人肺癌A549细胞凋亡中的作用 被引量：3

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作者 谢朝晖 全梅芳 +1 位作者 曹建国 张坚松 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2014年第1期25-30,共6页

目的:观察5-烯丙基-7-二氟甲氧基白杨素(AFMC))是否协同肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)诱导人肺腺癌A549细胞凋亡.并探讨其机制是否涉及死亡受体5(DR5)的上调.方法:体外培养人肺腺癌A549细胞和人胚肺WI-38细胞.碘化丙啶(PI)染色... 目的:观察5-烯丙基-7-二氟甲氧基白杨素(AFMC))是否协同肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)诱导人肺腺癌A549细胞凋亡.并探讨其机制是否涉及死亡受体5(DR5)的上调.方法:体外培养人肺腺癌A549细胞和人胚肺WI-38细胞.碘化丙啶(PI)染色流式细胞术(FCM)定量分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察细胞DNA梯形条带;Western Blotting检测DR5蛋白表达.结果:单独用亚毒性浓度的AFMC(1.0μmol/L)或TRAIL(30μg/L)处理A549细胞,细胞凋亡率不超过5%.AFMC(1.0μmol/L)联合TRAIL(30μg/L)的A549细胞凋亡率增高(37.80%,P<0.01);而WI-38细胞仅有极少量的细胞凋亡(P>0.05).DNA琼脂糖凝胶电泳显示:两者合用A549细胞呈现典型的DNA梯形条带图谱,而WI-38细胞未出现DNA梯形条带;Western Blotting分析发现:AFMC呈浓度和时间依赖性上调A549细胞DR5的表达,DR5特异性抑制剂DR5/Fc嵌合蛋白能有效降低两者合用诱导的A549细胞凋亡率(P<0.05).然而,AFMC对WI-38细胞DR5表达无明显影响.结论:亚毒性浓度的AFMC选择性增强TRAIL诱导人肺癌A549细胞凋亡.其机制可能与其上调DR5表达有关. 展开更多

关键词 肺癌 5-烯丙基-7-二氟甲氧基白杨素 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 死亡受体5 细胞凋亡

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一种新的甲氧基头孢菌素中间体

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作者 贾爱琼 施存元 +1 位作者 王炜 伊正革 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期204-206,共3页

在酶法合成头孢西丁的研究中设计出一种新的7α-甲氧基头孢菌素中间体:7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基)-氨基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯)(化合物c)及其合成方法。化合物c经过氧化、加成、脱保护反应得到新化合物f(7-β-(4-羟基-3,5-二... 在酶法合成头孢西丁的研究中设计出一种新的7α-甲氧基头孢菌素中间体:7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基)-氨基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯)(化合物c)及其合成方法。化合物c经过氧化、加成、脱保护反应得到新化合物f(7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基氨基)-7α-甲氧基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯))。将此化合物经过结构改造即可得到一系列7α-甲氧基头孢菌素药物。由此法生产头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等甲氧头孢菌素药物可大幅度降低成本。 展开更多

关键词 7α-甲氧基头孢菌素 中间体 新化合物 合成

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7-甲氧基-4’-羟基异黄酮促进大鼠成骨细胞成骨性分化的作用机制 被引量：1

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作者 宋明甲 文益民 +2 位作者 吴晓燕 柴晓亮 周建 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期730-734,共5页

目的探讨7-甲氧基-4’-羟基异黄酮(MHIF)促进成骨细胞成熟矿化是否与NO/cGMP/sGC信号通路相关。方法检测成骨细胞经不同浓度(0,10^(-4),10^(-5),10^(-6),10^(-7),10^(-8) mol·L^(-1)) MHIF处理后骨钙素和碱性磷酸酶确定最适药物浓... 目的探讨7-甲氧基-4’-羟基异黄酮(MHIF)促进成骨细胞成熟矿化是否与NO/cGMP/sGC信号通路相关。方法检测成骨细胞经不同浓度(0,10^(-4),10^(-5),10^(-6),10^(-7),10^(-8) mol·L^(-1)) MHIF处理后骨钙素和碱性磷酸酶确定最适药物浓度。使用一氧化合成酶阻断剂N-单甲基-L-精氨酸(L-NMA)处理成骨细胞,观察MHIF对骨钙素和碱性磷酸酶影响,一氧化氮(NO)和3`-5`-环鸟苷-磷酸(cGMP)的含量;应用蛋白质印迹检测细胞中蛋白可溶性的鸟氨酸环化酶和蛋白激酶G的表达水平。结果经10^(-6 ) mol·L^(-1) MHIF处理后成骨细胞中碱性磷酸酶活性和骨钙素的含量升高,预先使用L-NMA处理成骨细胞后,MHIF提高成骨细胞中碱性磷酸酶活性和骨钙素含量的作用受到抑制,MHIF提高一氧化氮合酶(NOS)、NO、cGMP、sGC和PKG表达均受到抑制。结论 MHIF可通过NO/cGMP/sGC信号通路促进体外培养成骨细胞成熟与矿化。 展开更多

关键词 7-甲氧基-4’-羟基异黄酮 成骨细胞 骨钙素 N-单甲基-L-精氨酸

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高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定瑞香狼毒5种黄酮类成分的含量 被引量：2

6

作者 陈俊 杜红丽 +4 位作者 周瑾 吕磊 李盛建 潘黎明 赵亮 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1235-1239,共5页

目的建立高效液相色谱(HPLC)梯度洗脱方法同时测定瑞香狼毒中狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素、异狼毒素及7-甲氧基新狼毒素A 5种黄酮类成分的含量。方法采用HPLC-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18 (3.0 m... 目的建立高效液相色谱(HPLC)梯度洗脱方法同时测定瑞香狼毒中狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素、异狼毒素及7-甲氧基新狼毒素A 5种黄酮类成分的含量。方法采用HPLC-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18 (3.0 mm×100 mm,3.5μm);流动相A为0.1%甲酸水溶液,流动相B为纯乙腈,洗脱梯度为0~6 min 20%B、6~10 min 20%~35%B、10~50 min 35%B;流速为0.4 mL/min;平衡时间设置为10 min;采集时间为50 min;柱温为25℃;DAD检测波长为290 nm;进样量为5μL。结果狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素、异狼毒素及7-甲氧基新狼毒素A在该条件下分离良好,分别在4.680~468.0、2.016~201.6、3.784~378.4、5.520~552.0、0.974~97.40μg/mL浓度范围内线性关系良好,且其精密度、稳定性、重复性和回收率均良好。结论 HPLC-DAD法稳定性、重复性好,可用于测定瑞香狼毒中狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素、异狼毒素及7-甲氧基新狼毒素A 5种黄酮类成分的含量。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 狼毒色原酮 新狼毒素a 狼毒素 异狼毒素 7-甲氧基新狼毒素a

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miR-519d/Twist1轴介导BrMC抑制SMMC-7721源性肝癌干样细胞体外致癌能力

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作者 罗祎敏 曹晓诚 +4 位作者 李翔 崔迎红 许畅 陈阿 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1005-1012,共8页

目的探讨8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxychrysin,BrMC)是否通过上调miR-519d,下调Twist1表达,进而抑制SMMC-7721源性肝癌干样细胞(liver cancer stem cell-like cells,LCSLCs)体外致癌能力。方法用球培养法从SMMC-7721细胞系得... 目的探讨8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxychrysin,BrMC)是否通过上调miR-519d,下调Twist1表达,进而抑制SMMC-7721源性肝癌干样细胞(liver cancer stem cell-like cells,LCSLCs)体外致癌能力。方法用球培养法从SMMC-7721细胞系得到第2代球细胞,命名为LCSLCs。不同浓度BrMC(1.0、3.0、10.0μmol·L^(-1))处理LCSLCs,实时定量PCR检测miR-519d表达水平;球形成和琼脂集落形成实验评价体外致癌能力;荧光素酶报告基因实验和Western blot分析Twist1转录活性和蛋白表达;miR-519d模拟物或Twist1基因转导探讨BrMC作用的分子机制。结果与SMMC-7721细胞比较,LCSLCs的miR-519d低表达,而Twist1蛋白高表达。BrMC(1.0、3.0、10.0μmol·L^(-1))浓度依赖性降低LCSLCs球形成和琼脂集落形成率;并上调miR-519d表达、下调Twist1蛋白表达。荧光素酶报告基因实验证实,miR-519d可以直接靶向Twist1 mRNA 3'非翻译区,并调节蛋白表达。miR-519d模拟物增强BrMC(3.0μmol·L^(-1))的作用,然而,Twist1基因转导有效逆转BrMC(3.0μmol·L^(-1))的效应。结论 BrMC通过调节miR-519d/Twist1信号轴,抑制SMMC-7721源性LCSLCs体外致癌能力。 展开更多

关键词 肝细胞癌 肿瘤干细胞 8-溴-7-甲氧基白杨素 治疗作用 miR-519d TWIST1

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四硝基芒柄花素的合成及其晶体结构 被引量：2

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作者 张小清 秦蓓 苗延青 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期593-596,共4页

目的以芒柄花素为先导化合物合成3,′5,′6,8-四硝基-4′-甲氧基-7-羟基异黄酮(1)并研究其晶体结构。方法用混酸(φ(H2SO4)∶φ(HNO3)=3∶1)对芒柄花素进行硝化,经对产物分离纯化得到产物1,采用IR,NMR和单晶X-射线衍射法对其进行了表征... 目的以芒柄花素为先导化合物合成3,′5,′6,8-四硝基-4′-甲氧基-7-羟基异黄酮(1)并研究其晶体结构。方法用混酸(φ(H2SO4)∶φ(HNO3)=3∶1)对芒柄花素进行硝化,经对产物分离纯化得到产物1,采用IR,NMR和单晶X-射线衍射法对其进行了表征和晶体结构测定。结果合成出3,′5,′6,8-四硝基-4′-甲氧基-7-羟基异黄酮,1的单晶属单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞参数:a=0.4914(1)nm,b=2.2333(5)nm,c=1.6124(4)nm,α=90°,β=95.576(4),γ=90,°V=1.7610(7)nm3,Z=4,Mr=448.26,Dc=1.691 g/cm3。结论在产物1的晶体结构中存在O—H…O和C—H…O氢键,氢键将1连接成二维超分子结构。 展开更多

关键词 芒柄花素 3’ 5’ 6 8-四硝基4’-甲氧基-7-羟基异黄酮 合成 晶体结构

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HPLC-DAD-CAD法同时测定川佛手中5个成分的含量 被引量：2

9

作者 曾利 李雪敏 +4 位作者 杨欢 龚倩倩 刘欣 韦佳依 邓放 《环境化学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期2143-2145,共3页

建立高效液相色谱-二极管阵列检测器-电雾式检测器(HPLC-DAD-CAD)法同时测定川佛手中香叶木苷、橙皮苷、5,7-二甲氧基香豆素、柠檬苦素和诺米林等5个成分含量的方法.研究结果表明,川佛手中香叶木苷、橙皮苷、5,7-二甲氧基香豆素、柠檬... 建立高效液相色谱-二极管阵列检测器-电雾式检测器(HPLC-DAD-CAD)法同时测定川佛手中香叶木苷、橙皮苷、5,7-二甲氧基香豆素、柠檬苦素和诺米林等5个成分含量的方法.研究结果表明,川佛手中香叶木苷、橙皮苷、5,7-二甲氧基香豆素、柠檬苦素和诺米林分别在106.6—533 ng(r=0.9998)、102.4—512 ng(r=0.9999)、103.0—515 ng(r=0.9999)、82.2—411 ng(r=0.9996)、127.6—638 ng(r=0.9994)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为105.04%、107.19%、98.39%、105.01%、94.33%,RSD值分别为1.96%、1.67%、2.72%、2.39%、0.45%.8批样品中橙皮苷、香叶木苷、5,7-二甲氧基香豆素、柠檬苦素和诺米林的百分含量分别为0.026%—0.168%、0.036%—0.081%、0.064%—0.256%、0.016%—0.084%、0.068%—0.116%.建立的HPLC-DAD-CAD测定5个成分含量的方法稳定可靠,重复性好,可为川佛手的质量控制方法研究提供参考. 展开更多

关键词 佛手 高效液相色谱-二极管阵列检测器-电雾式检测器 香叶木苷 橙皮苷 5 7-二甲氧基香 豆素 柠檬苦素 诺米林

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苍白秤钩风中木脂素类化学成分的研究 被引量：13

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作者 黄孝春 郭跃伟 +2 位作者 王峥涛 周文亮 左建平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2002年第4期9-12,共4页

从中药苍白秤钩风Diploclisiaglaucescens的藤茎中首次分离得到三个木质素类化合物 ,根据理化性质 ,波谱分析 ,化学方法以及X衍射实验 ,分别将其结构确定为左旋丁香脂素 (1)、(7S ,8R ,8’R) 5 ,5’ 2甲氧基落叶松树脂醇 (2 )和 (7S ,8... 从中药苍白秤钩风Diploclisiaglaucescens的藤茎中首次分离得到三个木质素类化合物 ,根据理化性质 ,波谱分析 ,化学方法以及X衍射实验 ,分别将其结构确定为左旋丁香脂素 (1)、(7S ,8R ,8’R) 5 ,5’ 2甲氧基落叶松树脂醇 (2 )和 (7S ,8R) 二聚松柏醇 (3)。 展开更多

关键词 苍白秤钩风 左旋丁香脂素 (7S 8R 8'R)-5 5'-2甲氧基落叶松树脂醇 (7S 8R)-二聚松柏醇

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山杨的化学成分研究 被引量：13

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作者 周珊 林茂 +1 位作者 王映红 刘欣 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2002年第5期43-45,共3页

从山杨 (PopulusdavidianaDode.)树皮的氯仿部分得到了 7个黄酮类化合物 ,经理化数据和波谱分析鉴定为 :高良姜素 (Galangin)、白杨素 (Chrysin)、7 甲氧基白杨素 (Tectochrysin)、芫花素(Genkwanin)、商陆素 (Ombuin)、乔松素 (Pinocem... 从山杨 (PopulusdavidianaDode.)树皮的氯仿部分得到了 7个黄酮类化合物 ,经理化数据和波谱分析鉴定为 :高良姜素 (Galangin)、白杨素 (Chrysin)、7 甲氧基白杨素 (Tectochrysin)、芫花素(Genkwanin)、商陆素 (Ombuin)、乔松素 (Pinocembrin)、3 乙酰基乔松素 (trans 3 acetoxy 5 ,7 dihydrox yflavanone)。商陆素和 3 乙酰基乔松素为首次从该属植物中分离得到。高良姜素、7 甲氧基白杨素、商陆素有较强的抗炎活性。 展开更多

关键词 山杨 高良姜素 7-甲氧基白杨素 商陆素 抗炎活性

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