7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸生产固体废物的处理

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作者 李珣珣 周新基 +2 位作者 王丽丽 钱海霞 赵可贵 《化工环保》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期545-547,共3页

采用活性炭脱色—蒸馏—萃取—氯气置换的新工艺处理7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)生产固体废物。实验结果表明:适宜的活性炭与7-ADCA生产固体废物的质量比为0.8%;以二氯甲烷作为溶剂萃取吡啶,萃取效率较高;在n(氯):n(溴)为1.2时... 采用活性炭脱色—蒸馏—萃取—氯气置换的新工艺处理7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)生产固体废物。实验结果表明:适宜的活性炭与7-ADCA生产固体废物的质量比为0.8%;以二氯甲烷作为溶剂萃取吡啶,萃取效率较高;在n(氯):n(溴)为1.2时,溴回收率为86.3%;在真空度为0.04 MPa、蒸馏温度为95℃的条件下,对釜底液进一步蒸馏浓缩,最终得到尿素和氯化铵混合固体肥料。与传统方法相比,该工艺不仅提高了经济效益,而且实现了7-ADCA生产固体废物的综合利用。 展开更多

关键词 7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸 固体废物处理 蒸馏 萃取

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7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的合成研究 Ⅱ.7-苯乙酰氨基去乙酰氧基头孢烷酸的合成 被引量：4

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作者 刘东志 贺茜 +1 位作者 李永刚 曲红梅 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2000年第3期178-180,共3页

本文在制得青霉素 G亚砜的基础上 ,完成了重排酸的扩环反应 ,重点探讨了扩环反应的最优化条件。青霉素 G亚砜与 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 (BSU)在 5 5℃下反应 ,得到亚砜的酯化物。加入催化剂吡啶乙酰溴 ,回流条件下发生扩环反应。... 本文在制得青霉素 G亚砜的基础上 ,完成了重排酸的扩环反应 ,重点探讨了扩环反应的最优化条件。青霉素 G亚砜与 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 (BSU)在 5 5℃下反应 ,得到亚砜的酯化物。加入催化剂吡啶乙酰溴 ,回流条件下发生扩环反应。最后加水脱去酯基 ,加酸析出产物重排酸。通过正交实验可得出以下结论 :当 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 -亚砜为 2 .5 :1,乙酰溴 -亚砜为 0 .4:1,吡啶 -乙酰溴为 1.5 :1,回流时间为 3.5 h,酸化 p H值为 1.8时 ,扩环反应结果最好 ,总收率可达 76 % ,纯度 97%以上。 展开更多

关键词 7-ADCA 7-苯乙酰氨基脱乙酰氧基头孢烷酸 合成

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酶法生产7-氨基头孢烷酸的研究进展 被引量：24

3

作者 罗晖 李强 +2 位作者 童忆舟 司颖涛 沈忠耀 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期18-22,共5页

氨基头孢烷酸 (7 ACA)是生产头孢菌素的重要原料 ,目前都由头孢菌素C通过化学法或生物酶法生产。综述了利用酶法生产 7 ACA的研究进展 ,其中涉及催化过程所用两种酶 (D 氨基酸氧化酶和GL 7 ACA酰化酶 )的酶学特性、表达、纯化。

关键词 酶法 7-氨基头孢烷酸 研究进展 D-氨基酸氧化酶 GL-7-ACA酰化酶 头孢菌素C

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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成 被引量：1

4

作者 滕江波 郑庚修 +1 位作者 王秋芬 苏可 《济南大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2010年第2期156-158,共3页

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢地尼和头孢克肟的重要中间体。以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Wittig反应,酶解得到7-AVCA。实验结果表明:当n(NaI)∶n(NaBr)=1∶3时,可大大降低生产成本... 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢地尼和头孢克肟的重要中间体。以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Wittig反应,酶解得到7-AVCA。实验结果表明:当n(NaI)∶n(NaBr)=1∶3时,可大大降低生产成本,且不影响产品收率;当V(CH2Cl2)∶V(CH3OH)=1∶4时,7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-头孢烷酸对甲氧苄酯(GVNE)的收率为93%,纯度为98.5%;在高效液相色谱的质量分数w(HPLC)<0.2%时,产品的收率为85%(以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)记的产品),纯度为99.8%。该合成路线步骤简单、条件温和,对环境污染小。 展开更多

关键词 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸 头孢克肟 头孢地尼

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一步酶法生产7-氨基头孢烷酸的研究进展 被引量：8

5

作者 姚舜 罗晖 +3 位作者 常雁红 于慧敏 李强 沈忠耀 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期11-14,16,共5页

7-氨基头孢烷酸是合成头孢类抗生素的重要中间体,一般由头孢菌素C通过化学法或生物酶法裂解脱去侧链分子制备得到。综述了头孢菌素C酰化酶的来源、特性及其基因的克隆和改造,表达与纯化,固定化及其催化工艺的研究,并展望了一步酶法生产7... 7-氨基头孢烷酸是合成头孢类抗生素的重要中间体,一般由头孢菌素C通过化学法或生物酶法裂解脱去侧链分子制备得到。综述了头孢菌素C酰化酶的来源、特性及其基因的克隆和改造,表达与纯化,固定化及其催化工艺的研究,并展望了一步酶法生产7-氨基头孢烷酸的应用前景。 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸 两步酶法 一步酶法 头孢菌素C酰化酶

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一步酶法制备药物中间体7-氨基头孢烷酸 被引量：9

6

作者 赵玉新 户巧芬 刘治林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期435-438,共4页

目的主要介绍一步酶法制备7-ACA较两步酶法的优势，重点探讨一步酶法制备7-ACA的酶解条件、纯化技术、结晶工艺。方法7-ACA一步酶法和两步酶法的优势对比分析，酶的选择、一步酶法酶解反应条件、裂解液纯化技术、裂解液结晶技术的筛选... 目的主要介绍一步酶法制备7-ACA较两步酶法的优势，重点探讨一步酶法制备7-ACA的酶解条件、纯化技术、结晶工艺。方法7-ACA一步酶法和两步酶法的优势对比分析，酶的选择、一步酶法酶解反应条件、裂解液纯化技术、裂解液结晶技术的筛选。结果确定了酶解条件一反应温度20～25℃、PH8．5、时间60min，烷烃类萃取纯化条件、结晶条件。结论该方法制备的7-ACA质量好，收率高。 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 头孢菌素C 一步酶法 酶解条件 纯化技术 结晶工艺

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7-氨基头孢烷酸结晶过程聚结现象与晶体表面性质 被引量：2

7

作者 王水 王静康 龚俊波 《天津大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期585-591,共7页

对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)两种结晶方法的聚结现象进行研究．通过对结晶过程不同pH值下晶体SEM 照片的比较,发现酸法结晶过程在pH值大于1．5时开始出现花朵状聚结,而碱法结晶不发生聚结;通过对两种结晶方法得到样品的SEM照片处理,发现酸... 对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)两种结晶方法的聚结现象进行研究．通过对结晶过程不同pH值下晶体SEM 照片的比较,发现酸法结晶过程在pH值大于1．5时开始出现花朵状聚结,而碱法结晶不发生聚结;通过对两种结晶方法得到样品的SEM照片处理,发现酸法和碱法样品SEM灰度具有自相似性,应用盒子维法分别求得两种结晶过程中不同pH值下的晶体的分维值．测定了7-ACA在不同pH值水溶液中的Zeta电位．通过毛细升高法测定了酸法和碱法样品对水与丙酮的润湿角,结合两种样品的X-粉末衍射和红外衍射图谱,对晶体表面的官能团进行了推测． 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸 聚结 分形 润湿角 ZETA电位

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加校正因子的RP-HPLC法测定不同方法生产的7-氨基头孢烷酸中有关物质 被引量：2

8

作者 李直 庄林芳 +2 位作者 倪乐平 徐玉婷 李波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期46-50,共5页

目的建立一种能够准确测定7-氨基头孢烷酸中有关物质的方法，同时进行不同方法生产的产品的含量测定及有关物质检查。方法采用高效液相色谱法。使用C18色谱柱（SB-C18,5μm，4．6mm×250mm）；以磷酸盐缓冲液（取5g磷酸氢二钾和5g... 目的建立一种能够准确测定7-氨基头孢烷酸中有关物质的方法，同时进行不同方法生产的产品的含量测定及有关物质检查。方法采用高效液相色谱法。使用C18色谱柱（SB-C18,5μm，4．6mm×250mm）；以磷酸盐缓冲液（取5g磷酸氢二钾和5g磷酸二氢钾溶解于1000mL水中，用磷酸调节流动相pH值至6．0）-乙腈（92：8）为流动相；检测波长为254nm；柱温为35℃；进样量20μL。结果7-氨基头孢烷酸在504～0．02534μg／mL范围内，线性关系良好，相关系数R^2为0．9991；去乙酰7-氨基头孢烷酸在10．52-0．0263μg／mL范围内，线性关系良好，相关系数R^2为0．9996；去乙酰氧7-氨基头孢烷酸在9．66～0．02415μg／mL范围内，线性关系良好，相关系数R^2为0．9998；头孢菌素C在10．5～0．02625μg／mL范围内，线性关系良好，相关系数R^2为0．9998。溶液的稳定性及进样精密度、日内精密度、重复性、专属性良好。去乙酰7-氨基头孢烷酸、去乙酰氧7-氨基头孢烷酸和头孢菌素C的校正因子分别为0．80、0．82、1．67。结论此方法可以准确测定7-氨基头孢烷酸中的含量，并采用校正因子法计算有关物质的含量。不同方法生产的7-氨基头孢烷酸的含量及有关物质无明显差异。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 7-氨基头孢烷酸 去乙酰7-氨基头孢烷酸 去乙酰氧7-氨基头孢烷酸 头孢菌素C 校正因子

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氮气惰化抑制7-氨基头孢烷酸粉尘爆炸试验研究 被引量：2

9

作者 张金锋 刘鑫 《安全与环境学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期42-45,共4页

以石家庄某制药企业生产的7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)粉体为研究对象,利用20 L球型爆炸系统研究氮气抑制粉尘爆炸的规律。通过设计的混气系统向爆炸容器内充入氮气以降低容器内的氧气体积分数,创造不同氮气体积分数环境来进行一系列粉... 以石家庄某制药企业生产的7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)粉体为研究对象,利用20 L球型爆炸系统研究氮气抑制粉尘爆炸的规律。通过设计的混气系统向爆炸容器内充入氮气以降低容器内的氧气体积分数,创造不同氮气体积分数环境来进行一系列粉尘爆炸试验。结果表明,在化学点火能量为10 k J、7-ACA粉尘质量浓度为775g/m3时,爆炸压力达到最大值。在该粉尘质量浓度条件下,随氮气充入量增加,其最大爆炸压力逐渐降低;当氧气体积分数达10.93%时,测试系统显示7-ACA粉尘不发生爆炸;继续充入氮气,也没有发生爆炸现象,表明抑爆效果明显。 展开更多

关键词 安全工程 氮气惰化 7-氨基头孢烷酸 最大爆炸压力 极限氧浓度

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Ag/g-C3N4光催剂的构建及降解7-氨基头孢烷酸机理 被引量：3

10

作者 李筱玲 邓寒霜 赵艳艳 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第9期3716-3722,共7页

研究了Ag/g-C3N4光催化剂的制备及降解7-氨基头孢烷酸的性能和机理。通过贵金属表面沉积法制备Ag/g-C3N4光催化剂,利用扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)研究催化剂的形貌和微观结构,通过X光射线能谱(XRD)研究催化剂的晶体结构,采用红外光谱... 研究了Ag/g-C3N4光催化剂的制备及降解7-氨基头孢烷酸的性能和机理。通过贵金属表面沉积法制备Ag/g-C3N4光催化剂,利用扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)研究催化剂的形貌和微观结构,通过X光射线能谱(XRD)研究催化剂的晶体结构,采用红外光谱(FTIR)研究催化剂的表面化学官能团,紫外可见光谱(UVvis)研究催化剂的能带结构和光学性质,通过光催化降解7-氨基头孢烷酸评价Ag/g-C3N4的催化性能。结果表明,本研究制备得到了高纯度和高催化性能的Ag/g-C3N4光催化剂,与单体g-C3N4相比,Ag/g-C3N4的吸光性能得到了明显提升,光生电子-空穴的分离和传输性能得到了增强。可见光照射120min时,7%-Ag/g-C3N4对7-ACA的降解效率约为78.55%,是单体g-C3N4降解效率的1.38倍。本研究为拓宽g-C3N4基催化剂在光催化领域的应用提供了崭新的研究思路。 展开更多

关键词 催化 催化剂 银-石墨相氮化碳 7-氨基头孢烷酸 降解

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游离细胞催化与膜分离耦合制备7-氨基头孢烷酸的工艺研究

11

作者 罗晖 周航 +2 位作者 李强 于慧敏 沈忠耀 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2005年第z1期138-141,共4页

利用产D-氨基酸氧化酶(DAAO)和戊二酰基-7-氨基头孢烷酸酰化酶(GLA)的高酶活重组大肠杆菌,对双酶催化制备7-ACA的工艺进行了研究。提出了一条游离细胞反应与膜分离耦合的7-ACA生产新工艺:用游离细胞进行催化,用超滤膜进行细胞和产物的... 利用产D-氨基酸氧化酶(DAAO)和戊二酰基-7-氨基头孢烷酸酰化酶(GLA)的高酶活重组大肠杆菌,对双酶催化制备7-ACA的工艺进行了研究。提出了一条游离细胞反应与膜分离耦合的7-ACA生产新工艺:用游离细胞进行催化,用超滤膜进行细胞和产物的分离。结果发现用中空纤维超滤膜可以将反应体系中的细胞和催化产物分离,分离得到的细胞可重复使用;分离得到的反应液经一步结晶,7-ACA纯度为93.1%,结晶收率为51%。 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸 D-氨基酸氧化酶 GL-7-ACA酰化酶 头孢菌素C

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7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物的制备及结合性能评价

12

作者 张玲 陈玎玎 《中国兽药杂志》 2010年第4期34-36,共3页

以头孢类药物的母核7-氨基头孢烷酸为模板分子、4-乙烯基吡啶为功能单体在一定条件下合成7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物,用平衡结合实验研究了聚合物的结合性能。并研究了7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物对头孢类药物的选择性。结果表明,7... 以头孢类药物的母核7-氨基头孢烷酸为模板分子、4-乙烯基吡啶为功能单体在一定条件下合成7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物,用平衡结合实验研究了聚合物的结合性能。并研究了7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物对头孢类药物的选择性。结果表明,7-氨基头孢烷酸分子印迹聚合物对头孢类药物有很好的选择性,能够作为畜禽食品中头孢类药物萃取净化的分离材料。 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸 分子印迹聚合物 头孢类药物

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3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究

13

作者 王珏 王浩蔚 宋颢 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期608-611,共4页

以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%... 以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯。 展开更多

关键词 头孢菌素 氨基头孢烷酸 3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯 合成

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低温酰化工艺在7-氨基头孢烷酸生产中的应用 被引量：1

14

作者 杨继宗 赵静 顾晓菲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第12期1518-1520,共3页

目的将低温酰化工艺应用于7-氨基头孢烷酸的生产,提高7-氨基头孢烷酸质量。方法降低7-氨基头孢烷酸生产过程中,酰化步骤的反应温度,由(13±1)℃改为(10±1)℃。结果 D-7-ACA和单杂两项杂质,分别由0.30%和0.15%降低至0.25%和0.10... 目的将低温酰化工艺应用于7-氨基头孢烷酸的生产,提高7-氨基头孢烷酸质量。方法降低7-氨基头孢烷酸生产过程中,酰化步骤的反应温度,由(13±1)℃改为(10±1)℃。结果 D-7-ACA和单杂两项杂质,分别由0.30%和0.15%降低至0.25%和0.10%。结论该工艺改进简单可行,可有效提高7-氨基头孢烷酸质量,适用于产业化生产。 展开更多

关键词 7-氨基头孢烷酸 低温酰化工艺 头孢菌素C

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酶形式差异的三酶系统一步法转化头孢菌素C制备7-氨基头孢烷酸

15

作者 邱杰 刘玉婷 +3 位作者 陈钰泉 廖威 袁晶 谭强 《广西科学》 CAS 2018年第4期438-443,共6页

【目的】对酶形式差异的三酶系统一步法裂解头孢菌素C(CPC)制备7-氨基头孢烷酸(7-ACA)进行研究。【方法】对重组大肠杆菌分别进行摇瓶和发酵罐高密度表达,获得最高酶活后使用两个形式差异的三酶系统一步法转化CPC制备7-ACA。【结果】相... 【目的】对酶形式差异的三酶系统一步法裂解头孢菌素C(CPC)制备7-氨基头孢烷酸(7-ACA)进行研究。【方法】对重组大肠杆菌分别进行摇瓶和发酵罐高密度表达,获得最高酶活后使用两个形式差异的三酶系统一步法转化CPC制备7-ACA。【结果】相较于摇瓶发酵,发酵罐发酵获得的酶活更高,发酵罐上对重组大肠杆菌的高密度表达发现,补料流加总量为400mL的甘油混合液(15%甘油+7.5%鱼蛋白胨,W/V),发酵72h后菌浓度达到32.79g/L、最高的戊二酰-7-氨基头孢烷酸酰化酶(GA)和过氧化氢酶(CAT)活力分别为7 099.85U/L和15 776.20U/L。利用一个三酶系统包括固定化D-氨基酸氧化酶(DAAO)、游离GA和CAT,一步法催化CPC获得的7-ACA生成率为87.28%;而另一个三酶系统包括固定化DAAO、冻融细胞GA和CAT一步法催化CPC获得的7-ACA生成率为87.10%。【结论】两种酶形式差异的三酶系统一步法制备7-ACA的得率大致相等。GA对α?酮己二酰-7-氨基头孢烷酸(AKA-7-ACA)的特异性和水解能力较差,限制了该工艺运用。 展开更多

关键词 三酶系统 D-氨基酸氧化酶 戊二酰-7-氨基头孢烷酸酰化酶 过氧化氢酶 7-氨基头孢烷酸

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7-氨基头孢烷酸生产现状与发展前景

16

作者 王龙耀 童张法 雷爱祖 《化学与生物工程》 CAS 2003年第z1期17-21,共5页

简要阐述了7-氨基头孢烷酸的性质和生产方法,综述了近年来国内外7-氨基头孢烷酸的生产状况.对7-氨基头孢烷酸做了成本分析,并进行了消费预测,针对目前我国的生产现状,提出了发展7-氨基头孢烷酸生产的建议.

关键词 7-氨基头孢烷酸 头孢菌素 生产状况 技术经济

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一种高效氧化3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯的方法 被引量：1

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作者 耿秀梅 刘武军 +1 位作者 赵永德 赵宗保 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期205-208,共4页

以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基和羧基保护,制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅰ),产率48%;并在乙腈中用2-碘酰基苯甲酸实现羟基选择性氧化,产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ),收率达... 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基和羧基保护,制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅰ),产率48%;并在乙腈中用2-碘酰基苯甲酸实现羟基选择性氧化,产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ),收率达94%。 展开更多

关键词 3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯 7-氨基头孢烷酸 2-碘酰基苯甲酸 氧化 精细化工中间体

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3-氯头孢烯酸的合成 被引量：3

18

作者 张越 吴鹏程 +1 位作者 董博芳 杜红霞 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期156-157,共2页

以3 羟基 7 苯乙酰基 3 头孢烯酸二苯甲酯为原料,经过氯代、酯水解、酰胺水解3步反应制备了药物头孢克洛的中间体3 氯头孢烯酸(7 氨基 3 氯 3 头孢烯 4 酸,7 ACCA),总收率73%。酶解反应中以c(NaHCO3)=1×10-3mol/L的水溶液代替常用... 以3 羟基 7 苯乙酰基 3 头孢烯酸二苯甲酯为原料,经过氯代、酯水解、酰胺水解3步反应制备了药物头孢克洛的中间体3 氯头孢烯酸(7 氨基 3 氯 3 头孢烯 4 酸,7 ACCA),总收率73%。酶解反应中以c(NaHCO3)=1×10-3mol/L的水溶液代替常用的氨水溶液,缩短了反应时间。三氯化磷作为氯代试剂,间甲酚作为酯水解试剂,反应中采用TLC进行终控,展开剂分别为V(环己烷)∶V(乙醇)=1∶1和V(丙酮)∶V(石油醚)∶V(乙酸)=5∶5∶1。 展开更多

关键词 7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸 头孢克洛 氯代 酯水解 酰胺水解

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3-羟甲基头孢菌素中间体的制备 被引量：1

19

作者 周晓靓 王浩 +1 位作者 吕茜茜 施培基 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期156-157,192,共3页

头孢菌素类的结构改造常需要含不同侧支链的头孢菌素母核,本文以7-ACA为原料,一锅法制备7位与4位均有保护基的3-羟甲基头孢菌素中间体。该工艺具有反应条件温和、操作简便且产品纯度好、收率高的优点,适于工业化生产。

关键词 7-氨基-3-羟甲基头孢烷酸(7-AHCA) 四丁基氢氧化铵 7-ACA 制备

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头孢菌素酰化酶高β-折叠区保守氨基酸附近位点突变研究

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作者 任羽 常瑞 +2 位作者 王继莲 马刘峰 王东 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期19-23,共5页

头孢菌素酰化酶(Cephalosporin acylase)能够一步催化头孢菌素C(Cephalosporin C,简称CPC)生成7-氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanic acid,简称7-ACA),后者是重要的医药中间体。但头孢菌素酰化酶对CPC的一步催化活性低,远未达到工业... 头孢菌素酰化酶(Cephalosporin acylase)能够一步催化头孢菌素C(Cephalosporin C,简称CPC)生成7-氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanic acid,简称7-ACA),后者是重要的医药中间体。但头孢菌素酰化酶对CPC的一步催化活性低,远未达到工业生产的要求。研究以来源于Pseudomonas sp.SE83头孢菌素酰化酶(CPCase)蛋白序列为模板,对其基因进行全局优化设计,人工合成目的基因,并克隆至表达载体pET28a,实现了CPCase的高效表达,命名为WT。将其与来自Pseudomonas SY-77、Pseudomonas N176等菌株的头孢菌素酰化酶氨基酸序列进行相似性比较,在保守氨基酸附近选择了25个突变位点,采用定点突变的方法分别突变为Ala,获得了25个突变酶。结果表明,突变体蛋白F311A对CPC的催化活性上升50%,k cat/K m提高到原来的1.7倍,比酶活达到4.302 U/mg,其他突变体对CPC催化活性均有不同程度的下降。结构分析显示,第311的Phe突变为Ala,能够使结合口袋变大,减少空间位阻,使酶与底物CPC的结合更加牢固,提高催化效率。 展开更多

关键词 头孢菌素酰化酶 7-氨基头孢烷酸 定点突变 头孢菌素C

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