期刊文献+
共找到352篇文章
< 1 2 18 >
每页显示 20 50 100
6-甲基-1-取代苯基-1,4-二氢-4-氧哒嗪-3-羧酸的合成
1
作者 马养民 史清华 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2004年第10期116-118,122,共4页
 以丙酮和丙二酸为原料,经四步反应制出6-甲基-4-羟基-2-吡喃酮,再与取代苯胺的重氮盐通过偶合和重排反应合成出8个哒嗪酮类化合物,其中5个为新合成化合物。这8个化合物的结构均经过了元素分析,IR和1H-NMR的验证。
关键词 6-甲基-1-取代苯基-1 4-二氢-4-氧哒嗪-3-羧酸 技术合成 化合物结构 杂交种子 种子培育
在线阅读 下载PDF
O-GlcNAc修饰的YTHDF2通过m^(6)A修饰调节抑癌基因PER1促进膀胱癌的发展
2
作者 王理 任达 +3 位作者 蔡泽强 胡文涛 陈禹廷 朱煊 《中南大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第5期827-839,共13页
目的:膀胱癌是一种常见恶性肿瘤,发病率高且预后较差。N^(6)-甲基腺苷(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)修饰广泛参与各种生理过程,其中m^(6)A识别蛋白YTH N^(6)-甲基腺嘌呤RNA结合蛋白F2(YTH N^(6)-methyladenosine RNA binding protein ... 目的:膀胱癌是一种常见恶性肿瘤,发病率高且预后较差。N^(6)-甲基腺苷(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)修饰广泛参与各种生理过程,其中m^(6)A识别蛋白YTH N^(6)-甲基腺嘌呤RNA结合蛋白F2(YTH N^(6)-methyladenosine RNA binding protein F2,YTHDF2)在膀胱癌进展中发挥重要作用。本研究深入探究O-连接N-乙酰氨基葡萄糖(O-linked N-acetylglucosamine,O-GlcNAc)修饰的YTHDF2调控下游靶基因周期昼夜节律调节器1(period circadian regulator 1,PER1)进而影响膀胱癌细胞增殖的分子机制。方法:采用癌症基因组图谱(The Cancer Genome Atlas,TCGA)预测YTHDF2在膀胱癌的表达。采用实时荧光定量PCR(quantitative real-time polymerase chain reaction,RT-qPCR)、蛋白质印迹法或免疫组织化学染色检测YTHDF2、PER1和增殖相关蛋白质[增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)、微小染色体维持复合体组分2(minichromosome maintenance complex component 2,MCM2)、细胞周期蛋白D1(cyclin D1,CCND1)]在临床水平(20对膀胱癌和癌旁正常组织)和细胞水平[正常膀胱上皮细胞(SV-HUC-1)和膀胱癌细胞(T24、5637、EJ-1、SW780、BIU-87)]的表达。敲低5637和SW780细胞中的YTHDF2,采用细胞计数试剂盒-8(Cell Counting Kit-8,CCK-8)、平板克隆和EdU检测细胞增殖情况。采用生物信息学预测YTHDF2的糖基化修饰位点,免疫沉淀(immunoprecipitation,IP)检测临床组织及细胞中YTHDF2蛋白的O-GlcNAc修饰水平。采用DMSO、OSMI-1(抑制糖基化)、Thiamet G(促进糖基化)处理膀胱癌细胞并加入放线菌酮(cycloheximide,CHX),IP检测YTHDF2泛素化水平。对膀胱癌细胞进行YTHDF2的敲低及Thiamet G处理,检测PER1 mRNA稳定性、PER1 m^(6)A修饰及细胞增殖情况。TCGA网站预测组织中PER1的表达水平;SRAMP网站预测PER1可能存在的m^(6)A修饰位点。甲基化RNA免疫沉淀(methylated RNA immunoprecipitation,MeRIP)检测PER1 m^(6)A修饰水平;最后检测敲低YTHDF2和PER1对5637和SW780细胞增殖的影响。结果:与癌旁正常组织比较,YTHDF2在膀胱癌组织中的mRNA表达水平上调2.5倍,蛋白质水平升高2倍,且O-GlcNAc修饰水平增加3.5倍(均P<0.01)。YTHDF2在膀胱癌细胞系中上调,且敲低YTHDF2抑制膀胱癌细胞活力(P<0.001),下调增殖相关蛋白PCNA、MCM2、CCND1的表达(均P<0.05),细胞克隆数较正常组降低3倍(P<0.01),抑制细胞增殖。YTHDF2在膀胱癌细胞中O-GlcNAc修饰水平升高。OSMI-1显著降低YTHDF2蛋白稳定性(P<0.01),促进其泛素化;Thiamet G则发挥相反作用(P<0.001)。添加Thiamet G可以逆转敲低YTHDF2引起的细胞功能变化,促进膀胱癌细胞增殖(P<0.01),上调PCNA、MCM2、CCND1的表达(均P<0.05)。YTHDF2靶向识别PER1 m^(6)A修饰进而促进PER1 mRNA的降解。回复实验结果显示敲低PER1逆转敲低YTHDF2对膀胱癌细胞增殖的抑制,促进膀胱癌细胞增殖(P<0.001),上调PCNA、MCM2、CCND1的表达(均P<0.05),提示YTHDF2通过调节PER1促进膀胱癌细胞的增殖。结论:O-GlcNAc修饰的YTHDF2通过m^(6)A修饰下调抑癌基因PER1,进而促进膀胱癌的发展。 展开更多
关键词 膀胱癌 O-连接N-乙酰葡萄糖糖基化 N^(6)-甲基腺苷修饰 YTH N^(6)-甲基腺嘌呤RNA结合蛋白F2 周期昼夜节律调节器1
在线阅读 下载PDF
基于转录组学联合m6A筛选类风湿关节炎基因及化合物Q-1的干预
3
作者 杨欣 姚血明 黄聪 《科学技术与工程》 北大核心 2025年第23期9734-9739,共6页
基于转录组学联合N6-甲基腺嘌呤(N6-Methyladenosine, m6A)筛选类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)基因及化合物Q-1的干预进行研究。复制大鼠胶原诱导关节炎模型,检测各组大鼠血清中肿瘤坏死因子-α (tumour necrosis factor-alpha... 基于转录组学联合N6-甲基腺嘌呤(N6-Methyladenosine, m6A)筛选类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)基因及化合物Q-1的干预进行研究。复制大鼠胶原诱导关节炎模型,检测各组大鼠血清中肿瘤坏死因子-α (tumour necrosis factor-alpha, TNF-α)、白细胞介素-6 (interleukin 6, IL-6)、白细胞介素1β (interleukin1β,IL-1β)的含量。转录组测序分析踝关节组织差异基因,对差异基因进行信号通路分析。将RA差异表达基因和26个m6A系统基因进行交集分析,对锌指CCCH型含13 (zinc finger CCCH domain-containing protein 13,ZC3H13),胰岛素样生长因子结合蛋白2(insulin-like growth factor binding protein 2,IGFBP2)进行受试者工作特征曲线(receiveroperating characteristic curve, ROC)分析,采用分子对接分析化合物Q-1与ZC3H13,IGFBP2的结合情况。与正常对照组比较,模型组大鼠血清中TNF-α、IL-6、IL-1β的含量明显升高(P<0.01)。与正常对照组相比,模型组共鉴定出1 300个差异基因。其中上调805个差异基因,下调495个差异基因。与26个m6A系统基因进行交集,获得2个m6A基因(ZC3H13,IGFBP2)。通过分子对接发现化合物Q-1与ZC3H13有强烈的结合(total score> 7),与IGFBP2有较好的结合(total score> 5)。化合物Q-1与ZC3H13形成4个氢键(天冬氨酸1054,精氨酸999,谷氨酸1057,谷氨酰胺99),与IGFBP2形成2个(精氨酸201,亮氨酸217)。ZC3H13,IGFBP2可能通过m6A修饰调节生物代谢,为RA诊疗的靶点。化合物Q-1与ZC3H13,IGFBP2有较好的结合。 展开更多
关键词 化合物Q-1 类风湿关节炎 转录组学 N6-甲基腺苷修饰
在线阅读 下载PDF
1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:17
4
作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期403-406,共4页
用 1 -芳基 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-氧哒嗪 -3 -酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-哒嗪酮 -3 -酰氨基硫脲化合物 ,其结构经 IR,1 H NMR及元素分析确认 .生物活性测定表明 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-取代苯基-1 4-二氢-6 -甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲
在线阅读 下载PDF
1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:11
5
作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期599-601,共3页
合成了 1 -取代苯基 -1 ,4 -二氢 -6-甲基 -4 -哒嗪酮 -3-酰肼化合物 .生物活性测定表明 ,该类化合物对烟草花叶病毒具有很高的抑制作用 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-聚代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼
在线阅读 下载PDF
1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
6
作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
在线阅读 下载PDF
对亚甲基苯醌的不对称1,6-共轭加成反应研究进展
7
作者 牛佳盼 武金丹 +1 位作者 冯传密 王聪 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第12期24-29,共6页
对亚甲基苯醌作为一种重要的醌类化合物,在极化为两性离子结构后活性很高,极易与亲核试剂发生1,6-共轭加成反应。从不同催化体系综述了对亚甲基苯醌参与不对称1,6-共轭加成反应的研究进展,并对生成的偕二芳基手性化合物的合成转化进行... 对亚甲基苯醌作为一种重要的醌类化合物,在极化为两性离子结构后活性很高,极易与亲核试剂发生1,6-共轭加成反应。从不同催化体系综述了对亚甲基苯醌参与不对称1,6-共轭加成反应的研究进展,并对生成的偕二芳基手性化合物的合成转化进行了总结,为相关药物的研发提供了指导。 展开更多
关键词 对亚甲基苯醌 不对称1 6-共轭加成反应 亲核加成反应
在线阅读 下载PDF
糖熏色素5-(葡萄糖基-α-1-6-葡萄糖)-羟甲基糠醛形成机理的量子化学计算
8
作者 叶国庆 牛玉敏 +2 位作者 范朝侠 杨慧 刘登勇 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期62-71,共10页
为探究糖熏色素5-(葡萄糖基-α-1-6-葡萄糖)-羟甲基糠醛(5-(α-D-glucopyranosyl-(1-6)-α-D-glucopyranosyloxymenthyl)-2-furancarboxaldehyde,5-GGMF)的形成途径,采用量子化学计算对蔗糖的热分解反应位点、葡萄糖与5-羟甲基糠醛(5-hy... 为探究糖熏色素5-(葡萄糖基-α-1-6-葡萄糖)-羟甲基糠醛(5-(α-D-glucopyranosyl-(1-6)-α-D-glucopyranosyloxymenthyl)-2-furancarboxaldehyde,5-GGMF)的形成途径,采用量子化学计算对蔗糖的热分解反应位点、葡萄糖与5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,5-HMF)及两分子葡萄糖间的脱水反应方式、5-HMF和5-GGMF的形成路径进行分析。结果表明:蔗糖热分解的初始位置为果糖基-氧键的裂解;葡萄糖与5-HMF或两分子葡萄糖间发生相互作用时,均是范德华力在复合物中起主导作用,且都会因为强氢键作用促进分子间脱水反应的发生;蔗糖形成5-HMF时,其热解后形成的葡萄糖部分比果糖部分生成5-HMF需要更大的活化能且反应速率更低,因此果糖部分更容易形成5-HMF,而在果糖部分形成5-HMF的两条路径中,路径5比路径4更容易发生,因为路径5在能量上和反应动力学上都表现出明显的优势;在蔗糖形成5-GGMF的途径中,转糖基化路径能垒总体较低,相较于二糖脱水路径和三糖脱水路径都更加有利,其中路径C2,即蔗糖热解生成果糖和葡萄糖,然后葡萄糖与5-HMF反应先生成5-葡萄糖氧甲基糠醛,后者再与一分子游离的葡萄糖生成5-GGMF,此路径最有利于5-GGMF的生成,无论是从能垒角度,还是动力学上的可行性。本研究结果可为今后控制和干预糖熏产品的色泽提供理论依据和参考。 展开更多
关键词 糖熏色素 5-(葡萄糖基-α-1-6-葡萄糖)-甲基糠醛 量子化学 密度泛函理论
在线阅读 下载PDF
1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)-三氮烯的合成及其与铜的显色反应 被引量:11
9
作者 王慕华 张春牛 郑云法 《岩矿测试》 CAS CSCD 2008年第4期302-304,共3页
合成了显色剂1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)-三氮烯(MHPPAT),并研究了它与铜的显色反应。在pH11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,Triton X-100表面活性剂存在下,试剂与铜生成2:1的紫红色配合物,其最大吸收峰位于540nm处,... 合成了显色剂1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)-三氮烯(MHPPAT),并研究了它与铜的显色反应。在pH11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,Triton X-100表面活性剂存在下,试剂与铜生成2:1的紫红色配合物,其最大吸收峰位于540nm处,表观摩尔吸光系数为2.02×10^5L·mol^-1·cm^-1,Cu^2+的质量浓度在0-480μg/L符合比尔定律。用拟定方法测定铝合金中微量铜,6次测定的相对标准偏差小于3%,结果满意。 展开更多
关键词 1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)-三氮烯 合成 显色反应 分光光度法
在线阅读 下载PDF
1-(4-硝基苯基)-3-(5,6-二甲基-1,2,4三氮唑)-三氮烯的合成及与镉的显色反应 被引量:12
10
作者 麻威武 张春牛 郑云法 《岩矿测试》 CAS CSCD 2007年第6期469-471,共3页
报道了1-(4-硝基苯基)-3-(5,6-二甲基-1,2,4三氮唑)-三氮烯(NPDMTT)的合成及其与镉的显色反应研究。在表面活性剂OP的存在下,pH=11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,该试剂能与镉发生显色反应,镉与NPDMTT形成摩尔比为1:3的黄... 报道了1-(4-硝基苯基)-3-(5,6-二甲基-1,2,4三氮唑)-三氮烯(NPDMTT)的合成及其与镉的显色反应研究。在表面活性剂OP的存在下,pH=11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,该试剂能与镉发生显色反应,镉与NPDMTT形成摩尔比为1:3的黄色配合物,在455nm处有一最大正吸收,在540nm处有一最大负吸收。以455nm为参比波长、540nm为测量波长进行双波长测定,表观摩尔吸光系数为2.84×10^5L·mol^-1·cm^-1,镉的浓度在0~520μg/L符合比尔定律。用拟定方法测定废水中的微量镉,结果与原子吸收光谱法相符。 展开更多
关键词 1-(4-硝基苯基)-3-(5 6-甲基-1 2 4三氮唑)-三氮烯 显色反应
在线阅读 下载PDF
4-取代的1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性 被引量:3
11
作者 周萍 倪沛洲 +2 位作者 王礼琛 陆涛 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期473-477,共5页
目的 合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法 以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论 合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]... 目的 合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法 以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论 合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物。结构经 IR、1 HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,化合物 1 - 2 , 6 - 1 1 均有不同程度的钙拮抗活性 ,其中 2 展开更多
关键词 钙通道阻滞剂 偏头痛 合成 1-[二-(4-苯基)甲基]哌嗪
在线阅读 下载PDF
希夫碱2,6-双(1-苯基亚氨基甲基)吡啶的合成及晶体结构 被引量:4
12
作者 蒋毅民 谭黎峰 闭献树 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2000年第3期69-70,共2页
通过 2 ,6-二乙酰吡啶与苯胺在甲苯中按 1∶ 2的物质的量比进行反应 ,首次合成了标题化合物 ,并获得其单晶 ,测定了单晶的结构 ,用热分析对其进行了表征 .
关键词 希夫碱 1-苯基亚氨基甲基 吡啶 晶体结构 合成
在线阅读 下载PDF
1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)-三氮烯的合成及其与镍的显色反应 被引量:1
13
作者 王慕华 郑云法 张春牛 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2008年第4期475-477,共3页
合成了新显色剂1-(4-甲基-6羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基).三氮烯(MHPPAT),并研究了它与镍的显色反应.在pH=10.5的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,Tween-80表面活性剂存在下,试剂与镍生成1:1型紫红色配合物.配合物的最大吸收峰位于540nm,表观摩尔吸... 合成了新显色剂1-(4-甲基-6羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基).三氮烯(MHPPAT),并研究了它与镍的显色反应.在pH=10.5的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,Tween-80表面活性剂存在下,试剂与镍生成1:1型紫红色配合物.配合物的最大吸收峰位于540nm,表观摩尔吸光系数为2.16×105L·mol-1·cm-1.Ni2+浓度在0~440μg/L范围内符合比尔定律.用拟定方法测定铝合金中微量镍,结果满意. 展开更多
关键词 1-(4-甲基-6-羟基嘧啶)-3-(偶氮苯基)一三氮烯 分光光度法
在线阅读 下载PDF
1-苯基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮及其生物活性(英文) 被引量:1
14
作者 邹霞娟 金桂玉 《农药学学报》 CAS CSCD 2001年第1期17-22,共6页
用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物... 用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。 展开更多
关键词 1-芳基-1 4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮 合成 生物活性
在线阅读 下载PDF
苯基-(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)丙二酸二(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶)酯的合成 被引量:1
15
作者 李军章 刘敏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期94-98,共5页
以苯基丙二酸二乙酯、N-甲基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶醇和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为主要原料,合成了紫外线吸收剂苯基-(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)丙二酸二(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶)酯。重点考察了苯基丙二酸二乙酯和N-甲基-2,2,6,6-四... 以苯基丙二酸二乙酯、N-甲基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶醇和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为主要原料,合成了紫外线吸收剂苯基-(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)丙二酸二(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶)酯。重点考察了苯基丙二酸二乙酯和N-甲基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶醇的酯交换反应、苯基丙二酸双(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶)酯与4-羟基-3,5-二叔丁基苄基氯的烃基化反应。结果表明,微纳米碳酸钾具有较好的催化作用,产品总收率达到80%。化合物的结构通过1HNMR和13CNMR进行了表征。 展开更多
关键词 苯基-(3 5-二叔丁基4-羟基苄基)丙二酸二(1 2 2 6 6-甲基4-哌啶)酯 紫外线吸收剂 橡塑助剂
在线阅读 下载PDF
[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
16
作者 郭书举 李敬 +2 位作者 李婷 史大永 韩丽君 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期467-470,495,共5页
为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13... 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。 展开更多
关键词 [2′--6-(乙氧基甲基)-3′ 4′-二甲氧基-苯基]-(2 3-二溴-4 5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 医药原料
在线阅读 下载PDF
3-氧代-3-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-苯基丙烷-1-胺的合成
17
作者 戴延凤 张胜菊 +1 位作者 付敏 李昱弢 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1439-1442,共4页
The fused triazole derivatives,which is an important inhibitors of the dipeptidyl peptidase-Ⅳ enzyme(DPP-Ⅳ),can be used for the treatment or prevention of type 2 diabetes.A new fused triazole derivatives of 3-oxo-3-... The fused triazole derivatives,which is an important inhibitors of the dipeptidyl peptidase-Ⅳ enzyme(DPP-Ⅳ),can be used for the treatment or prevention of type 2 diabetes.A new fused triazole derivatives of 3-oxo-3-[3-trifluoromethyl-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-phenylpropan-1-amine was synthesized from 2-chloropyrazine and benzaldehyde by hydrazinolysis,trifluoroacetylation,cyclization,hydrogenation,condensation and deprotection reaction.The structures of the compound and its intermediates were determined by IR,NMR,and MS. 展开更多
关键词 3-氧代-3-[3-三氟甲基-5 6-二氢[1 2 4]三唑并[4 3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-苯基丙烷-1- 衍生物 合成
在线阅读 下载PDF
Ⅱ、Ⅲ组亲代谢型谷氨酸受体激动剂逆转1-甲基-4-苯基吡啶离子抑制C6胶质瘤细胞摄取谷氨酸
18
作者 王芳 姚红红 胡刚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第10期1096-1099,共4页
目的:探讨Ⅱ、Ⅲ组亲代谢型谷氨酸受体(metabotropic glutamate receptors,mGluRs)激动剂对1-甲基-4-苯基吡啶离子(1-metyl-4-phenylpyridinium,MPP^+)抑制C6胶质瘤细胞摄取谷氨酸(glutamate,Glu)的影响。方法:应用同位素标记法测... 目的:探讨Ⅱ、Ⅲ组亲代谢型谷氨酸受体(metabotropic glutamate receptors,mGluRs)激动剂对1-甲基-4-苯基吡啶离子(1-metyl-4-phenylpyridinium,MPP^+)抑制C6胶质瘤细胞摄取谷氨酸(glutamate,Glu)的影响。方法:应用同位素标记法测定C6胶质瘤细胞对培养液中[~3H]-D,L-谷氨酸的摄取。结果:Ⅱ组mGluRs激动剂(2S,2’R,3’R)-2-(2’,3’-di-carboxycyclopropyl)glycine(DCG-Ⅳ)和Ⅲ组mGluRs激动刺L(+)-2-amino-4-phosphonobutyric acid(LAP4)100μmol·L^(-1)可以逆转MPP^+抑制C6胶质瘤细胞摄取Glu的作用,而Ⅱ组mGluRs拮抗剂(RS)-1-Amino-5-phosphonoinan-1-carboxylic acid(APICA)和Ⅲ组mGluRs拮抗剂(RS)-α-methvlserine-O-phosphate(MSOP)可以完全阻断其激动剂的逆转作用。 结论:激活C6胶质瘤细胞上的Ⅱ、Ⅲ组mGluRs可以通过促进谷氨酸转运体摄取Glu、进而降低细胞外液的Glu浓度。 展开更多
关键词 亲代谢型谷氨酸受体 1-甲基-4-苯基吡啶离子 C6胶质瘤细胞 谷氨酸摄取
在线阅读 下载PDF
荧光光谱法研究1-甲基-2,6-二苯基-哌啶酮-4与BSA的相互作用
19
作者 孙绍发 李兴伟 《化学与生物工程》 CAS 2009年第1期75-78,共4页
用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了1-甲基-2,6-二苯基-哌啶酮-4(MPP)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,并计算了结合位点数(n)、结合常数(KA)和热力学参数如ΔHθ、ΔGθ、ΔSθ等。结果表明,荧光猝灭机理为动态猝灭,MPP与BSA以1∶1结合... 用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了1-甲基-2,6-二苯基-哌啶酮-4(MPP)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,并计算了结合位点数(n)、结合常数(KA)和热力学参数如ΔHθ、ΔGθ、ΔSθ等。结果表明,荧光猝灭机理为动态猝灭,MPP与BSA以1∶1结合,主要作用力是疏水力。根据F rster非辐射能量转移原理计算了MPP与BSA的结合距离。 展开更多
关键词 荧光猝灭 牛血清白蛋白 热力学参数 1-甲基-2 6-苯基-哌啶酮-4
在线阅读 下载PDF
乌鸡黑色素对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶致亚急性帕金森病模型小鼠的神经保护作用研究 被引量:6
20
作者 谢微嫣 王艺铮 +1 位作者 王晓民 贺毅 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期2555-2559,共5页
目的探讨乌鸡黑色素对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)致帕金森病(PD)模型小鼠的神经保护作用及其机制。方法 2013年3月—2014年5月,按照随机数字表法将60只雄性C57/B6小鼠分为对照组(n=10)、MPTP模型组(n=12)和乌鸡黑色素治疗组(... 目的探讨乌鸡黑色素对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)致帕金森病(PD)模型小鼠的神经保护作用及其机制。方法 2013年3月—2014年5月,按照随机数字表法将60只雄性C57/B6小鼠分为对照组(n=10)、MPTP模型组(n=12)和乌鸡黑色素治疗组(n=38);乌鸡黑色素治疗组又进一步分为10 mg/kg治疗组(n=13)、30 mg/kg治疗组(n=13)和100 mg/kg治疗组(n=12)。对照组小鼠采用0.9%氯化钠溶液灌胃。MPTP模型组和乌鸡黑色素治疗组小鼠腹腔注射MPTP(30 mg/kg,1次/d,共7 d),同时乌鸡黑色素治疗组小鼠分别灌胃给予不同剂量的乌鸡黑色素(10 mg/kg、30 mg/kg和100 mg/kg,1次/d,共7 d)。剔除建模不成功小鼠,最后实际入组小鼠分别为对照组10只、MPTP模型组10只、10 mg/kg治疗组10只、30 mg/kg治疗组9只、100 mg/kg治疗组9只。比较各组小鼠黑质酪氨酸羟化酶(TH)免疫阳性纤维的表达变化、黑质致密部TH免疫阳性神经元数及纹状体TH水平。结果对照组可见大量呈束状、密集、排列规则有序TH免疫阳性神经纤维;MPTP模型组TH免疫阳性神经纤维稀疏、断裂且排列零散无序;乌鸡黑色素治疗组与模型组染色结果相比,仍可见呈束状、较密集、排列较有序的TH免疫阳性神经纤维,尤其以30 mg/kg治疗组最为明显。MPTP模型组、10 mg/kg治疗组、30 mg/kg治疗组、100mg/kg治疗组黑质致密部TH免疫阳性神经元数低于对照组(P<0.05);30 mg/kg治疗组黑质致密部TH免疫阳性神经元数高于MPTP模型组(P<0.05)。MPTP模型组、10 mg/kg治疗组、30 mg/kg治疗组、100 mg/kg治疗组纹状体TH水平低于对照组(P<0.05);30 mg/kg治疗组、100 mg/kg治疗组纹状体TH水平高于MPTP模型组(P<0.05)。结论乌鸡黑色素灌胃给药能减缓MPTP诱导的亚急性PD模型小鼠黑质多巴胺能神经元的死亡和纹状体TH免疫阳性神经纤维的丢失,提示口服乌鸡黑色素对于PD模型小鼠有潜在的神经保护作用。 展开更多
关键词 帕金森病 1-甲基-4-苯基-1 2 3 6-四氢吡啶 乌鸡黑色素 小鼠
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 18 下一页 到第
使用帮助 返回顶部