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5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制 被引量:3
1
作者 邹佳芮 陈克研 张振 《中国医科大学学报》 北大核心 2024年第1期60-66,74,共8页
目的探讨5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制。方法将30只18月龄Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组、模型组以及治疗组。模型组吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给... 目的探讨5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制。方法将30只18月龄Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组、模型组以及治疗组。模型组吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给予生理盐水(5μL),治疗组在吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给予5-HT1A受体拮抗剂(3μg),对照组仅吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)4 h。水迷宫法检测各组大鼠的学习记忆能力;HE染色法观察各组大鼠海马组织病理变化情况;尼氏染色和高尔基染色观察海马区神经元和突触的病理形态变化;免疫荧光法检测MeCP2、p250GAP、PSD-95、GAP-43与Syn蛋白表达;实时荧光定量PCR检测PKA、CREB1、BDNF mRNA表达水平;Western blotting检测PKA、CREB1、p-CREB1、BDNF蛋白表达水平。结果与对照组比较,模型组大鼠逃避潜伏期显著延长,穿越平台次数显著减少(P<0.05);与模型组比较,治疗组大鼠逃避潜伏期显著缩短,穿越平台次数明显增多(P<0.05)。HE、尼氏和高尔基染色显示,与对照组比较,模型组大鼠海马神经元形态不规则,排列松散,周围组织间隙扩大,细胞核固缩深染,部分神经元内尼氏体减少,树突分支数量以及树突棘密度明显减少;与模型组比较,治疗组大鼠海马神经元形态规则,结构相对完整,排列均匀,神经元内尼氏体数量增多,树突分支数量及树突棘密度显著增加。与对照组比较,模型组大鼠脑组织MeCP2、PSD-95、GAP-43、Syn蛋白,PKA、CREB1、BDNF mRNA和蛋白表达明显减少(P<0.05),p250GAP蛋白表达明显增加(P<0.05)。与模型组比较,治疗组MeCP2、PSD-95、GAP-43、Syn蛋白,PKA、CREB1、BDNF mRNA和蛋白表达明显增加(P<0.05),p250GAP蛋白表达明显减少(P<0.05)。结论5-HT1A受体拮抗剂通过激活CREB/BDNF通路,增强PSD-95、GAP-43、Syn表达,促进突触重塑,保护大鼠海马神经元细胞,从而改善七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠的学习记忆能力。 展开更多
关键词 5-ht1a受体拮抗剂 CREB/BDNF通路 突触可塑性 认知功能障碍
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重复使用5-HT3受体拮抗剂预防多日化疗相关性恶心呕吐的疗效和安全性分析 被引量:35
2
作者 王涵 王洪学 +6 位作者 谢伟敏 覃芳卉 陆永奎 周文献 唐静 刘燕 谭爱花 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2017年第13期667-672,共6页
目的:探讨重复使用第一代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)托烷司琼与第二代5-HT3RA帕洛诺司琼预防多日高度催吐风险化疗所致恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的疗效和安全性。方法:在接受含有高度催吐风险药物连续... 目的:探讨重复使用第一代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)托烷司琼与第二代5-HT3RA帕洛诺司琼预防多日高度催吐风险化疗所致恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的疗效和安全性。方法:在接受含有高度催吐风险药物连续多日化疗的患者中,采用随机、交叉自身对照的方法分组,A方案组为:在第1周期化疗中,帕洛诺司琼0.25 mg,静脉滴注,d1、d3(必要时d5)。地塞米松(DXM)10 mg,静脉滴注,d1;5 mg,静脉滴注,d2~d5。第2周期为托烷司琼5 mg,静脉滴注,d1~d3(必要时d4、d5);DXM用法同前。B方案组的止吐方案为第1周期使用托烷司琼,第2周期使用帕洛诺司琼(剂量、用法均同A方案组)。将A方案组第1个周期和B方案组第2个周期的患者归为帕洛诺司琼组,A方案第2个周期和B方案组第1个周期的患者归为托烷司琼组,比较帕洛诺司琼与托烷司琼预防CINV的疗效和不良反应。结果:共计入组91例患者。在d3至d5,帕洛诺司琼组每天恶心发生率分别为28.6%、30.8%和24.2%,托烷司琼组分别为42.8%、47.3%和39.6%,差异均有统计学意义(均P<0.05);在d4至d6,帕洛诺司琼组每天呕吐发生率分别为28.6%、18.7%和5.5%,托烷司琼组则为42.9%、34.1%和14.3%,差异均有统计学意义(均P<0.05);按时间段分析,帕洛诺司琼组在d4~5、d6~7和全程(d1~7)恶心和呕吐发生率均显著低于托烷司琼组(均P<0.05)。帕洛诺司琼组全程(d1~7)解救药使用率为13.2%,低于托烷司琼组的24.2%,但差异无统计学意义(P=0.057)。帕洛诺司琼组与托烷司琼组的止吐药物相关性不良反应发生率的差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论:重复使用帕洛诺司琼预防持续多日高度催吐风险化疗相关的延迟性恶心呕吐的疗效优于托烷司琼,两者的安全性良好。 展开更多
关键词 多日化疗 恶心 呕吐 5-ht3受体拮抗剂 帕洛诺司琼
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消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT_(1A)受体mRNA表达的影响 被引量:17
3
作者 修丽娟 魏品康 +3 位作者 刘龙 陆烨 武峰 杨志慧 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1126-1128,共3页
目的:观察消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT1A受体mRNA表达的影响,探讨其可能的抗抑郁效果及机制。方法:40只昆明种小鼠随机分为消痰解郁组、氟西汀组、生理盐水对照组和正常组(n=10),前3组小鼠连续7 d行强迫... 目的:观察消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT1A受体mRNA表达的影响,探讨其可能的抗抑郁效果及机制。方法:40只昆明种小鼠随机分为消痰解郁组、氟西汀组、生理盐水对照组和正常组(n=10),前3组小鼠连续7 d行强迫游泳应激后分别给予消痰解郁方(3.92 g/ml0、.4 ml/d)、氟西汀(0.13 mg/ml0、.4 ml/d)和生理盐水(0.4ml/d),正常组小鼠正常饲养。观察前3组小鼠7 d内强迫游泳不动时间的变化;应激结束取所有小鼠海马组织,RT-PCR半定量法比较各组小鼠5-HT1A受体mRNA的表达。结果:与正常组相比,慢性强迫游泳应激后小鼠海马区5-HT1A受体的mR-NA表达明显下降(P<0.05);与生理盐水对照组相比,消痰解郁方和氟西汀均能明显缩短小鼠的强迫游泳不动时间,提高小鼠海马区5-HT1A受体mRNA的表达,且消痰解郁组优于氟西汀组(P均<0.05)。结论:消痰解郁方可能通过上调慢性强迫游泳应激后小鼠海马区5-HT1A受体mRNA的表达,缩短小鼠强迫游泳不动时间,这可能是其发挥抗抑郁作用的机制之一。 展开更多
关键词 消痰解郁方 5-ht1a受体 抑郁症 慢性强迫游泳应激
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三种5-HT_3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐的影响 被引量:9
4
作者 陈樱 刘克玄 +1 位作者 肖颖 黄文起 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第B07期251-253,共3页
【目的】对比观察5-HT3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐(PONV)的影响。【方法】120例择期行妇科开腹手术的患者,ASAⅠ-Ⅱ级,年龄20~60岁,采用腰硬联合阻滞麻醉,术后采用吗啡行硬外镇痛。按双盲原则随机分为4组,每组30例:A组,生理盐... 【目的】对比观察5-HT3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐(PONV)的影响。【方法】120例择期行妇科开腹手术的患者,ASAⅠ-Ⅱ级,年龄20~60岁,采用腰硬联合阻滞麻醉,术后采用吗啡行硬外镇痛。按双盲原则随机分为4组,每组30例:A组,生理盐水对照组;B组,恩丹西酮8mg;C组,托烷司琼5mg;D组,阿扎司琼10mg.于手术结束时静脉注射上述药物。观察术毕24h给止吐药至第1次出现恶心的时间,各组发生恶心、呕吐的病人数,采用补救药物的病例数,恶心的严重程度,病人对止吐药物的满意度,镇静程度,VAS疼痛程度评分及不良反应。【结果】B、C、D组恶心、呕吐的发生率、再次接受止吐药物的病人的百分率均小于A组(P<0.05),B、C、D组恶心、呕吐的发生率组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。A组初次出现恶心呕吐的时间与其余各组相比有统计学意义(P<0.05),另外C、D组初次出现恶心呕吐的时间明显长于B组(P<0.05);A组恶心严重程度评分与其余各组相比有统计学意义(P<0.05),在A组中还发现有两例病人出现严重呕吐.c组恶心严重程度评分明显小于B、D组(P<0.05)。各组VAS疼痛程度评分无显著差异(P>0.05);B、C、D组镇静程度评分与A组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。【结论】恩丹西酮8mg、托烷司琼5mg。 展开更多
关键词 术后恶心呕吐 呕吐 妇科病人 评分 阿扎司琼 5-ht3受体拮抗剂 托烷司琼 显著差异 人数 补救
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5-HT_3受体拮抗剂药效团模型的构建 被引量:10
5
作者 鲍红娟 张燕玲 乔延江 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1125-1132,共8页
以31个来源于MDDR数据库中具有抑制鼠Bezold-Jarisch反射作用的5-HT3受体拮抗剂作为训练集化合物,构建5-HT3受体拮抗剂药效团模型.训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值ED50范围为0.05~320μg/kgi.v..利用Catalyst计... 以31个来源于MDDR数据库中具有抑制鼠Bezold-Jarisch反射作用的5-HT3受体拮抗剂作为训练集化合物,构建5-HT3受体拮抗剂药效团模型.训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值ED50范围为0.05~320μg/kgi.v..利用Catalyst计算5-HT3受体拮抗剂的最优药效团由一个氢键受体、一个疏水基团、一个正电离子化基团、一个芳香环特征和6个排除体积组成;Fixedcost值、Nullcost值、Δcost值和Configurationcost值分别为112.6,172.0,59.4和7.248.训练集化合物活性的计算值与实测值相关系数为0.9031,偏差值为0.8976,基于Fischer的交叉验证结果表明药效团模型具有较高的置信度,所得药效团对训练集化合物活性值的预测结果显示有较好的预测能力,可用于数据库搜索指导发现新的具有该活性的先导化合物,也可用于中药或天然产物药物研究开发. 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 三维药效团 数据库搜索
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海马CA1区5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的作用 被引量:19
6
作者 林玲 刘国良 孙缦利 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期98-103,共6页
目的:观察创伤后应激障碍(PTSD)大鼠海马长时程增强(LTP)的变化以及5-羟色胺1A受体(5-HT_(1A)受体)和突触后致密物蛋白95(PSD-95)的表达,探讨5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的机制。方法:健康成年SD大鼠36只,随机分为正常对照组和... 目的:观察创伤后应激障碍(PTSD)大鼠海马长时程增强(LTP)的变化以及5-羟色胺1A受体(5-HT_(1A)受体)和突触后致密物蛋白95(PSD-95)的表达,探讨5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的机制。方法:健康成年SD大鼠36只,随机分为正常对照组和模型组,每组18只。模型组采用连续单一刺激构建PTSD大鼠模型。Morris水迷宫实验检测2组大鼠的学习和记忆能力,电生理实验检测强直性高频刺激对海马LTP的影响Western blot法和免疫荧光实验检测海马5-HT_(1A)受体和PSD-95蛋白的表达。结果:Morris水迷宫实验结果显示在各实验日模型组大鼠逃避平台的潜伏期较对照组显著延长(P<0.05)。电生理实验结果显示在强直性高频刺激后,2组大鼠海马诱发电位的幅值明显升高,模型组诱发电位的幅值显著低于对照组(P<0.01)。Westem blot实验和免疫荧光实验结果显示,与对照组比较,模型组大鼠海马CA1区5-HT_(1A)受体的表达显著增加(P<0.05),但PSD-95的表达明显减少(P<0.05)。结论:PTSD大鼠空间记忆能力减退,可能与海马CA1区5-HT_(1A)受体的表达增加和PSD-95的表达减少有关。 展开更多
关键词 创伤后应激障碍 海马 5-ht1a受体 突触后致密物蛋白95 学习和记忆
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5-HT_(1A)受体对抑郁焦虑行为的调节作用及其机制 被引量:18
7
作者 苏晖 施慎逊 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1403-1406,共4页
5-羟色胺(5-HT)水平异常引起的神经递质-受体信号通路的适应性改变涉及大脑功能紊乱和神经精神疾病产生,与抑郁症、焦虑症的发病机制密切相关。5-HT1A受体是脑内分布最广的5-HT受体亚型,已是临床抑郁焦虑障碍药物治疗的重要靶点。本文... 5-羟色胺(5-HT)水平异常引起的神经递质-受体信号通路的适应性改变涉及大脑功能紊乱和神经精神疾病产生,与抑郁症、焦虑症的发病机制密切相关。5-HT1A受体是脑内分布最广的5-HT受体亚型,已是临床抑郁焦虑障碍药物治疗的重要靶点。本文从电生理学、转基因动物学、信号通路、药理学角度综述5-HT1A受体对抑郁焦虑的调节作用及其机制,有助于深入理解5-HT1A受体功效。 展开更多
关键词 5-ht1a受体 抑郁 焦虑 调节
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大鼠中枢5-HT_(1A)受体的结合容量与高血压 被引量:3
8
作者 周静 唐仲进 +2 位作者 刘垣升 苏定冯 刘皋林 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期523-525,共3页
目的 :探讨 5 - HT1 A受体结合容量改变对高血压发病的影响。方法 :通过放射性配体与受体结合实验 ,探讨不同周龄自发性高血压大鼠 (SHR)和对照组 Wistar- Kyoto (WKY)大鼠在脑区不同部位 5 - HT1 A受体的结合特征。 结果 :SHR不同脑区... 目的 :探讨 5 - HT1 A受体结合容量改变对高血压发病的影响。方法 :通过放射性配体与受体结合实验 ,探讨不同周龄自发性高血压大鼠 (SHR)和对照组 Wistar- Kyoto (WKY)大鼠在脑区不同部位 5 - HT1 A受体的结合特征。 结果 :SHR不同脑区脑组织膜的 Bmax随着大鼠周龄的增加而增大 ,且有显著差异 ;WKY鼠差异不明显。相同脑区不同周龄 SHR的 Bmax均大于WKY大鼠 ,且随着周龄的增加血压呈上升趋势 ,其 5 - HT1 A受体的 Bmax与血压成正比 ,WKY无此现象。 4~ 5周龄的 SHR为高血压未形成期 ,10~ 12及以上周龄的 SHR处于高血压的形成期。结论 :当血压发生变化时 ,中枢 5 - HT1 A受体结合容量发生继发性改变。不同脑区中枢 5 - HT1 展开更多
关键词 大鼠 5-ht1a受体 结合容量 高血压 脑区中枢
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电针对电刺激硬脑膜偏头痛大鼠模型5-HT_(1B)受体的调节作用 被引量:6
9
作者 朱玉璞 裴培 +3 位作者 刘璐 赵洛鹏 曲正阳 王麟鹏 《世界中医药》 CAS 2017年第12期3058-3062,共5页
目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、... 目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、双穴组(EA2,造模并给予电针风池穴、阳陵泉穴)和假穴组(SA,造模并给予电针假穴)。实验前检测面部机械痛阈基线,实验第2、4、6天分别测定大鼠足面部的机械痛阈。实验第7天取三叉神经脊束核、三叉神经核,用相对定量实时聚合酶链式反应测定5-HT_(1B)受体基因相对表达水平,用蛋白印迹法测定5-HT_(1B)受体蛋白相对表达水平。结果:与模型组比较,单穴组和双穴组的痛阈显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05);单穴组和双穴组5-HT_(1B)受体基因表达和蛋白表达比模型组显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05)。结论:电针对偏头痛大鼠模型有治疗作用,且双穴组优于单穴组。 展开更多
关键词 电针 偏头痛 电刺激硬脑膜 5-ht1B受体
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5-HT_(1A)受体亚型与P物质、Ⅰ型囊泡膜谷氨酸转运体和甘丙肽在大鼠背根神经节神经元中的共表达 被引量:4
10
作者 陈晶 黄静 +3 位作者 汪伟 王亚云 李云庆 武胜昔 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期400-404,共5页
为探讨5-HT1A受体亚型参与感觉信息调控的机制,本文利用免疫荧光组织化学双重染色技术观察了该受体亚型与P物质(SP)、I型囊泡膜谷氨酸转运体(VGLUT1)和甘丙肽(Gal)在大鼠背根神经节(DRG)神经元内的共存状况。结果表明:5-HT1A受体亚型阳... 为探讨5-HT1A受体亚型参与感觉信息调控的机制,本文利用免疫荧光组织化学双重染色技术观察了该受体亚型与P物质(SP)、I型囊泡膜谷氨酸转运体(VGLUT1)和甘丙肽(Gal)在大鼠背根神经节(DRG)神经元内的共存状况。结果表明:5-HT1A受体亚型阳性神经元占DRG神经元总数的46.2%,阳性神经元以大型及小型神经元为主。在DRG内观察到了5-HT1A/SP、5-HT1A/VGLUT1以及5-HT1A/Gal双标神经元。其中5-HT1A/SP双标神经元占5-HT1A受体亚型阳性神经元的34.6%,占SP阳性神经元的72.0%;5-HT1A/VGLUT1双标神经元占5-HT1A受体亚型阳性神经元的24.1%,占VGLUT1阳性神经元的18.5%;5-HT1A/Gal双标神经元占5-HT1A免疫阳性神经元的17.6%,占Gal免疫阳性神经元的63.8%。5-HT1A/SP和5-HT1A/Gal双标神经元主要为DRG的小型神经元,而5-HT1A/VGLUT1双标神经元主要为大、中型神经元。上述结果提示,5-HT1A受体亚型可能通过调节SP、谷氨酸以及Gal在初级传入终末及外周神经末稍的释放发挥其感觉信息的调节作用。 展开更多
关键词 5-ht1a受体亚型 P物质 VGLUT1 甘丙肽 背根神经节 免疫荧光组织化学
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PSD-95信号通路介导5-HT1A受体激动剂改善大鼠病理性攻击行为的调控机制 被引量:4
11
作者 赵媛 蔡亚兰 +4 位作者 陈竹 屈远 秦光成 陈力学 胡华 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期222-229,共8页
目的探索突触后致密物-95(postsynaptic density-95,PSD-95)信号通路是否参与并介导5-HT1A受体激动剂对大鼠病理性攻击行为的改善作用及调控机制。方法将成功构建的24只病理性攻击大鼠按照抽签法分为4组,分别为8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+Z... 目的探索突触后致密物-95(postsynaptic density-95,PSD-95)信号通路是否参与并介导5-HT1A受体激动剂对大鼠病理性攻击行为的改善作用及调控机制。方法将成功构建的24只病理性攻击大鼠按照抽签法分为4组,分别为8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组、ZL006组、Na Cl组,5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)以1 mg/kg每日腹腔注射并持续2周、PSD-95阻断剂(ZL006)以1 mg/kg每隔3天腹腔注射并持续2周。分别在给药前、给药1周后及给药2周后用居住-入侵实验测试大鼠病理性攻击行为变化,且每次居住-入侵实验前取大鼠眼眶后静脉血。取前额叶皮层、大鼠海马及下丘脑组织,用Western blot检测各脑区五羟色胺1A受体(serotonin 1A receptor,5-HT1AR)、PSD-95及糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)的表达,并采用ELISA试剂盒检测血清糖皮质激素含量。结果 8-OH-DPAT组大鼠攻击总数、攻击持续时间及攻击要害部位比在给药1周及2周后均有明显下降(P<0.05);8-OH-DPAT+ZL006组大鼠仅在给药1周后有降低(P<0.05)。Western blot检测结果显示8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组前额叶皮层及海马5-HT1A受体表达均高于其余两组(P<0.05);8-OH-DPAT组大鼠前额叶皮层及海马PSD-95表达高于其余3组(P<0.05);且该组海马GR表达低于其余3组(P<0.05);各组大鼠下丘脑5-HT1AR、PSD-95表达差异无统计学意义(P>0.05)。ELISA结果显示:给药2周后8-OH-DPAT组血清糖皮质激素浓度有明显上升(P<0.05),而其余3组在干预前后血清糖皮质激素无明显变化(P>0.05)。结论 PSD-95信号通路参与并介导了5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)对大鼠病理性攻击行为的改善作用,可能是通过对血清糖皮质激素的调控而发挥作用。 展开更多
关键词 病理性攻击行为 5-ht1a受体激动剂 PSD-95 糖皮质激素
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白细胞介素-1受体拮抗剂对兔椎间盘髓核前列腺素和5-羟色胺代谢的影响 被引量:6
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作者 王宸 李强 +2 位作者 吴小涛 齐新生 刘松桥 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 2004年第1期26-28,共3页
目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)对兔椎间盘髓核前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F1琢(PGF1琢)和5-羟色胺(5-HT)代谢的影响。方法:取日本大白兔椎间盘髓核,制成匀浆后进行髓核组织的体外培养,观察不同浓度IL-1Ra和同一浓度IL-1Ra不... 目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)对兔椎间盘髓核前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F1琢(PGF1琢)和5-羟色胺(5-HT)代谢的影响。方法:取日本大白兔椎间盘髓核,制成匀浆后进行髓核组织的体外培养,观察不同浓度IL-1Ra和同一浓度IL-1Ra不同培养时间培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量。结果:IL-1Ra(100、200、400ng/ml)实验组较对照组培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量显著减少(P<0.01),呈现明显的浓度依赖性;IL-1琢(2.0ng/ml)组和IL-1Ra(200ng/ml)组随培养时间延长,PGE2、PGF1琢和5-HT的含量增加,每个时间段实验组与对照组浓度之差的差异有显著性意义(P<0.01)。结论:IL-1Ra可以拮抗IL-1琢对椎间盘髓核细胞PGE2、PGF1琢和5-HT合成的促进作用,呈现明显的浓度依赖性。IL-1Ra可以较长时间拮抗IL-1琢生物学作用,但本实验未能证明此作用具有时间依赖性。 展开更多
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 椎间盘髓核 前列腺素 5-羟色胺 代谢
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人淋巴组织中5-HT_(1A)受体的表达 被引量:3
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作者 孟云霄 纪祥瑞 +3 位作者 李玉军 谢琰臣 魏志敏 隋爱华 《临床与实验病理学杂志》 CAS CSCD 2004年第3期285-288,共4页
目的 检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在人淋巴组织中的表达情况 ,寻求神经免疫内分泌网络间功能双向调节的形态学依据。方法 应用免疫组织化学Picture法及核酸分子原位杂交的方法 ,检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在 10 0例人淋巴结、脾... 目的 检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在人淋巴组织中的表达情况 ,寻求神经免疫内分泌网络间功能双向调节的形态学依据。方法 应用免疫组织化学Picture法及核酸分子原位杂交的方法 ,检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在 10 0例人淋巴结、脾脏及肠道淋巴组织中的表达。结果 免疫表型显示 5 HT1A受体蛋白在人各种淋巴组织中表达的阳性率为 86 2 5 % ,与原位杂交 (阳性率为 75 0 % )之间的差异无统计学意义 (χ2 =0 5 70 ,P >0 0 5 )。结论 人的淋巴组织不但可以表达 5 HT1A受体蛋白还可以合成其mRNA ,5 HT1A受体为神经免疫内分泌网络共有的生物学语言媒介 ;神经源性与免疫源性的 5 HT都可以通过免疫细胞膜上的 5 展开更多
关键词 人淋巴组织 5-ht1a受体 检测 5-羟色胺受体1a亚型 免疫组织化学 免疫调节
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大鼠模拟经前期综合征肝气逆证不同脑区5-HT1A受体基因表达mRNA水平变化 被引量:8
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作者 张惠云 乔明琦 +1 位作者 马月香 于燕红 《世界科学技术-中医药现代化》 2005年第5期15-17,共3页
本文以大鼠模拟经前期综合征(PMS)肝失疏泄所导致的始发证候肝气逆证为切入点,运用现代分子生物学技术,对肝失疏泄产生肝气逆证时的主要改变指标五羟色胺(5-HT1A)受体基因表达在中枢不同脑区(下丘脑、边缘叶)mRNA水平上的变化进行了探... 本文以大鼠模拟经前期综合征(PMS)肝失疏泄所导致的始发证候肝气逆证为切入点,运用现代分子生物学技术,对肝失疏泄产生肝气逆证时的主要改变指标五羟色胺(5-HT1A)受体基因表达在中枢不同脑区(下丘脑、边缘叶)mRNA水平上的变化进行了探讨。结果显示,在肝失疏泄产生肝气逆证时中枢神经系统中5-HT1A受体的基因表达在mRNA水平均受到一定的抑制,即在肝失疏泄产生肝气逆证时5-HT1A受体的活性明显下降,且下丘脑中5-HT1A受体的活性要比边缘叶中5—HT1A受体的活性下降得显著。 展开更多
关键词 肝气逆证 5-ht1a受体 基因表达 经前期综合征(PMS) 5-ht1a受体 mRNA水平 肝气逆证 基因表达 水平变化 不同脑区 模拟 大鼠
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激活或阻断内侧隔斜角带复合体中5-HT_(1A)受体对帕金森病模型大鼠认知功能的影响 被引量:3
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作者 李立博 李坤颖 +5 位作者 郭方圆 李文娟 席悦 乔鸿飞 杨峰 张巧俊 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期488-493,497,共7页
目的探讨内侧隔斜角带复合体(medial septum-diagonal band of Broca complex,MS-DB)中5-HT1A受体在帕金森病(Parkinson's disease,PD)认知功能中的作用及机制。方法以6-羟基多巴胺(6-hydroxydopamine,6-OHDA)损毁单侧内侧前脑束(me... 目的探讨内侧隔斜角带复合体(medial septum-diagonal band of Broca complex,MS-DB)中5-HT1A受体在帕金森病(Parkinson's disease,PD)认知功能中的作用及机制。方法以6-羟基多巴胺(6-hydroxydopamine,6-OHDA)损毁单侧内侧前脑束(medial forebrain bundle,MFB)的PD模型大鼠为对象,采用行为学和电生理学方法,观察激活或阻断MS-DB中5-HT1A受体对PD认知功能和海马theta节律的影响。结果 (1)单侧MFB损毁降低了大鼠在T-迷宫实验中的选择正确率,MS-DB局部注射5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT进一步降低模型组大鼠在T-迷宫实验中的选择正确率,而MS-DB局部注射选择性5-HT1A受体拮抗剂WAY100635升高模型组大鼠的选择正确率;(2)单侧MFB损毁使海马theta节律的峰频率降低,MS-DB局部注射8-OH-DPAT抑制海马theta节律,降低theta节律的标准化功率,而MS-DB局部注射WAY100635诱发海马theta节律,并使theta节律的标准化功率升高。结论阻断MS-DB中的5-HT1A受体可改善模型组大鼠的工作记忆,这可能是通过兴奋海马theta节律来实现的。 展开更多
关键词 帕金森病 内侧隔斜角带复合体 5-ht1a受体 认知功能 海马(theta节律)
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5-HT_3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成 被引量:3
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作者 罗小川 陈国华 徐昌盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期214-215,共2页
目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于... 目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于工业化生产。 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 盐酸阿扎司琼 合成
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三叉神经感觉神经元5-HT1D受体调节CGRP表达和释放的机制 被引量:17
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作者 张成林 万琪 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期213-216,共4页
偏头痛是最常见的原发性头痛之一,它严重影响着患者的身心健康。5-羟色胺1(5-hydroxytryptamine 1,5-HT1)受体激动剂已被有效用于偏头痛的治疗近三十年,关于其在偏头痛中的具体作用机制一直是大家研究的重点。近年来的研究进展显示,5-HT... 偏头痛是最常见的原发性头痛之一,它严重影响着患者的身心健康。5-羟色胺1(5-hydroxytryptamine 1,5-HT1)受体激动剂已被有效用于偏头痛的治疗近三十年,关于其在偏头痛中的具体作用机制一直是大家研究的重点。近年来的研究进展显示,5-HT1受体激动剂治疗偏头痛的机制主要与减少三叉神经节表达和释放降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)的量有关,且该过程主要通过作用于三叉神经节感觉神经元中的5-HT1D受体,并通过电压门控性钙离子通道、有丝分裂原激活蛋白激酶磷酸酶-1、TRPV1等而发挥作用。本文就该过程的可能的具体机制做一综述。 展开更多
关键词 偏头痛 三叉神经节 5-ht1D受体 降钙素基因相关肽 电压门控性钙离子通道
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5-HT_(1A)受体激动剂乌拉地尔对小鼠吗啡戒断反应与血浆及脑内NO含量的影响 被引量:4
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作者 霍展样 孙慧玲 +2 位作者 周颖虹 符风英 邱学才 《中国心理卫生杂志》 CSSCI CSCD 北大核心 2002年第2期109-111,共3页
目的 :观察 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔 (urapidil)对小鼠吗啡戒断反应、血浆及脑内NO含量的影响。方法 :皮下注射定量吗啡 ,建立小鼠吗啡依赖模型。第 6天早 8:0 0用不同剂量的 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔给小鼠腹腔注射 (ip) ,8:2 0... 目的 :观察 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔 (urapidil)对小鼠吗啡戒断反应、血浆及脑内NO含量的影响。方法 :皮下注射定量吗啡 ,建立小鼠吗啡依赖模型。第 6天早 8:0 0用不同剂量的 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔给小鼠腹腔注射 (ip) ,8:2 0纳络酮催瘾 ,观察小鼠戒断时出现跳跃反应次数和体重丢失 ,评定小鼠戒断反应的强度。用硝酸还原法检测血浆和脑内NO的含量。结果 :三种不同剂量 (10 0 ,2 0 0 ,40 0mg kg-1)的乌拉地尔可抑制小鼠吗啡戒断反应 ,并在此剂量范围内呈量效关系。其中 40 0mg kg-1的乌拉地尔可使血中NO升高 ,但使脑内NO含量降低。结论 :5 展开更多
关键词 乌拉地尔 5-ht1a受体激动剂 吗啡戒断反应 一氧化氮 血浆 脑内
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肿瘤介入治疗中动脉应用5-HT_3受体拮抗剂价值的探讨 被引量:1
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作者 杨秀军 王麟川 +3 位作者 董兰强 缪竞陶 吴阿毛 金谷 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2000年第11期875-877,共3页
目的:探讨恶性肿瘤介入治疗中动脉应用5-HT3受体拮抗剂对防治胃肠道副作用的价值。方法:采用随机对照研究,分为治疗组(n=120)和对照组(n=40),治疗组再分为欧必亭组(n=60)和非欧必亭组(n=60),其中 ... 目的:探讨恶性肿瘤介入治疗中动脉应用5-HT3受体拮抗剂对防治胃肠道副作用的价值。方法:采用随机对照研究,分为治疗组(n=120)和对照组(n=40),治疗组再分为欧必亭组(n=60)和非欧必亭组(n=60),其中 30例为自身对照。治疗组术中化疗/栓塞前 15分钟(n=60)或后即刻(n=60)于动脉内推注 5-HT3受体拮抗剂,对照组术中来用 5-HT3受体拮抗剂。主要采用 5-FU、DDP、MMC、THP或 ADM大剂量联合灌注化疗方案。结果:介入治疗术中急性胃肠道反应发生率为14.4%(23/160),其中治疗组为14.2%(17/120),对照组为15. 0%(6/40),两组差异无显著意义(P>0.05);但5-HT3受体拮抗剂介入化疗/栓塞前应用组明显优于化疗/栓塞后应用组(P<0.05)。出现胃肠道反应后立即停止操作,治疗组仍动脉内推注5-HT3受体拮抗剂。症状缓解率对照组为66.6%(4/6),治疗组达 100%;两组差异有显著意义(P<0,05)。术后 12小时、1天和3天胃肠道反应发生率对照组分别为47.5%(19/40)、45%(18/40)和37.5%(15/40),治疗组分别为1. 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 肿瘤 介入治疗 动脉
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电针抗吗啡戒断后焦虑的5-HT_(1A)受体作用机理研究 被引量:1
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作者 李亮 周奇志 +4 位作者 赵纪岚 孟都 蔡定均 吴巧凤 乔秀兰 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2008年第11期1763-1765,共3页
目的:探讨电针抗吗啡戒断后焦虑的5-HT1A受体作用机理。方法:建立吗啡依赖戒断小鼠模型,分别予模型小鼠皮下连续注射5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)或拮抗剂(WAY-100635),并予电针治疗后,以高架十字迷宫测试小鼠焦虑情绪。结果:(1)电针和8... 目的:探讨电针抗吗啡戒断后焦虑的5-HT1A受体作用机理。方法:建立吗啡依赖戒断小鼠模型,分别予模型小鼠皮下连续注射5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)或拮抗剂(WAY-100635),并予电针治疗后,以高架十字迷宫测试小鼠焦虑情绪。结果:(1)电针和8-OH-DPAT均可提高模型小鼠的OT%和OE%值(P<0.05)。(2)电针可明显提高注射WAY-100635的模型小鼠的OT%和OE%值(P<0.05)。结论:5-HT1A受体在抗焦虑过程中起重要作用,它可能是电针抗焦虑的重要中枢作用途径之一。 展开更多
关键词 吗啡戒断 焦虑 电针 5-ht1a受体 8-OH-DPAT WAY-100635
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