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5-HT_(1A)受体显像剂^(131)I-MPPI的合成和动物试验
1
作者
陆春雄
吴春英
+5 位作者
蒋泉福
邹美芬
陈正平
王颂佩
张同兴
李晓敏
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2006年第3期183-187,共5页
为了找到适合123I标记的5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂,合成了4-三正丁基锡-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,标记前体),并采用双氧水标记法进行131I标记,得到标记物131I-MPPI,标记率大于90%,放化纯...
为了找到适合123I标记的5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂,合成了4-三正丁基锡-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,标记前体),并采用双氧水标记法进行131I标记,得到标记物131I-MPPI,标记率大于90%,放化纯大于99%。初步动物实验结果显示,131I-MPPI在大鼠海马中摄取最多,30 min时,海马与小脑的摄取率比值为2.90,说明131I-MPPI浓集在海马中,与5-HT1A受体在脑中的分布一致;放射自显影结果显示,在注射8-OH-DPAT后,海马(CA3区)与小脑的光密度比值从13.98±0.87降至1.96±0.46,与阻断前差异显著,说明131I-MPPI与5-HT1A受体结合具有特异性;注射后5 min和120 min,甲状腺的摄取率分别为(0.069±0.020)%和(0.128±0.026)%,表明脱碘是其主要代谢途径;131I-MPPI对5-HT1A受体具有高度亲和性和特异性,可作为筛选其他化合物对5-HT1A受体亲和大小的工具药。
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关键词
5
-ht
1a
受体
^
^
131
i-mppi
合成
显像剂
生物分布
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职称材料
一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究
被引量：
2
2
作者
张现忠
周潘旺
+4 位作者
刘姣姣
黄艳
顾婷
陈妍伶
王学斌
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第4期395-400,共6页
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.9...
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt+),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.
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关键词
5
-ht
1a
受体
4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐
^
^99mTcN核配合物
显像剂
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职称材料
抗抑郁剂对大白鼠脑内激活剂刺激的5-HT_(1A)与[^(35)S]GTPγS结合的影响(英文)
3
作者
沈长朋
李华
Emanuel Meller
《莱阳农学院学报》
2001年第4期313-324,共12页
电生理研究证明 ,焦虑与忧郁剂治疗的神经生物学机制取决于影响特异性的解剖区域对 5 -HT1A受体敏感的适应性。此外 ,临床上用相应的抗焦虑 /抗忧郁药剂重复处理 ,在前脑的作用表现为增进 5 -HT的神经传导 ,尤以海马最显著。药物处理 2...
电生理研究证明 ,焦虑与忧郁剂治疗的神经生物学机制取决于影响特异性的解剖区域对 5 -HT1A受体敏感的适应性。此外 ,临床上用相应的抗焦虑 /抗忧郁药剂重复处理 ,在前脑的作用表现为增进 5 -HT的神经传导 ,尤以海马最显著。药物处理 2～ 3周后 ,可减少抑制性体树突自动受体的敏感性 ,增加突触后的受体敏感性 ,或两者兼备。使用对氮 ,氮 -二丙基 -5 -氨基色胺刺激的鸟苷 -5 '-氧-( 3-硫代 )三磷酸盐 ( [35S]GTPγS)结合体进行放射自显影照相的方法评估 ,测定了该假设。将大白鼠用生理盐水或药剂处理 2 1d ,每天处理 1次 (mg/kg :fluoxetine ,1 0 ;imipramine ,1 0 ;clorgyline ,1 )或每天处理 2次 (ipsapirone,2 0mg/kg)。检测了 3个富含 5 -HT1A受体的脑区 :背中缝核 (DR ;体树突 ) ,背侧海马 (DH)和外侧隔区 (LS) (突触后 )。只有imipramine( +1 7% )和fluoxetine( +5 4 % )显著地增加了背侧海马上激活剂结合在背侧海马。除了imipramine ,所有药剂均减少在背侧中缝核的结合 ( -1 9到-4 1 % )。尽管总的说来结果支持增进海马 5 -HT的神经传导的概念 ,但受体敏感性变化的模式与电生理的研究结果仍稍有不同。然而 ,最一致和最显著的结果是四种药剂处理均在外侧隔区 (LS)降低 [35S]GTPγS结合 ( -1 4到
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关键词
抗抑郁剂
大白鼠
脑内激活剂刺激
5
-ht
1a
^
[^3
5
S]GTPγS
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职称材料
题名
5-HT_(1A)受体显像剂^(131)I-MPPI的合成和动物试验
1
作者
陆春雄
吴春英
蒋泉福
邹美芬
陈正平
王颂佩
张同兴
李晓敏
机构
江苏省原子医学研究所
出处
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2006年第3期183-187,共5页
基金
江苏省"135"医学重点人才基金(RC2002068)
江苏省"六大人才高峰"基金资助(2003-07)
文摘
为了找到适合123I标记的5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂,合成了4-三正丁基锡-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,标记前体),并采用双氧水标记法进行131I标记,得到标记物131I-MPPI,标记率大于90%,放化纯大于99%。初步动物实验结果显示,131I-MPPI在大鼠海马中摄取最多,30 min时,海马与小脑的摄取率比值为2.90,说明131I-MPPI浓集在海马中,与5-HT1A受体在脑中的分布一致;放射自显影结果显示,在注射8-OH-DPAT后,海马(CA3区)与小脑的光密度比值从13.98±0.87降至1.96±0.46,与阻断前差异显著,说明131I-MPPI与5-HT1A受体结合具有特异性;注射后5 min和120 min,甲状腺的摄取率分别为(0.069±0.020)%和(0.128±0.026)%,表明脱碘是其主要代谢途径;131I-MPPI对5-HT1A受体具有高度亲和性和特异性,可作为筛选其他化合物对5-HT1A受体亲和大小的工具药。
关键词
5
-ht
1a
受体
^
^
131
i-mppi
合成
显像剂
生物分布
Keywords
^
5
-ht
1a
^
131
i-mppi
synthesis
imaging agent
biodistribution
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究
被引量：
2
2
作者
张现忠
周潘旺
刘姣姣
黄艳
顾婷
陈妍伶
王学斌
机构
北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院
出处
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第4期395-400,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(20401004)
文摘
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt+),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.
关键词
5
-ht
1a
受体
4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐
^
^99mTcN核配合物
显像剂
Keywords
5
-ht
1a
receptor
4-[（2-methoxyphenyl）piperazin-l-yl]-dithioformate
^
^99mTc-nitrido complex
imaging agent
分类号
TQ573.8 [化学工程—精细化工]
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职称材料
题名
抗抑郁剂对大白鼠脑内激活剂刺激的5-HT_(1A)与[^(35)S]GTPγS结合的影响(英文)
3
作者
沈长朋
李华
Emanuel Meller
机构
纽约大学医学中心精神病学系
出处
《莱阳农学院学报》
2001年第4期313-324,共12页
基金
PublicHealthServiceGrantNS 2 36 18.
文摘
电生理研究证明 ,焦虑与忧郁剂治疗的神经生物学机制取决于影响特异性的解剖区域对 5 -HT1A受体敏感的适应性。此外 ,临床上用相应的抗焦虑 /抗忧郁药剂重复处理 ,在前脑的作用表现为增进 5 -HT的神经传导 ,尤以海马最显著。药物处理 2～ 3周后 ,可减少抑制性体树突自动受体的敏感性 ,增加突触后的受体敏感性 ,或两者兼备。使用对氮 ,氮 -二丙基 -5 -氨基色胺刺激的鸟苷 -5 '-氧-( 3-硫代 )三磷酸盐 ( [35S]GTPγS)结合体进行放射自显影照相的方法评估 ,测定了该假设。将大白鼠用生理盐水或药剂处理 2 1d ,每天处理 1次 (mg/kg :fluoxetine ,1 0 ;imipramine ,1 0 ;clorgyline ,1 )或每天处理 2次 (ipsapirone,2 0mg/kg)。检测了 3个富含 5 -HT1A受体的脑区 :背中缝核 (DR ;体树突 ) ,背侧海马 (DH)和外侧隔区 (LS) (突触后 )。只有imipramine( +1 7% )和fluoxetine( +5 4 % )显著地增加了背侧海马上激活剂结合在背侧海马。除了imipramine ,所有药剂均减少在背侧中缝核的结合 ( -1 9到-4 1 % )。尽管总的说来结果支持增进海马 5 -HT的神经传导的概念 ,但受体敏感性变化的模式与电生理的研究结果仍稍有不同。然而 ,最一致和最显著的结果是四种药剂处理均在外侧隔区 (LS)降低 [35S]GTPγS结合 ( -1 4到
关键词
抗抑郁剂
大白鼠
脑内激活剂刺激
5
-ht
1a
^
[^3
5
S]GTPγS
Keywords
antidepressants
5
-ht
_(
1a
)
^
[^(3
5
)S]GTPγS
dorsal raphe
dorsal hippocampus
lateral septum
分类号
Q959.837 [生物学—动物学]
Q426 [生物学—神经生物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
5-HT_(1A)受体显像剂^(131)I-MPPI的合成和动物试验
陆春雄
吴春英
蒋泉福
邹美芬
陈正平
王颂佩
张同兴
李晓敏
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2006
0
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职称材料
2
一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究
张现忠
周潘旺
刘姣姣
黄艳
顾婷
陈妍伶
王学斌
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2006
2
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职称材料
3
抗抑郁剂对大白鼠脑内激活剂刺激的5-HT_(1A)与[^(35)S]GTPγS结合的影响(英文)
沈长朋
李华
Emanuel Meller
《莱阳农学院学报》
2001
0
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