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新型强效5-HE/NE双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用研究被引量：2: 1; 作者张亭亭薛瑞 +3 位作者范琼尹李云峰张有志叶菜英《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期89-89,共1页; 目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结... 展开更多; 关键词 5-ht/ne双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用神经病理性疼痛炎性痛抗抑郁药; 在线阅读下载PDF 职称材料

芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：7: 2; 作者秦芳杨静 +4 位作者文辉张建军王亚芳冀呈雪杨光中《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第5期938-944,共7页; 基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性... 展开更多; 关键词 5-羟色胺去甲肾上腺素药效团模型双重重摄取抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：6: 3; 作者杨静王小芳 +3 位作者杜冠华秦芳文辉杨光中《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第8期1503-1507,共5页; 在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型... 展开更多; 关键词选择性5-ht重摄取抑制剂(SSRIs) 抗抑郁药效团; 在线阅读下载PDF 职称材料

5-HT1A部分激动和5-HT重摄取抑制双靶标抗抑郁新药盐酸羟哌吡酮的效应和机制研究: 4; 作者李云峰《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期76-76,共1页; 目的盐酸羟哌吡酮（YL-0919）是我所自主研发的1.1类兼有5-HT1A受体部分激动和5-HT重摄取抑制活性的双靶标专利新药,该药具有原创化学结构且机制新颖,合成工艺简洁、质量稳定可控、代谢良好、安全窗宽,已获得CFDA批准的Ⅰ-Ⅲ期临床批件... 展开更多; 关键词 5-ht1A受体重摄取抑制剂抗抑郁作用部分激动剂作用靶标盐酸新药小鼠强迫游泳; 在线阅读下载PDF 职称材料

托鲁地文拉法辛治疗抑郁症的药理作用与临床评价: 5; 作者李宇蒙杜小雨 +1 位作者邱博吴惠珍《中国临床药理学与治疗学》北大核心 2025年第3期419-426,共8页; 抑郁症是常见的精神类疾病,目前抗抑郁药物治疗存在疗效不佳和药物相关安全性问题。托鲁地文拉法辛作为新型三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitor,TRIs/SNDRIs),在5-羟色胺(5-hydroxytryptamine/serotonin,5-HT)和去甲肾上腺素(n... 展开更多; 关键词抑郁症托鲁地文拉法辛 5-ht/ne/DA三重再摄取抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

快速起效抗抑郁药物的研究进展被引量：17: 6; 作者薛瑞张有志邹莉波《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1558-1561,共4页; 目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5... 展开更多; 关键词抗抑郁药物起效时间 5-ht1A受体拮抗剂 5-ht2A 受体拮抗剂 α2受体拮抗剂双重/三重摄取抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型强效5-HE/NE双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用研究被引量：2: 1; 作者张亭亭薛瑞范琼尹李云峰张有志叶菜英; 机构北京协和医学院基础医学研究所药理学系军事医学科学院毒物药物研究所; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期89-89,共1页; 基金国家科技重大专项新药创制专项（No2009ZX09102101-004）国家自然科学基金项目（No81302761,81274117,30973516）; 文摘目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结果证明,阿姆西汀是新型强效5-HT/NE双重重摄取抑制剂,其靶标选择性和重摄取抑制作用均优于度洛西汀,显示了良好的开发应用前景.本研究采用多种疼痛模型评价阿姆西汀的镇痛作用.方法采用小鼠醋酸扭体实验和福尔马林镇痛实验评价阿姆西汀对急性痛和慢性疼痛的镇痛作用;采用大鼠坐骨神经分支选择性损伤模型（SNI）和坐骨神经慢性压迫性病理痛模型（CCI）评价阿姆西汀在神经病理性疼痛中的镇痛作用.结果阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性明显降低小鼠醋酸扭体反应次数,2.5mg·kg^-1剂量的作用强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当;阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性降低福尔马林致小鼠急性期和迟发期舔足次数,起效剂量分别为5mg·kg^-1和1.25mg·kg^-1,其中1.25mg·kg^-1组降低迟发期反应的强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当,度洛西汀20mg·kg^-1明显降低福尔马林致迟发期舔足次数,对急性期反应无效.在SNI模型中,阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1可剂量依赖性升高SNI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1明显升高SNI大鼠机械痛阈值;在CCI模型中,单次和连续两周给予阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1均可剂量依赖性升高CCI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1单次和长期给药对CCI模型大鼠机械痛觉过敏均无效.结论阿姆西汀在醋酸所致的急性痛、福尔马林导致的急性痛和慢性疼痛和多种神经病理性疼痛模型中均具有明显的镇痛活性,且对急性痛和慢性疼痛及神经病理性疼痛的镇痛活性优于度洛西汀,阿姆西汀可能成为优于度洛西汀的镇痛候选药物.; 关键词 5-ht/ne双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用神经病理性疼痛炎性痛抗抑郁药; 分类号 R971.4 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：7: 2; 作者秦芳杨静文辉张建军王亚芳冀呈雪杨光中; 机构中国协和医科大学; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第5期938-944,共7页; 基金国家自然科学基金(批准号:30572233) 北京市自然科学基金(批准号:7062045)资助; 文摘基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.; 关键词 5-羟色胺去甲肾上腺素药效团模型双重重摄取抑制剂; Keywords Serotonin Norepinephrine Pharmacophore model Dual reuptake inhibitors; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：6: 3; 作者杨静王小芳杜冠华秦芳文辉杨光中; 机构中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第8期1503-1507,共5页; 基金国家自然科学基金(批准号:30572233) 北京市自然科学基金(批准号:7062045)资助; 文摘在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型的化合物,并完成了初步的药理活性评价.这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性,其中5个化合物显示高抑制活性.哌嗪取代的二苯脒类化合物的结构新颖,较好地符合5-HT重摄取抑制剂药效团模型,与SSRIs类化合物三维定量构效关系研究得到的CoMFA模型有较好的适配性.; 关键词选择性5-ht重摄取抑制剂(SSRIs) 抗抑郁药效团; Keywords Selective serotonin reuptake inhibitors（SSRIs） Antidepressants Pharmcophore; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名5-HT1A部分激动和5-HT重摄取抑制双靶标抗抑郁新药盐酸羟哌吡酮的效应和机制研究: 4; 作者李云峰; 机构军事医学科学院毒物药物研究所; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期76-76,共1页; 文摘目的盐酸羟哌吡酮（YL-0919）是我所自主研发的1.1类兼有5-HT1A受体部分激动和5-HT重摄取抑制活性的双靶标专利新药,该药具有原创化学结构且机制新颖,合成工艺简洁、质量稳定可控、代谢良好、安全窗宽,已获得CFDA批准的Ⅰ-Ⅲ期临床批件.本研究目的是系统评价YL-0919的抗抑郁、抗焦虑和促认知作用,并明确其作用特点,同时阐明其作用靶标和神经生物学机制.方法与结果（1）YL-0919作用靶标研究：采用放射配体竞争结合抑制实验、GTPγS结合实验发现,YL-0919不仅与5-HT转运蛋白（SERT）和5-HT1A有高亲和力和高选择性结合,同时抑制5-HT重摄取并部分激动5HT1A,靶标活性强于-线药物和同靶标上市药物维拉佐酮.（2）YL-0919急性给药的抗抑郁作用研究：YL-0919（1.25～5mg·kg^-1）单次灌胃给药,在行为绝望模型（小鼠悬尾、大小鼠强迫游泳）及药理学模型上（小鼠5-HTP甩头、利血平拮抗模型）具有显著的抗抑郁作用,且与脑5-HT神经功能增强有关,而与NE神经功能无明确相关性.（3）YL0919慢性和亚慢性给药的抗抑郁作用研究：YL0919（1.25～5mg·kg^-1）慢性和亚慢性灌胃给药,在小鼠新奇抑制摄食模型上,起效时间较氟西汀快速（1周vs2周）;在小鼠获得性无助模型、大鼠慢性不可预知应激模型和大鼠嗅球切除模型上具有显著的抗抑郁作用,并具有快速起效的优势.（4）YL-0919的抗焦虑作用：YL-0919（0.625～2.5mg·kg^-1）急性或慢性灌胃给药,在大鼠0-迷宫、高架十字迷宫、Vogel饮水冲突、新奇抑制摄食实验上,具有显著的抗焦虑作用.（5）YL-0919的促认知功能研究：灌胃给予YL-0919（0.625～2.5mg·kg^-1）在大小鼠新物体识别、小鼠Morris水迷宫、和跳台实验上具有显著的促认知作用,而临床-线抗抑郁药氟西汀（5、10mg·kg^-1）和度洛西汀（5、10mg·kg^-1）则无此作用.（6）YL-0919与维拉佐酮抗抑郁、抗焦虑活性比较：在小鼠新奇抑制摄食实验,小鼠悬尾实验和强迫游泳实验,YL-0919与维拉佐酮抗抑郁和抗焦虑效应相当,但YL-0919起效剂量较之维拉佐酮低2～3倍.（7）YL-0919的性功能副反应评价：YL-0919和维拉佐酮亚慢性和慢性给药在其抗抑郁有效剂量范围内对雄性大鼠性功能无影响,而氟西汀可导致大鼠性功能障碍,与其临床副作用表现-致.（8）信号转导通路研究：采用ELISA和免疫印迹技术发现,YL-0919可增强大鼠前额皮层和海马突触膜激活腺苷酸环化酶（AC）及蛋白激酶A（PKA）活性,以及海马pCREB和pERK表达,且YL-0919抗抑郁作用可被低剂量5-HT1A拮抗剂WAY100635或脑室注射PKA阻断剂H89完全阻断.（9）神经可塑性研究：采用大鼠活体LTP记录技术证实,YL-0919重复灌胃5mg·kg^-1（7d）显著增加神经可塑性,表现为PS和EPSP显著增加,而氟西汀给药7d在其有效剂量下（10mg·kg^-1）无此作用;二者给药21d均可增加海马神经可塑性,提示YL-0919起效较氟西汀更快速,并且可增加神经可塑性.结论YL-0919是强效且选择性的5-HT1A部分激动剂和5HT重摄取抑制剂,靶标活性强.不仅具有显著的抗抑郁、抗焦虑活性,而且兼有促认知活性、无性功能障碍、起效更迅速等特点,较之临床一线抗抑郁药表现出明确的潜在优势.其机制与激动5-HT1A受体,; 关键词 5-ht1A受体重摄取抑制剂抗抑郁作用部分激动剂作用靶标盐酸新药小鼠强迫游泳; 分类号 R749.4 [医药卫生—神经病学与精神病学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名托鲁地文拉法辛治疗抑郁症的药理作用与临床评价: 5; 作者李宇蒙杜小雨邱博吴惠珍; 机构河北医科大学研究生学院河北省人民医院药学部; 出处《中国临床药理学与治疗学》北大核心 2025年第3期419-426,共8页; 基金河北省自然科学基金青年基金项目(H2020307020)。; 文摘抑郁症是常见的精神类疾病,目前抗抑郁药物治疗存在疗效不佳和药物相关安全性问题。托鲁地文拉法辛作为新型三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitor,TRIs/SNDRIs),在5-羟色胺(5-hydroxytryptamine/serotonin,5-HT)和去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)基础上增加多巴胺(dopamine,DA)再摄取抑制作用,实现多靶点协同治疗,同时减少5-HT/NE相关药物不良反应。本文对托鲁地文拉法辛的基本介绍、临床前研究、临床有效性和安全性等进行综述,以为抑郁症的治疗提供更多思路和选择。; 关键词抑郁症托鲁地文拉法辛 5-ht/ne/DA三重再摄取抑制剂; Keywords depression toludesvenlafaxine 5-ht/ne/DA triple reuptake inhibitor; 分类号 R749.4 [医药卫生—神经病学与精神病学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名快速起效抗抑郁药物的研究进展被引量：17: 6; 作者薛瑞张有志邹莉波; 机构军事医学科学院毒物药物研究所沈阳药科大学; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1558-1561,共4页; 基金国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(No2007CB512307) 国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(No2007AA02Z400); 文摘目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。; 关键词抗抑郁药物起效时间 5-ht1A受体拮抗剂 5-ht2A 受体拮抗剂 α2受体拮抗剂双重/三重摄取抑制剂; Keywords antidepressant onset of action 5-ht1A antagonist 5- HT2A antagonist α2 antagonist dual/triple reuptake inhibitors; 分类号 R-05 [医药卫生] R749.410.53 [医药卫生—神经病学与精神病学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	新型强效5-HE/NE双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用研究	张亭亭薛瑞范琼尹李云峰张有志叶菜英	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2015	2	在线阅读下载PDF 职称材料
2	芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性	秦芳杨静文辉张建军王亚芳冀呈雪杨光中	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2009	7	在线阅读下载PDF 职称材料
3	新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价	杨静王小芳杜冠华秦芳文辉杨光中	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2007	6	在线阅读下载PDF 职称材料
4	5-HT1A部分激动和5-HT重摄取抑制双靶标抗抑郁新药盐酸羟哌吡酮的效应和机制研究	李云峰	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2015	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	托鲁地文拉法辛治疗抑郁症的药理作用与临床评价	李宇蒙杜小雨邱博吴惠珍	《中国临床药理学与治疗学》北大核心	2025	0	在线阅读下载PDF 职称材料
6	快速起效抗抑郁药物的研究进展	薛瑞张有志邹莉波	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2008	17	在线阅读下载PDF 职称材料