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微波辐射合成5-氨基-噻唑[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮 被引量:3
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作者 薛峰 渠桂荣 韩素辉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期407-410,共4页
以硫脲和氯乙酸为原料,在无溶剂和350 W微波辐射4 m in条件下,缩合生成中间体2,4-噻唑烷二酮(Ⅰ)产率91.5%;随后在无溶剂和400 W微波辐射5 m in条件下,通过V ilsm e ier甲酰化反应,生成中间体4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3H)-酮(Ⅱ),产率86.7%... 以硫脲和氯乙酸为原料,在无溶剂和350 W微波辐射4 m in条件下,缩合生成中间体2,4-噻唑烷二酮(Ⅰ)产率91.5%;随后在无溶剂和400 W微波辐射5 m in条件下,通过V ilsm e ier甲酰化反应,生成中间体4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3H)-酮(Ⅱ),产率86.7%;最后以正丙醇为溶剂,450 W微波辐射7 m in条件下,成环得到5-氨基-噻唑[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮(Ⅲ),产率80.5%。反应总产率为63.9%。合成产物与中间体的结构经1HNMR,MS和元素分析确认。 展开更多
关键词 5-氨基-噻唑[4 5-d]嘧啶-2(3H)-酮 4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3n)-酮 微波辐射
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2. 5-D RESISTIVITY TOMOGRAPHY USINGBOUNDARY INTEGRAL EQUATIONS 被引量:1
2
作者 Mao Xianjin Bao Guangshu (College of Resource, Environment and Civil Engineering,Central South University of Technology,Changsha 410083,China) 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS 1997年第2期104-107,共4页
DC Resistivity Tomography is a non-linear inversion problem. So far there are mainly two kinds of inversion methods, based on the finite-element method and alpha centers method. In this paper, the disadvantages of the... DC Resistivity Tomography is a non-linear inversion problem. So far there are mainly two kinds of inversion methods, based on the finite-element method and alpha centers method. In this paper, the disadvantages of these two kinds of methods were analysed,and a new method of forward modeling and inversion (Tomography) based on boundary integral equations was proposed. This scheme successfuly overcomes the difficulties of the two formarly methods. It isn’t necessary to use the linearization approximation and calculate the Jacobi matrix. Numerical modeling results given in this paper showed that the computation speed of our method is fast, and there is not any special requirement for initial model, and satisfying results of tomography can be obtained in the case of great contrast of conductivity. So it has wide applications. 展开更多
关键词 2. 5-d PROBLEM BOUNDARY INTEGRAL EQUATIONS RESISTIVITY TOMOGRAPHY
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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍 被引量:1
3
作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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手性5-l-氧基丁内酯并[3,4-d]-3-取代基-异噁唑啉类化合物的合成 被引量:8
4
作者 黄海洪 张翔 +1 位作者 林紫云 陈庆华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第11期2000-2004,共5页
研究了手性元 5 -( R) -( l-氧基 ) -2 ( 5 H ) -呋喃酮与取代苯甲醛肟以次氯酸钙作为氧化剂进行的区域选择性原位 1 ,3 -偶极环加成反应 ,同步生成两个新的手性中心 ,得到了一系列光学纯丁内酯并 [3 ,4-d]-3 -取代基 -异唑啉类化合... 研究了手性元 5 -( R) -( l-氧基 ) -2 ( 5 H ) -呋喃酮与取代苯甲醛肟以次氯酸钙作为氧化剂进行的区域选择性原位 1 ,3 -偶极环加成反应 ,同步生成两个新的手性中心 ,得到了一系列光学纯丁内酯并 [3 ,4-d]-3 -取代基 -异唑啉类化合物 ;应用波谱学手段及 X射线单晶衍射法确证了产物的绝对构型 ,并对产物的核磁共振氢谱规律性加以总结 . 展开更多
关键词 手性5-l-孟氧基丁内酯并[3 4-d]-3-取代基-异噁唑啉 合成 1 3-偶极环加成 区域选择性 立体选择性
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滇龙胆1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸合酶基因的克隆与表达分析 被引量:8
5
作者 张海晨 李彩霞 +1 位作者 王元忠 张晓东 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期128-136,共9页
旨在克隆滇龙胆1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸合酶基因GrDXS,并进行表达分析。以滇龙胆转录组为基础,采用RTPCR技术从滇龙胆幼叶克隆GrDXS基因,并进行原核表达和组织特异性表达分析。滇龙胆GrDXS基因(登录号:KJ624995)全长2145bp,编码714个氨基... 旨在克隆滇龙胆1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸合酶基因GrDXS,并进行表达分析。以滇龙胆转录组为基础,采用RTPCR技术从滇龙胆幼叶克隆GrDXS基因,并进行原核表达和组织特异性表达分析。滇龙胆GrDXS基因(登录号:KJ624995)全长2145bp,编码714个氨基酸;GrDXS蛋白相对分子质量76.75kD,pI为6.93;属于DXS家族成员,可能定位于叶绿体;主要由α-螺旋和无规则卷曲构成;具有DXS蛋白的4类保守结构域:焦磷酸硫胺素结合折叠域(IPR029061,69-425、366-555、87-268、315-407、407-558)、类转酮酶嘧啶结合结构域(IPR005475,394-559、394-555)、转酮酶C端/丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶结构域II(IPR009014,568-704,572-704)、转酮酶C端结构域(IPR005476,573-696)和1个转酮酶结合位点(IPR020826,500-516);与长春花CrDXS蛋白亲缘关系最近;GrDXS基因在大肠杆菌中表达的重组蛋白相对分子质量约为100kD,与预期蛋白大小一致;GrDXS基因主要在叶中表达。 展开更多
关键词 滇龙胆 1-脱氧-d-木酮糖5-磷酸合酶 生物信息学 表达模式
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5-甲基糠醇-β-D-葡萄糖苷的合成及热裂解 被引量:6
6
作者 张改红 白冰 +3 位作者 杨静 程传玲 张月丽 毛多斌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期271-276,共6页
为了开发新型糖苷类香料,首先以D-葡萄糖为原料,合成了溴代四乙酰葡萄糖(Ⅲ),再以5-甲基糠醛(Ⅰ)为原料,经还原制备了5-甲基糠醇(Ⅱ),化合物Ⅱ与Ⅲ进行糖苷化反应,分别采用Koenigs-Knorr法和相转移催化法,合成了5-甲基糠醇-2, 3, 4, 6-... 为了开发新型糖苷类香料,首先以D-葡萄糖为原料,合成了溴代四乙酰葡萄糖(Ⅲ),再以5-甲基糠醛(Ⅰ)为原料,经还原制备了5-甲基糠醇(Ⅱ),化合物Ⅱ与Ⅲ进行糖苷化反应,分别采用Koenigs-Knorr法和相转移催化法,合成了5-甲基糠醇-2, 3, 4, 6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ);最后,将化合物Ⅳ水解,得到目标产物5-甲基糠醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)。中间体和产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、HRMS确证,并对糖苷Ⅴ的热裂解性能进行了测定。结果表明:两种糖苷化方法所得到的产物均为糖苷Ⅳ,Koenigs-Knorr法更优。Koenigs-Knorr法的最佳反应条件为:n(5-甲基糠醇):n(溴代四乙酰葡萄糖)=1:1.6,n(5-甲基糠醇):n(Ag2CO3)=1:1.5,回流反应4 h,化合物Ⅳ的产率为42.9%。目标糖苷Ⅴ热裂解后能够释放出5-甲基糠醛、5-甲基糠醇等香味成分,可用于食品、烟草等行业。 展开更多
关键词 糖苷化 5-甲基糠醇-β-d-葡萄糖苷 热裂解 香料与香精
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植物萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原酶研究进展 被引量:5
7
作者 郑洲翔 范燕萍 +1 位作者 周纪刚 徐平 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第10期5695-5696,共2页
综述了近年来植物萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原酶(DXR)的研究进展,指出DXR是萜类物质生物合成途径中的关键酶,从植物中克隆出的DXR基因结构相似,表达于植株的大部分器官中;它们大多与植物体内萜类物质的合成有关,植株体内上调... 综述了近年来植物萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原酶(DXR)的研究进展,指出DXR是萜类物质生物合成途径中的关键酶,从植物中克隆出的DXR基因结构相似,表达于植株的大部分器官中;它们大多与植物体内萜类物质的合成有关,植株体内上调DXR基因有可能增加萜类物质的含量。 展开更多
关键词 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸还原酶 植物萜类物质 合成
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蛇足石杉1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(HsDXR1)基因克隆与表达分析 被引量:6
8
作者 罗红梅 李标 +5 位作者 林余霖 宋经元 何柳 孙超 李榕涛 胡志刚 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2013年第3期342-348,共7页
基于本实验室已获得的蛇足石杉转录组数据,获得一个编码1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase,DXR)的转录本,分析其开放阅读框序列,发现该转录本编码全长为1 440 bp的蛇足石杉DXR基因(HsD... 基于本实验室已获得的蛇足石杉转录组数据,获得一个编码1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase,DXR)的转录本,分析其开放阅读框序列,发现该转录本编码全长为1 440 bp的蛇足石杉DXR基因(HsDXR1),含有479个氨基酸残基。采用RT-PCR方法获得了HsDXR1全长,并对HsDXR1编码蛋白的理化性质、结构域及三维结构进行预测分析。结果显示HsDXR1编码蛋白的预测分子量为51.496 1 kDa,等电点为6.44;不含信号肽和跨膜区;亚细胞定位预测表明该蛋白最可能定位于叶绿体;具有DXR蛋白典型的结构域。实时荧光定量PCR检测HsDXR1基因在蛇足石杉的茎中表达量最高,其次为根,在叶中表达量最低。本研究获得了蛇足石杉HsDXR1基因的编码区序列,为进一步研究HsDXR1在蛇足石杉萜类化合物生物合成途径中的功能奠定基础。 展开更多
关键词 1-脱氧-d-木酮糖5-磷酸还原异构酶 蛇足石杉 基因克隆 表达分析
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虎杖有效成分3,4′,5-三羟基芪-3-β-D-葡萄糖苷的研究进展 被引量:25
9
作者 骆苏芳 金行中 +1 位作者 叶建锋 张佩文 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期1-4,共4页
总结了虎杖有效成分3,4′,5-三羟基芪-3-β-D-葡萄糖苷(虎杖晶Ⅳ)近10年来的研究,评价了虎杖晶Ⅳ在防止动脉内皮损伤性血栓形成,改善休克微循环,提高休克大鼠存活率,减轻缺血再灌注,自由基,内毒素等造成的组织器... 总结了虎杖有效成分3,4′,5-三羟基芪-3-β-D-葡萄糖苷(虎杖晶Ⅳ)近10年来的研究,评价了虎杖晶Ⅳ在防止动脉内皮损伤性血栓形成,改善休克微循环,提高休克大鼠存活率,减轻缺血再灌注,自由基,内毒素等造成的组织器官损伤,降血脂及抗脂质过氧化等方面的作用.提示虎杖晶Ⅳ可能成为治疗血栓性疾病及改善休克微循环等方面一个有特色的新药. 展开更多
关键词 3 4′ 5-三羟基芪-3-β-d-葡萄糖苷 血栓形成 血小板聚集 血栓烷类 依前列醇 微循环 局部缺血 脂质过氧化作用
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3-苄基-4-(4-氯苯基)-3,7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5,6-d]咪唑-5-酮的合成及结构表征 被引量:1
10
作者 徐娟娟 王有娣 +2 位作者 唐旗羚 贺彦 张素中 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2018年第3期42-45,共4页
以4-咪唑丙烯酸为原料,经过酯化、N烷基化、还原、缩合、D-A成环、芳香化等一系列的反应合成3-苄基-4-(4-氯苯基)-3,7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5,6-d]咪唑-5-酮.目标化合物的结构经1H NMR和LC-MS确证.
关键词 3-苄基-4-(4-氯苯基)-3 7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5 6-d]咪唑-5-酮 合成 咪唑类化合物 生物碱
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思茅松1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶(DXS)基因的克隆及功能分析 被引量:14
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作者 王毅 周旭 +3 位作者 毕玮 杨宇明 李江 王娟 《林业科学研究》 CSCD 北大核心 2015年第6期833-838,共6页
1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶(DXS)是甲基–D–赤藓醇–4–磷酸(MEP)途径中的第一个酶,也是限速酶。本文根据思茅松(Pinus kesiya var.langbianensis(A.Chev.)Gaussen)树皮转录组数据分析结果,获得思茅松DXS基因片段,然后根据获得的基因... 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶(DXS)是甲基–D–赤藓醇–4–磷酸(MEP)途径中的第一个酶,也是限速酶。本文根据思茅松(Pinus kesiya var.langbianensis(A.Chev.)Gaussen)树皮转录组数据分析结果,获得思茅松DXS基因片段,然后根据获得的基因片段设计特异引物,运用RT-PCR和RACE技术从思茅松树皮中克隆得到完整的DXS基因(Pk DXS1)。Pk DXS1基因的c DNA全长序列2 888 bp,含有1个2 223 bp的开放阅读框(ORF),编码740个氨基酸,该基因推断的蛋白与赤松(Pinus densiflora Siebold&Zucc)DXS蛋白的相似性为99%,与欧洲云杉(Picea abies(L.)H.Karst.)DXS的相似性为97%;经氨基酸序列比对,推断思茅松DXS具有高等植物DXS酶特有的叶绿体转运肽,二磷酸硫胺结合位点和转酮醇酶结构域。半定量RT-PCR检测表明树皮的创伤促进DXS基因的表达。 展开更多
关键词 思茅松 DXS CDNA克隆 基因功能分析
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植物萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶的分子结构特征与功能预测分析 被引量:14
12
作者 李嵘 王喆之 《植物研究》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期59-67,共9页
采用生物信息学的方法和工具对已在GenBank上注册的拟南芥、玉米、岩蔷薇、水稻、黄花蒿、亚麻等植物的萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶的核酸及氨基酸序列进行分析,并对其组成成分、转运肽、跨膜拓朴结构域、疏水性/亲水... 采用生物信息学的方法和工具对已在GenBank上注册的拟南芥、玉米、岩蔷薇、水稻、黄花蒿、亚麻等植物的萜类合成酶1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶的核酸及氨基酸序列进行分析,并对其组成成分、转运肽、跨膜拓朴结构域、疏水性/亲水性、蛋白质二级及三级结构、分子系统进化关系等进行预测和推断。结果表明:该类酶基因的全长包括5′、3′非翻译区和一个开放阅读框,无跨膜结构域,是一个具转运肽的亲水性蛋白,包括两个功能DXR结合motif及两个功能NADPH结合motif,α-螺旋和不规则卷曲是蛋白质二级结构最大量的结构元件,β-转角和β-折叠散布于整个蛋白质中,蛋白质的功能域在空间结构上折叠成“V”形,“V”形的两臂由N-端与C-端构成,“V”形的底部,是N-端臂与C-端臂的结合域。 展开更多
关键词 植物萜类合成 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(DXR) 分子结构 功能预测 生物信息学
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3,4′,5-三羟基芪-3-β-单-D-葡萄糖甙抑制凝血酶非依赖花生四烯酸途径诱导兔血小板聚集作用及机理 被引量:6
13
作者 骆苏芳 余传林 +1 位作者 孙莉莎 张佩文 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期130-133,共4页
3,4’,5-三羟基芪-3-β-单-D-葡萄糖甙(PD)0.33,0.56,0.95,1.63,2.79mmol·L^1能显著抑制2.3mmol·L^1·s^1凝血酶诱导的家兔洗涤血小板聚集,呈良好的量效关系,PD对1 min和最大血小板聚集抑制率IC_(50)分别为0.57和1.16 mmo... 3,4’,5-三羟基芪-3-β-单-D-葡萄糖甙(PD)0.33,0.56,0.95,1.63,2.79mmol·L^1能显著抑制2.3mmol·L^1·s^1凝血酶诱导的家兔洗涤血小板聚集,呈良好的量效关系,PD对1 min和最大血小板聚集抑制率IC_(50)分别为0.57和1.16 mmol·L^1,并能使血小板聚集延迟相延长,血小板聚集速度减慢,PD0.33~1.63mmol·L^1对血小板聚集时TXA_2释放无明显影响,仅在浓度为2.79mmol·L^1时,才明显减少TXA_2释放,PD的作用与阿司匹林不完全相同.这可能与它们的作用机理不同有关,本文还观察了PD0.33 mmol·L^1有抑制凝血酶诱导兔血小板胞浆游离钙离子浓度升高的作用。 展开更多
关键词 凝血酶 阿司匹林 血小板聚集
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一种新型含能化合物2,3,5,6-四硝基-4H,9H-二吡唑并[1,5-a:5',1'-d][1,3,5]三嗪钾盐
14
作者 霍欢 张俊林 +3 位作者 毕福强 李祥志 栾洁玉 王伯周 《固体火箭技术》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期378-384,共7页
以4-氨基-3,5-二硝基吡唑为原料,合成了一种新型含能化合物2,3,5,6-四硝基-4H,9H-二吡唑并[1,5-a:5',1'-d][1,3,5]三嗪的钾盐(KTNDPT),并采用红外、核磁、元素及X-单晶衍射对其化合物结构进行了表征;获得了KTNDPT的单晶并进行... 以4-氨基-3,5-二硝基吡唑为原料,合成了一种新型含能化合物2,3,5,6-四硝基-4H,9H-二吡唑并[1,5-a:5',1'-d][1,3,5]三嗪的钾盐(KTNDPT),并采用红外、核磁、元素及X-单晶衍射对其化合物结构进行了表征;获得了KTNDPT的单晶并进行了晶体结构解析;采用DSC-TG研究了其热稳定能,采用高斯09程序及Trouton规则计算了KTNDPT的固相生成热,利用EXPLO5爆轰软件预估了AFTF的物化爆轰性能。结果表明:KTNDPT·H_(2)O为单斜晶系,P2_(1)/n空间群,晶包参数为a=8.330(15),b=9.869(17),c=16.61(3)Å,β=102.04(3)°,V=1335(4)Å^(3),Z=4,D_(c)=1.966 g/cm^(3),F(000)=792,μ=0.480 mm^(-1),S=1.040,R=0.1541wR(I>2σ(I))=0.3779;KTNDPT的分解点为241.6℃;KTNDPT的生成焓为331.6 kJ/mol,爆速为8647 m/s,爆压为32.0 GPa。表明KTNDPT是一种爆轰性能优良的含能离子盐,有望应用于高能推进剂中。 展开更多
关键词 2 3 5 6-四硝基-4H 9H-二吡唑并[1 5-a:5' 1'-d][1 3 5]三嗪钾盐 含能离子盐 爆轰性能 晶体结构
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5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成 被引量:11
15
作者 李世宁 孙春玲 +2 位作者 张丹丹 毛龙飞 王伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期164-169,共6页
以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7... 以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制活性,其中化合物10a和10d的抑制活性达到了中效水平。 展开更多
关键词 5 6 7 8-四氢吡啶并[3 4-d]嘧啶 衍生物 合成 抗肿瘤
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HPLC法测定防衰益寿丸中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量 被引量:1
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作者 孟蕾 曹杰 +2 位作者 张海鸣 沈圣民 杜树山 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2010年第6期1098-1099,共2页
目的:建立防衰益寿丸中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的高效液相含量测定方法。方法:色谱柱Diamonsil C18(4.6mm×150mm,5μm);以乙腈-水(18∶82)为流动相;流速:1mL·min-1;柱温:30℃;检测波长:320nm。结果:线性... 目的:建立防衰益寿丸中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的高效液相含量测定方法。方法:色谱柱Diamonsil C18(4.6mm×150mm,5μm);以乙腈-水(18∶82)为流动相;流速:1mL·min-1;柱温:30℃;检测波长:320nm。结果:线性范围为0.055~0.165μg,精密度试验RSD为0.11%,回收率为96.40%,RSD为0.94%。结论:该方法快速、简便、准确、重现性较好,结果可靠,可为防衰益寿丸的质量评价提供有效手段。 展开更多
关键词 防衰益寿丸 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-d-葡萄糖苷 高效液相色谱法
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桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷HPLC检测方法的建立及评价 被引量:7
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作者 孟勤 赵俊艳 +6 位作者 李慧颖 尹建元 李巍 张莹 李艳艳 孟庆雯 杨晓虹 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期803-806,共4页
目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件... 目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件为:Shim-packVP-ODSC18柱(150.0mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(17∶83),检测波长为322nm,柱温为30℃。结果:2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷在0.284~2.272μg范围内有良好线性关系,回归方程为Y=-25678+1204880X,r=0.9999;平均回收率99.4%,(RSD)为2.29%(n=6);以精密度实验、稳定性实验和重复性实验考察的RSD分别为0.46%、2.89%和2.39%。经测试并结合生产实际情况限定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量不少于0.8mg/粒。结论:HPLC检测桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的方法准确、简单可行,重复性好,可作为桃红清血胶囊质量控制方法。 展开更多
关键词 桃红清血胶囊 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-d葡萄糖苷 色谱法 高效液相
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四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱的合成及抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 李慧 余新华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2004-2011,共8页
为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物。初步的生物活性结果表明... 为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物。初步的生物活性结果表明,将活性单元希夫碱引入到四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架能够增强其抑酶活性以及抗肿瘤活性,其中希夫碱单元为杂环的6f~i抑制EGFR和抗肿瘤活性要优于苯环衍生物(6a~e)。尤其是二茂铁基化合物6i展现出了最强活性,其抑制EGFR的效果与阳性药物拉帕替尼(Lapatinib)相当,而抑制MDA-MB-231(IC_(50)=5.2±0.47μmol·L^(-1))的活性则分别是阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬(TAM)的1.7和3.5倍。 展开更多
关键词 Gewald反应 四氢吡啶并[4′ 3′∶4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶 希夫碱
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基于5-酮基-D-葡萄糖酸生物制造L-(+)-酒石酸的研究进展 被引量:2
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作者 袁建锋 吴绵斌 +1 位作者 林建平 岑沛霖 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期13-16,共4页
利用生物质可再生资源为原料生产L-(+)-酒石酸符合当前国际的需求。从生产方式、发酵底物及工艺方面综述了L-(+)-酒石酸的研究情况,并指出糖质发酵法生物制造L-(+)-酒石酸的潜在优势,讨论了其中存在的问题、反应的机理以及前体物质的研... 利用生物质可再生资源为原料生产L-(+)-酒石酸符合当前国际的需求。从生产方式、发酵底物及工艺方面综述了L-(+)-酒石酸的研究情况,并指出糖质发酵法生物制造L-(+)-酒石酸的潜在优势,讨论了其中存在的问题、反应的机理以及前体物质的研究情况,并展望了今后的研究方向。 展开更多
关键词 L-(+)-酒石酸 5-酮基-d-葡萄糖酸 生物制造
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冬凌草1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶基因克隆与表达分析 被引量:7
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作者 朱畇昊 苏秀红 +3 位作者 董诚明 陈随清 邵远洋 张风波 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1476-1482,共7页
1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶(1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase,DXS)是植物萜类代谢通路中2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸(MEP)途径的第一个关键酶,在植物萜类物质的生物合成中发挥重要的作用。为了研究该基因在冬凌草二萜类成... 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶(1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase,DXS)是植物萜类代谢通路中2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸(MEP)途径的第一个关键酶,在植物萜类物质的生物合成中发挥重要的作用。为了研究该基因在冬凌草二萜类成分合成中的作用,该研究在冬凌草转录组测序结果的基础上设计一对特异性引物,采用RT-PCR方法得到冬凌草Ir DXS基因c DNA全长序列,并对其蛋白进行理化性质分析、信号肽预测、亚细胞定位预测、蛋白质二级结构、三级结构预测分析及跨膜域分析等生物信息学分析,同时利用实时荧光定量PCR的方法检测Ir DXS基因在冬凌草不同部位中的表达情况。结果表明:从冬凌草叶片中分离得到了一条编码DXS的全长基因,通过生物信息学软件分析发现,该基因编码全长2 169 bp,编码722个氨基酸,分子量为77.7 k D。多序列比对发现该基因编码的蛋白和其他植物中已知的DXS蛋白序列具有较高的同源性,N端均包含了一段质体转运肽序列,并均具有一个保守的焦磷酸硫胺素结构域和与吡啶结合相关的DRAG结构域。序列进化树分析显示,Ir DXS基因属于植物DXS2家族。DXS基因在冬凌草根中表达量最高、愈伤组织中最低。该研究首次获得了Ir DXS基因的全长c DNA序列,并揭示了其在不同组织中的表达差异,为后续的深入研究Ir DXS基因在冬凌草二萜类成分合成途径中的功能奠定了基础。 展开更多
关键词 冬凌草 DXS基因 生物信息学分析 荧光定量PCR 二萜
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