1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物的不对称合成及晶体结构 被引量：1

1

作者 李媛 张萍 +1 位作者 李旭 张丽君 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第11期1829-1832,共4页

用 ( -) -4 R-苯基唑烷酮为手性诱导试剂 ,N-端保护的 N-乙酰氯与 1 ,5 -苯并硫氮杂反应合成了 5个具有光学活性的 1 ,5 -苯并硫氮杂 -β-内酰胺衍生物 ,并通过 1 H NMR,MS,IR,[α]2 0D 和元素分析对此类化合物进行了表征 ,用 X... 用 ( -) -4 R-苯基唑烷酮为手性诱导试剂 ,N-端保护的 N-乙酰氯与 1 ,5 -苯并硫氮杂反应合成了 5个具有光学活性的 1 ,5 -苯并硫氮杂 -β-内酰胺衍生物 ,并通过 1 H NMR,MS,IR,[α]2 0D 和元素分析对此类化合物进行了表征 ,用 X射线衍射法确定了产物 b的立体结构 .晶体 X射线衍射分析结果表明 ,化合物 b属单斜晶系 ,P2 1 2 1 2 1 空间群 ,晶胞参数 :Mr=5 5 3.0 5 ,a=1 .2 2 93( 2 ) nm,b=2 .6 0 2 6 ( 5 ) nm,c=1 .0 1 4 6 ( 2 ) nm,β=90°,V=3.2 4 6 1 nm3 ,Z=4 ,Dc=1 .31 2 g/ cm3 ,F ( 0 0 0 ) =1 34 4 ,R1 =0 .0 5 84 ,w R2 =0 .1 1 4 0 .该化合物分子中七元杂环为类椅式构象 。 展开更多

关键词 不对称合成 1 5-苯并硫氮杂zhuo-β-内酰胺 4R-苯基恶唑烷酮 衍生物 晶体结构 表征

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1,5-苯并硫氮杂氯代β-内酰胺衍生物的合成、光谱及立体化学 被引量：10

2

作者 李媛 杜彩云 +2 位作者 杨秋青 金声 邢其毅 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第6期906-908,共3页

苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物，近年来，通过亚胺双键（ＣＮ）的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注［１～４］．这项工作对于合成新的杂类化合物从而筛选出具有特殊生理活性的物质... 苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物，近年来，通过亚胺双键（ＣＮ）的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注［１～４］．这项工作对于合成新的杂类化合物从而筛选出具有特殊生理活性的物质有着重要意义．本文通过１，５－苯并... 展开更多

关键词 立体结构 合成 光谱 立体化学 1 5-苯并硫氮杂Zuo氯代β-内酰胺衍生物

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1,5-苯并硫氮杂-α-氨基-β-内酰胺衍生物的合成及立体结构(Ⅱ) 被引量：5

3

作者 张萍 郝振芳 李媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期2102-2105,共4页

用一种甘氨酸 N-端保护试剂和 1 ,5 -苯并硫氮杂反应 ,合成了 5个 1 ,5 -苯并硫氮杂 -α-氨基 -β-内酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、 1 H NMR,MS和 IR确证 .用 X射线衍射法确定了产物的立体结构 ,结果表明 ,该反应具有立体专一性 ... 用一种甘氨酸 N-端保护试剂和 1 ,5 -苯并硫氮杂反应 ,合成了 5个 1 ,5 -苯并硫氮杂 -α-氨基 -β-内酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、 1 H NMR,MS和 IR确证 .用 X射线衍射法确定了产物的立体结构 ,结果表明 ,该反应具有立体专一性 ,四元环上的两个取代基位于环的同侧 ,为顺式结构 ,产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象 . 展开更多

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓-α-氨基-β-内酰胺 衍生物 合成 立体结构 1 5-苯并硫氮杂卓 β-内酰胺

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1,5-苯并硫氮杂卓α-氨基-β内酰胺衍生物的光谱研究 被引量：1

4

作者 杨秋青 李媛 李旭 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期395-398,共4页

苯并硫氮杂卓 -β-内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物 ,它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系 ,为使该类化合物更具生理活性和优良药效 ,合成了六种新的 1 ,5 -苯并硫氮杂卓α-氨基 -β-内酰胺衍生物。通过核磁共振氢... 苯并硫氮杂卓 -β-内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物 ,它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系 ,为使该类化合物更具生理活性和优良药效 ,合成了六种新的 1 ,5 -苯并硫氮杂卓α-氨基 -β-内酰胺衍生物。通过核磁共振氢、碳谱 ( NMR)、质谱 ( MS)、红外光谱 ( IR)及元素分析确定了其衍生物结构。分析和讨论了该类衍生物的光谱特征及其规律 。 展开更多

关键词 衍生物 IR MS 抗生素 光谱分析 1 5-苯并硫氮杂卓α-氨基-β内酰胺 结构

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高效液相色谱法测定1,5-苯并硫氮杂卓-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺类化合物

5

作者 王兰芝 朱智甲 +2 位作者 辛云 张萍 李媛 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期421-422,共2页

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺类化合物 高效液相色谱法 含量测定 杂卓 β-内酰胺

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1,5-苯并硫氮杂卓-α-恶唑烷酮-β-内酰胺衍生物的光谱研究(Ⅱ)

6

作者 杨秋青 李媛 张丽君 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期489-492,共4页

苯并硫氮杂卓 -β -内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物。它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系 ,为使该类化合物更具生理活性和优良药效 ,合成了五种新的 1 ,5 -苯并硫氮杂卓 -α-恶唑烷酮 -β-内酰胺衍生物 ,并用核... 苯并硫氮杂卓 -β -内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物。它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系 ,为使该类化合物更具生理活性和优良药效 ,合成了五种新的 1 ,5 -苯并硫氮杂卓 -α-恶唑烷酮 -β-内酰胺衍生物 ,并用核磁共振 ( NMR)、质谱 ( MS)、红外光谱 ( IR)及元素分析确定了其衍生物结构 ,分析和讨论了该类衍生物的光谱特征及其规律 。 展开更多

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓-α-恶唑烷酮-β-内酰胺 NMR IR MS 抗生素 分析 衍生物 光谱 结构

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2-对甲氧基苯基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺的反相高效液相色谱法测定

7

作者 朱智甲 王兰芝 李媛 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期92-93,共2页

建立了一种测定2_对甲氧基苯基_4_苯基_1 ,5_苯并硫氮杂_α_(N_唑烷酮基 )_β_内酰胺(MPPBOL)的反相高效液相色谱法 ,色谱柱为HypersilODS2(4.6mm×250mm,5μm) ,流动相为CH3CN -CH2Cl2-H2O(体积比70∶0.5∶30) ,检测波长240nm ... 建立了一种测定2_对甲氧基苯基_4_苯基_1 ,5_苯并硫氮杂_α_(N_唑烷酮基 )_β_内酰胺(MPPBOL)的反相高效液相色谱法 ,色谱柱为HypersilODS2(4.6mm×250mm,5μm) ,流动相为CH3CN -CH2Cl2-H2O(体积比70∶0.5∶30) ,检测波长240nm ;MPPBOL在0.1～10mg范围内 ,峰面积与待测物质的质量呈良好的线性关系 ,相关系数为0.9994 ,相对标准偏差3.4 % (m=1.0mg,n=6) ,回收率在97 %～103 展开更多

关键词 2-对甲氧基苯基-4-苯基-1 5-苯并硫氮杂zhuo-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺 反相高效液相色谱法 测定 药理活性

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二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-α-氨基-β-内酰胺的合成

8

作者 孙娜 李媛 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期444-444,共1页

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓 β-内酰胺 β-内酰胺 河北师范大学 药理活性 二氢 氨基 生理活性 七元杂环 石家庄

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1,5-苯并硫氮杂卓β-内酰胺的合成

9

作者 李旭 李媛 于静敏 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期445-445,共1页

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓 β-内酰胺 β-内酰胺 河北师范大学 七元杂环化合物 环加成反应 生理活性 石家庄 元素分析 合成路线

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2,5-二甲基-3-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮的合成研究

10

作者 陶李明 刘文奇 +2 位作者 谭倪 周芸 周菊峰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期585-587,共3页

以2-甲硫基苯胺为原料,反应通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了2,5-二甲基-3-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮,该方法反应步骤少,产物立体选择性好,反应总收率为70.8%,产物结构经NMR和MS得以确证。

关键词 2 5-二甲基-3-苯基-1 5-苯并硫氮杂卓4(5H)-酮 酰化反应 碘环化反应 Suzuki交叉偶联反应

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5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮的合成

11

作者 陶李明 刘文奇 +1 位作者 谭倪 周芸 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期494-496,共3页

以2-甲硫基苯胺为原料,通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮。分别考察了催化剂对酰化反应、溶剂对碘环化反应的影响,以及催化剂、配体、碱和温度等因素对Suzuki交叉偶联反应的... 以2-甲硫基苯胺为原料,通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮。分别考察了催化剂对酰化反应、溶剂对碘环化反应的影响,以及催化剂、配体、碱和温度等因素对Suzuki交叉偶联反应的影响,在最佳的反应条件下,反应总收率为68.5%,中间产物和目标产物的结构经IR、NMR和MS等测试技术得以确证。 展开更多

关键词 甲基二苯基苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮 酰化反应 碘环化反应 Suzuki交叉偶联反应

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2-甲氧/乙氧羰基-4-氟苯基-1,5-苯并硫氮杂的合成、抑真菌活性及构效关系 被引量：4

12

作者 范世丽 张博 +3 位作者 高丽叶 王兰芝 边艳青 李媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2574-2583,共10页

以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a^3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-... 以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a^3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌有很强的抑菌活性,3c的活性中等,而7位氯代杂3g^3k基本无活性;上述杂对白色念珠菌均无活性.在此基础上,进一步测试了高活性杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌的抑菌浓度梯度、最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC均远低于对照药氟康唑.为了考察杂3a^3f的药效基团,又设计合成了4类杂衍生物4a^4f,5a^5f,6a^6f和7a^7c,通过对其抑菌活性的评价,发现分子中2-甲氧/乙氧羰基和亚胺官能团对杂3a^3f的抑真菌(新生隐球菌)活性起关键作用,硫原子被氧原子或氮原子代替后原杂的活性降低. 展开更多

关键词 1 5-苯并硫氮杂 抑菌活性 构效关系

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具有杀菌活性的2-乙氧羰基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓的初步构效关系 被引量：2

13

作者 康旺 卜辉娟 +1 位作者 李文红 李媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期766-775,共10页

以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对... 以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的。 展开更多

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓 抑真菌活性 构效关系

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2-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与卡宾反应机理的研究

14

作者 王洪钟 姚丹 +1 位作者 许家喜 金声 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期333-333,共1页

关键词 1 5-苯并硫氮杂卓 反应机理 生物有机分子 工程实验室 卡宾 北京大学 叶立德 芳基 重排反应 二氢

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