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二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-α-氨基-β-内酰胺的合成
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作者 孙娜 李媛 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期444-444,共1页
关键词 1 5-并硫氮 Β-内酰胺 Β-内酰胺 河北师范大学 药理活性 二氢 氨基 生理活性 七元 石家庄
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2,5-二甲基-3-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮的合成研究
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作者 陶李明 刘文奇 +2 位作者 谭倪 周芸 周菊峰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期585-587,共3页
以2-甲硫基苯胺为原料,反应通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了2,5-二甲基-3-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮,该方法反应步骤少,产物立体选择性好,反应总收率为70.8%,产物结构经NMR和MS得以确证。
关键词 2 5-二甲基-3--1 5-并硫氮卓4(5H)- 酰化反应 碘环化反应 Suzuki交叉偶联反应
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5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮的合成
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作者 陶李明 刘文奇 +1 位作者 谭倪 周芸 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期494-496,共3页
以2-甲硫基苯胺为原料,通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮。分别考察了催化剂对酰化反应、溶剂对碘环化反应的影响,以及催化剂、配体、碱和温度等因素对Suzuki交叉偶联反应的... 以2-甲硫基苯胺为原料,通过酰化、碘环化以及Suzuki交叉偶联反应,合成了5-甲基-2,3-二苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮。分别考察了催化剂对酰化反应、溶剂对碘环化反应的影响,以及催化剂、配体、碱和温度等因素对Suzuki交叉偶联反应的影响,在最佳的反应条件下,反应总收率为68.5%,中间产物和目标产物的结构经IR、NMR和MS等测试技术得以确证。 展开更多
关键词 甲基二并硫氮-4(5H)- 酰化反应 碘环化反应 Suzuki交叉偶联反应
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2-甲氧/乙氧羰基-4-氟苯基-1,5-苯并硫氮杂的合成、抑真菌活性及构效关系 被引量:4
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作者 范世丽 张博 +3 位作者 高丽叶 王兰芝 边艳青 李媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2574-2583,共10页
以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a^3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-... 以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a^3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌有很强的抑菌活性,3c的活性中等,而7位氯代杂3g^3k基本无活性;上述杂对白色念珠菌均无活性.在此基础上,进一步测试了高活性杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌的抑菌浓度梯度、最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC均远低于对照药氟康唑.为了考察杂3a^3f的药效基团,又设计合成了4类杂衍生物4a^4f,5a^5f,6a^6f和7a^7c,通过对其抑菌活性的评价,发现分子中2-甲氧/乙氧羰基和亚胺官能团对杂3a^3f的抑真菌(新生隐球菌)活性起关键作用,硫原子被氧原子或氮原子代替后原杂的活性降低. 展开更多
关键词 1 5-并硫氮 抑菌活性 构效关系
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具有杀菌活性的2-乙氧羰基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓的初步构效关系 被引量:2
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作者 康旺 卜辉娟 +1 位作者 李文红 李媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期766-775,共10页
以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对... 以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的。 展开更多
关键词 1 5-并硫氮 抑真菌活性 构效关系
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2-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与卡宾反应机理的研究
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作者 王洪钟 姚丹 +1 位作者 许家喜 金声 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期333-333,共1页
关键词 1 5-并硫氮 反应机理 生物有机分子 工程实验室 卡宾 北京大学 叶立德 芳基 重排反应 二氢
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1,5-苯并硫氮杂卓β-内酰胺的合成
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作者 李旭 李媛 于静敏 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期445-445,共1页
关键词 1 5-并硫氮 Β-内酰胺 Β-内酰胺 河北师范大学 七元环化合物 环加成反应 生理活性 石家庄 元素分析 合成路线
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