5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸联合干扰素对K562细胞的影响

1

作者 王红娟 刘蕊 +1 位作者 张媛媛 葛繁梅 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1892-1898,共7页

目的:研究5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸(AICAR)联合干扰素(IFN-ɑ-2b)对慢性粒细胞白血病K562细胞的增殖及凋亡的影响,并探讨其可能的作用机制。方法:采用CCK-8法检测细胞增殖抑制情况;Wright-Giemsa方法染色,光学显微镜下观察细胞形... 目的:研究5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸(AICAR)联合干扰素(IFN-ɑ-2b)对慢性粒细胞白血病K562细胞的增殖及凋亡的影响,并探讨其可能的作用机制。方法:采用CCK-8法检测细胞增殖抑制情况;Wright-Giemsa方法染色,光学显微镜下观察细胞形态;FITC AnnexinV/PI双染法分析细胞凋亡率的变化;免疫细胞化学法检测野生型P53蛋白的阳性表达率。结果:不同浓度AICAR于不同作用时间24、48和72 h对K562细胞均有抑制作用,抑制程度呈时间、剂量依赖性(r=0.71,r=0.84)。AICAR与IFN-ɑ-2b联合应用后可以有效抑制K562细胞增殖,促进细胞凋亡,联合作用72 h时细胞的抑制率可达(45.26±2.54)%,联合作用48 h早期凋亡率达(33.72±0.23)%,与对照组及单用AICAR和单用IFN-ɑ-2b相比,差异均有统计学意义(P<0.05)。AICAR与IFN-ɑ-2b联合作用促进野生型P53蛋白的表达。结论:AICAR和(或)IFN-ɑ-2b能抑制细胞增殖,促进K562细胞凋亡,2药联合具有协同抗瘤效应,其作用机制可能与促进野生型P53蛋白高表达有关。 展开更多

关键词 5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸 干扰素 K562细胞株

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2-甲基-4-氨基-5-甲酰胺甲基嘧啶的合成 被引量：2

2

作者 姬明理 刘鸿 《应用化工》 CAS CSCD 2005年第8期513-514,共2页

以β-氨基丙腈为原料,合成2-甲基-4-氨基-5-甲酰胺甲基嘧啶(MD),并进行了结构鉴定。总收率74%,产品纯度97%以上。

关键词 β-氨基丙腈 2-甲基-4-氨基-5-甲酰胺甲基嘧啶 合成 结构鉴定

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6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺的合成条件优化

3

作者 马世堂 方百欢 +2 位作者 仝清晨 王金萍 时新 《贵州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2014年第2期104-106,共3页

以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料,一锅煮法合成6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺,并对反应温度、反应时间、原料的投料比、反应介质以及对收率影响进行考察,产物经核磁进行表征。结果:在催化剂四水乙酸镍催化下,以氰... 以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料,一锅煮法合成6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺,并对反应温度、反应时间、原料的投料比、反应介质以及对收率影响进行考察,产物经核磁进行表征。结果:在催化剂四水乙酸镍催化下,以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料发生"一锅煮"的3组分反应得到目标物,在氮气保护下并确定反应温度在70℃下回流反应7h,以1.0∶1.2∶1.5mmol投料比在THF中进行反应。本方法简单、产率高,节约时间和环境友好。 展开更多

关键词 6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1 2-二氢嘧啶-5-甲酰胺 TLC跟踪 一锅法合成 氢谱

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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

4

作者 王璐 尤启冬 姜正羽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-22,共7页

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多

关键词 5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2

5

作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页

通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多

关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)

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4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺合成工艺研究 被引量：4

6

作者 李树有 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第7期396-397,共2页

以 3 正丙基吡唑 5 羧酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成了 4 氨基 1 甲基 3 正丙基吡唑 5 甲酰胺 ,并对工艺进行了如下改进 :(1)将甲基化、水解两步反应合并为“一勺烩”工艺 ,中间产物不需硅胶柱分离、提纯 ,直接进行水解 ;(2 )... 以 3 正丙基吡唑 5 羧酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成了 4 氨基 1 甲基 3 正丙基吡唑 5 甲酰胺 ,并对工艺进行了如下改进 :(1)将甲基化、水解两步反应合并为“一勺烩”工艺 ,中间产物不需硅胶柱分离、提纯 ,直接进行水解 ;(2 )硝化后处理增加了溶媒提取工序 ;(3)还原反应采用催化还原法 ,以价廉的甲酸铵代替氯化亚硒作还原剂。总收率达到 39 3% ,较原工艺提高了8 5 % ,具有操作简单 ,反应条件温和 ,宜于工业化生产 ,为合成 4 氨基 1 甲基 3 正丙基吡唑 5 甲酰胺提供了一个较好的方法。 展开更多

关键词 4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺 3-正丙基吡唑-5-羧酸乙酯 西地那非 合成 工艺

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3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征

7

作者 徐娟娟 王有娣 +3 位作者 姚小丽 唐旗羚 贺彦 成燕琴 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2019年第2期60-64,共5页

以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行... 以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征。 展开更多

关键词 3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1 2 4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2 6-二氟苯基)苯甲酰胺 1 2 4-三氮唑 合成 G蛋白偶联受体激酶抑制剂 抗心力衰竭

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5-氰基-4-氨基咪唑的合成及其热性能 被引量：1

8

作者 赵宝东 闫峥峰 +3 位作者 刘亚静 汪营磊 高福磊 肖川 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第2期290-293,345,共5页

咪唑基含能化合物是目前高能化合物的重要研究方向,而5-氰基-4-氨基咪唑是设计、合成新型咪唑联四唑类高能高氮化合物的关键中间体。以5-甲酰胺基-4-氨基咪唑(AICON)为原料,经其与三氯氧磷(POCl3)的脱水反应获得了5-氰基-4-氨基咪唑(AIC... 咪唑基含能化合物是目前高能化合物的重要研究方向,而5-氰基-4-氨基咪唑是设计、合成新型咪唑联四唑类高能高氮化合物的关键中间体。以5-甲酰胺基-4-氨基咪唑(AICON)为原料,经其与三氯氧磷(POCl3)的脱水反应获得了5-氰基-4-氨基咪唑(AICN),通过优化反应体系、反应温度、反应时间以及物料物质的量比,使得AICN的收率>65%,纯度(HPLC)>99.5%。此外,采用NMR、IR和元素分析对其进行了结构确证,利用热重分析法研究其热性能。结果表明,AICN的最佳反应条件为以POCl3为脱水剂,n(AICON)∶n(POCl3)=1∶10,反应升温模式为先快速升温至80~85℃,维持反应30 min,然后降温至70~75℃,维持反应1.0~1.5 h;AICN在40~1000℃温度区间存在两个失重过程,对应的热分解温度区间分别为40~400℃和400~1000℃、热失重分别为19.8%和60.7%、热分解峰温分别为256.5和698.4℃,表明其具有良好的热稳定性。 展开更多

关键词 5-氰基-4-氨基咪唑 含能化合物 三氯氧磷 脱水反应 热稳定性 功能材料

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4-硫-5-碘尿苷的合成及其与人血清白蛋白间的相互作用 被引量：5

9

作者 王健 郑学仿 +1 位作者 曹洪玉 张晓辉 《发光学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期361-368,共8页

基于硫碱基(thio-base)的易烷基化、易氧化、强紫外长波(UVA)吸收等独特的性质,以及核苷类化合物的抗肿瘤活性,设计合成了一种新化合物4-硫-5-碘尿苷,通过NMR、IR、UV、MS对其结构进行了表征。在模拟生理条件下,利用荧光光谱法、紫外-... 基于硫碱基(thio-base)的易烷基化、易氧化、强紫外长波(UVA)吸收等独特的性质,以及核苷类化合物的抗肿瘤活性,设计合成了一种新化合物4-硫-5-碘尿苷,通过NMR、IR、UV、MS对其结构进行了表征。在模拟生理条件下,利用荧光光谱法、紫外-可见吸收光谱法以及圆二色谱法研究了4-硫-5-碘尿苷与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明,4-硫-5-碘尿苷对HSA荧光具有静态猝灭作用。运用Stern-Volmer方程计算了体系的猝灭常数,利用Lineweaver-Burk方程计算了二者的结合常数,并且确定了4-硫-5-碘尿苷与HSA之间的主要作用力类型为疏水作用力,根据能量转移理论求得4-硫-5-碘尿苷与HSA的结合距离及能量转移率。此外,通过圆二色谱法考察了4-硫-5-碘尿苷对HSA作用前后的构型结构的影响。 展开更多

关键词 4-硫-5-碘尿苷 人血清白蛋白 核苷 荧光光谱 圆二色光谱

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miR-322-5p通过NOX4调控细胞凋亡抑制大鼠神经管畸形发生 被引量：2

10

作者 黄琬淇 刘玉思 +1 位作者 顾卉 袁正伟 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期582-587,共6页

目的探讨miR-322-5p调控烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶4(NOX4)的表达及改善细胞凋亡对大鼠神经管闭合的作用。方法采用全反式维甲酸(ATRA)诱导大鼠神经管畸形(NTDs)模型。通过实时定量PCR检测miR-322-5p在ARTA诱导的大鼠胚胎脊髓中的... 目的探讨miR-322-5p调控烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶4(NOX4)的表达及改善细胞凋亡对大鼠神经管闭合的作用。方法采用全反式维甲酸(ATRA)诱导大鼠神经管畸形(NTDs)模型。通过实时定量PCR检测miR-322-5p在ARTA诱导的大鼠胚胎脊髓中的表达情况;通过Western blotting检测NOX4及凋亡蛋白的表达情况;采用免疫组织化学技术和组织免疫荧光技术观察NOX4在胚胎神经管中的定位和表达情况;通过对C17.2神经干细胞转染miRNA-空白对照(miR-NC)、mimic-322-5p及NOX4高表达质粒,明确NOX4和miR-322-5p之间的调控作用,采用实时定量PCR检测转染后miR-322-5p的表达,并通过Western blotting检测转染后细胞NOX4以及凋亡蛋白的表达情况。结果在ATRA诱导的大鼠NTDs模型中,NOX4表达上调,miR-322-5p表达下调。在C17.2神经干细胞中,转染miR-322-5p抑制了NOX4的表达,也抑制了凋亡蛋白的表达。结论miR-322-5p可抑制NOX4的表达,并抑制大鼠NTDs的发生。 展开更多

关键词 神经管缺陷 miR-322-5p 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶4 细胞凋亡

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一种4-氮甾体激素化合物的合成

11

作者 臧红霞 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期57-59,共3页

以孕甾双烯醇酮醋酸酯为起始原料,经次溴酸钠氧化、甲醇甲酯化得到3-羰基-4-雄甾烯-17-羧酸甲酯,再经Oppe-nauer氧化、双键的氧化切断、氨解环合、Δ5双键加氢、酯氨解反应得酰胺类中间产物,然后碘化和脱碘反应进行1,2位脱氢合成非那甾胺。

关键词 非那甾胺 N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5-雄甾-17β-甲酰胺 合成 中间体

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酶促合成2′,3′-双脱氧双脱氢-5-氟胞嘧啶核苷的研究 被引量：1

12

作者 戚娜 傅绍军 朱利民 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期168-171,共4页

从瑞士乳酸杆菌Lactobacillus helveticus(ATCC8018)中提取了N-脱氧核苷转移酶进行催化合成抗病毒药物2′,3′-双脱氧双脱氢-5-氟胞嘧啶核苷(D-D4FC)的反应.考察了反应时间、反应液的pH值、缓冲液以及反应底物浓度对反应产率的影响.

关键词 N-脱氧核苷转移酶 2’ 3'-不饱和-5-氟胞嘧啶核苷 D-D4FC

原文传递

核苷化合物的快捷硫化方法

13

作者 武文慧 王玉婷 +1 位作者 张晓辉 李德鹏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2108-2112,共5页

4-硫胸苷化合物具有很好的抗肿瘤活性,在紫外光辅助下用于治疗癌症。胸苷化合物的硫代反应,在P2S5-Lawesson试剂协同作用下,显著地提高了4-硫核苷类化合物的合成效率,在最佳条件下极大的缩短了反应时间和提高了产率,产物结构用1H NMR及1... 4-硫胸苷化合物具有很好的抗肿瘤活性,在紫外光辅助下用于治疗癌症。胸苷化合物的硫代反应,在P2S5-Lawesson试剂协同作用下,显著地提高了4-硫核苷类化合物的合成效率,在最佳条件下极大的缩短了反应时间和提高了产率,产物结构用1H NMR及13C NMR进行了表征。 展开更多

关键词 4-硫核苷类化合物 P2S5试剂 LAWESSON试剂 合成 抗肿瘤活性

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暗纹东方鲀HTR4基因的分子特征及其生长相关SNP位点筛查 被引量：1

14

作者 张雯雯 喻伟峰 +5 位作者 张宇飞 许伟鹤 张鑫宇 王涛 尹绍武 张凯 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2023年第12期18-28,共11页

【目的】明确暗纹东方鲀(Takifugu fasciatus)5-羟色胺受体4(5-hydroxytryptamine receptor 4,HTR4)的分子结构、表达特征和功能,并探究HTR4基因SNP位点与暗纹东方鲀生长的相关性。【方法】采用分段克隆方法,分别扩增HTR4基因的3′RACE... 【目的】明确暗纹东方鲀(Takifugu fasciatus)5-羟色胺受体4(5-hydroxytryptamine receptor 4,HTR4)的分子结构、表达特征和功能,并探究HTR4基因SNP位点与暗纹东方鲀生长的相关性。【方法】采用分段克隆方法,分别扩增HTR4基因的3′RACE、5′RACE以及中间保守区域,将其拼接后获得暗纹东方鲀HTR4基因cDNA全长序列,对其进行生物信息学分析;利用实时荧光定量PCR技术,分析HTR4基因在暗纹东方鲀脑、肾脏、肝脏、脾脏、心脏、卵巢、中肠、鳃、皮肤和肌肉等10种组织中的分布,以及其在卵巢5个不同发育时期(Ⅰ~Ⅴ期)的脑、肾脏、肝脏、脾脏、心脏、中肠、鳃和肌肉等8种组织中的表达模式;利用Sanger测序法,筛查HTR4编码区生长性状相关的SNP位点。【结果】暗纹东方鲀HTR4 cDNA全长2302 bp,开放阅读框长度为1170 bp,共编码389个氨基酸,包含5个外显子;氨基酸序列比对及系统进化树分析结果显示,暗纹东方鲀与红鳍东方鲀HTR4的一致性最高(99.53%),亲缘关系最近;三维结构预测显示,HTR4蛋白在鱼类中较为保守。荧光定量PCR结果表明,HTR4基因在暗纹东方鲀10个不同组织中均有表达,其中在脑组织表达量最高,其次是中肠,肌肉组织表达量最低;HTR4基因在卵巢5个不同发育时期的8个不同组织中均有表达,其中在卵巢发育的Ⅳ时期表达量最高。SNP位点筛查结果表明,暗纹东方鲀HTR4基因第4外显子1202 bp处存在1个同义突变SNP位点(c.1202 C>G),关联分析表明该位点与暗纹东方鲀肥满度性状显著相关(P<0.05),其中CC基因型个体肥满度较高。【结论】HTR4基因在暗纹东方鲀生长发育中发挥了重要作用,可作为优良候选基因,在一定程度上可为暗纹东方鲀生长性状新品种的选育提供分子标记。 展开更多

关键词 暗纹东方鲀 5-羟色胺受体4 基因克隆 单核苷酸多态性 动物育种

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AMPK活性对宰后牛肉糖酵解、肌肉内环境及品质的影响 被引量：14

15

作者 高永芳 宫玉霞 +5 位作者 杨雅媛 韩玲 余群力 朱跃明 韩广星 薄文喜 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第17期45-52,共8页

为探究牛肉宰后成熟过程中单磷酸腺苷活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated proteinkinase,AMPK)对糖酵解、肌肉内环境及品质的影响,以0.50 mol/L 5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷(5-amino-4-imidazolecarboxamide,AICAR)处理的西... 为探究牛肉宰后成熟过程中单磷酸腺苷活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated proteinkinase,AMPK)对糖酵解、肌肉内环境及品质的影响,以0.50 mol/L 5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷(5-amino-4-imidazolecarboxamide,AICAR)处理的西杂牛背最长肌为对象,于4℃进行成熟,测定宰后成熟期间肌肉AMPKα基因(PRKAA1、PRKAA2)转录量、P-AMPK表达量、AMPK活性、糖酵解水平及品质指标的变化情况。结果表明:宰后24~120 h,处理组AMPKα基因转录量、P-AMPK表达量及AMPK活力均显著高于对照组(P<0.05);72~168 h,处理组pH值和肌糖原含量显著低于对照组(P<0.05),乳酸含量显著高于对照组(P<0.05);12~168 h,处理组L*、b*值及ATP、ADP、AMP和IMP含量均显著高于对照组(P<0.05),a*值显著低于对照组(P<0.05);24~120 h,处理组蒸煮损失率和肌原纤维小片化指数显著高于对照组(P<0.05),剪切力显著低于对照组(P<0.05)。AICAR通过激活AMPK并加快宰后糖酵解影响肌肉内环境、肉色、剪切力及肌纤维微观结构变化,加快宰后肌肉成熟进程,说明AMPK活性对宰后肌肉糖酵解及品质变化具有重要影响,且可通过调控宰后肌肉AMPK活性来调节肌肉品质。 展开更多

关键词 单磷酸腺苷活化蛋白激酶 牛肉 糖酵解 品质 5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷

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激活的一磷酸腺苷活化蛋白激酶对软脂酸诱导的血管内皮细胞损伤的保护作用 被引量：5

16

作者 程莹 母义明 +2 位作者 汪保安 潘长玉 陆菊明 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期957-960,共4页

目的:观察激活的一磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)对软脂酸(PA)诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤的保护作用,探讨其可能的作用机制。方法:按HUVEC培养液中成分不同,实验分为8组,分别为:空白对照组(常规培养)、PA培养组、5-氨基咪唑-4... 目的:观察激活的一磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)对软脂酸(PA)诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤的保护作用,探讨其可能的作用机制。方法:按HUVEC培养液中成分不同,实验分为8组,分别为:空白对照组(常规培养)、PA培养组、5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸(AICAR)培养组、PA+AICAR培养组、二甲双胍(Met)培养组、PA+Met培养组、吡格列酮(PGZ)培养组和PA+PGZ培养组。HUVEC在各组培养液中分别培养24、48和72 h,MTT法测定不同时间点各组细胞的存活率,Western印迹法测定培养24 h时各组细胞的磷酸化AMPK蛋白表达水平。结果:与对照组相比,PA组细胞24、48和72 h的存活率明显降低,分别为58.95%、36.68%和15.09%(P<0.05);培养72 h,AICAR+PA组、Met+PA组和PGZ+PA组细胞的存活率均显著高于PA组(P<0.05);单独应用AICAR、Met和PGZ培养对细胞的存活率影响不大,与对照组比较无显著差异。与对照组和PA组相比,培养24 h时,AICAR、Met和PGZ刺激HUVEC的磷酸化AMPK表达增加(P<0.05)。结论:AICAR、Met和PGZ可能通过激活AMPK,显著减轻PA诱导的HUVEC的损伤。 展开更多

关键词 AMP-活化蛋白激酶 5-氨基-4-甲酰胺核苷酸 二甲双胍 吡格列酮

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Noggin基因对成年大鼠海马神经前体细胞增殖的影响 被引量：7

17

作者 范晓棠 蔡文琴 +2 位作者 徐海伟 杨忠 张金海 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第15期1311-1314,共4页

目的　探讨noggin基因对成年海马BrdU标记细胞的调控。方法　原位杂交与RT PCR检测noggin基因在海马的表达 ,免疫组化检测BrdU标记细胞数 ,反义技术阻断内源性noggin基因表达。结果　侧脑室注射反义寡核苷酸后 ,成年大鼠海马内nogginmRN... 目的　探讨noggin基因对成年海马BrdU标记细胞的调控。方法　原位杂交与RT PCR检测noggin基因在海马的表达 ,免疫组化检测BrdU标记细胞数 ,反义技术阻断内源性noggin基因表达。结果　侧脑室注射反义寡核苷酸后 ,成年大鼠海马内nogginmRNA阳性细胞数明显降低 ,而BMP4mRNA阳性细胞数无明显变化 ,同时大鼠海马齿回及齿回颗粒下区的BrdU阳性细胞数均较正常对照组明显降低 ,正义寡核苷酸无此效应。结论　内源性noggin可促进成年内海马神经前体细胞的增殖。 展开更多

关键词 NOGGIN 海马 5-溴脱氧尿嘧啶核苷 骨形成蛋白4 大鼠

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力竭运动对小鼠骨骼肌细胞自噬的影响及相关调节机制研究 被引量：8

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作者 祖靓 朱荣 《体育科学》 CSSCI 北大核心 2013年第9期77-84,共8页

目的:研究力竭运动对C57BL/6小鼠骨骼肌细胞自噬的影响,并探讨AMPK在骨骼肌自噬中的作用和调节机制。方法:8周龄C57BL/6小鼠96只,随机分为AICAR注射组,力竭运动组,Compound C注射+力竭运动组及相应对照组。各组小鼠分别在AICAR注射后1h... 目的:研究力竭运动对C57BL/6小鼠骨骼肌细胞自噬的影响,并探讨AMPK在骨骼肌自噬中的作用和调节机制。方法:8周龄C57BL/6小鼠96只,随机分为AICAR注射组,力竭运动组,Compound C注射+力竭运动组及相应对照组。各组小鼠分别在AICAR注射后1h,2h和6h或在进行终强度为11m/min的力竭跑台运动后即刻,3h,6h,12h,24h取材,每组6只。通过ELISA法测定AMPK酶活性,采用Western Blot法测定p-ULK1,ATG 7,LC3,Beclin1和p62蛋白表达,免疫共沉淀法测定AMPK/ULK1结合量。结果:AICAR注射后1h时AMPK酶活性、p-ULK1、AMPK/ULK1结合量、LC3-I和LC3-II显著升高(P<0.05),LC3-II/LC3-I比值显著增大(P<0.01),ATG 7、Beclin1显著下降(P<0.05),p62变化不明显,2h时除LC3-II显著下降外(P<0.01),其余指标基本恢复;力竭运动组AMPK酶活性,p-ULK1、AMPK/ULK1结合量,LC3-I和LC3-II运动结束即刻增加非常显著(P<0.01),LC3-II/LC3-I比值显著增大(P<0.01),恢复期(3h、6h、12h、24h)显著下降(P<0.01),ATG 7、Beclin1和p62运动后即刻显著下降(P<0.05),恢复期ATG 7始终低于对照组,Beclin1和p62逐渐恢复;Compound C注射+力竭运动组AMPK活性,p-ULK1含量和AMPK/ULK1结合量基本不变,LC3-I,LC3-II和LC3-II/LC3-I比值在运动后变化同力竭组一致,但显著低于力竭组(P<0.05),ATG 7,Beclin1变化同力竭组,但显著高于力竭组(P<0.05),p62在运动后即刻显著升高,恢复期(3h、6h、12h、24h)显著下降(P<0.05)。结论:AMPK是骨骼肌内细胞自噬的重要调节因子,力竭运动可以通过AMPK/ULK1途径显著提高骨骼肌细胞自噬水平,但AMPK/ULK1并非是调节骨骼肌细胞自噬的唯一途径。 展开更多

关键词 力竭运动 细胞自噬 腺苷酸活化蛋白激酶 失调51样激酶 5-氨基咪唑-4-甲酰核苷 复合物C 鼠 动物实验

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抗生素头孢哌酮的合成工艺改进 被引量：2

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作者 魏文珑 常宏宏 +2 位作者 李俊波 延秀银 王志忠 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期34-36,共3页

固体光气与D（-）-α-（4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基）对羟基苯乙酸反应制得D（-）-α-（4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基）对羟基苯乙酰氯，结构经^1H-NMR、IR确证；采用新型催化剂三氟化硼乙腈络合物催化7-ACA与1-甲基-5-... 固体光气与D（-）-α-（4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基）对羟基苯乙酸反应制得D（-）-α-（4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基）对羟基苯乙酰氯，结构经^1H-NMR、IR确证；采用新型催化剂三氟化硼乙腈络合物催化7-ACA与1-甲基-5-巯基四氮唑反应制得7-氨基-3-[5-（1-甲基-1，2，3，4-四氮唑基）硫甲基]-△^3-头孢-4-羧酸盐酸盐后，再与D（-）-α-（4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基）对羟基苯乙酰氯进行反应制得头孢哌酮，产物结构与文献报道一致。反应总收率为58.30％。 展开更多

关键词 头孢哌酮 D(-)-α-(4-乙基-2 3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯 7-氨基-3-[5-(1-甲基-1 2 3 4-四氮唑基)硫甲基]-△~3-头孢-4-羧酸盐酸盐

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多巴胺D_2受体配体的合成及^(99m)Tc标记(Ⅰ)——悬挂式设计 被引量：1

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作者 贾芳 刘正浩 +2 位作者 唐志刚 张小波 刘伯里 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期83-86,共4页

以多巴胺D2 受体配体Cl ABZM为前体 ,合成了末端带有巯基的单齿化合物 ,光谱数据与结构相符 .用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了“3+ 1”型混配螯合物 ,对影响标记率的诸多因素如 pH值、温度、配体用量及反应时间等进... 以多巴胺D2 受体配体Cl ABZM为前体 ,合成了末端带有巯基的单齿化合物 ,光谱数据与结构相符 .用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了“3+ 1”型混配螯合物 ,对影响标记率的诸多因素如 pH值、温度、配体用量及反应时间等进行了优化 ,得到最佳标记条件 ,标记率大于 85% 展开更多

关键词 多巴胺D2受体 配体交换法 mTc标记化合物 合成 5-氯-4-氨基-苯甲酰胺 药物设计 3-硫杂-1 5-戊二硫醇 螯合物

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