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5-氟尿嘧啶-聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及释药研究 被引量:5
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作者 张静夏 潘仕荣 +2 位作者 王琴梅 冯敏 吴伟荣 《中山医科大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第B09期19-21,共3页
【目的】将小分子的抗癌药 5 氟尿嘧啶键合在具有水溶性良好、可生物降解的高分子材料上 ,得到低毒、良好生物相容性和缓释作用的高分子前药。【方法】以聚谷氨酸苄酯为原料 ,用乙醇胺进行胺解得水溶性的、可生物降解的聚 [( 2 羟乙基... 【目的】将小分子的抗癌药 5 氟尿嘧啶键合在具有水溶性良好、可生物降解的高分子材料上 ,得到低毒、良好生物相容性和缓释作用的高分子前药。【方法】以聚谷氨酸苄酯为原料 ,用乙醇胺进行胺解得水溶性的、可生物降解的聚 [( 2 羟乙基 ) L 谷酰胺 ] ;用光气 /甲苯液活化 5 氟尿嘧啶 ,将其以共价键形式键合在高分子上 ,得 5 氟尿嘧啶的高分子前药。【结果】用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及差热分析对其结构进行表征 ,用紫外光谱测定其药物含量 ,载药高分子的接药率约为 38 4% ,在磷酸盐介质 ( pH =7 2 )中 2 4h和 6周药物累积释放量分别占总载药量的 2 7 2 6 %和 5 7 5 3 %。【结论】 5 氟尿嘧啶以碳酸酯形式键合在聚 [( 2 羟乙基 ) L 谷酰胺 ]之上 ,体外释药实验表现出一定的缓释效果。 展开更多
关键词 [(2-羟乙)-l-酰胺] 5-氟尿嘧啶-[(2-羟乙)-l-酰胺] 高分子前药 缓释
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水溶性聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成 被引量:2
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作者 张静夏 潘仕荣 +2 位作者 王炜 朱伟杰 王琴梅 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 2001年第3期77-80,共4页
目的 :合成具有良好水溶性、生物相容性、低毒和可生物降解的高分子材料 ,以期作为键合药物的载体 .方法 :以L -谷氨酸为单体 ,经r -羧基的苄基保护 ,与光气 /甲苯液反应制备L-谷氨酸苄酯的羧酸酐 ,均聚得L -谷氨酸苄酯 (PBLG) ,然后经... 目的 :合成具有良好水溶性、生物相容性、低毒和可生物降解的高分子材料 ,以期作为键合药物的载体 .方法 :以L -谷氨酸为单体 ,经r -羧基的苄基保护 ,与光气 /甲苯液反应制备L-谷氨酸苄酯的羧酸酐 ,均聚得L -谷氨酸苄酯 (PBLG) ,然后经由 2 -氨基乙醇胺解得聚 [N - ( 2 -羟乙基 ) -L -谷酰胺 ](PHEG) .结果 :对所合成物进行了UV、IR、HNMR、相对分子质量、羟基含量的表征 ,证实此物为PHEG .结论 :合成的聚 [N - ( 2 -羟乙基 ) -L -谷酰胺 ]的侧链上具有大量的羟基 ,具有优良的水溶性和反应活性 。 展开更多
关键词 氨酸 氨酸苄酯 [N-(2--l-酰胺] 药物载体 离分子材料 合成 水溶性
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PHEG-美他沙酮前药的合成及药控释放研究
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作者 张娟 乔长安 +1 位作者 张亚洲 高丽娟 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期998-1000,共3页
目的研究聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮前药的合成方法。方法以L-谷氨酸为起始原料合成聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺],然后再与美他沙酮连接。结果合成了聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮,并对产物进行了红外、差示扫描量热分析鉴定和... 目的研究聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮前药的合成方法。方法以L-谷氨酸为起始原料合成聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺],然后再与美他沙酮连接。结果合成了聚([2-羟乙基)-L-谷酰胺]-美他沙酮,并对产物进行了红外、差示扫描量热分析鉴定和表征。美他沙酮在前药中的质量分数大于16%。合成的前药具有控制释放的功能。结论该合成方法简单,条件温和,具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 [(2-羟乙)-l-酰胺] 前药 美他沙酮
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