5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学 被引量：6

1

作者 梁建英 陈钧 +2 位作者 蔡磊 王峰 沈佩成 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期296-299,共4页

目的　研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定 5 0胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学。方法　采用气相色谱法测定 2 1名健康志愿者血浆中 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)的浓度 ,采用液相色谱法测定释放度 ,计算两... 目的　研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定 5 0胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学。方法　采用气相色谱法测定 2 1名健康志愿者血浆中 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)的浓度 ,采用液相色谱法测定释放度 ,计算两者的药代动力学参数、相对生物利用度。结果　口服 5 ISMN缓释试验胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .6 2± 0 .5 0 )h ,ρmax为 (4 5 0 .0 4± 95 .0 2 )ng/mL ,MRT为 (10 .85± 0 .79)h ,T1/ 2 为(6 .48± 0 .89)h ,AUC0～ 3 6h为 (6 90 5 .6 8± 130 0 .0 0 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为 (712 1.2 8± 135 4.78)ng/(mL·h) ;口服 5 ISMN缓释参比胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .5 7± 0 .75 )h ,ρmax为 (4 5 7.13± 98.0 0 )ng/mL ,MRT为 (10 .95± 0 .79)h ,T1/ 2 为 (6 .5 7± 0 .96 )h ,AUC0～ 3 6h为 (712 2 .0 2± 1439.90 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为(736 6 .6 8± 15 2 3.30 )ng/(mL·h)。结论　试验胶囊的AUC与参比胶囊相比 ,无显著性差异 ,试验胶囊与参比胶囊生物等效。试验胶囊平均相对生物利用度为 (98± 11) % (n =2 1,以AUC0～T计算 )。将试验胶囊和参比胶囊的药动学参数进行方差分析 。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨酯 缓释胶囊 释放度 生物利用度 药代动力学

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5-单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应 被引量：15

2

作者 凌春燕 郝昌传 葛卫红 《医药导报》 CAS 2011年第12期1671-1672,共2页

目的探讨5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与患者性别和年龄的关系,为临床合理用药提供参考。方法 2007年5月1日～2010年3月30日,服用5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的冠心病心绞痛住院患者105例,采用面访和查阅病历相结合的方式,对发生... 目的探讨5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与患者性别和年龄的关系,为临床合理用药提供参考。方法 2007年5月1日～2010年3月30日,服用5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的冠心病心绞痛住院患者105例,采用面访和查阅病历相结合的方式,对发生的不良反应进行统计和分析。结果共发生不良反应32例,占调查例数的30.5%;其中男15例,女17例;<60岁组不良反应发生率为46.7%(14/30),高于～69岁组ADR发生率[27.8%(10/36)]和>70岁组ADR发生率[20.5%(8/39)](P<0.01,P<0.05);不良反应主要表现为不同程度的头痛,其中剧烈头痛伴恶心和呕吐3例。结论 5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与性别无关,与年龄有关。5-单硝酸异山梨酯缓释制剂应从小剂量用起,并加强对患者的用药教育和监护。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨酯缓释片 不良反应 合理用药

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健康人乙醛脱氢酶2基因型对5-单硝酸异山梨醇酯缓释片药代动力学影响的研究 被引量：1

3

作者 杜淑娴 刘玉清 +6 位作者 田蕾 刘红 谢爽 蒋娟娟 王平 华丛笑 李一石 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第8期909-912,共4页

目的:探讨乙醛脱氢酶2基因(ALDH2)Glu504Lys(G504A)多态性对中国健康受试者口服5-单硝酸异山梨醇酯缓释片(IS-5-MN)药代动力学的影响。方法:在45例人群中筛选受试者,受试者单次口服IS-5-MN60mg,采集服药后36h内不同时间点的血样,HPLC-M... 目的:探讨乙醛脱氢酶2基因(ALDH2)Glu504Lys(G504A)多态性对中国健康受试者口服5-单硝酸异山梨醇酯缓释片(IS-5-MN)药代动力学的影响。方法:在45例人群中筛选受试者,受试者单次口服IS-5-MN60mg,采集服药后36h内不同时间点的血样,HPLC-MS测定IS-5-MN的药物浓度。利用PCR-RFLP方法对ALDH2进行基因分型,分析不同基因型对IS-5-MN药代动力学的影响。结果:在45例人群中筛选出22名受试者,其中野生型纯合子13例,杂合子9例。两组基因型的IS-5-MN血药浓度和tmax差异没有统计学意义;尽管G/G基因型与G/A基因型相比,Cmax和AUC0-t分别升高了12.4%和15.3%,但差异均无统计学意义。结论:初步观察未发现ALDH2基因多态性与IS-5-MN的药代动力学有关。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨醇酯缓释片 乙醛脱氢酶2 基因多态性 药代动力学

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5-单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度研究 被引量：1

4

作者 杨丽莉 袁倚盛 赵飞浪 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期39-41,共3页

对５－单硝酸异山梨酯缓释片（ＳＲ）和普通片（ＩＲ）进行人体生物利用度比较，１０名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量两种剂型后，利用气相色谱测得血药浓度。ＳＲ和ＩＲ的ＡＵＣ分别为３４３７．２±５６８．８ｎｇ／ｍｌ·... 对５－单硝酸异山梨酯缓释片（ＳＲ）和普通片（ＩＲ）进行人体生物利用度比较，１０名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量两种剂型后，利用气相色谱测得血药浓度。ＳＲ和ＩＲ的ＡＵＣ分别为３４３７．２±５６８．８ｎｇ／ｍｌ·ｈ和３８１０．８±８２２．７ｎｇ／ｍｌ·ｈ，ＭＲＴ分别为１５．７±１．０ｈ和９．４±１．５ｈ。ＳＲ的相对生物利用度为（９１．４±９．８）％。１０名受试者多剂量服用５－单硝酸异山梨酯ＳＲ和ＩＲ后，稳态时Ｃｍｉｎ分别为１６６．５±４７．９ｎｇ／ｍｌ和２３２．０±５５．０ｎｇ／ｍｌ，Ｃｍａｘ分别为６５０．１±１１８．５ｎｇ／ｍｌ和６２５．８±１２６．８ｎｇ／ｍｌ，两种制剂血药浓度的波动系数ＦＩ分别为１．１８±０．１８和０．９２±０．１６。经配对ｔ检验，两种制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨酯 缓释制剂 生物利用度 气相色谱法

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普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响 被引量：10

5

作者 姜慧卿 张晓岚 +1 位作者 王燕 姚希贤 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2003年第1期46-47,共2页

通过彩色多普勒超声显像仪观测普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响。19例乙型肝炎后肝硬化患者并有内镜证实的食管静脉曲张。治疗组ISMN 20mg,每日2次,普萘洛尔10mg～20mg,每日3次;对照组为健康受... 通过彩色多普勒超声显像仪观测普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响。19例乙型肝炎后肝硬化患者并有内镜证实的食管静脉曲张。治疗组ISMN 20mg,每日2次,普萘洛尔10mg～20mg,每日3次;对照组为健康受试者。采用同个体自身治疗前后对照研究。结果表明应用普萘洛尔与ISMN治疗1周后,Dpv、Vpv均显著性下降(P<0.01),Opv也显著性降低(711.76±515.52 vs 484.02±222.93)mL/min,P<0.01;Qsv显著性降低(558.07±354.62 vs 394.02±267.57)ml/min,P<0.01;但Qsmv的变化不明显(P>0.05)。治疗4周后也获得了同样的效果。普萘洛尔与ISMN联用可以降低Qpv和Qsv,具有预防上消化道出血的作用。 展开更多

关键词 肝硬化 上消化道出血 门静脉 血流动力学 普萘洛尔 5-单硝酸异山梨醇酯 联合治疗 Qpv Qsv 彩色多普勒超声显像仪

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5-单硝酸异山梨酯的合成 被引量：5

6

作者 郑连义 李振亚 田宝勇 《河北科技大学学报》 CAS 2002年第4期25-27,共3页

采用了山梨醇脱水、硝化,生产2,5-二硝酸异山梨酯,然后进一步还原反应生成5-单硝酸异山梨酯。本工艺具有工艺流程短,且以浓硝酸代替发烟硝酸的特点。产品总收率达到64%,使其生产成本约低30%。

关键词 合成 5-单硝酸异山梨酯 2 5-二硝酸异山梨酯 山梨醇 抗心绞痛药物 浓硝酸 生产工艺

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普萘洛尔和5-单硝酸异山梨醇酯改善肝硬化患者血小板减少症的临床观察

7

作者 贾国葆 吴建胜 +2 位作者 黄智铭 林向飞 陈民新 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第5期779-781,共3页

目的:探讨普萘洛尔(PR)和5-单硝酸异山梨醇酯(IM)改善肝硬化患者血小板减少症的有效性。方法:前瞻性研究63例肝硬化血小板减少症患者和18例健康体检者。将患者分为3组,即PR+IM组、PR组及IM组,在治疗前,治疗后2、4、8周时,同时用全自动... 目的:探讨普萘洛尔(PR)和5-单硝酸异山梨醇酯(IM)改善肝硬化患者血小板减少症的有效性。方法:前瞻性研究63例肝硬化血小板减少症患者和18例健康体检者。将患者分为3组,即PR+IM组、PR组及IM组,在治疗前,治疗后2、4、8周时,同时用全自动血细胞分析仪测定血小板计数(PLT)、平均血小板体积(MPV)、血小板压积(PCT)和血小板分布宽度(PDW)四项指标。酶联免疫吸附法测定血小板相关的抗血小板抗体(PAIgG)。结果:63例患者除12例因不能耐受中途退出外,其余51例患者中IM组PLT在各时段均无统计学差异(P﹥0.05)。治疗后4、8周PR+IM组和PR组PLT均高于治疗前(P<0.05),但在各时段PR+IM组与PR组比较,PLT无统计学差异(P﹥0.05),PR+IM组、PR组及IM组的PLT、MPV、PCT、PDW、PAIgG与健康体检查者相比,均有统计学差异(P<0.01),治疗前,治疗后2、4周,PR+IM组、PR组及IM组的MPV、PCT、PDW、PAIgG检测结果均无统计学差异(P﹥0.05)。结论:单用IM不能改善肝硬化患者的血小板减少症,PR可以显著改善肝硬化患者的血小板减少症,与单用PR相比,PR联合IM并不能进一步改善肝硬化患者的血小板减少症,PR改善血小板计数的水平是轻微的。PR不是通过免疫机制改善血小板减少症,改善血小板功能是有限的。 展开更多

关键词 肝硬化 血小板减少症 普萘洛尔 5-单硝酸异山梨醇酯

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国产5-单硝酸异山梨酯片(新亚丹消)改善冠心病心绞痛患者之运动耐量的效能评价

8

作者 郑明芳 《中国心血管杂志》 1997年第1期54-55,共2页

笔者选用了由天津药物研究所和新亚药业公司共同研制之5-单硝酸异山梨酯片（新亚丹消）与长效心痛治（荷兰产5-单硝酸异山梨酯片）就改善冠心病心绞痛患者之运动耐量作临床双盲对照。

关键词 5-单硝酸异山梨酯片 新亚丹消 冠心病 心绞痛 运动耐量 药物治疗

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单硝酸异山梨酯缓释胶囊人体生物等效性研究 被引量：1

9

作者 王永超 谢斌 王东凯 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第4期533-537,共5页

目的评价2种单硝酸异山梨酯缓释胶囊(50 mg)在中国健康受试者中的生物等效性。方法本次研究共56例受试者入组(空腹和餐后各28例),采用单剂量、随机、开放、双周期交叉设计。用高效液相色谱-串联质谱法测定单硝酸异山梨酯的血药浓度。Pho... 目的评价2种单硝酸异山梨酯缓释胶囊(50 mg)在中国健康受试者中的生物等效性。方法本次研究共56例受试者入组(空腹和餐后各28例),采用单剂量、随机、开放、双周期交叉设计。用高效液相色谱-串联质谱法测定单硝酸异山梨酯的血药浓度。Phoenix WinNonlin 8.1计算药动学参数,将峰浓度(C_(max))、血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))、AUC_(0-∞)经对数转换后进行方差分析,计算几何均值的90%置信区间。结果空腹单次口服单硝酸异山梨酯缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动参数如下:C_(max)分别为(510.79±86.26)和(497.96±87.50)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(7899.04±1240.31)和(7823.72±1328.23)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(8054.56±1270.10)和(7968.81±1351.22)h·ng·mL^(-1);峰时间(t_(max))分别为(6.61±0.95)和(6.52±1.73)h,半衰期(t_(1/2))分别为(5.66±0.53)和(5.62±0.43)h。餐后单次口服单硝酸异山梨酯缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下:C_(max)分别为(508.46±149.25)和(555.32±94.05)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(7094.47±1543.14)和(7471.03±1188.86)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(7249.53±1594.16)和(7625.27±1242.10)h·ng·mL^(-1);t_(max)分别为(6.94±1.15)和(7.02±1.25)h,t_(1/2)分别为(5.66±0.66)和(5.63±0.60)h。空腹试验C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数比值的90%置信区间分别为(99.91~105.55)%,(98.85~103.54)%,(98.89~103.70)%;餐后试验C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数比值的90%置信区间分别为(88.54~97.23)%,(95.21~99.48)%,(95.12~99.55)%。结论空腹和餐后条件下单次口服受试制剂和参比制剂均具有生物等效。 展开更多

关键词 单硝酸异山梨酯缓释胶囊 生物等效性 药动学 空腹 餐后 高效液相色谱-串联质谱法

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5-单硝酸异山梨醇酯治疗老年冠心病心绞痛106例疗效观察 被引量：4

10

作者 胡文平 于兆安 《中国全科医学》 CAS CSCD 2003年第9期774-775,共2页

5-单硝酸异山梨醇酯(新亚硝丹)是由上海市医药股份有限公司经销,是新近应用于临床的抗心绞痛药物,亦是经典的硝酸异山梨醇酯的主要活性代谢产物.我院应用该药治疗老年冠心病心绞痛106例,现报道如下.

关键词 冠心病 心绞痛 5-单硝酸异山梨醇酯 治疗 老年人 疗效观察

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5-单硝酸山梨醇酯治疗夜间心绞痛疗效观察

11

作者 冯平 李萍 曾海 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期598-598,601,共2页

关键词 5-单硝酸山梨醇酯缓释片 夜间心绞痛 临床观察

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两种规格5-ISMN-SRC体外释放度与体内吸收的相关性 被引量：1

12

作者 荣征星 陈钧 +3 位作者 黄霞 蒋新国 姜昌斌 陈红专 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第6期575-578,共4页

目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中... 目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中的释放度;采用气相色谱法(GC)测定志愿受试者分别口服两种规格药物后不同时间的血药浓度(n=22、21),按WagnerNelson公式计算一定时间段药物的体内吸收百分率。结果两种规格5-ISMN-SRC在pH为1.0和6.8介质中的体外释药行为基本符合零级动力学过程,5ISMN释放与pH无明显关系。口服5-ISMN-SRC,规格为25mg较50mg的体内药动学参数AUC0T、AUC0∞和Cmax显著降低(P<0.01),但Tmax无明显差异(P>0.05)。两种不同介质(pH为1.0和6.8)的体外累积释放百分率与体内吸收百分率的回归分析表明,5-ISMN-SRC为25mg规格的相关系数r为0.9641和0.9526,50mg的相关系数r为0.9846和0.9680,均大于临界值r1-0.01。结论两种规格5ISMNSRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。 展开更多

关键词 体外释放度 体内吸收 相关性 5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊 5-ISMN 高效液相色谱法 相关系数 志愿受试者 气相色谱法 零级动力学 药动学参数 百分率 质量控制 血药浓度 不同时间 体外释药 回归分析 累积释放 介质 pH 时间段

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食管静脉曲张出血前药物干预的对照研究 被引量：1

13

作者 左文革 王春平 +2 位作者 薛兴存 李明泉 郭星 《中国全科医学》 CAS CSCD 2008年第1期13-15,共3页

目的探讨普奈洛尔、5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)和螺内酯联合预防首次食管胃底静脉曲张破裂出血的有效性。方法106例肝硬化食管静脉曲张患者,肝功能Child-Pugh分级为A级和B级,随机分成治疗组54例,接受口服普奈洛尔、ISMN和螺内酯联合治疗... 目的探讨普奈洛尔、5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)和螺内酯联合预防首次食管胃底静脉曲张破裂出血的有效性。方法106例肝硬化食管静脉曲张患者,肝功能Child-Pugh分级为A级和B级,随机分成治疗组54例,接受口服普奈洛尔、ISMN和螺内酯联合治疗;对照组52例未接受以上药物,对两组患者进行前瞻性对照观察。随访时间为2年,治疗组完成随访51例、对照组51例。结果治疗组和对照组随访期间食管胃底静脉曲张出血率(27.5%和52.9%)间差别有统计学意义(P<0.01);再出血率间(13.7%和37.3%)差别有统计学意义(P<0.01);出血患者累计接受输入血量(7200 ml和28 600 ml)间差别有统计学意义(P<0.05)。治疗组和对照组患者随访终点Child-Pugh积分、凝血酶原活动度、脾脏长径、脾静脉内径、脾静脉血流量和门静脉血流量间差别均有统计学意义(P<0.05)。结论普奈洛尔、ISMN联合螺内酯可有效预防食管静脉曲张出血的发生。 展开更多

关键词 普奈洛尔 5-单硝酸异山梨醇酯 螺内酯 食管胃静脉曲张

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