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5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体药代动力学研究
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作者 范国荣 胡晋红 林梅 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期551-554,共4页
目的 :研究 5 -单硝基异山梨醇酯 (5 - ISMN)缓释胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 :采用毛细管气相色谱法测定口服 4 0 mg 5 - ISMN国产和进口缓释胶囊在健康人体内的血药浓度 ,以考察达稳态过程和稳态药代动力学特征。结... 目的 :研究 5 -单硝基异山梨醇酯 (5 - ISMN)缓释胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 :采用毛细管气相色谱法测定口服 4 0 mg 5 - ISMN国产和进口缓释胶囊在健康人体内的血药浓度 ,以考察达稳态过程和稳态药代动力学特征。结果 :连续口服 4 0 mg 5 - ISMN缓释胶囊至第 4天 ,体内血药浓度基本达稳态水平。国产和进口缓释胶囊的稳态药代动力学参数如下 :tmax为 (4.8± 0 .6 )和 (4.8± 0 .9) h,cmax为 (80 2 .4 6± 94 .4 5 )和 (80 7.0 9± 10 9.16 )μg/ L ,cmin为 (12 7.83± 2 3.76 )和(12 1.85± 2 2 .0 0 )μg/ L ,AUCss为 (8114 .7± 1393.4 )和 (8174 .8± 12 19.7)μg· h/ L ,cav为 (338.12± 5 8.0 6 )和 (340 .6 2±5 0 .82 )μg/ L ,峰谷波动度 (DF)为 (2 .0 4± 0 .39)和 (2 .0 3± 0 .33)。口服 4 0 mg国产 5 - ISMN缓释胶囊的相对生物利用度为(99.0 7± 5 .4 5 ) %。结果表明 5 - ISMN国产和进口缓释胶囊的主要稳态药代动力学参数均无显著性差异。结论 :两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 5-单硝基异山梨醇酯 迟效制剂 药代动力学 生物利用度 毛细管气相色谱法
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口服单剂量5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 被引量:1
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作者 代宗顺 侯淑贤 +1 位作者 邵春丽 吴立 《同济医科大学学报》 CSCD 2000年第1期64-66,共3页
选健康志愿者12名,随机交叉单次口服法国产的5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊(b)和国产的5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊(a),分别于服药后按规定时间取静脉血,用气相色谱法测定血浆中5-单硝基异山梨醇酯浓度。结果:两种制剂... 选健康志愿者12名,随机交叉单次口服法国产的5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊(b)和国产的5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊(a),分别于服药后按规定时间取静脉血,用气相色谱法测定血浆中5-单硝基异山梨醇酯浓度。结果:两种制剂的C_(max)分别为(591.9±142.4)和(557.7±173.4) μg·L^(-1); T_(max)为(5.82±0.91)和(6.84±0.64) h; AUC为(7328±1828)和(7710±2570) μg·L^(-1)·h^(-1);由此求得国产5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的相对生物利用度为(104·19±14·37)%。经等效性分析,两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 硝基 山梨 缓释胶囊 生物利用度
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普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响 被引量:10
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作者 姜慧卿 张晓岚 +1 位作者 王燕 姚希贤 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2003年第1期46-47,共2页
通过彩色多普勒超声显像仪观测普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响。19例乙型肝炎后肝硬化患者并有内镜证实的食管静脉曲张。治疗组ISMN 20mg,每日2次,普萘洛尔10mg~20mg,每日3次;对照组为健康受... 通过彩色多普勒超声显像仪观测普萘洛尔与5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)联用对肝硬化门静脉血流动力学的影响。19例乙型肝炎后肝硬化患者并有内镜证实的食管静脉曲张。治疗组ISMN 20mg,每日2次,普萘洛尔10mg~20mg,每日3次;对照组为健康受试者。采用同个体自身治疗前后对照研究。结果表明应用普萘洛尔与ISMN治疗1周后,Dpv、Vpv均显著性下降(P<0.01),Opv也显著性降低(711.76±515.52 vs 484.02±222.93)mL/min,P<0.01;Qsv显著性降低(558.07±354.62 vs 394.02±267.57)ml/min,P<0.01;但Qsmv的变化不明显(P>0.05)。治疗4周后也获得了同样的效果。普萘洛尔与ISMN联用可以降低Qpv和Qsv,具有预防上消化道出血的作用。 展开更多
关键词 肝硬化 上消化道出血 门静脉 血流动力学 普萘洛尔 5-硝酸山梨 联合治疗 Qpv Qsv 彩色多普勒超声显像仪
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5-单硝异山梨醇酯和银杏叶并用治疗心绞痛疗效观察 被引量:2
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作者 黄雄伟 张书富 查艳萍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期686-688,共3页
目的 :比较 5 单硝异山梨醇酯和银杏叶并用与单用 5 单硝异山梨醇酯对心绞痛患者的疗效。方法 :10 0例心绞痛患者随机分为对照组 (5 单硝异山梨醇酯组 )和治疗组 (5 单硝异山梨醇酯和银杏叶并用组 )。疗程 4个月。结果 :5 单硝异... 目的 :比较 5 单硝异山梨醇酯和银杏叶并用与单用 5 单硝异山梨醇酯对心绞痛患者的疗效。方法 :10 0例心绞痛患者随机分为对照组 (5 单硝异山梨醇酯组 )和治疗组 (5 单硝异山梨醇酯和银杏叶并用组 )。疗程 4个月。结果 :5 单硝异山梨醇酯合用银杏叶组可明显减少硝酸甘油的消耗量。治疗组总有效率 95 .6 % ,高于单用 5 单硝异山梨醇酯 (85 .1% )(P <0 .0 5 )。结论 :银杏叶可明显增强 5 单硝异山梨醇酯对冠心病心绞痛疗效 。 展开更多
关键词 治疗 疗效 5-山梨 银杏叶 心绞痛 耐药性 药物合用
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健康人乙醛脱氢酶2基因型对5-单硝酸异山梨醇酯缓释片药代动力学影响的研究 被引量:1
5
作者 杜淑娴 刘玉清 +6 位作者 田蕾 刘红 谢爽 蒋娟娟 王平 华丛笑 李一石 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第8期909-912,共4页
目的:探讨乙醛脱氢酶2基因(ALDH2)Glu504Lys(G504A)多态性对中国健康受试者口服5-单硝酸异山梨醇酯缓释片(IS-5-MN)药代动力学的影响。方法:在45例人群中筛选受试者,受试者单次口服IS-5-MN60mg,采集服药后36h内不同时间点的血样,HPLC-M... 目的:探讨乙醛脱氢酶2基因(ALDH2)Glu504Lys(G504A)多态性对中国健康受试者口服5-单硝酸异山梨醇酯缓释片(IS-5-MN)药代动力学的影响。方法:在45例人群中筛选受试者,受试者单次口服IS-5-MN60mg,采集服药后36h内不同时间点的血样,HPLC-MS测定IS-5-MN的药物浓度。利用PCR-RFLP方法对ALDH2进行基因分型,分析不同基因型对IS-5-MN药代动力学的影响。结果:在45例人群中筛选出22名受试者,其中野生型纯合子13例,杂合子9例。两组基因型的IS-5-MN血药浓度和tmax差异没有统计学意义;尽管G/G基因型与G/A基因型相比,Cmax和AUC0-t分别升高了12.4%和15.3%,但差异均无统计学意义。结论:初步观察未发现ALDH2基因多态性与IS-5-MN的药代动力学有关。 展开更多
关键词 5-硝酸山梨缓释片 乙醛脱氢酶2 基因多态性 药代动力学
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普萘洛尔和5-单硝酸异山梨醇酯改善肝硬化患者血小板减少症的临床观察
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作者 贾国葆 吴建胜 +2 位作者 黄智铭 林向飞 陈民新 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第5期779-781,共3页
目的:探讨普萘洛尔(PR)和5-单硝酸异山梨醇酯(IM)改善肝硬化患者血小板减少症的有效性。方法:前瞻性研究63例肝硬化血小板减少症患者和18例健康体检者。将患者分为3组,即PR+IM组、PR组及IM组,在治疗前,治疗后2、4、8周时,同时用全自动... 目的:探讨普萘洛尔(PR)和5-单硝酸异山梨醇酯(IM)改善肝硬化患者血小板减少症的有效性。方法:前瞻性研究63例肝硬化血小板减少症患者和18例健康体检者。将患者分为3组,即PR+IM组、PR组及IM组,在治疗前,治疗后2、4、8周时,同时用全自动血细胞分析仪测定血小板计数(PLT)、平均血小板体积(MPV)、血小板压积(PCT)和血小板分布宽度(PDW)四项指标。酶联免疫吸附法测定血小板相关的抗血小板抗体(PAIgG)。结果:63例患者除12例因不能耐受中途退出外,其余51例患者中IM组PLT在各时段均无统计学差异(P﹥0.05)。治疗后4、8周PR+IM组和PR组PLT均高于治疗前(P<0.05),但在各时段PR+IM组与PR组比较,PLT无统计学差异(P﹥0.05),PR+IM组、PR组及IM组的PLT、MPV、PCT、PDW、PAIgG与健康体检查者相比,均有统计学差异(P<0.01),治疗前,治疗后2、4周,PR+IM组、PR组及IM组的MPV、PCT、PDW、PAIgG检测结果均无统计学差异(P﹥0.05)。结论:单用IM不能改善肝硬化患者的血小板减少症,PR可以显著改善肝硬化患者的血小板减少症,与单用PR相比,PR联合IM并不能进一步改善肝硬化患者的血小板减少症,PR改善血小板计数的水平是轻微的。PR不是通过免疫机制改善血小板减少症,改善血小板功能是有限的。 展开更多
关键词 肝硬化 血小板减少症 普萘洛尔 5-硝酸山梨
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5-单硝酸异山梨醇酯治疗老年冠心病心绞痛106例疗效观察 被引量:4
7
作者 胡文平 于兆安 《中国全科医学》 CAS CSCD 2003年第9期774-775,共2页
5-单硝酸异山梨醇酯(新亚硝丹)是由上海市医药股份有限公司经销,是新近应用于临床的抗心绞痛药物,亦是经典的硝酸异山梨醇酯的主要活性代谢产物.我院应用该药治疗老年冠心病心绞痛106例,现报道如下.
关键词 冠心病 心绞痛 5-硝酸山梨 治疗 老年人 疗效观察
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5-单硝酸异山梨酯的合成 被引量:5
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作者 郑连义 李振亚 田宝勇 《河北科技大学学报》 CAS 2002年第4期25-27,共3页
采用了山梨醇脱水、硝化,生产2,5-二硝酸异山梨酯,然后进一步还原反应生成5-单硝酸异山梨酯。本工艺具有工艺流程短,且以浓硝酸代替发烟硝酸的特点。产品总收率达到64%,使其生产成本约低30%。
关键词 合成 5-硝酸山梨 2 5-二硝酸山梨 山梨 抗心绞痛药物 浓硝酸 生产工艺
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5-硝基异酞酸单甲酯合成工艺研究 被引量:2
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作者 黄建炎 潘健 《安徽大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2006年第4期84-87,共4页
以间苯二甲酸为原料,经硝化,酯化,水解,合成了非离子造影剂的中间体5-硝基异酞酸单甲酯.该合成工艺路线简单、易操作、收率高、成本低,适宜工业化生产.产物总收率58.0%,纯度99%,熔点及IR光谱数据与文献[5、6]值一致.
关键词 5-硝基酞酸 造影剂 合成
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食管静脉曲张出血前药物干预的对照研究 被引量:1
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作者 左文革 王春平 +2 位作者 薛兴存 李明泉 郭星 《中国全科医学》 CAS CSCD 2008年第1期13-15,共3页
目的探讨普奈洛尔、5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)和螺内酯联合预防首次食管胃底静脉曲张破裂出血的有效性。方法106例肝硬化食管静脉曲张患者,肝功能Child-Pugh分级为A级和B级,随机分成治疗组54例,接受口服普奈洛尔、ISMN和螺内酯联合治疗... 目的探讨普奈洛尔、5-单硝酸异山梨醇酯(ISMN)和螺内酯联合预防首次食管胃底静脉曲张破裂出血的有效性。方法106例肝硬化食管静脉曲张患者,肝功能Child-Pugh分级为A级和B级,随机分成治疗组54例,接受口服普奈洛尔、ISMN和螺内酯联合治疗;对照组52例未接受以上药物,对两组患者进行前瞻性对照观察。随访时间为2年,治疗组完成随访51例、对照组51例。结果治疗组和对照组随访期间食管胃底静脉曲张出血率(27.5%和52.9%)间差别有统计学意义(P<0.01);再出血率间(13.7%和37.3%)差别有统计学意义(P<0.01);出血患者累计接受输入血量(7200 ml和28 600 ml)间差别有统计学意义(P<0.05)。治疗组和对照组患者随访终点Child-Pugh积分、凝血酶原活动度、脾脏长径、脾静脉内径、脾静脉血流量和门静脉血流量间差别均有统计学意义(P<0.05)。结论普奈洛尔、ISMN联合螺内酯可有效预防食管静脉曲张出血的发生。 展开更多
关键词 普奈洛尔 5-硝酸山梨 螺内 食管胃静脉曲张
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