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3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究
1
作者 王珏 王浩蔚 宋颢 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期608-611,共4页
以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%... 以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯。 展开更多
关键词 头孢菌素 氨基头孢烷酸 3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯 合成
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资生肾气丸对尿酸钠诱导大鼠滑膜细胞中P62/Nrf2通路调控机制的研究 被引量：1
2
作者 范嘉懿 高一煊 +3 位作者 梁蓝云 贾凯杰 刘春红 韩洁茹 《世界中医药》 北大核心 2025年第3期404-410,共7页
目的:探讨资生肾气丸对尿酸单钠晶体(MSU)诱导的痛风性关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞(GA-FLS)P62/Nrf2信号转导通路的影响。方法:按随机数字表法将18只雄性SD大鼠分为中药低、中、高3种剂量组,每组6只,连续灌胃7 d后,统一麻醉,分离血清备... 目的:探讨资生肾气丸对尿酸单钠晶体(MSU)诱导的痛风性关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞(GA-FLS)P62/Nrf2信号转导通路的影响。方法:按随机数字表法将18只雄性SD大鼠分为中药低、中、高3种剂量组,每组6只,连续灌胃7 d后,统一麻醉,分离血清备用,用低、中、高3种剂量的含药血清体外干预GA-FLS,设为正常滑膜细胞组,MSU组,GA-FLS+中药低、中、高剂量组,共5组,用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)比色法检测细胞增殖能力;蛋白质免疫印迹法检测P62、Kelch样ECH相关蛋白-1(Keap-1)、核因子E2相关因子2(Nrf2)含量;RT-PCR检测P62、Nrf2含量。结果:MTT结果表明,与模型组比较,各剂量资生肾气丸含药血清组FLS细胞增殖均受到抑制,其中高剂量差异有统计学意义(P<0.01);蛋白质免疫印迹法结果显示,就p62、Nrf2、NLRP3蛋白的表达水平度而言,模型组相对于空白组明显增高(均P<0.01);与模型组比较,低、中、高资生肾气丸含药血清组蛋白表达含量均降低(均P<0.05);RT-PCR结果显示,与空白组比较,模型组细胞中p62、Nrf2表达明显升高(均P<0.01);与模型组比较,加入中药血清滑膜细胞中,p62、Nrf2表达下降(均P<0.05)。结论:资生肾气丸可通过调控P62/Nrf2信号转导通路抑制GA-FSL细胞增殖,下调P62、Keap-1、Nrf2蛋白的表达、抑制Nod样受体家族pyrin结构域蛋白3(NLRP3)炎症小体产生,具有抗炎作用,从而对GA具有防治效果。 展开更多
关键词 资生肾气丸 痛风性关节炎 成纤维样滑膜细胞 尿酸单钠晶体 p62/核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路 Nod样受体家族pyrin结构域蛋白3炎症小体 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐 实验研究
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杨梅叶精油成分分析及其对肺癌A549细胞增殖的抑制作用 被引量：4
3
作者 朱丽云 张春苗 +3 位作者 高永生 宋林珍 陈玮 李素芳 《果树学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期836-844,共9页
【目的】比较分析‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4个品种杨梅叶精油的成分与抗癌活性差异。【方法】以水蒸气蒸馏法提取4种杨梅叶精油,采用GC-MS技术分析其组成成分,并以3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法(... 【目的】比较分析‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4个品种杨梅叶精油的成分与抗癌活性差异。【方法】以水蒸气蒸馏法提取4种杨梅叶精油,采用GC-MS技术分析其组成成分,并以3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法(MTT法)评价了4种杨梅叶精油对肺癌A549细胞增殖的抑制活性。【结果】经GC-MS分析,‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油分别鉴定出34、33、41和33种成分,包括萜烯、萜醇和萜醚3大类主要成分和脂肪醛、烷酮和酚等微量成分。‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油中共有的成分为11种,特有成分分别为7、6、9和5种。β-石竹烯(12.85%~23.87%)、α-葎草烯(19.27%~24.255%)、橙花叔醇(1.15%~23.47%)、氧化香橙烯(3.82%~7.51%)、氧化石竹烯(2.93%~5.26%)和d-杜松烯(0.8%~5.2%)是杨梅叶精油中的主要成分,但含量存在显著差异。根据MTT结果,‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油对肺癌A549细胞增殖抑制作用均存在时间和剂量依赖性,作用24 h后A549细胞半数致死量IC50分别为127.24、127.14、118.03和123.62μg·m L-1,‘晚稻杨梅’叶精油的抗增殖活性略优于其他3种杨梅叶精油。【结论】‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油成分差异显著,对肺癌A546细胞增殖抑制活性较强,不同品种间无显著差异(p>0.05)。 展开更多
关键词 杨梅叶精油 成分分析 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐MTT 肺癌细胞 增殖抑制
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种植合金CPTi和Ti-6Al-4V对内皮细胞增殖的影响及在细胞培养液中腐蚀情况分析
4
作者 李晶 史玲玲 +3 位作者 艾红军 徐坚 孙伟 钟鸣 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期257-261,共5页
目的 3(-4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法体外评价CPTi和Ti-6Al-4V牙科种植体材料对人脐静脉血管内皮细胞(HU)增殖的影响,并检测这两种材料在细胞培养液中的腐蚀情况。方法将HU(2×104/mL)接种于CPTi和Ti-6Al-4V金... 目的 3(-4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法体外评价CPTi和Ti-6Al-4V牙科种植体材料对人脐静脉血管内皮细胞(HU)增殖的影响,并检测这两种材料在细胞培养液中的腐蚀情况。方法将HU(2×104/mL)接种于CPTi和Ti-6Al-4V金属表面,电镜观察细胞接种初期的形态,MTT法检测细胞接种后4 h、1 d、2 d、3 d、7 d、10 d和14 d所测的OD值,X射线光电子能谱分析(XPS)法分析2种金属在细胞培养液浸泡前后的表面层组元。结果采用SPSS13.0软件分析,细胞接种后4 h、1 d、2 d、3 d、7 d、10 d和14 d所测的OD值表明2种材料没有统计学差异(P<0.05);接种后6 h电镜下可以观察到细胞在CPTi和Ti-6Al-4V表面的形态基本类似,没有明显的形态和数量差别出现;XPS结果显示2种合金表面都有不同厚度的钝化膜形成,CPTi表面的钝化膜要比Ti-6Al-4V的厚一些。结论 CPTi和Ti-6Al-4V对HU的增殖没有影响,在培养基中也没有发生腐蚀。 展开更多
关键词 CPTI TI-6AL-4V 3(-4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐 X射线光电子能谱分析
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HPLC-MS测定奥美沙坦酯中有关基因毒性杂质 被引量：3
5
作者 栾保磊 徐新军 +2 位作者 梁桂挺 游孟梦 刘国柱 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期325-329,共5页
建立一种直接测定奥美沙坦酯中基因毒性杂质5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的液相色谱-质谱联用方法。采用色谱柱AgilentZorbaxEclipsePlusC18(250mm×4.6mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相... 建立一种直接测定奥美沙坦酯中基因毒性杂质5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的液相色谱-质谱联用方法。采用色谱柱AgilentZorbaxEclipsePlusC18(250mm×4.6mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相;在电喷雾正离子模式下,对m/z315和m/z395离子进行选择性监测。5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的质量浓度分别在0.0094~0.5610μg/mL和0.0182~0.5475μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系;定量限分别为9.35和18.25ng/mL;检测限分别为3.12和6.08ng/mL;平均回收率分别为96.5%(n=9,RSD=4.8%)和98.0%(n=9,RSD=5.1%)。本法操作简便、专属性好、准确度高,可用于奥美沙坦酯中基因毒性杂质5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的检测。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 液相色谱-质谱联用 基因毒性杂质 5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑 5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑
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依普利酮对环孢素A急性肾损伤小管上皮细胞坏死及再生的作用 被引量：3
6
作者 许庆友 贾晓明 +7 位作者 丁英钧 王筝 王香婷 穆胜宇 史亚男 王红 下泽达雄 藤田敏郎 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期906-909,共4页
目的观察盐皮质激素受体阻断剂依普利酮保护环孢素A肾病小管上皮细胞的作用。方法经口灌服环孢素A(100 mg.kg-1.d-1),诱导小鼠急性肾脏损伤,给予依普利酮100 mg.kg-1.d-1治疗,d 5将5-溴脱氧尿嘧啶核苷(40mg.kg-1.d-1)经微型渗透泵皮下注... 目的观察盐皮质激素受体阻断剂依普利酮保护环孢素A肾病小管上皮细胞的作用。方法经口灌服环孢素A(100 mg.kg-1.d-1),诱导小鼠急性肾脏损伤,给予依普利酮100 mg.kg-1.d-1治疗,d 5将5-溴脱氧尿嘧啶核苷(40mg.kg-1.d-1)经微型渗透泵皮下注入,10 d后摘取肾脏,HE、PAS检测肾脏病理改变,免疫组化检测5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性细胞标记再生细胞。结果肾脏病理显示环孢素A组小管上皮细胞坏死、小球包氏囊增厚、间质纤维成分沉积,凋亡细胞增多,免疫组化显示再生细胞数量减少,依普利酮治疗组上皮细胞坏死减轻,间质纤维沉积减少,再生细胞明显增多。结论依普利酮可以通过对醛固酮受体的阻断减轻环孢素A诱导的急性肾脏损伤。 展开更多
关键词 依普利酮 环孢素A肾毒性 盐皮质激素受体阻断剂 5-溴脱氧尿嘧啶核苷 细胞坏死 再生
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环孢素A和他克莫司对肾移植受者外周血淋巴细胞活性影响的比较 被引量：1
7
作者 刘敏 张炜 +4 位作者 顾民 殷长军 张炜（小） 徐正铨 徐东亮 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期136-139,共4页
目的:肾移植术后应用Calcineurin抑制剂需常规监测血清药物浓度,然而药物浓度并不能完全反应患者的免疫功能抑制状态,且药物的个体反应性差异较大,本研究旨在通过外周血单核细胞(PBMC)活性检测反应患者对Calcineurin抑制剂的敏感性。方... 目的:肾移植术后应用Calcineurin抑制剂需常规监测血清药物浓度,然而药物浓度并不能完全反应患者的免疫功能抑制状态,且药物的个体反应性差异较大,本研究旨在通过外周血单核细胞(PBMC)活性检测反应患者对Calcineurin抑制剂的敏感性。方法:采取40例肾移植受者术前抗凝血,Ficoll密度梯度离心法分离PBMC,置于RPMI1640培养基中培养,加入96孔培养板中予刀豆蛋白A刺激,并依次加入不同浓度的环孢素A(CsA)或他克莫司(TAC),之后加入二苯基四氮唑溴盐(MTT)、二甲亚砜(DMSO)裂解后于波长570nm下测定吸光度。记录受试者肾移植后的急性排斥反应和巨细胞病毒感染等临床事件。结果:①受试者半数PBMC被抑制的药物浓度即为IC50。CsA和TAC的IC50均值分别为162.3ng/ml、0.289ng/ml,TAC对PBMC转化的抑制作用显著强于CsA;②Kendall相关系数分析示CsA的IC50与TAC的IC50之间有显著的相关关系(rk=0.3472,P=0.0082);③CsA治疗组急性排斥反应发生率显著高于TAC组,而两组患者巨细胞病毒感染发生率差异不明显。结论:TAC抑制人PBMC母细胞转化能力约为CsA的589.1倍,因而TAC治疗的肾移植受者术后急性排斥反应发生率显著较低。将术前淋巴细胞的体外药敏试验与术后治疗性TDM合理结合,是改进个体化免疫抑制方案的举措之一。 展开更多
关键词 环孢素A 他克莫司 肾移植 外周血单核细胞 二苯基四氮唑溴盐(MTT)
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抗高血压药缬沙坦的合成
8
作者 张立光 於学良 +2 位作者 吴芝园 丁荣敏 俞学炜 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第S2期78-79,共2页
以N-(三苯基甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,将其与N-戊酰基-L-缬氨酸叔丁酯反应制得新的中间3-甲基-2-[戊酰基-[4-[2-(1-三苯甲基四唑-5-基)苯基〗苯基〗甲基〗氨基〗丁酸叔丁酯,再在酸性条件下脱保护制得缬沙坦(1),总收率... 以N-(三苯基甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,将其与N-戊酰基-L-缬氨酸叔丁酯反应制得新的中间3-甲基-2-[戊酰基-[4-[2-(1-三苯甲基四唑-5-基)苯基〗苯基〗甲基〗氨基〗丁酸叔丁酯,再在酸性条件下脱保护制得缬沙坦(1),总收率49. 6%。该工艺路线短,操作简单,后处理容易,副产物较少。 展开更多
关键词 N-(三苯基甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)四氮唑 N-戊酰基-L-缬氨酸叔丁酯 缬沙坦 合成
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