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T罗拉匹坦关键中间体的合成
被引量：
1
1
作者
叶海伟
王志坚
+3 位作者
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期56-62,共7页
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3...
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。
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关键词
NK
-
1受体拮抗剂
罗拉匹坦
(S)
-
1
-
((R)
-
1
-
(
3
5
-
二
(
三
氟
甲基
)
苯基
)
乙氧基
)
-
3
-
氧
-
2
-
苯基
丙烷
-
2
-
基
)
氨基
甲酸
苄
酯
合成
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职称材料
题名
T罗拉匹坦关键中间体的合成
被引量：
1
1
作者
叶海伟
王志坚
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
机构
台州职业技术学院化学制药研究所
浙江新东港药业股份有限公司
出处
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期56-62,共7页
基金
台州市科技计划基金资助项目(162gy54)
浙江省大学生科技创新活动计划基金资助项目(2016R462005)
浙江省教育厅科研基金资助项目(Y201636395)
文摘
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。
关键词
NK
-
1受体拮抗剂
罗拉匹坦
(S)
-
1
-
((R)
-
1
-
(
3
5
-
二
(
三
氟
甲基
)
苯基
)
乙氧基
)
-
3
-
氧
-
2
-
苯基
丙烷
-
2
-
基
)
氨基
甲酸
苄
酯
合成
Keywords
NK
-
1 receptor antagonist
Rolapitant
benzyl（（S）
-
1
-
（（R）
-
1
-
（
3
5
-
bis（trifluoromethyl） phenyl） ethoxy）
-
3
-
oxo
-
2
-
phenylpropan
-
2
-
yl） carbamate
systhesis
分类号
TQ463.3 [化学工程—制药化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
T罗拉匹坦关键中间体的合成
叶海伟
王志坚
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
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