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4,5,5-三氟-N-(杂芳基甲基)戊-4-烯酰胺的合成及杀线虫活性 被引量:3
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作者 刘城 杨海平 +3 位作者 张瑞峰 李忠 Peter MAIENFISCH 徐晓勇 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期21-30,共10页
植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害。本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体杀线虫活... 植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害。本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体杀线虫活性。离体测试结果表明:部分目标化合物表现出较好的杀线虫活性,其中含呋喃环的化合物B 8对南方根结线虫Meloidogyne incognita和松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出优异的杀线虫活性,LC50/72 h值分别为1.22 mg/L和0.53 mg/L。此外,在沙土活体活性测试中,大部分化合物在40 mg/L时对南方根结线虫具有100%的抑制作用,其中含苯并噻唑环的化合物B10的活性最好,在2.5 mg/L时抑制率为66.0%。在基质中的活体活性测试结果表明,含噻吩环的化合物B6活性最好,在5 mg/L时对南方根结线虫的抑制率为31.0%。初步的构效关系分析显示,含无取代五元环如噻吩、呋喃和噻唑的化合物的活性优于含大体积的六元环或稠环的化合物。 展开更多
关键词 4 5 5-三氟戊-4-烯酰胺 南方根结线虫 松材线虫 杀线虫活性
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N-[(3,4,5-三氟)苯基]丙烯酰胺的合成及溶解度测定
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作者 姚新鼎 方瑞娜 +2 位作者 庞宏建 刘伟 马金菊 《塑料工业》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期22-25,120,共5页
以3,4,5-三氟苯胺和丙烯酰氯为原料,碳酸氢钠为缚酸剂,制得N-[(3,4,5-三氟)苯基]丙烯酰胺(TFPA)。用红外光谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱对TFPA进行结构表征。探讨原料物质的量比、碳酸氢钠用量、反应温度、反应时间对TFPA收率的影响... 以3,4,5-三氟苯胺和丙烯酰氯为原料,碳酸氢钠为缚酸剂,制得N-[(3,4,5-三氟)苯基]丙烯酰胺(TFPA)。用红外光谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱对TFPA进行结构表征。探讨原料物质的量比、碳酸氢钠用量、反应温度、反应时间对TFPA收率的影响。获得适宜反应条件为:3,4,5-三氟苯胺和丙烯酰氯物质的量比为1∶1.1,碳酸氢钠为总投料质量的1.2%,反应时间5 h,反应温度5℃,产物收率可达74.4%。得到TFPA在乙醇溶剂中溶解度随温度的函数方程,拟合关联度为0.999。建立的溶解度随温度关联模型为TFPA结晶工艺提供理论指导。 展开更多
关键词 N-[(3 4 5-)苯基]丙酰胺 酰氯 酰胺 溶解度关联
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3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征
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作者 徐娟娟 王有娣 +3 位作者 姚小丽 唐旗羚 贺彦 成燕琴 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2019年第2期60-64,共5页
以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行... 以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征。 展开更多
关键词 3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1 2 4--3-基)甲胺基)-N-(2 6-苯基)苯甲酰胺 1 2 4-氮唑 合成 G蛋白偶联受体激酶抑制剂 抗心力衰竭
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(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1,3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺的合成及其降血脂作用
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作者 吐尔孙拜克·叶尔达 纳森巴特 赵静 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1811-1818,共8页
以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成... 以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成工艺参数。实验结果表明:当催化剂用量为1. 0 g(通氮气保护),加热回流温度65~70oC,反应时间45~48 h,为较好的合成工艺条件,EPA的合成收率达62. 93%以上,论文研究结果可为工业化生产提供设计依据。同时,EPA能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,且呈剂量依赖性; 2. 5 mg/kg剂量时显著升高HDL-C水平;并能显著升高高脂血症大鼠血清SOD和GSH-PX活力降低MDA含量。由此可知,降血脂作用与传统降血脂药物辛伐他汀相比,以降LDL-C作用更为明显。EPA具有一定的辅助降血脂功能及抗氧化作用。 展开更多
关键词 (2E 4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1 3][二氧杂环]-5基)-2 4-酰胺 合成 高脂血症大鼠模型 降血脂
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3-溴-1,1,1-三氟-2-丙醇辅助CO2与烯丙基缩水甘油醚偶联反应
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作者 马辉 谷玉杰 +3 位作者 王博 赵波 毛伟 吕剑 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1072-1076,共5页
以烯丙基缩水甘油醚(AGE)、CO2为原料,以3-溴-1,1,1-三氟-2-丙醇(BTFP)为活化剂,以四丁基溴化铵(TBAB)为有机分子催化剂,经偶联反应合成4-烯丙氧甲基-1,3-二氧环戊-2-酮(AGC)。对四丁基季铵盐和活化剂种类进行了筛选,考察了反... 以烯丙基缩水甘油醚(AGE)、CO2为原料,以3-溴-1,1,1-三氟-2-丙醇(BTFP)为活化剂,以四丁基溴化铵(TBAB)为有机分子催化剂,经偶联反应合成4-烯丙氧甲基-1,3-二氧环戊-2-酮(AGC)。对四丁基季铵盐和活化剂种类进行了筛选,考察了反应温度、活化剂BTFP与催化剂TBAB用量、反应压力、反应时间对产物收率的影响,并提出了可能的反应机理。采用GC-MS、FTIR、NMR对目标产物进行了表征。结果表明:BTFP用量为AGE物质的量的2.0%,TBAB用量为AGE物质的量的2.0%,无需任何反应溶剂,在90℃、0.5 MPa CO2压力下反应18 h,AGC收率可达96.5%。 展开更多
关键词 3--1 1 1--2-丙醇 二氧化碳 丙基缩水甘油醚 4-丙氧甲基-1 3-二氧环-2- 偶联反应 精细化工中间体
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具有变形碳架双环二萜醇的结构
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作者 曾志 符雄 曾陇梅 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1996年第S2期172-174,共3页
通过波谱分析鉴定了具有变形碳架双环二萜醇1的结构,并进一步通过单晶X-射线分析得以确证.1的结构为(3Z,5E,9E,1R*,7R*,12aR*)-1-异丙基-6,10,12a-三甲基-1,2,4,7,8,11,12... 通过波谱分析鉴定了具有变形碳架双环二萜醇1的结构,并进一步通过单晶X-射线分析得以确证.1的结构为(3Z,5E,9E,1R*,7R*,12aR*)-1-异丙基-6,10,12a-三甲基-1,2,4,7,8,11,12,12a-八氢环戊-环r一碳烯-7-醇.它是从采自我国南海的软珊瑚ClavulariainflataScheukvar. 展开更多
关键词 软珊瑚 二萜 (3Z 5E 9E 1R* 7R* 12aR*)-1-异丙基-6 10 12a-甲基-1 2 4 7 8 11 12 12a-八氢环-环十一碳-7-
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