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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索被引量：2: 1; 作者谭锐赵瀛兰 +4 位作者邢秀梅敬玲玲刘婷罗有福李子成《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页; 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 展开更多; 关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑烷二酮 1-取代吲哚抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量：1: 2; 作者赖宜生张奕华 +3 位作者李月珍季晖杨茗丛日刚《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页; 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 展开更多; 关键词非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; 在线阅读下载PDF 职称材料

3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性被引量：2: 3; 作者赖宜生张奕华 +2 位作者季晖杨茗李月珍《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页; 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 展开更多; 关键词替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; 在线阅读下载PDF 职称材料

6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸及其类似物的合成被引量：1: 4; 作者孙彦伟马军营 +2 位作者孙超伟鲍丰白争辉《河南科技大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2010年第3期93-96,共4页; 以乙酰乙酸乙酯、2-甲基乙酰乙酸乙酯、6-溴己酸乙酯和4-肼基苯磺酸为原料,经亲核取代、皂化、酸化、脱羧反应,得到8-氧代壬酸和7-甲基-8-氧代壬酸。利用Fischer吲哚合成法,8-氧代壬酸和7-甲基-8氧代壬酸分别与4-肼基苯磺酸反应,首次合... 展开更多; 关键词乙酰乙酸乙酯 2-甲基乙酰乙酸乙酯 6-溴己酸乙酯 4-肼基苯磺酸 6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸类似物合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成被引量：1: 5; 作者张首琪曹阳《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1940-1944,共5页; 以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物)∶n(亚胺化合物)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0... 展开更多; 关键词 3-甲基吲哚亚胺磷酸二苯酯 2-吲哚基甲烷胺 FRIEDEL-CRAFTS反应精细化工中间体; 在线阅读下载PDF 职称材料

褪黑素合成及环化机理研究: 6; 作者姬明理蔡晓宏王作全《应用化工》 CAS CSCD 2009年第2期243-247,共5页; 以邻苯二甲酰亚胺钾盐为起始原料,经五步反应合成了褪黑素,鉴定了产物结构,合成收率达35.6%,纯度99.1%。对中间产物2-羧乙酯基-3-(2-邻苯二甲酰亚胺乙基)-5-甲氧基-吲哚的环化反应过程进行了机理研究,为最佳工艺条件的确定提供了理论依据。; 关键词邻苯二甲酰亚胺钾盐褪黑素合成 2-羧乙酯基-3-(2-邻苯二甲酰亚胺乙基)-5-甲氧基-吲哚环化机理; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索被引量：2: 1; 作者谭锐赵瀛兰邢秀梅敬玲玲刘婷罗有福李子成; 机构四川大学化工学院四川大学生物治疗国家重点实验室; 出处《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页; 文摘将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。; 关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑烷二酮 1-取代吲哚抗肿瘤活性; Keywords 5-（（1H-indol-3-yl） methylene） thiazolidine-2,4-dione thiazoline-2,4-dione 1-subsituted indole antitumor activity; 分类号 O626.2 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量：1: 2; 作者赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚; 机构中国药科大学新药研究中心中国药科大学基础部中国药科大学药理学教研室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页; 基金中国药科大学"211"工程人才引进基金资助项目(No.211020)~~; 文摘目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。; 关键词非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; Keywords nonsteroidal anti-inflammatory drugs 3- [ （4-sulfamoylphenyl） hydroxy methylene ] -5- methyl-2-oxindole- 1- carboxamide synthesis anti-inflammatory activity gastrointestinal side effects; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性被引量：2: 3; 作者赖宜生张奕华季晖杨茗李月珍; 机构中国药科大学新药研究中心中国药科大学药理学教研室中国药科大学基础部; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页; 文摘目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。; 关键词替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; Keywords Tenidap 3-（Hydroxy-p-methanesulfonyl-phenylmethylene）-5-methyl-2-oxindole- 1-carboxamide Synthesis anti-inflammatory activity Gastrointestinal tract side effects; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸及其类似物的合成被引量：1: 4; 作者孙彦伟马军营孙超伟鲍丰白争辉; 机构河南科技大学化工与制药学院; 出处《河南科技大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2010年第3期93-96,共4页; 基金河南省科技攻关项目(082102330019) 河南科技大学科学研究基金项目(2007ZY074); 文摘以乙酰乙酸乙酯、2-甲基乙酰乙酸乙酯、6-溴己酸乙酯和4-肼基苯磺酸为原料,经亲核取代、皂化、酸化、脱羧反应,得到8-氧代壬酸和7-甲基-8-氧代壬酸。利用Fischer吲哚合成法,8-氧代壬酸和7-甲基-8氧代壬酸分别与4-肼基苯磺酸反应,首次合成了6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸和6-(2,3-二甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸。; 关键词乙酰乙酸乙酯 2-甲基乙酰乙酸乙酯 6-溴己酸乙酯 4-肼基苯磺酸 6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸类似物合成; Keywords Ethyl acetoaceate 2-methyl-acetoaceate Ethyl 6-bromohexanoate 4-hydrazinebenzene sulfonic acid 6-(2-methyl-5-sulfo-1H-indol-3-yl)hexanoic acid analog Synthesis; 分类号 O626 [理学—有机化学] O621.3 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成被引量：1: 5; 作者张首琪曹阳; 机构天津大学药物科学与技术学院江苏海洋大学江苏省海洋药物筛选重点实验室; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1940-1944,共5页; 基金江苏海洋大学人才引进科研基金。; 文摘以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物)∶n(亚胺化合物)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1,其中,当以0.0025 mmol磷酸二苯酯为催化剂,1 mL无水二氯甲烷为溶剂,室温下反应30min时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物(85%~90%)。产物经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了结构确定,并推测了反应机理。; 关键词 3-甲基吲哚亚胺磷酸二苯酯 2-吲哚基甲烷胺 FRIEDEL-CRAFTS反应精细化工中间体; Keywords 3-methylindole imine diphenyl phosphate 2-indolyl methanamine Friedel-Crafts reaction Fine chemical intermediates; 分类号 O621.3 [理学—有机化学] O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名褪黑素合成及环化机理研究: 6; 作者姬明理蔡晓宏王作全; 机构西安近代化学研究所; 出处《应用化工》 CAS CSCD 2009年第2期243-247,共5页; 文摘以邻苯二甲酰亚胺钾盐为起始原料,经五步反应合成了褪黑素,鉴定了产物结构,合成收率达35.6%,纯度99.1%。对中间产物2-羧乙酯基-3-(2-邻苯二甲酰亚胺乙基)-5-甲氧基-吲哚的环化反应过程进行了机理研究,为最佳工艺条件的确定提供了理论依据。; 关键词邻苯二甲酰亚胺钾盐褪黑素合成 2-羧乙酯基-3-(2-邻苯二甲酰亚胺乙基)-5-甲氧基-吲哚环化机理; Keywords k-phthalimide melatonin synthesis 2-ethoxycarbonyl-3-（2-phthalimidoethyl） -5-methoxy-indole cyclic mechanism; 分类号 O625.6 [理学—有机化学] TQ467.7 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索	谭锐赵瀛兰邢秀梅敬玲玲刘婷罗有福李子成	《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心	2013	2	在线阅读下载PDF 职称材料
2	3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性	赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2007	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性	赖宜生张奕华季晖杨茗李月珍	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2005	2	在线阅读下载PDF 职称材料
4	6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸及其类似物的合成	孙彦伟马军营孙超伟鲍丰白争辉	《河南科技大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心	2010	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成	张首琪曹阳	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2021	1	在线阅读下载PDF 职称材料
6	褪黑素合成及环化机理研究	姬明理蔡晓宏王作全	《应用化工》 CAS CSCD	2009	0	在线阅读下载PDF 职称材料