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4-羟基喹啉-3-甲酰胺衍生物Y27治疗自身免疫性肾炎的实验药理学研究及其对CD4＋CD25＋FoxP3＋调节性T细胞的影响
1
作者 肖智勇 陈少辉 +4 位作者 周文霞 张永祥 程军平 杨日芳 恽榴红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期106-106,共1页
目的CD4＋CD25＋调节性T细胞居于外周免疫耐受的中心环节,其数目/功能的失调在系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的发病中发挥重要作用.新结构4-羟基喹啉-3-甲酰胺衍生物Y27体外应用显著抑制调节性T细胞的活性,但对T细胞、B细胞及巨... 目的CD4＋CD25＋调节性T细胞居于外周免疫耐受的中心环节,其数目/功能的失调在系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的发病中发挥重要作用.新结构4-羟基喹啉-3-甲酰胺衍生物Y27体外应用显著抑制调节性T细胞的活性,但对T细胞、B细胞及巨噬细胞活化等均无明显影响.本研究旨在研究Y27对两种狼疮性肾炎模型的治疗作用,并探讨其对CD4＋CD25＋调节性T细胞数目和功能的影响.方法采用自发性狼疮模型小鼠MRL/lpr小鼠和诱导性狼疮模型--慢性移植物抗宿主病（chronicgraft-vervus-hostdisease,cGVHD）病理模型,评价Y27对肾炎症状（包括动物死亡率、尿蛋白发生率、尿蛋白水平、血清尿素氮、甘油三酯等）的改善作用,同时观察Y27对小鼠血清免疫学指标（抗双链DNA抗体、IgG1、IgG2a）和组织病理学改变的影响.在此基础上,采用流式细胞术检测小鼠外周血CD4＋CD25＋FoxP3＋调节性T细胞的百分比,采用混合淋巴细胞培养检测CD4＋CD25＋调节性T细胞的的抑制功能,并采用酶联免疫吸附实验检测细胞培养上清中的细胞因子TGF-β和IL-10水平.结果Y27对MRL/lpr和cGVHD两种实验性自身免疫性肾炎小鼠均有良好的治疗作用,可明显降低肾炎小鼠死亡率,改善尿蛋白、尿素氮、甘油三酯等水平的异常,并减轻其肾脏病理损害程度.Y27对小鼠CD4＋CD25＋FoxP3＋调节性T细胞的数目没有明显的影响,但是可明显增强调节性T细胞的抑制功能,并伴有TGF-β和IL-10水平的明显升高.结论Y27对两种实验性自身免疫性肾炎均具有明显的保护作用,这一作用可能与改善CD4＋CD25＋调节性T细胞功能有关. 展开更多
关键词 系统性红斑狼疮 MRL/LPR 慢性移植物抗宿主病 4-羟基喹啉-3-甲酰胺 调节性T细胞 免疫耐受
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4′-N,N-二乙氨基-3-羟基苯并黄酮激发态分子内质子转移机制的溶剂极性效应——实验和理论研究
2
作者 姜羊林 陈明卿 +4 位作者 梁民 尧奕歌 张燕 王鹏 张建平 《物理化学学报》 北大核心 2025年第2期116-124,共9页
激发态分子内质子转移(ESIPT)反应是一种重要的基础光化学反应,通常发生在具有分子内氢键的发色团中。3-羟基黄酮类衍生物(3-HFs)由于其广泛的天然来源和对环境极度敏感的荧光发光特性而备受关注。与3-HFs相比,4′-N,N-二乙氨基-3-羟基... 激发态分子内质子转移(ESIPT)反应是一种重要的基础光化学反应,通常发生在具有分子内氢键的发色团中。3-羟基黄酮类衍生物(3-HFs)由于其广泛的天然来源和对环境极度敏感的荧光发光特性而备受关注。与3-HFs相比,4′-N,N-二乙氨基-3-羟基黄酮(D-HBF)具有扩展的共轭体系和大幅红移的吸收特性,而最新研究表明,由于具有ESIPT特性,它可以用作环境极性敏感的生物荧光探针。本研究通过采用多种光谱和理论计算方法,系统研究了D-HBF在极性不同的三种非质子型溶剂(环己烷、乙醚和四氢呋喃)中的ESIPT反应机制。研究结果显示,在这三种溶剂中均能观测到D-HBF的ESIPT典型双发射峰,而这些峰的相对比率受溶剂极性的调控。荧光动力学分析揭示,随着溶剂极性的增加,激发态中正向和反向的质子转移反应速率都降低,同时反向质子转移变得更占优势。该研究还通过密度泛函理论和含时密度泛函理论计算,比较了三种溶剂中D-HBF的基态和激发态分子内氢键的键长和键角参数,确定了ESIPT反应是激发态分子内氢键增强机制。计算结果表明,增加溶剂极性会导致处于S1态的D-HBF分子的3-羟基伸缩振动红外吸收频率向高波数移动,这证明了相应的N^(*)态的分子内氢键减弱。此外,电子密度分析显示,引入在4′-位的强给电子官能团(4′-N,N-二乙氨基)使得D-HBF在激发态下具有典型的分子内电荷转移特征。最后,势能曲线计算结果表明,在激发态下质子转移更容易发生,而溶剂极性增加会导致更高的质子转移势垒,从而阻碍了相应的ESIPT反应。吉布斯自由能分析进一步表明,溶剂极性增加使激发态快速质子转移更倾向于向N^(*)态移动。这项研究为D-HBF类衍生物作为环境极性敏感的生物探针的应用提供了理论基础。 展开更多
关键词 4′-N N-二乙氨基-3-羟基苯并黄酮 激发态分子内质子转移 密度泛函理论/含时密度泛函理论 溶剂极性效应 荧光动力学
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D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸的合成 被引量：3
3
作者 陆庆宁 高永红 陶建伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期570-574,共5页
用双 三氯甲基碳酸酯(三光气)代替光气和4 乙基 2,3 双氧代哌嗪发生酰氯化反应,制备氧哌嗪酰氯(EOCP),进而和D(-) α 对羟基苯甘氨酸(p HPG)缩合,水解合成了D(-) α (4 乙基 2,3 双氧代哌嗪 1 甲酰胺基)对羟基苯乙酸(OH—EPCP)。酰氯化... 用双 三氯甲基碳酸酯(三光气)代替光气和4 乙基 2,3 双氧代哌嗪发生酰氯化反应,制备氧哌嗪酰氯(EOCP),进而和D(-) α 对羟基苯甘氨酸(p HPG)缩合,水解合成了D(-) α (4 乙基 2,3 双氧代哌嗪 1 甲酰胺基)对羟基苯乙酸(OH—EPCP)。酰氯化反应条件为:-15℃,n(Nu)∶n(三光气)∶n(氧哌嗪)=0 08∶0 4∶1 0,反应4h。EOCP收率大于90%。缩合反应温度15～20℃,n(EOCP)∶n(p HPG)=1 1∶1 0,反应3h。然后在室温下水解,得到白色粉末状产品。经精制后,w(OH—EPCP)>98 0%,收率(相对于p HPG用量)达88 0%。用元素分析、IR、1HNMR和MS对产品进行表征,证明了合成方法的可靠性。 展开更多
关键词 D(-)-α-(4-乙基-2 3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸 氧哌嗪酰氯 三光气
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3-甾酮-9α-羟基化酶的C-1,2位脱氢和C-9位羟基化双重特性的研究
4
作者 吕德强 马倩倩 +4 位作者 胡青 董新林 何建新 苏正定 宋士奎 《食品与生物技术学报》 北大核心 2025年第2期54-62,共9页
【目的】验证来自新金分枝杆菌(Mycobacterium neoaurum)NRRL B-3805的3-甾酮-9α-羟基化酶(KSH)是否具有C-9位羟基化和C-1,2位脱氢功能。【方法】将ksh基因中的加氧酶组分kshA395和还原酶组分kshB122分别在大肠杆菌(Escherichia coli,E... 【目的】验证来自新金分枝杆菌(Mycobacterium neoaurum)NRRL B-3805的3-甾酮-9α-羟基化酶(KSH)是否具有C-9位羟基化和C-1,2位脱氢功能。【方法】将ksh基因中的加氧酶组分kshA395和还原酶组分kshB122分别在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21(DE3)中进行异源表达,以4-雄烯-3,17-二酮(4-AD)为底物,分别用KshA395、KshB122以及两者等比例混合对其进行酶催化反应。通过对反应体系优化构建pET28a-kshBkshA等融合质粒,对KSH的双组分酶进行共表达,并以4-AD为底物进行酶催化反应。【结果】KshA395和KshB122均对4-AD表现出脱氢功能,产物为1,4-雄二烯-3,17-二酮(ADD),未出现羟基化作用;等比例混合的KSH双组分酶在催化4-AD过程中,前期表现出强烈的C-9位羟基化作用,后期羟基化功能关闭,转为C-1,2位脱氢功能。KSH的双组分融合蛋白,包括KshB122-MBP-KshA395、MBP-KshB122-MBP-KshA395、MBPKshB122-KshA395,在催化4-AD前期表现出C-9位羟基化作用,后期转变为C-1,2位脱氢作用;而KshB122-KshA395仅表现出C-1,2位脱氢作用,未表现出羟基化作用。【结论】在甾醇降解途径中,KSH可以同时承担羟基化及脱氢功能,且先在C-9位羟基化,随后在C-1,2位脱氢,导致甾醇母核B环打开。 展开更多
关键词 3-甾酮-9α-羟基化酶 C-1 2位脱氢 C-9位羟基化 4-雄烯-3 17-二酮 3-羟基-9 10-断裂雄甾-1 3 5(10)-三烯-9 17-二酮
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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2
5
作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页
通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多
关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)
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4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺的简便合成 被引量：3
6
作者 刘长春 张亚婷 毛芮婷 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期810-813,共4页
以3-甲氧基苯胺和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为原料,通过串联的甲酰化-加成环化-氯化反应和氧化酰胺化反应,制备得到了抗癌药Lenvatinib(乐伐替尼)关键中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺。用1HNMR、13CNMR和EA对产物进行了结构表征,并考察了... 以3-甲氧基苯胺和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为原料,通过串联的甲酰化-加成环化-氯化反应和氧化酰胺化反应,制备得到了抗癌药Lenvatinib(乐伐替尼)关键中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺。用1HNMR、13CNMR和EA对产物进行了结构表征,并考察了最佳反应条件。结果表明:以BF_3·Et_2O作为催化剂和溶剂,在微波辅助下,n(3-甲氧基苯胺)∶n(3,3-二乙氧基丙酸乙酯)∶n(DMF)∶n(POCl_3)=1.0∶1.0∶1.0∶2.5,90℃反应20 min,一锅法合成得到了4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲醛,收率72.2%;然后,以CuI为催化剂,在n(CuI)∶n(4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲醛)∶n(NH_4HCO_3)∶n(TBHP)=1∶20∶60∶30,80℃反应4 h的条件下,制备得到了4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺,收率84.5%。 展开更多
关键词 4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺 Lenvatinib 中间体 医药与日化原料
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N-叔丁基(4aS,8aS)-十氢异喹啉-3(S)-甲酰胺的合成及结构表征
7
作者 赵秀雅 李荣梅 +1 位作者 马程军 张关永 《华东理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1449-1453,共5页
以L-苯丙氨酸为原料制备N-叔丁基-1,2,3,4四-氢异喹啉-3(S)甲-酰胺(T ICC),后者经铑/氧化铝催化加氢制备N-叔丁基(4aS,8aS)十-氢异喹啉-3(S)甲-酰胺(DH IQ)。1H-NMR、M S确定产物的化学结构;GC-M S分析产物中的异构体;单晶X射线衍射确定... 以L-苯丙氨酸为原料制备N-叔丁基-1,2,3,4四-氢异喹啉-3(S)甲-酰胺(T ICC),后者经铑/氧化铝催化加氢制备N-叔丁基(4aS,8aS)十-氢异喹啉-3(S)甲-酰胺(DH IQ)。1H-NMR、M S确定产物的化学结构;GC-M S分析产物中的异构体;单晶X射线衍射确定DH IQ的绝对构型;旋光度的测定表明DH IQ产物的光学纯度达到了98%。 展开更多
关键词 L-苯丙氨酸 N-叔丁基-1 2 3 4-四氢异喹啉-3(S)-甲酰胺 铑/氧化铝 单晶X射线 衍射 N-叔丁基(4aS 8aS)-十氢异喹啉-3(S)-甲酰胺
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4-羟氨基-α-吡喃酮甲酰胺类似物的3D-QSAR及分子对接研究 被引量：5
8
作者 仝建波 秦尚尚 +1 位作者 雷珊 王洋 《原子与分子物理学报》 CAS 北大核心 2019年第3期397-405,共9页
采用Topomer CoMFA方法对42个4-羟氨基-α-吡喃酮甲酰胺类似物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.所得最优模型的拟合、交互验证、及外部验证的复相关系数分别为0.926、0.638、0.923,结果表明该模型具有良好的稳定性和预测能力.采用Top... 采用Topomer CoMFA方法对42个4-羟氨基-α-吡喃酮甲酰胺类似物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.所得最优模型的拟合、交互验证、及外部验证的复相关系数分别为0.926、0.638、0.923,结果表明该模型具有良好的稳定性和预测能力.采用Topomer Search技术在ZINK数据库中进行虚拟筛选,筛选出2个R1基团和16个R2基团,进而设计出32个具有更高活性的新型4-羟氨基-α-吡喃酮甲酰胺类化合物.采用分子对接技术对药物与受体的作用机制进行了研究,结果显示,药物与蛋白酶的ARG47、ILE368和GLY201位点作用明显,该QSAR的研究结果可为新药合成提供理论参考. 展开更多
关键词 4-羟氨基-α-吡喃酮甲酰胺类似物 三维定量构效关系(3D-QSAR) Topomer CoMFA 分子设计 分子对接
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3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐的合成 被引量：1
9
作者 丁敬敏 陈绘如 +1 位作者 张文雯 陈闻起 《应用化工》 CAS CSCD 2009年第1期77-78,86,共3页
以原甲酸三乙酯、丙二腈为起始原料,合成乙氧亚甲基丙二腈(Ⅰ),将其加入80%水合肼中,加热回流,生成3-氨基-4-甲酰胺吡唑(Ⅱ),将其与浓硫酸混合,调节pH值,40℃下搅拌0.5 h,经过滤,重结晶,得到目标化合物3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐(Ⅲ)... 以原甲酸三乙酯、丙二腈为起始原料,合成乙氧亚甲基丙二腈(Ⅰ),将其加入80%水合肼中,加热回流,生成3-氨基-4-甲酰胺吡唑(Ⅱ),将其与浓硫酸混合,调节pH值,40℃下搅拌0.5 h,经过滤,重结晶,得到目标化合物3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐(Ⅲ),总收率63.7%(以丙二腈计)。目标化合物结构经红外光谱、核磁共振分析验证。 展开更多
关键词 3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐 别嘌醇 合成
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去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成 被引量：1
10
作者 李伯玉 吴仲闻 +4 位作者 马保顺 刘振德 石乐明 鲁先平 李志良 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期285-287,共3页
以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯... 以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。 展开更多
关键词 去乙酰酶抑制剂 4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸 N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺 活性酸酐 绿色化学合成
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4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物抑制HIV整合酶链转移活性的主要微观结构因素探究
11
作者 康家雄 李爱秀 +1 位作者 靳玉瑞 肖泽云 《化学与生物工程》 CAS 2023年第6期16-21,34,共7页
以25个4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物为研究对象,利用遗传函数逼近法(GFA)构建了10个二维定量构效关系(2D-QSAR)模型,从中选取最优模型并检验其预测可靠性,并分析4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物抑制HIV... 以25个4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物为研究对象,利用遗传函数逼近法(GFA)构建了10个二维定量构效关系(2D-QSAR)模型,从中选取最优模型并检验其预测可靠性,并分析4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物抑制HIV整合酶链转移活性的主要微观结构因素。结果表明,最优2D-QSAR模型的R^(2)=0.7776、Q^(2)=0.6421、r^(2)=0.87、(r^(2)-r′02)/r^(2)=0.01、k′=0.97、r^(2)_(m)=0.58,具有较高的稳定性和外部预测能力;热力学描述符AlogP、电拓扑状态描述符ES_Sum_sssN、ES_Sum_ssCH 2和空间描述符Shadow_nu是影响4-氨基-1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类化合物抑制HIV整合酶链转移活性的主要微观结构因素,其中Shadow_nu是最重要的微观结构因素。 展开更多
关键词 4-氨基-1-羟基-2-氧-1 8-萘啶-3-甲酰胺 整合酶链转移 抑制剂 遗传函数逼近法 二维定量构效关系
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4-氨基呋咱-3-甲酰胺的合成新工艺研究
12
作者 李俊 王晓钟 +2 位作者 陈英奇 何潮洪 戴立言 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第1期134-140,共7页
氨基呋咱类化合物因其特殊结构和生物活性被广泛应用于含能材料和医药领域。作者设计并研究了4-氨基呋咱-3-甲酰胺的合成新工艺:以氰乙酰胺为起始原料,经亚硝化、异构化生成相应的2-肟基氰乙酰胺;然后与羟胺亲核加成,得邻二肟中间体;最... 氨基呋咱类化合物因其特殊结构和生物活性被广泛应用于含能材料和医药领域。作者设计并研究了4-氨基呋咱-3-甲酰胺的合成新工艺:以氰乙酰胺为起始原料,经亚硝化、异构化生成相应的2-肟基氰乙酰胺;然后与羟胺亲核加成,得邻二肟中间体;最后在1,4-二氧六环中,与SOCl_2反应,环化脱水制得标题化合物。反应过程中,考察了温度、反应时间、投料比等对收率的影响,得出较好的反应条件:制备2-肟基氰乙酰胺,冰水浴滴加冰醋酸,60℃反应6 h;制备邻二肟中间体,以叔丁醇钾为缚酸剂,2-肟基氰乙酰胺、叔丁醇钾、盐酸羟胺的摩尔比为1:1:1.2,在异丙醇中50℃反应6 h;邻二肟中间体与SOCl_2在1,4-二氧六环中60℃反应2 h得目标产品,3步总收率64.0%。中间体和产品的结构经熔点、核磁共振和液质联用仪鉴定。 展开更多
关键词 4-氨基呋咱-3-甲酰胺 合成 肟 亲核加成 环化脱水
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3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征
13
作者 徐娟娟 王有娣 +3 位作者 姚小丽 唐旗羚 贺彦 成燕琴 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2019年第2期60-64,共5页
以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行... 以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征。 展开更多
关键词 3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1 2 4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2 6-二氟苯基)苯甲酰胺 1 2 4-三氮唑 合成 G蛋白偶联受体激酶抑制剂 抗心力衰竭
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4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐的合成及其抗菌活性研究 被引量：2
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作者 毛伸 苏锥锥 +3 位作者 张丹丹 毛龙飞 申家轩 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第8期1121-1127,共7页
以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法... 以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法测试了此类衍生物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌生长的抑制作用,结果显示目标化合物能够不同程度地抑制大肠杆菌的生长,其中4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-(N-甲基-N-丙基甲酰胺)盐酸盐对大肠杆菌的抗性显著,最高抑制率达96%。 展开更多
关键词 4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐 合成 抗菌活性
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聚(3-羟基丁酸酯-4-羟基丁酸酯)/聚乳酸纤维的制备及其性能
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作者 陈宇 周长年 +7 位作者 朱金唐 彭杰 崔华帅 崔宁 史贤宁 李杰 黄庆 吴鹏飞 《毛纺科技》 CAS 北大核心 2024年第4期1-7,共7页
聚(3-羟基丁酸酯-4-羟基丁酸酯)(P34HB)是极具前景的生物基可降解材料,但结晶慢且加工黏度大等因素使其难以直接熔纺制备纤维。左旋聚乳酸(PLLA)与P34HB化学结构相似,加工温度接近,与P34HB具有协同增强作用。采用熔融纺丝法制备P34HB含... 聚(3-羟基丁酸酯-4-羟基丁酸酯)(P34HB)是极具前景的生物基可降解材料,但结晶慢且加工黏度大等因素使其难以直接熔纺制备纤维。左旋聚乳酸(PLLA)与P34HB化学结构相似,加工温度接近,与P34HB具有协同增强作用。采用熔融纺丝法制备P34HB含量为30%的P34HB/PLLA纤维,研究纤维的力学性能、热稳定性能以及结晶性能。结果发现,2000 m/min的卷绕速率下制备的P34HB/PLLA预牵伸纤维(POY)经1.40、1.75倍牵伸和定形后得到的全牵伸纤维(FDY-1和FDY-2)的断裂强度分别为1.66、2.29 cN/dtex,断裂伸长率分别为33.3%、28.8%;差示扫描量热仪(DSC)测试结果显示,POY、FDY-1、FDY-2结晶度分别为62.51%、62.05%、61.36%;XRD衍射仪测试结果也表明POY的结晶度与FDY结晶度相近,这表明在POY成形过程中,纤维中的结晶已经接近完成,P34HB提高了PLLA结晶效率。 展开更多
关键词 聚(3-羟基丁酸酯-4-羟基丁酸酯) 聚乳酸 纤维 热稳定性 力学性能 结晶性能
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微生物合成4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮的研究进展
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作者 宋金鹏 仲秀芳 +3 位作者 李学思 曹振华 彭新辉 范光森 《中国酿造》 CAS 北大核心 2024年第4期14-21,共8页
4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)是一种具有焦糖味的安全优良的甜味香料和增香剂,其阈值低、香势好且特征性强,被广泛应用于食品、烟草等产品中,市场需求量大,尤其是天然来源的HDMF受到人们更多的青睐。然而,天然来源的HDMF产量较... 4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)是一种具有焦糖味的安全优良的甜味香料和增香剂,其阈值低、香势好且特征性强,被广泛应用于食品、烟草等产品中,市场需求量大,尤其是天然来源的HDMF受到人们更多的青睐。然而,天然来源的HDMF产量较低,尚不能满足当前市场的需求。该文从其应用、检测、生产方法、合成HDMF微生物的种类、微生物合成HDMF的机制与关键酶及其发酵培养影响因素进行简述,重点侧重于已报道的具有合成HDMF的微生物种类、微生物合成HDMF的内在机制及其影响其发酵的培养因素,旨在为后续筛选、改造获得优良高产HDMF微生物菌株,并优化微生物发酵条件实现生物法高效制备天然HDMF提供参考。 展开更多
关键词 4-羟基-2 5-二甲基-3(2H)-呋喃酮 微生物合成 合成机制 培养条件
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6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究
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作者 毛云虹 赵春深 《人工晶体学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1257-1268,共12页
喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合... 喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合物属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞常数a=1.28663(10)nm,b=2.25249(17)nm,c=1.01564(7)nm,Z=8,ρ_(c)=1.359 g·cm^(-3),R=0.0538,R_(w)=0.1406。在B3LYP/6-311+G(2d,p)模式下使用密度泛函理论(DFT)计算了该化合物的最佳结构,与X射线单晶衍射确定的晶体结构基本一致。抗肿瘤活性研究表明其有良好的抗肿瘤作用。此外,通过DFT计算了分子的静电势和前沿分子轨道。 展开更多
关键词 喹喔啉类化合物 6-氟-4-羟基-3-氧代-3 4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯 晶体结构 密度泛函理论 合成 抗肿瘤活性
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2-(2-喹啉偶氮)-4-甲基-1,3-二羟基苯固相萃取光度法测定水中铀(Ⅵ) 被引量：4
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作者 杨艳 李德良 +2 位作者 台希 胡秋芬 杨光宇 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期743-745,共3页
研究了2-（2-喹啉偶氮）-4-甲拳1，3-二羟基苯（QAMDHB）与铀的显色反应。在pH7．8三乙醇胺-盐酸缓冲介质中，Triton X-100和氟离子存在下，QAMDHB与铀（Ⅵ）、氟离子反应生成l：1：l紫色三元稳定络合物，络合物的λmax=562nm，ε=8．0&... 研究了2-（2-喹啉偶氮）-4-甲拳1，3-二羟基苯（QAMDHB）与铀的显色反应。在pH7．8三乙醇胺-盐酸缓冲介质中，Triton X-100和氟离子存在下，QAMDHB与铀（Ⅵ）、氟离子反应生成l：1：l紫色三元稳定络合物，络合物的λmax=562nm，ε=8．0×10^4L·mol^-1·cm，铀含量在0～20μg／10mL内符合比耳定律。环境水样中的铀用TBP萃淋树脂固相萃取柱分离和富集后测定，方法的相对标准偏差在1．8％～2．4％之间，标准回收率在97％～104％。 展开更多
关键词 光度法 2-(2-喹啉偶氮)-4-甲叁1 3-二羟基苯 铀 固相萃取
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N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性 被引量：4
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作者 邹敏 卢俊瑞 +6 位作者 辛春伟 卢博为 朱姗姗 刘倩 李佳潼 邱建波 鲍秀荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1590-1595,共6页
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基... 依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性. 展开更多
关键词 N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼 衍生物 抑菌活性
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6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物的合成及抗球虫活性研究 被引量：3
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作者 严春蓉 徐慧远 +1 位作者 罗娟 王玉良 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期796-800,共5页
本文通过亚硝化、催化氢化、EMME缩合、醚化和关环五步反应合成了3个未见文献报道的6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物。所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。对三个化合物进行了抗球虫活性实验,实验结果表... 本文通过亚硝化、催化氢化、EMME缩合、醚化和关环五步反应合成了3个未见文献报道的6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物。所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。对三个化合物进行了抗球虫活性实验,实验结果表明,在27 mg/kg的使用浓度下,化合物6-苄氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯(5a)具有抗球虫活性。 展开更多
关键词 6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 抗球虫活性
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