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3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺的合成被引量：3: 1; 作者田茂奎赵晋 +2 位作者杨大成梁国祥李明川《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期44-47,共4页; 以邻氯苯胺为原料,经过乙酰化、氯磺化、缩合及水解四步反应合成3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺(SMZ-Cl),合成总收率达46%.SMZ-Cl的结构经IR,1HNMR,13CNMR和Ms证实.; 关键词邻氯苯胺乙酰化氯磺化缩合水解 3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异嗯唑-3-基)-苯磺酰胺; 在线阅读下载PDF 职称材料

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量：1: 2; 作者赖宜生张奕华 +3 位作者李月珍季晖杨茗丛日刚《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页; 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 展开更多; 关键词非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; 在线阅读下载PDF 职称材料

去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成被引量：1: 3; 作者李伯玉吴仲闻 +4 位作者马保顺刘振德石乐明鲁先平李志良《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期285-287,共3页; 以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯... 展开更多; 关键词去乙酰酶抑制剂 4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸 N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺活性酸酐绿色化学合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

吲达帕胺缓释片有关物质测定被引量：1: 4; 作者袁春平张文芳 +1 位作者梁华娟吴志权《医药导报》 CAS 2015年第7期962-966,共5页; 目的建立两种高效液相色谱法测定吲达帕胺缓释片中的有关物质。方法方法一,Welch Ultimate C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:水∶乙腈∶2-丁醇∶三乙胺∶十二烷基硫酸钠溶液=(690∶310∶20∶10∶6)(用磷酸调节p H至3.0);检测波长... 展开更多; 关键词吲达帕胺有关物质 4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸色谱法高效液相; 在线阅读下载PDF 职称材料

高效液相色谱法测定艾拉莫德起始原料中基因毒性杂质: 5; 作者朱小华贺琼吴子旋《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期693-697,共5页; 建立了高效液相色谱法(HPLC)测定艾拉莫德起始原料2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮中基因毒性杂质4-氯-3-硝基苯甲醚、3-硝基-4-苯氧基苯甲醚含量的方法。用35%(体积分数)乙腈溶液于50℃水浴中超声溶解供试品,加入0.2%(体积分数)... 展开更多; 关键词高效液相色谱法艾拉莫德起始原料 2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮基因毒性杂质 4-氯-3-硝基苯甲醚 3-硝基-4-苯氧基苯甲醚; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺的合成被引量：3: 1; 作者田茂奎赵晋杨大成梁国祥李明川; 机构西南大学化学化工学院西南合成制药股份有限公司; 出处《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期44-47,共4页; 基金 2005年重庆市自然科学基金资助项目(编号CSTC,2005BB509); 文摘以邻氯苯胺为原料,经过乙酰化、氯磺化、缩合及水解四步反应合成3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺(SMZ-Cl),合成总收率达46%.SMZ-Cl的结构经IR,1HNMR,13CNMR和Ms证实.; 关键词邻氯苯胺乙酰化氯磺化缩合水解 3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异嗯唑-3-基)-苯磺酰胺; Keywords σ-chioroaniiine acetyiation chlorosulfonation~ condensation hydrolysis 4-amino- 3-chloro-N-（5-methylisoxazol-3-yl）benzene sulfonamide （SMZ-C1）; 分类号 O621.3 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量：1: 2; 作者赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚; 机构中国药科大学新药研究中心中国药科大学基础部中国药科大学药理学教研室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页; 基金中国药科大学"211"工程人才引进基金资助项目(No.211020)~~; 文摘目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。; 关键词非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道不良反应; Keywords nonsteroidal anti-inflammatory drugs 3- [ （4-sulfamoylphenyl） hydroxy methylene ] -5- methyl-2-oxindole- 1- carboxamide synthesis anti-inflammatory activity gastrointestinal side effects; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成被引量：1: 3; 作者李伯玉吴仲闻马保顺刘振德石乐明鲁先平李志良; 机构重庆大学化学与化工学院微芯生物科技有限公司药物化学部; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期285-287,共3页; 基金国家教委霍英东基金资助国家"春晖计划"教育部启动基金 +1 种基金机械工业部跨世纪学术带头人专项基金资助~~; 文摘以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。; 关键词去乙酰酶抑制剂 4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸 N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺活性酸酐绿色化学合成; Keywords histone deacetylase inhibitors 4-[N-(pyridin-3-ylmethoxycarbonyl)aminomethyl]benzoic acid N-(2-aminophenyl)-4-[N-(pyridin-3-ylmethoxycarbonyl)aminomethyl]benzamide active acid anhydride green chemical synthesis; 分类号 O626.32 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名吲达帕胺缓释片有关物质测定被引量：1: 4; 作者袁春平张文芳梁华娟吴志权; 机构广东环球制药有限公司; 出处《医药导报》 CAS 2015年第7期962-966,共5页; 文摘目的建立两种高效液相色谱法测定吲达帕胺缓释片中的有关物质。方法方法一,Welch Ultimate C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:水∶乙腈∶2-丁醇∶三乙胺∶十二烷基硫酸钠溶液=(690∶310∶20∶10∶6)(用磷酸调节p H至3.0);检测波长240 nm,流速1.6 m L·min-1,柱温30℃,进样量20μL。方法二,Waters Symmetry Shield TM C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-四氢呋喃-1.5 g·L-1三乙胺溶液(用磷酸调节p H至2.8)=(7∶20∶73);检测波长305 nm;柱温30℃,流速1.4 m L·min-1,进样量500μL。结果吲达帕胺与4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸、杂质B在方法一色谱条件下分离良好,4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸、杂质B检测限分别为0.05,0.052μg·m L-1;吲达帕胺与杂质A在方法二条件下分离良好,杂质A检测限为1.0 ng。结论建立的方法简便、准确,专属性好,灵敏度高,可用于测定吲达帕胺缓释片的有关物质。; 关键词吲达帕胺有关物质 4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸色谱法高效液相; 分类号 R983.1 [医药卫生—药品] R927.2 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名高效液相色谱法测定艾拉莫德起始原料中基因毒性杂质: 5; 作者朱小华贺琼吴子旋; 机构常州佳德医药科技有限公司常州工程职业技术学院检验检测认证学院; 出处《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期693-697,共5页; 文摘建立了高效液相色谱法(HPLC)测定艾拉莫德起始原料2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮中基因毒性杂质4-氯-3-硝基苯甲醚、3-硝基-4-苯氧基苯甲醚含量的方法。用35%(体积分数)乙腈溶液于50℃水浴中超声溶解供试品,加入0.2%(体积分数)磷酸溶液,在冰水浴中析晶约30 min。取上清液过0.45μm滤膜,滤液供HPLC分析。以Wondasil C18色谱柱为固定相,以不同体积比的乙腈和0.01 mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH 9.0)的混合液为流动相进行梯度洗脱,用光电二极管阵列检测器在检测波长222 nm处检测2种目标物。结果显示:2种目标物的质量浓度均在0.03~0.60 mg·L^(-1)内与其对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为9.97,10.04μg·L^(-1);对实际样品进行加标回收试验,所得回收率分别为94.5%~104%,89.0%~104%。对实际样品进行重复性(n=6)和中间精密度(n=12)试验,所得2种目标物测定值的相对标准偏差分别为3.2%,4.5%(重复性试验)和4.4%,6.2%(中间精密度试验)。; 关键词高效液相色谱法艾拉莫德起始原料 2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮基因毒性杂质 4-氯-3-硝基苯甲醚 3-硝基-4-苯氧基苯甲醚; Keywords HPLC iguratimod starting meterial N-(4-acetyl-5-methoxy-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide genotoxic impurity 4-chloro-3-nitroanisole 3-nitro-4-phenoxyanisole; 分类号 O657.7 [理学—分析化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺的合成	田茂奎赵晋杨大成梁国祥李明川	《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心	2008	3	在线阅读下载PDF 职称材料
2	3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性	赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2007	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成	李伯玉吴仲闻马保顺刘振德石乐明鲁先平李志良	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2003	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	吲达帕胺缓释片有关物质测定	袁春平张文芳梁华娟吴志权	《医药导报》 CAS	2015	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	高效液相色谱法测定艾拉莫德起始原料中基因毒性杂质	朱小华贺琼吴子旋	《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心	2021	0	在线阅读下载PDF 职称材料