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4-氯苯甲酰小檗胺体内外抑制伊马替尼耐药K562细胞增殖的作用及机制
被引量：
1
1
作者
张云锋
徐根波
+2 位作者
甘宜超
许晓华
徐荣臻
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期1997-2001,共5页
目的研究4-氯苯甲酰小檗胺(BBD9)体内外抑制伊马替尼(IM)耐药k562细胞(K562/IR)的增值作用,并探讨其机制。方法 MTT法测定BBD9和小檗胺(BBM)IC50以比较药效。0.5μg/ml BBD9或8μg/ml BBM处理体外培养K562/IR细胞48 h Western blot检测p...
目的研究4-氯苯甲酰小檗胺(BBD9)体内外抑制伊马替尼(IM)耐药k562细胞(K562/IR)的增值作用,并探讨其机制。方法 MTT法测定BBD9和小檗胺(BBM)IC50以比较药效。0.5μg/ml BBD9或8μg/ml BBM处理体外培养K562/IR细胞48 h Western blot检测p210Bcr-Abl,IKKα,胞浆和胞核NF-κBp65表达水平。不同浓度BBD9处理体外培养的K562/IR48 h后流式测定细胞存活,凋亡,坏死比例;Western blotting检测PARP、Caspase3、Caspase9和LC3II表达水平。裸鼠移植瘤模型组1(15 mg/kg BBD9)、组2(30 mg/kg BBD9)、组3(100 mg/kg IM)和对照组(不给药)中移植瘤的瘤质量、瘤消退率和裸鼠体质量检测。结果 BBD9和BBM IC50分别为0.73μg/ml和5.43μg/ml。0.5μg/ml BBD9或8μg/ml BBM处理48 h后p210Bcr-Abl,IKKα和胞核NF-κBp65表达均下降且以BBD9更明显(P<0.05),胞浆NF-κBp65基本一致。细胞凋亡,坏死均和BBD9呈计量依赖;活化的PARP,Caspase3,Caspase9和LC3 II也随着药物浓度增加而升高(P<0.05)。裸鼠移植瘤瘤质量、瘤消退率、和体质量等指标BBD9给药组优于IM给药组(P<0.05)。结论 BBD9对K562/IR体内外均能起效,抑制p210Bcr-Abl,IKKα表达和胞浆NF-κBp65向胞核转位,并激活凋亡,坏死,自噬等多条死亡通路。
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关键词
4-氯苯甲酰小檗胺
伊马替尼耐药
K562细胞
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题名
4-氯苯甲酰小檗胺体内外抑制伊马替尼耐药K562细胞增殖的作用及机制
被引量：
1
1
作者
张云锋
徐根波
甘宜超
许晓华
徐荣臻
机构
浙江大学医学院附属第二医院血液科
出处
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期1997-2001,共5页
基金
国家自然科学基金(81070420
30873095
+4 种基金
30672381)
浙江省自然科学基金(Y206283
Y2080210
Y2080570)
浙江省卫生高层次创新人才基金~~
文摘
目的研究4-氯苯甲酰小檗胺(BBD9)体内外抑制伊马替尼(IM)耐药k562细胞(K562/IR)的增值作用,并探讨其机制。方法 MTT法测定BBD9和小檗胺(BBM)IC50以比较药效。0.5μg/ml BBD9或8μg/ml BBM处理体外培养K562/IR细胞48 h Western blot检测p210Bcr-Abl,IKKα,胞浆和胞核NF-κBp65表达水平。不同浓度BBD9处理体外培养的K562/IR48 h后流式测定细胞存活,凋亡,坏死比例;Western blotting检测PARP、Caspase3、Caspase9和LC3II表达水平。裸鼠移植瘤模型组1(15 mg/kg BBD9)、组2(30 mg/kg BBD9)、组3(100 mg/kg IM)和对照组(不给药)中移植瘤的瘤质量、瘤消退率和裸鼠体质量检测。结果 BBD9和BBM IC50分别为0.73μg/ml和5.43μg/ml。0.5μg/ml BBD9或8μg/ml BBM处理48 h后p210Bcr-Abl,IKKα和胞核NF-κBp65表达均下降且以BBD9更明显(P<0.05),胞浆NF-κBp65基本一致。细胞凋亡,坏死均和BBD9呈计量依赖;活化的PARP,Caspase3,Caspase9和LC3 II也随着药物浓度增加而升高(P<0.05)。裸鼠移植瘤瘤质量、瘤消退率、和体质量等指标BBD9给药组优于IM给药组(P<0.05)。结论 BBD9对K562/IR体内外均能起效,抑制p210Bcr-Abl,IKKα表达和胞浆NF-κBp65向胞核转位,并激活凋亡,坏死,自噬等多条死亡通路。
关键词
4-氯苯甲酰小檗胺
伊马替尼耐药
K562细胞
Keywords
4
-
chlorobenzoyl berbamine
imatinib resistance
k562 cells
分类号
R733.7 [医药卫生—肿瘤]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
4-氯苯甲酰小檗胺体内外抑制伊马替尼耐药K562细胞增殖的作用及机制
张云锋
徐根波
甘宜超
许晓华
徐荣臻
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
1
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