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两个基于4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的铜(Ⅱ)配合物的合成、表征与性质
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作者 许同桃 万洪善 +2 位作者 杨甜星 高敏 王冲 《人工晶体学报》 北大核心 2025年第4期684-692,共9页
以4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(amp)、有机多胺N-(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺(L1)、(二(3-氨基丙基)胺(L2)和铜盐为原料,采用溶剂法自组装合成两种新型铜(Ⅱ)配合物,即[Cu(amp)Lx](ClO_(4))_(2)(x=1,2)。采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、粉... 以4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(amp)、有机多胺N-(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺(L1)、(二(3-氨基丙基)胺(L2)和铜盐为原料,采用溶剂法自组装合成两种新型铜(Ⅱ)配合物,即[Cu(amp)Lx](ClO_(4))_(2)(x=1,2)。采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、粉末X射线衍射,以及扫描电子显微镜等手段对产物进行结构表征。利用单晶X射线衍射法首次解析了[Cu(amp)L2](ClO_(4))_(2)的晶体结构,结果表明其为单斜晶系,P2_(1)/c空间群,a=1.20790(12)nm,b=1.32791(13)nm,c=1.39039(14)nm,a=90°,b=90.056(3)°,γ=90°。荧光光谱表明,配体amp发射波长为387 nm,有较强的荧光值;但与有机多胺及铜(Ⅱ)配位后,出现了显著的荧光淬灭现象,说明amp与有机多胺(L1,L2)具有潜在铜离子荧光探针功能。同时,采用琼脂平板扩散法研究了铜(Ⅱ)配合物体外抑菌活性,结果表明它们对受试微生物具有很好的抑菌作用。 展开更多
关键词 4-氨基-2.6-二甲氧基嘧啶 有机多胺 铜配合物 荧光性质 晶体结构 抑菌活性
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4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯的合成 被引量:3
2
作者 孙晓红 刘源发 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期119-120,126,共3页
报道一种非光气法合成 4,6-二甲氧基 - 2 -嘧啶氨基甲酸甲酯 (简称嘧啶氨基甲酸酯 )的新方法 ,以 2 -氨基 - 4,6-二甲氧基嘧啶 (简称氨基嘧啶 )和碳酸二甲酯为起始原料 ,在甲醇钠存在下的溶剂中反应制得 ,收率~ 85%。产品经元素分析 ,I... 报道一种非光气法合成 4,6-二甲氧基 - 2 -嘧啶氨基甲酸甲酯 (简称嘧啶氨基甲酸酯 )的新方法 ,以 2 -氨基 - 4,6-二甲氧基嘧啶 (简称氨基嘧啶 )和碳酸二甲酯为起始原料 ,在甲醇钠存在下的溶剂中反应制得 ,收率~ 85%。产品经元素分析 ,IR,1H 展开更多
关键词 碳酸甲酯 磺酰脲 中间体 除草剂 4 6-甲氧基-2-氨基甲酸甲酯 合成
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
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作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
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4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯分子结构与光谱
4
作者 孙定光 廖显威 《原子与分子物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期656-660,共5页
运用密度泛函理论B3LYP方法,6-311G*和6-311+G*基函数对4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯分子结构与光谱性质进行理论研究,得到分子的平衡结构参数和最大吸收波长.4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯分子具有Cs对称性和较大的前线轨道能隙... 运用密度泛函理论B3LYP方法,6-311G*和6-311+G*基函数对4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯分子结构与光谱性质进行理论研究,得到分子的平衡结构参数和最大吸收波长.4,6-二甲氧基-2-嘧啶氨基甲酸甲酯分子具有Cs对称性和较大的前线轨道能隙值.基函数对计算结果无影响. 展开更多
关键词 4 6-甲氧基-2-氨基甲酸甲酯 光谱 密度泛函理论
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2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的液相色谱分析
5
作者 赵爱娟 高海荣 卫世乾 《湖北农业科学》 2016年第11期2885-2887,共3页
建立高效液相色谱法测定农药中间体的方法,采用外标法定量分析2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶,流动相采用甲醇与水体积比7∶3配制,流速为1.0 m L/min,检测波长为254 nm,进样量为20μm,灵敏度为0.08 AUFS,柱温为室温。测定结果表明,平均回收率... 建立高效液相色谱法测定农药中间体的方法,采用外标法定量分析2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶,流动相采用甲醇与水体积比7∶3配制,流速为1.0 m L/min,检测波长为254 nm,进样量为20μm,灵敏度为0.08 AUFS,柱温为室温。测定结果表明,平均回收率为99.5%,标准偏差为0.213,变异系数为0.205%,线性相关系数为0.999 6。测定方法简便、可靠,可用于产品的含量分析。 展开更多
关键词 2-氨基-4 6-甲氧基 高效液相色谱 外标法定量分析
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蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解及降解产物2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的环境生物毒性 被引量:1
6
作者 党晶晶 杨冬臣 +2 位作者 张哲 王振梅 张金林 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期652-660,共9页
为明确蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解及母体和降解产物对环境生物的毒性,采用超高效液相色谱-质谱(UPLC-TQD)联用法分析了蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解产物,同时参照"化学农药环境安全评价试验准则"方法,分别测定了烟嘧磺隆和主要... 为明确蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解及母体和降解产物对环境生物的毒性,采用超高效液相色谱-质谱(UPLC-TQD)联用法分析了蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解产物,同时参照"化学农药环境安全评价试验准则"方法,分别测定了烟嘧磺隆和主要降解产物2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶对斑马鱼、大型溞和斜生栅列藻3种水生生物的急性毒性。结果表明:经蜡状芽孢杆菌降解后,共检测到4种烟嘧磺隆的降解产物,分别为2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅰ)、2-[N-(氨基甲基)氨磺酰基]-N,N-二甲基烟酰胺(Ⅱ)、2-[1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基]-N,N-二甲基烟酰胺(Ⅲ)和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氨基甲酰基)-1-(甲基亚氨基)甲磺酰胺(Ⅳ),其中2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅰ)为主要降解产物,由此推测蜡状芽孢杆菌对烟嘧磺隆的降解主要是通过使其磺酰脲桥上C—N键、C—S键以及吡啶环断裂而实现的。毒性测定结果显示:烟嘧磺隆及主要降解产物Ⅰ对斑马鱼的96 h-LC50值分别为16.95和〉100.0 mg/L,其急性毒性等级均为"低毒";两者对斜生栅列藻的72 h-ErC50值分别为8.070和142.7 mg/L,均为"低毒";对大型溞的48 h-EC50值分别为9.190和51.95 mg/L,分别为"中毒"和"低毒"。研究表明,烟嘧磺隆经蜡状芽孢杆菌降解后,其主要降解产物对3种水生生物的毒性均明显降低。 展开更多
关键词 微生物降解 蜡状芽孢杆菌 磺隆 降解产物 2-氨基-4 6-甲氧基 环境生物 毒性
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2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶的合成 被引量:7
7
作者 朱路 赵蕾 任翠萍 《郑州大学学报(自然科学版)》 CAS 2000年第2期87-88,共2页
以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料 ,经环合、氯化、水解、甲氧基化 ,合成了 2 -氨基 - 4-氯 - 6 -甲氧基嘧啶 .其收率达到 70 % ,其结构经 IR测试确定 .目标化合物 2 -氨基 - 4-氯 - 6
关键词 2-氨基-4--6-甲氧基 合成 抗肿瘤药物
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2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物的合成 被引量:2
8
作者 范钱君 沈德隆 +1 位作者 彭伟立 陈建强 《浙江工业大学学报》 CAS 2005年第4期372-375,共4页
以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基... 以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,再经溴化反应得到2-(苄基溴-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,其与六个取代基苯胺反应,分别得到六个2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物,产物经质谱和核磁氢谱检测确定. 展开更多
关键词 水杨酸类除草剂 2-(4' 6'-甲氧基)氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物 合成
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N-芳基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并嘧啶磺酰胺的合成 被引量:1
9
作者 王煜华 蒋旭亮 +1 位作者 孙国香 吕亚萍 《浙江工业大学学报》 CAS 2003年第4期436-438,共3页
以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,... 以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺。然后 ,用甲氧基取代嘧啶环上的氯原子得到 78.7%N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 70 .8% N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺 ;产品结构经元素分析 ,IR和 展开更多
关键词 N-芳基-5 7-甲氧基-1 2 4-三唑并磺酰胺 甲氧基 产品结构 合成方法 环合试剂 N-芳基-5-氨基-1 2 4-三唑-3-磺酰胺
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一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究 被引量:1
10
作者 李元祥 林红卫 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2013年第10期157-164,共8页
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化... 【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a^6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。 展开更多
关键词 4 6-甲氧基 [1 4]氧氮杂卓酮 除草活性 抑菌活性
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2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性 被引量:2
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作者 李元祥 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2011年第8期119-124,共6页
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析... 【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1H-吡唑-3-基)苯氧基)嘧啶对黄瓜白粉病菌与水稻纹枯病菌的抑菌活性分别为78%和90%。【结论】2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物具有一定的抑菌活性,该类化合物的结构改造与修饰值得进一步研究。 展开更多
关键词 4 6-甲氧基 有机合成 生物活性
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2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶的合成研究
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作者 孙国香 沈德隆 +2 位作者 刘会君 周红芳 屠美玲 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期77-79,共3页
2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅲ)是磺草唑胺(metosulam)及1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶醚类超高效除草剂的重要中间体.由5-氨基-3-苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,经环合、氯代一步反应制得2-苄硫基-5,7-二氯-1,2,4-三唑... 2-苄硫基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅲ)是磺草唑胺(metosulam)及1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶醚类超高效除草剂的重要中间体.由5-氨基-3-苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,经环合、氯代一步反应制得2-苄硫基-5,7-二氯-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(Ⅱ).优化试验发现90℃、丙二酸与(Ⅰ)摩尔比为1.1∶1、反应20 h时收率达85%以上.(Ⅱ)与甲醇钠进行置换反应制得(Ⅲ),对反应温度和物料配比进行了优化试验,发现25℃、甲醇钠与(Ⅱ)的摩尔比为5∶1时收率达到90%以上.中间体(Ⅱ)、(Ⅲ)的结构经1H-NMR、MSI、R确证.该方法原料易得、操作简便,总收率较高. 展开更多
关键词 2-苄硫基-5 7--1 2 4-三唑[1 5-a] 2-苄硫基-5 7-甲氧基-1 2 4-三唑[1 5-a] 磺草唑胺
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4-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)]-3-硫代脲酸苯酯合成工艺及生物活性研究
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作者 陈邦 苟小峰 +1 位作者 刘源发 孙晓红 《应用化工》 CAS CSCD 2012年第2期229-231,236,共4页
采用二步反应考察了4-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)]-3-硫代脲酸苯酯合成的最优反应条件,通过氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)、元素分析和熔点测定,对所合成的产物进行结构分析。采用离体含毒介质法,对合成产物进行杀菌毒力活性的测定。结果表... 采用二步反应考察了4-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)]-3-硫代脲酸苯酯合成的最优反应条件,通过氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)、元素分析和熔点测定,对所合成的产物进行结构分析。采用离体含毒介质法,对合成产物进行杀菌毒力活性的测定。结果表明,0.1 mol氯甲酸苯酯和0.2 mol硫氰酸钾,在乙酸乙酯中50℃反应2 h,滤去生成的氯化钾,加入4,6-二甲氧基嘧啶-2-胺0.08 mol,在60℃下反应4 h,产品总得率不低于75%。产品对植物病害菌有良好的抑制和杀灭作用。 展开更多
关键词 4-[2-(4 6-甲氧基基)]-3-硫代脲酸苯酯 合成工艺 活性研究
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2-二乙氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶的合成 被引量:2
14
作者 黄永明 吕银祥 黄月芳 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期171-172,共2页
The title compound 3 was synthesized from diethylguanidine nitrate(2) obtained from diethylamine, CaCN2 and HNO3. The mixture consisted of 0.5 mol 2, 0.55 mol acetonyl propionate, 3 g benzyltriethylammonium chloride... The title compound 3 was synthesized from diethylguanidine nitrate(2) obtained from diethylamine, CaCN2 and HNO3. The mixture consisted of 0.5 mol 2, 0.55 mol acetonyl propionate, 3 g benzyltriethylammonium chloride, and 44 g NaOH was refluxed for 4 hours to give 85 g 3, in yield 94.6%. 展开更多
关键词 乙基胍硝酸盐 BTEA 合成 2-氨基-4-差基-6甲基
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2,4-二氨基嘧啶对冷轧钢在HCl溶液中的缓蚀作用 被引量:1
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作者 李向红 谢小光 《腐蚀与防护》 CAS 北大核心 2016年第12期949-955,共7页
通过浸泡试验、电化学试验和扫描电子显微镜(SEM)观察研究了2,4-二氨基嘧啶(DAP)在1.0mol/L HCl溶液中对冷轧钢的缓蚀作用。结果表明:DAP在HCl溶液中对冷轧钢具有良好的缓蚀作用;缓蚀率随缓蚀剂含量的增大而增大,DAP浓度为10.0mmol/L时... 通过浸泡试验、电化学试验和扫描电子显微镜(SEM)观察研究了2,4-二氨基嘧啶(DAP)在1.0mol/L HCl溶液中对冷轧钢的缓蚀作用。结果表明:DAP在HCl溶液中对冷轧钢具有良好的缓蚀作用;缓蚀率随缓蚀剂含量的增大而增大,DAP浓度为10.0mmol/L时缓蚀率最大,可达94.8%;DAP为混合型抑制型缓蚀剂,DAP在冷轧钢表面的吸附符合Langmuir吸附等温式,缓蚀率随温度的升高而下降。 展开更多
关键词 冷轧钢 HCL溶液 2 4-氨基 缓蚀 吸附
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6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺的合成条件优化
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作者 马世堂 方百欢 +2 位作者 仝清晨 王金萍 时新 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第2期104-106,共3页
以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料,一锅煮法合成6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺,并对反应温度、反应时间、原料的投料比、反应介质以及对收率影响进行考察,产物经核磁进行表征。结果:在催化剂四水乙酸镍催化下,以氰... 以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料,一锅煮法合成6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺,并对反应温度、反应时间、原料的投料比、反应介质以及对收率影响进行考察,产物经核磁进行表征。结果:在催化剂四水乙酸镍催化下,以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料发生"一锅煮"的3组分反应得到目标物,在氮气保护下并确定反应温度在70℃下回流反应7h,以1.0∶1.2∶1.5mmol投料比在THF中进行反应。本方法简单、产率高,节约时间和环境友好。 展开更多
关键词 6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1 2--5-甲酰胺 TLC跟踪 一锅法合成 氢谱
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5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究
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作者 仉文陞 李仁利 +1 位作者 张俊东 Martin Poe 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第10期1029-1034,共6页
本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,... 本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。 展开更多
关键词 5-(取代苯硫基)-2 4-氨基类化合物 QSAR 氢叶酸还原酶抑制剂
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6-甲基-4-对羟苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮的合成
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作者 裴蕾 宋秋艳 +1 位作者 由君 尚岩 《大庆石油学院学报》 CAS 北大核心 2009年第3期83-85,共3页
以氨基磺酸为催化剂,对羟基苯甲醛、乙酰丙酮、尿素为原料,在无水乙醇中进行环化缩合反应(Biginelli反应),合成6-甲基-4-对羟苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮,并对产品进行表征.结果表明,氨基磺酸具有较好的催化效果,适宜的合成条件为... 以氨基磺酸为催化剂,对羟基苯甲醛、乙酰丙酮、尿素为原料,在无水乙醇中进行环化缩合反应(Biginelli反应),合成6-甲基-4-对羟苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮,并对产品进行表征.结果表明,氨基磺酸具有较好的催化效果,适宜的合成条件为:n(对羟基苯甲醛)∶n(乙酰丙酮)∶n(尿素)=1.0∶2.0∶5.0,氨基磺酸为2.0 g,反应时间为2.0 h,收率可达52.8%. 展开更多
关键词 环化缩合反应 3 4--2- 氨基磺酸
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4-溴-3,5-二甲氧基苯甲醛的合成
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作者 林木荣 廖联安 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期388-388,共1页
关键词 苯甲醛 4--3 甲氧基 羟基苯甲酸 甲氧基 氨基苯甲酸 苯甲酸甲酯 相转移催化 甲氧苄氨 甲基化
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4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性
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作者 李珺 黄文邺 +3 位作者 蔡涛 黄年玉 程凡 王英 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2018年第2期207-211,218,共6页
以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐... 以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1SF33病毒株复制的活性. 展开更多
关键词 2-芳基氨基 晶体结构 合成 抗HIV活性 4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡-4-氧}-3 5-甲基苯腈
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