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含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
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作者 吴霜 林思雨 +5 位作者 李楠 林艺涵 丁实 陈烨 刘举 沈继伟 《高等学校化学学报》 北大核心 2025年第4期35-44,共10页
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,... 基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的体外抗增殖活性.体外抗肿瘤活性实验结果表明,大部分化合物对c-Met激酶和4种肿瘤细胞株均具有较好的抑制活性.其中化合物6f和6k具有优秀的抑制c-Met激酶活性[c-Met的半数抑制浓度(IC_(50))分别为14.50和15.68 nmol/L].化合物6f对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.93,7.81,12.88和2.58μmol/L;化合物6k对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.67,6.60,3.04和0.88μmol/L.抗肿瘤作用机制研究结果表明,化合物6k可诱导MKN45和A549细胞发生细胞凋亡,并能够抑制2种肿瘤细胞的迁移能力. 展开更多
关键词 药物分子设计 c-Met抑制剂 4-苯氧基喹啉 氨基 抗肿瘤活性
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基于CoMFA方法对氟喹啉-4-酮衍生物的分子建模与设计
2
作者 冯长君 《徐州工程学院学报(自然科学版)》 CAS 2024年第2期45-49,共5页
基于比较分子力场分析法(CoMFA),建立了16个已知活性的氟喹啉-4-酮衍生物抗肝癌活性(K_(S))的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,并研究该类结构与生物活性之间的关系.CoMFA模型的交叉验证系数(Q^(2))为0.338,拟合验证系数(R^(2))是0.987.... 基于比较分子力场分析法(CoMFA),建立了16个已知活性的氟喹啉-4-酮衍生物抗肝癌活性(K_(S))的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,并研究该类结构与生物活性之间的关系.CoMFA模型的交叉验证系数(Q^(2))为0.338,拟合验证系数(R^(2))是0.987.此3D-QSAR模型的预测值与实验值基本一致,表明该模型具有显著的统计学可靠性和预测能力.该模型中立体场、静电场贡献率依次为41.9%、58.1%.根据3D-QSAR模型分析结果进行分子设计并完成活性预测,预测结果印证了分析的合理性,为该系列化合物的结构优化提供了合理建议. 展开更多
关键词 喹啉-4-衍生物 抗肝癌活性 比较分子力场分析 三维定量构效关系
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2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性 被引量:31
3
作者 车超 毛淑芬 覃兆海 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期795-797,共3页
By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven step... By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven steps. The preliminary biological activity tests show that the title compounds reveal a certain plant growth regulating effect as well as fungicidal activity. 展开更多
关键词 2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1 3 4-噻二唑 衍生物 合成 生物活性
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2-氨基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的快速平行合成法 被引量:9
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作者 丁明武 孙勇 刘小鹏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期1424-1426,共3页
Fourteen unreported 2-amino-4H-imidazol-4-ones 4 were rapidly synthesized by a new parallel synthetic method, which included aza-Wittig reaction of iminophosphorane 1 with phenyl isocynate to give carbodiimide 2 and s... Fourteen unreported 2-amino-4H-imidazol-4-ones 4 were rapidly synthesized by a new parallel synthetic method, which included aza-Wittig reaction of iminophosphorane 1 with phenyl isocynate to give carbodiimide 2 and subsequent reaction of 2 with various amines in a parallel fashion. The structure of compound 4 was confirmed by means of 1H NMR, MS and IR. The configuration of compound 4b was determined as in Z form since the coupling constant 3J( 13C, 1H) between the carbonyl carbon and the olefinic hydrogen was 5.6 Hz. 展开更多
关键词 2-氨基-4H-咪唑啉-4-衍生物 平行合成 氮杂WITTIG反应 杂环化合物 药理活性
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3-氨基-4-偕氨肟基呋咱及其含能衍生物合成研究进展 被引量:5
5
作者 王彬 周彦水 +3 位作者 吴敏杰 李普瑞 李亚南 王伯周 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第3期213-222,共10页
综述了3-氨基-4-偕氨肟基呋咱(AAOF)的几种典型合成方法;基于AAOF分子结构中氨基、偕氨肟基的反应活性,可合成3,4-双(4′-氨基呋咱-3′-基)氧化呋咱(DATF)、3,4-双(4′-硝基呋咱-3′-基)氧化呋咱(DNTF)、3,4-双(4′-叠氮基呋咱-3′-基)... 综述了3-氨基-4-偕氨肟基呋咱(AAOF)的几种典型合成方法;基于AAOF分子结构中氨基、偕氨肟基的反应活性,可合成3,4-双(4′-氨基呋咱-3′-基)氧化呋咱(DATF)、3,4-双(4′-硝基呋咱-3′-基)氧化呋咱(DNTF)、3,4-双(4′-叠氮基呋咱-3′-基)氧化呋咱(DAZTF)、呋咱胺含能化合物、呋咱醚(FOF-2、FOF-13、BFFO、TFO)等典型含能化合物。系统介绍了上述8大系列30种高含能化合物的合成技术途径及主要的物化性能,有望在高能炸药、高能推进剂等领域得到应用。附参考文献56篇。 展开更多
关键词 3-氨基-4-偕氨肟基呋咱 AAOF 呋咱含能衍生物 高能量密度化合物 呋咱胺 呋咱醚
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4-氨基水杨酸不饱和脂肪酸类衍生物的合成(英文)
6
作者 姜爱雯 赵正保 《中国医药导报》 CAS 2010年第9期37-38,118,共3页
目的:为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药。方法:首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NM... 目的:为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药。方法:首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR确证。结果:本实验合成了3个4-氨基水杨酸与不饱和脂肪酸形成的酰胺类化合物。结论:该合成路线是合理和可行的。 展开更多
关键词 4-氨基水杨酸 4-氨基水杨酸不饱和脂肪酸衍生物 炎性肠病
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碳纳米管-双(4-氨基苯基醚)衍生物的合成 被引量:1
7
作者 柯刚 韦星船 +2 位作者 刘晓国 刘自力 冯勇跃 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期47-49,共3页
采用双(4-氨基苯基醚)(ODA)修饰多壁碳纳米管(MWNTs),合成出结构新颖的衍生物MWNT-ODA。FTIR分析表明,ODA分子通过酰胺键与MWNTs共价键接。MWNT-ODA中MWNTs的含量约为43.5%(质量含量),并可溶于N,N’-二甲基甲酰胺等极性有机溶剂。该衍... 采用双(4-氨基苯基醚)(ODA)修饰多壁碳纳米管(MWNTs),合成出结构新颖的衍生物MWNT-ODA。FTIR分析表明,ODA分子通过酰胺键与MWNTs共价键接。MWNT-ODA中MWNTs的含量约为43.5%(质量含量),并可溶于N,N’-二甲基甲酰胺等极性有机溶剂。该衍生物可作为碳纳米管进一步功能化的基础材料,而且在高分子交联剂等方面具有潜在的应用前景。 展开更多
关键词 碳纳米管 双(4-氨基苯基醚) 衍生物 合成
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含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物在银溶胶上的吸附状态研究 被引量:1
8
作者 阮敏 叶勇 +3 位作者 石德清 薛理辉 沈爱国 谢微 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第5期514-516,共3页
合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成... 合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成化学建,苯环是稍微倾斜地吸附在银胶面上,其它部分则平躺吸附于银溶胶表面。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶衍生物 氨基酸席夫碱 银溶胶 吸附状态
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4-N-苯胺基喹啉衍生物的合成及胆碱酯酶抑制活性 被引量:1
9
作者 刘玉明 田丽珺 +1 位作者 胡栋 聂建兵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期392-397,共6页
设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE... 设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用,其IC_(50)值分别为0.92和14.20μmol/L,抑制效果强于阳性对照药加兰他敏. 展开更多
关键词 4-N-苯胺基喹啉衍生物 胆碱酯酶抑制活性 构效关系
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松油烯-4-醇酯醚类衍生物杀虫活性研究 被引量:2
10
作者 刘彦超 黑育荣 《陕西农业科学》 2013年第4期92-94,共3页
以松油烯-4-醇为原料,合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。结果表明:目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中丙... 以松油烯-4-醇为原料,合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。结果表明:目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中丙酸酯衍生物触杀活性明显提高,其LD50为0.0387mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的活性也有所提高;而松油烯-4-醇的丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性则大幅下降。 展开更多
关键词 松油烯-4- 衍生物 衍生物 杀虫活性
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完全乙酰基化4-氨基-4-脱氧-D-甲基葡萄糖苷(S)-TBMB甲酸衍生物的合成
11
作者 白晨 梁波 +1 位作者 王淑珍 郑小讯 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1724-1726,共3页
Starting from \%D\%\|galactose, per\|\%O\|\%acetylated (\%S\%)\|TBMB carboxylic acid derivant of methyl\|4\|amino\|4\|deoxy\|\%D\%\|glucopyranoside was prepared. The mechanism of the possible side reactions of the cat... Starting from \%D\%\|galactose, per\|\%O\|\%acetylated (\%S\%)\|TBMB carboxylic acid derivant of methyl\|4\|amino\|4\|deoxy\|\%D\%\|glucopyranoside was prepared. The mechanism of the possible side reactions of the catalytic reduction from different types of azide sugar to the corresponding amino sugar was discussed. 1\|\%O\%\|Me\|protection was selected for preventing the intramolecular dehydration of the 4\|amino sugar, which was a key intermediate product in this synthetic process. The product was characterized by HRMS and \{\{\}\+1H NMR\} spectroscopy and will be used as a molecular model to develop a new identification method of the \%D, L\|\%configurations of amino sugar. 展开更多
关键词 TBMB 甲酸衍生物 合成 半乳糖 叠氮基糖 催化还原 4-氨基-4-脱氧-D-甲基葡萄糖苷 抗生素
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4-(2′-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物的合成及生理活性
12
作者 姜林 杨洪强 +1 位作者 刘高峰 束怀瑞 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期228-229,239,共3页
细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2... 细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2'-呋喃甲基,本文利用活性结构拼接原理,将该类细胞分裂素的嘌呤环换成嘧啶环,合成了2种4-(2'-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物,以试验其生理活性.目标化合物的合成路线如下. 展开更多
关键词 4-(2’-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物 合成 生理活性
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1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物的合成及表征
13
作者 蒋广平 罗峰 王洪波 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期190-192,共3页
以苯丙炔酸与氮甲基苯胺合成的N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺为原料,通过铁催化氧化、重氮化水解合成了一系列1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物。并对喹啉酮衍生物产物进行质谱、核磁共振氢谱和碳谱的定性及结构表征。此方法路线简单,反应... 以苯丙炔酸与氮甲基苯胺合成的N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺为原料,通过铁催化氧化、重氮化水解合成了一系列1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物。并对喹啉酮衍生物产物进行质谱、核磁共振氢谱和碳谱的定性及结构表征。此方法路线简单,反应条件温和,合成的各种目标产物产率和纯度较高,实验结果令人满意。 展开更多
关键词 N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺 铁催化氧化 重氮化水解 1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉衍生物
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3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性 被引量:2
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作者 胡玉恒 孙捷 +1 位作者 杨洁 王晓静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期168-174,共7页
首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c;再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化... 首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c;再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化合物的结构均经过~1H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC_(50)=10.84±0.36μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC_(50)=5.01±0.55μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC_(50)=290.31±7.32μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。 展开更多
关键词 3-(4-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物 合成 Perkin缩合反应 α-葡萄糖苷酶 晚期糖基化终产物 糖尿病
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4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐的合成及其抗菌活性研究 被引量:2
15
作者 毛伸 苏锥锥 +3 位作者 张丹丹 毛龙飞 申家轩 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第8期1121-1127,共7页
以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法... 以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法测试了此类衍生物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌生长的抑制作用,结果显示目标化合物能够不同程度地抑制大肠杆菌的生长,其中4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-(N-甲基-N-丙基甲酰胺)盐酸盐对大肠杆菌的抗性显著,最高抑制率达96%。 展开更多
关键词 4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺衍生物盐酸盐 合成 抗菌活性
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新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
16
作者 谭绪霞 李世宁 +3 位作者 赵杰 毛伸 毛龙飞 徐桂清 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1067-1072,共6页
以2-硝基苯磺酰氯为起始原料,经多步反应合成了12种新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物,产物收率高,水溶性好,并经1H NMR、13C NMR、MS-ESI和元素分析法确证结构。用MTT法测试了这类衍生物对肝癌细胞Hep G-2生长的抑制作用,... 以2-硝基苯磺酰氯为起始原料,经多步反应合成了12种新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物,产物收率高,水溶性好,并经1H NMR、13C NMR、MS-ESI和元素分析法确证结构。用MTT法测试了这类衍生物对肝癌细胞Hep G-2生长的抑制作用,结果显示目标化合物能不同程度地抑制肿瘤细胞生长,其中7-氨甲基-3-环丙基-1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪(7c)对肝癌细胞Hep G-2的抗性显著,最高抑制率达到79.3%。 展开更多
关键词 二氧代-4H-苯并[1 2 4]-噻二嗪衍生物 合成 抗肿瘤活性
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超声辅助合成2-氨基-3,5-二氰基-4H-吡喃衍生物 被引量:1
17
作者 吴小云 龚维 +2 位作者 陈治明 陈卓 尹晓刚 《化学世界》 CAS CSCD 2018年第2期80-86,共7页
以苯甲酰乙腈、苯甲醛、丙二腈为原料,碳酸钠为催化剂,超声条件下三组分反应合成2-氨基-3,5-二氰基-4H-吡喃衍生物。单因素法筛选催化剂、溶剂,正交实验法考察反应时间及温度、原料物质的量比对产率的影响。获得的最优条件为:乙醇作溶剂... 以苯甲酰乙腈、苯甲醛、丙二腈为原料,碳酸钠为催化剂,超声条件下三组分反应合成2-氨基-3,5-二氰基-4H-吡喃衍生物。单因素法筛选催化剂、溶剂,正交实验法考察反应时间及温度、原料物质的量比对产率的影响。获得的最优条件为:乙醇作溶剂,反应温度为70℃,反应时间25 min,n(苯甲醛)∶n(丙二腈)∶n(苯甲酰乙腈)=1.0∶0.9∶0.9,产率最高为98.1%。 展开更多
关键词 超声辅助 多组分反应 2-氨基-3 5-二氰基-4H-吡喃衍生物
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钌/酸共催化邻氨基苯甲醇和芳基端炔合成喹啉衍生物 被引量:1
18
作者 刘建本 陈上 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期267-272,共6页
以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2(p-cymene)]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发... 以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2(p-cymene)]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发展了邻氨基苯甲醇与芳基末端炔烃合成喹啉衍类生物的新方法,是对喹啉类衍生物合成方法的一个重要补充。 展开更多
关键词 钌催化 氨基苯甲醇 脱氢 喹啉衍生物
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新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性 被引量:4
19
作者 徐伟攀 张大强 +4 位作者 李如兴 杨新玲 王道全 袁德凯 范志金 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1545-1550,共6页
以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结... 以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结果表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑. 展开更多
关键词 2-N N-二乙胺基-4--5-硝基嘧啶 嘧啶-5-氨基衍生物 抗烟草花叶病毒活性
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3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性 被引量:6
20
作者 刘丹 朱秀杰 +2 位作者 姜梦 陈虹 兰帅鹏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期2249-2255,共7页
以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1~Ⅰ10,Ⅱ1~Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以... 以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1~Ⅰ10,Ⅱ1~Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4~Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系. 展开更多
关键词 4-氨基喹啉 肿瘤 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶 抑制剂
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