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2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺对大鼠眶额叶皮质低γ和高频振荡的影响
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作者 王妍 江凯丽 +1 位作者 刘晓燕 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期335-343,共9页
目的 探究经典致幻剂2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺(DOM)致精神障碍的潜在电生理机制。方法 对成年雄性SD大鼠进行眶额叶皮质(OFC)微丝电极阵列植入手术,术后恢复1周,采用自身对照按以下给药顺序依次ip给药:DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-... 目的 探究经典致幻剂2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺(DOM)致精神障碍的潜在电生理机制。方法 对成年雄性SD大鼠进行眶额叶皮质(OFC)微丝电极阵列植入手术,术后恢复1周,采用自身对照按以下给药顺序依次ip给药:DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-1)),DOM 3.0 mg·kg^(-1)+5-羟色胺2A(5-HT_(2A))受体拮抗剂凯坦色林1.0 mg·kg^(-1),DOM 3.0 mg·kg^(-1)+5-HT_(2C)受体拮抗剂SB242084 3.0 mg·kg^(-1),凯坦色林1.0 mg·kg^(-1),SB242084 3.0 mg·kg^(-1)。每次药物处理前ip给予生理盐水作为对照组。每次药物处理间隔洗脱期1周。用Plexon在体多通道记录系统记录大鼠OFC脑区场电位,分析给药前后大鼠场电位变化。结果 与对照组相比,DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-1))能够增加OFC脑区高频振荡(HFO)功率(P<0.05),降低低γ振荡功率(P<0.05,P<0.01);凯坦色林1.0 mg·kg^(-1)能够拮抗DOM引起的低γ(P<0.01)和HFO(P<0.05)功率的变化,SB242084 3.0 mg·kg^(-1)无拮抗作用。结论 DOM引起的幻觉等精神神经系统障碍可能与5-HT_(2A)受体介导的OFC脑区低γ振荡功率降低和HFO功率增加有关。 展开更多
关键词 致幻剂 2 5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺 眶额叶皮质 局部场电位 γ振荡 高频振荡
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4-取代-2-甲基-6,7-亚甲二氧基-3-喹啉酸乙酯的合成及表征 被引量:2
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作者 朱兆富 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期417-418,共2页
4substituted ethyl2methyl6,7methylenedioxy3quinolinecarboxylate was prepared from 3,4methylenedioxy-phenylketones Ⅳ,yield of Ⅳa-Ⅳd is 74~87%.The synthetic route consists of acylation,nitration,... 4substituted ethyl2methyl6,7methylenedioxy3quinolinecarboxylate was prepared from 3,4methylenedioxy-phenylketones Ⅳ,yield of Ⅳa-Ⅳd is 74~87%.The synthetic route consists of acylation,nitration,reduction and condensation.Moleculor structures of Ⅳa~Ⅳd were determined by IR,1H NMR and MS. 展开更多
关键词 4-取代-2-甲基-6 7-亚甲二氧-3-喹啉酸乙酯 合成 表征 1 2-亚甲二氧基苯 酰化 硝化 还原 缩合
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6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成及抑菌活性 被引量:1
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作者 王润润 朱伟伟 +2 位作者 王阿莉 胡雷 周文明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期699-703,共5页
以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原... 以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物5b、5i、5k和5l对马铃薯干腐病菌Fusarium solani的抑制率均达75%以上,5h和5i对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率分别是67.7%和70.4%。 展开更多
关键词 亚甲二氧基苯 6 7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物 合成 抑菌活性
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1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成 被引量:1
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作者 祝淳君 董宏波 +4 位作者 郑登宇 卫金强 杜伟宏 罗红兵 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期120-122,共3页
目的合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础。方法以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐。... 目的合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础。方法以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐。结果产物结构经LC-MS、~1H NMR确认,总收率为76%,产物HPLC纯度达到99.7%。结论优化后的工艺路线,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产。 展开更多
关键词 1-(4-氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐 合成 工艺改进
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高效毛细管电泳法分离4-羟基-苯异丙胺对映体 被引量:1
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作者 胡林峰 张裕平 +3 位作者 王雪静 荆瑞俊 陈娜 杨胜凯 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1058-1059,1062,共3页
在内径100μm的毛细管内,以甲基丙烯酸甘油酯(GMA)和双(六-O-丁烯二酸单酯)-β-环糊精为单体原位聚合制得了手性毛细管电色谱整体柱,采用高效毛细管电泳法拆分了4-羟基-苯异丙胺对映体。考察了背景电解质的pH值、运行电压、柱温、流动... 在内径100μm的毛细管内,以甲基丙烯酸甘油酯(GMA)和双(六-O-丁烯二酸单酯)-β-环糊精为单体原位聚合制得了手性毛细管电色谱整体柱,采用高效毛细管电泳法拆分了4-羟基-苯异丙胺对映体。考察了背景电解质的pH值、运行电压、柱温、流动相的配比等因素对分离度的影响。在背景电解质pH为4.2、运行电压20 kV、柱温18℃、乙腈-9 mmol.L-1磷酸盐缓冲溶液(60+40)为流动相、在4 min内成功地分离了4-羟基-苯异丙胺对映体,其分离度达到1.56。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳法 4-羟基-苯异丙胺对映体 整体柱 手性分离 双(六-O-丁烯二酸单酯)-β-环糊精
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微波萃取-气相色谱法测定尿液中的苯丙胺类毒品 被引量:15
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作者 王继芬 孙洪峰 +3 位作者 叶能胜 谷学新 李文君 李瑛 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期254-258,共5页
建立了人体尿液中甲基苯丙胺(MA)、3,4-亚甲二氧基苯丙胺(MDA)、3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)的微波萃取-气相色谱(GC)测定方法。分别考察了萃取溶剂种类、用量、pH值以及萃取温度、时间等因素对萃取率的影响。实验结果表明,尿液中MA... 建立了人体尿液中甲基苯丙胺(MA)、3,4-亚甲二氧基苯丙胺(MDA)、3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)的微波萃取-气相色谱(GC)测定方法。分别考察了萃取溶剂种类、用量、pH值以及萃取温度、时间等因素对萃取率的影响。实验结果表明,尿液中MA,MDA,MDMA的最佳提取条件为:调节尿样pH为12,以环己烷为萃取溶剂,于40℃下微波提取10min。在此条件下MA,MDA,MDMA的平均回收率分别为92.25%,85.94%和91.50%,相对标准偏差分别为5.5%,5.5%和6.1%(n=5),提取液经气相色谱-氢火焰离子化检测器(GC-FID)检测,3种药物与基体得到了很好的分离,对尿液中MA,MDA,MDMA的最低检测限分别为10,20和20ng/mL。该方法未对药物进行衍生化,是一种快速、准确、灵敏度高的同时测定尿液中MA,MDA,MDMA的方法。 展开更多
关键词 微波萃取 气相色谱 甲基苯丙胺 3 4-亚甲二氧基苯丙胺 3 4-亚甲二氧基甲基苯丙胺 尿液
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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆样品中4-FMA含量 被引量:4
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作者 郑茜 温美强 +6 位作者 贾娟 王涛 尉志文 马红娟 王优美 徐鹏 贠克明 《法医学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期419-422,共4页
目的建立一种测定大鼠血浆中新精神活性物质4-氟甲基苯丙胺(4-fluoromethamphetamine,4-FMA)含量的高效液相色谱-串联质谱(high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,HPLC-MS/MS)分析方法,为4-FMA在大鼠体内的... 目的建立一种测定大鼠血浆中新精神活性物质4-氟甲基苯丙胺(4-fluoromethamphetamine,4-FMA)含量的高效液相色谱-串联质谱(high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,HPLC-MS/MS)分析方法,为4-FMA在大鼠体内的毒物代谢动力学研究提供方法基础。方法大鼠血浆样品中加入内标物甲基苯丙胺(methamphetamine,MA),经甲醇沉淀蛋白后采用Poroshell 120 EC-C18色谱柱分离,0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液为流动相,流速为0.4 mL/min,采用电喷雾离子源在多反应监测模式下进行检测。结果血浆样品中4-FMA在质量浓度5~1 000 ng/mL范围内线性关系良好(r>0.999),检出限为3 ng/mL,定量限为5 ng/mL。准确度以相对误差(relative error,RE)表示,在±5%范围内,日内精密度与日间精密度[以相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)表示]<9%,提取回收率>90%。血浆样品的分析检测在2.5 min内完成。结论本研究建立了大鼠血浆样品中4-FMA的HPLC-MS/MS测定方法,该方法准确、快速、简单、灵敏,适用于4-FMA的代谢动力学研究。 展开更多
关键词 法医毒理学 高效液相色谱-串联质谱 4-氟甲基苯丙胺 血浆 大鼠
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MDMA及其代谢物MDA在大鼠体内的毒物代谢动力学 被引量:1
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作者 于维光 贺强 +9 位作者 王铮迪 田成俊 王锦凯 郑茜 任飞 张潮 王优美 徐鹏 尉志文 贠克明 《法医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期37-42,共6页
目的探究单次和连续给药3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(3,4-methylenedioxy-N-methylamphetamine,MDMA)后,MDMA及其代谢物4,5-亚甲基二氧基苯丙胺(4,5-methylene dioxy amphetamine,MDA)在大鼠体内的毒物代谢动力学差异,为MDMA的法医学鉴... 目的探究单次和连续给药3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(3,4-methylenedioxy-N-methylamphetamine,MDMA)后,MDMA及其代谢物4,5-亚甲基二氧基苯丙胺(4,5-methylene dioxy amphetamine,MDA)在大鼠体内的毒物代谢动力学差异,为MDMA的法医学鉴定提供数据依据。方法单次给药组取24只大鼠随机分为5、10、20 mg/kg实验组和对照组,每组6只,实验组腹腔注射给药MDMA,对照组经腹腔注射给药与实验组同等体积的生理盐水。给药后5 min、30 min、1 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h、12 h通过内眦动脉取血0.5 mL。连续给药组取24只大鼠随机分为实验组(18只)和对照组(6只)。实验组连续腹腔注射递增给药MDMA 7 d,每日给药剂量分别为5、7、9、11、13、15、17 mg/kg,对照组经腹腔注射给药与实验组同等体积的生理盐水。第8天将实验组大鼠随机分为5、10、20 mg/kg剂量组,每组6只,腹腔注射给药MDMA,对照组经腹腔注射与实验组同等体积的生理盐水。给药后5 min、30 min、1 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h、12 h通过内眦动脉取血0.5 mL。使用液相色谱-三重四极杆串联质谱检测MDMA和MDA含量,运用统计学软件进行数据分析。结果单次给药组血浆中MDMA在给药后5 min达到峰浓度,MDA在给药后1 h达到峰浓度,MDMA和MDA的最长检出时限为12 h。连续给药组第8天MDMA在给药后30 min达到峰浓度,MDA在给药后1.5 h达到峰浓度,MDMA和MDA的最长检出时限为10 h。单次给药组和连续给药组检出时限内MDMA和MDA质量浓度比与给药时间的非线性拟合方程分别为T=10.362C^(-1.183),R^(2)=0.9746;T=7.3973C^(-0.694),R^(2)=0.9615(T为给药时间,C为MDMA和MDA在血浆中的质量浓度比)。结论本研究得到的MDMA及其代谢物MDA在单次和连续给药大鼠体内毒物代谢动力学数据(达峰浓度、达峰时间、检测时限和质量浓度比与给药时间的关系)为相关法医学鉴定提供了理论基础和数据依据。 展开更多
关键词 法医学 毒物化学 毒物代谢动力学 3 4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺 4 5-亚甲基二氧基苯丙胺 模型 大鼠
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太阳光催化降解阿特拉津的研究 被引量:2
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作者 朱元春 何亚明 +1 位作者 单建国 田鑫 《化工环保》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期248-251,共4页
利用太阳光作光源,用含在颗粒活性炭中的TiO2(TiO2/GAC)作光催化剂,在流动循环系统中考察了阿特拉津的光催化降解效果。在阿特拉津初始质量浓度27.18 mg/L、液体循环流量6L/h、液体总体积400 mL、平均辐照度2.64 mW/cm2、液体温度4... 利用太阳光作光源,用含在颗粒活性炭中的TiO2(TiO2/GAC)作光催化剂,在流动循环系统中考察了阿特拉津的光催化降解效果。在阿特拉津初始质量浓度27.18 mg/L、液体循环流量6L/h、液体总体积400 mL、平均辐照度2.64 mW/cm2、液体温度40℃、TiO2/GAC质量浓度7g/L、3%H2O2用量240μL、光催化反应时间1.65 h的条件下,阿特拉津去除率达92.8%,TOC去除率接近70%。通过测定光催化降解过程中TOC的变化、紫外吸收光谱吸收峰的变化和质谱图对阿特拉津的降解途径和降解程度进行了分析。 展开更多
关键词 太阳光 二氧化钛 粒状活性炭 光催化氧化 2氯-4乙胺6-丙胺-1 3 5-三嗪
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C.I.分散红92的合成研究
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作者 占昌朝 高建荣 +3 位作者 曾湘晖 贾建洪 盛卫坚 罗暑 《浙江工业大学学报》 CAS 2007年第4期399-403,共5页
以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌、氯磺酸、氯化亚砜、3-乙氧基丙胺为原料及Na2CO3为缚酸剂合成了C.I.分散红92.研究了氯磺酸、氯化亚砜用量及温度对氯磺化的影响,研究了3-乙氧基丙胺用量、pH值及温度对胺化缩合的影响.通过实验得到了较... 以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌、氯磺酸、氯化亚砜、3-乙氧基丙胺为原料及Na2CO3为缚酸剂合成了C.I.分散红92.研究了氯磺酸、氯化亚砜用量及温度对氯磺化的影响,研究了3-乙氧基丙胺用量、pH值及温度对胺化缩合的影响.通过实验得到了较佳的反应条件,原料摩尔比是n(1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌)∶n(氯磺酸)∶n(氯化亚砜)∶n(3-乙氧基丙胺)=1∶8∶0.6∶1;氯磺化温度为30~35℃;胺化缩合pH值为7~8,温度为15~20℃.并通过HPLC,^1H-NMR,IR和MS对目标产品进行了分析.以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌计,总收率大于91%,目标产品HPLC纯度大于99%,溶剂回收率为95%. 展开更多
关键词 合成 1-氨基-2-氧基-4-羟基蒽醌 氯磺酸 氯化亚砜 3-氧基丙胺 C.I.分散红92
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