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4-取代-2-甲基-6,7-亚甲二氧基-3-喹啉酸乙酯的合成及表征 被引量:2
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作者 朱兆富 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期417-418,共2页
4substituted ethyl2methyl6,7methylenedioxy3quinolinecarboxylate was prepared from 3,4methylenedioxy-phenylketones Ⅳ,yield of Ⅳa-Ⅳd is 74~87%.The synthetic route consists of acylation,nitration,... 4substituted ethyl2methyl6,7methylenedioxy3quinolinecarboxylate was prepared from 3,4methylenedioxy-phenylketones Ⅳ,yield of Ⅳa-Ⅳd is 74~87%.The synthetic route consists of acylation,nitration,reduction and condensation.Moleculor structures of Ⅳa~Ⅳd were determined by IR,1H NMR and MS. 展开更多
关键词 4-取代-2-甲基-6 7-二氧-3-喹啉酸乙酯 合成 表征 1 2-二氧 酰化 硝化 还原 缩合
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6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成及抑菌活性 被引量:1
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作者 王润润 朱伟伟 +2 位作者 王阿莉 胡雷 周文明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期699-703,共5页
以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原... 以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物5b、5i、5k和5l对马铃薯干腐病菌Fusarium solani的抑制率均达75%以上,5h和5i对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率分别是67.7%和70.4%。 展开更多
关键词 二氧 6 7-二氧硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物 合成 抑菌活性
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微波萃取-气相色谱法测定尿液中的苯丙胺类毒品 被引量:15
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作者 王继芬 孙洪峰 +3 位作者 叶能胜 谷学新 李文君 李瑛 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期254-258,共5页
建立了人体尿液中甲基苯丙胺(MA)、3,4-亚甲二氧基苯丙胺(MDA)、3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)的微波萃取-气相色谱(GC)测定方法。分别考察了萃取溶剂种类、用量、pH值以及萃取温度、时间等因素对萃取率的影响。实验结果表明,尿液中MA... 建立了人体尿液中甲基苯丙胺(MA)、3,4-亚甲二氧基苯丙胺(MDA)、3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)的微波萃取-气相色谱(GC)测定方法。分别考察了萃取溶剂种类、用量、pH值以及萃取温度、时间等因素对萃取率的影响。实验结果表明,尿液中MA,MDA,MDMA的最佳提取条件为:调节尿样pH为12,以环己烷为萃取溶剂,于40℃下微波提取10min。在此条件下MA,MDA,MDMA的平均回收率分别为92.25%,85.94%和91.50%,相对标准偏差分别为5.5%,5.5%和6.1%(n=5),提取液经气相色谱-氢火焰离子化检测器(GC-FID)检测,3种药物与基体得到了很好的分离,对尿液中MA,MDA,MDMA的最低检测限分别为10,20和20ng/mL。该方法未对药物进行衍生化,是一种快速、准确、灵敏度高的同时测定尿液中MA,MDA,MDMA的方法。 展开更多
关键词 微波萃取 气相色谱 甲基苯丙胺 3 4-二氧苯丙 3 4-二氧甲基苯丙胺 尿液
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钙调控蛋白与核因子κB在急性MDMA染毒心肌细胞钙失衡中的作用机制
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作者 王荣帅 黄锶哲 +6 位作者 王云云 邓燕飞 丁自娇 张杰 刘勇 任亮 刘良 《法医学杂志》 北大核心 2025年第2期144-151,159,共9页
目的通过检测不同浓度3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(N-methyl-3,4-methylenedioxyamphetamine,MDMA)急性染毒后心肌细胞内钙振荡模式变化特征和差异、钙调控蛋白变化以及核因子κB(nuclear factorκB,NF-κB)是否参与及其对钙调控蛋白的影... 目的通过检测不同浓度3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(N-methyl-3,4-methylenedioxyamphetamine,MDMA)急性染毒后心肌细胞内钙振荡模式变化特征和差异、钙调控蛋白变化以及核因子κB(nuclear factorκB,NF-κB)是否参与及其对钙调控蛋白的影响,探讨MDMA致心肌毒性的作用机制。方法采用原代大鼠心肌细胞建立急性MDMA染毒模型,并设立对照组。MDMA染毒组分为10、100和1000μmol/L 3个浓度组,染毒1 h后观察心肌细胞形态变化,测定细胞毒性及钙信号的变化特征,并检测钙调控蛋白RyR2、SERCA2a、PLN、NCX1及Cav1.2的变化。使用电泳迁移率变动分析(electrophoretic mobility shift assay,EMSA)法和Western印迹法检测MDMA染毒及NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸铵(pyrrolidine dithiocarbamate ammonium,PDTC)、蛋白质激酶C(protein kinase C,PKC)抑制剂白屈菜红碱(chelerythrine,CHE)干预后NF-κB的活性变化和核蛋白p-p65(Ser311)、PKCζ的表达变化,并观察PDTC干预后MDMA染毒对心肌细胞内钙信号的影响及钙调控蛋白RyR2、SERCA2a、PLN、NCX1和Cav1.2的变化。结果急性MDMA染毒后心肌细胞形态未见明显改变;细胞质内钙离子振荡波形呈不规则改变,振荡波幅增大,波动剧烈,频率不规则,相对光密度值波动幅度增大;心肌细胞内RyR2、SERCA2a及NCX1表达增加,Cav1.2、PLN表达下降。急性MDMA染毒可增加NF-κB活性,PDTC及CHE干预后可抑制NF-κB活性。在MDMA染毒组中,PKCζ及核蛋白p-p65(Ser311)表达均有所增加,并可被CHE抑制。PDTC干预阻断NF-κB后,染毒心肌细胞内钙振荡波幅较MDMA染毒组降低,RyR2、SERCA2a、NCX1表达下降,PLN无明显变化,而Cav1.2表达增加。结论MDMA可以导致心肌细胞内钙离子浓度升高,这一过程参与心肌毒性作用,其机制与心肌细胞内钙调控蛋白的变化有关,主要与RyR2表达增加相关;MDMA可通过PKCζ-NF-κB途径上调细胞内NF-κB活性,并作用于心肌细胞钙调控蛋白,加剧急性MDMA染毒时的细胞内钙离子超载。 展开更多
关键词 法医病理学 法医毒理学 3 4-二氧甲基苯丙胺(mdma) 细胞毒性 钙稳态 钙调控蛋白 核因子ΚB 蛋白质激酶C
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MDMA及其代谢物MDA在大鼠体内的毒物代谢动力学 被引量:1
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作者 于维光 贺强 +9 位作者 王铮迪 田成俊 王锦凯 郑茜 任飞 张潮 王优美 徐鹏 尉志文 贠克明 《法医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期37-42,共6页
目的探究单次和连续给药3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(3,4-methylenedioxy-N-methylamphetamine,MDMA)后,MDMA及其代谢物4,5-亚甲基二氧基苯丙胺(4,5-methylene dioxy amphetamine,MDA)在大鼠体内的毒物代谢动力学差异,为MDMA的法医学鉴... 目的探究单次和连续给药3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(3,4-methylenedioxy-N-methylamphetamine,MDMA)后,MDMA及其代谢物4,5-亚甲基二氧基苯丙胺(4,5-methylene dioxy amphetamine,MDA)在大鼠体内的毒物代谢动力学差异,为MDMA的法医学鉴定提供数据依据。方法单次给药组取24只大鼠随机分为5、10、20 mg/kg实验组和对照组,每组6只,实验组腹腔注射给药MDMA,对照组经腹腔注射给药与实验组同等体积的生理盐水。给药后5 min、30 min、1 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h、12 h通过内眦动脉取血0.5 mL。连续给药组取24只大鼠随机分为实验组(18只)和对照组(6只)。实验组连续腹腔注射递增给药MDMA 7 d,每日给药剂量分别为5、7、9、11、13、15、17 mg/kg,对照组经腹腔注射给药与实验组同等体积的生理盐水。第8天将实验组大鼠随机分为5、10、20 mg/kg剂量组,每组6只,腹腔注射给药MDMA,对照组经腹腔注射与实验组同等体积的生理盐水。给药后5 min、30 min、1 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h、12 h通过内眦动脉取血0.5 mL。使用液相色谱-三重四极杆串联质谱检测MDMA和MDA含量,运用统计学软件进行数据分析。结果单次给药组血浆中MDMA在给药后5 min达到峰浓度,MDA在给药后1 h达到峰浓度,MDMA和MDA的最长检出时限为12 h。连续给药组第8天MDMA在给药后30 min达到峰浓度,MDA在给药后1.5 h达到峰浓度,MDMA和MDA的最长检出时限为10 h。单次给药组和连续给药组检出时限内MDMA和MDA质量浓度比与给药时间的非线性拟合方程分别为T=10.362C^(-1.183),R^(2)=0.9746;T=7.3973C^(-0.694),R^(2)=0.9615(T为给药时间,C为MDMA和MDA在血浆中的质量浓度比)。结论本研究得到的MDMA及其代谢物MDA在单次和连续给药大鼠体内毒物代谢动力学数据(达峰浓度、达峰时间、检测时限和质量浓度比与给药时间的关系)为相关法医学鉴定提供了理论基础和数据依据。 展开更多
关键词 法医学 毒物化学 毒物代谢动力学 3 4-甲基二氧甲基苯丙胺 4 5-甲基二氧苯丙 模型 大鼠
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人体尿液中卡西酮类毒品的SPE-GC-MS定性定量分析 被引量:10
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作者 王平 刘晓云 +2 位作者 刘遥 罗叶锋 王震 《法医学杂志》 CAS CSCD 2018年第6期606-610,共5页
目的建立人体尿液中卡西酮类毒品的固相萃取-气相色谱-质谱联用(solid phase extraction-gas chromatography-mass spectrometry,SPE-GC-MS)定性定量分析方法,并进行方法学验证。方法人体尿液样品经固相萃取法提取、七氟丁酸酐衍生后,... 目的建立人体尿液中卡西酮类毒品的固相萃取-气相色谱-质谱联用(solid phase extraction-gas chromatography-mass spectrometry,SPE-GC-MS)定性定量分析方法,并进行方法学验证。方法人体尿液样品经固相萃取法提取、七氟丁酸酐衍生后,通过气相色谱-质谱仪检测甲卡西酮、4-甲基甲卡西酮和3,4-亚甲二氧基甲卡西酮,采用内标法定量分析,从特异性、精密度、回收率等方面进行方法学验证。结果尿液中甲卡西酮、4-甲基甲卡西酮和3,4-亚甲二氧基甲卡西酮在25~200 ng/mL的质量浓度范围内线性良好(r>0.99),检出限均为2.0 ng/mL,定量限均为25.0 ng/mL,日内、日间精密度均小于6.0%,回收率为98.4%~105.7%。结论本研究所建立的方法准确性、特异性好,可以满足滥用药物人员尿液中卡西酮类毒品的定性定量分析,为卡西酮类滥用检测提供了技术保障。 展开更多
关键词 法医毒理学 固相萃取 气相色谱-质谱法 卡西酮 4-甲基卡西酮 3 4-二氧卡西酮 尿液
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药物滥用者的脑功能显像研究 被引量:25
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作者 郑继旺 徐国柱 +1 位作者 时杰 贾少微 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期530-535,共6页
采用单光子发射计算机断层扫描技术研究长期滥用海洛因和摇头丸对局部脑血流量、脑功能活动和多巴胺系统的影响以及电针的效应机制。通过观察摇头丸滥用者和健康志愿者在电针前后的脑血流变化 ,以及摇头丸和海洛因滥用者与正常志愿者的... 采用单光子发射计算机断层扫描技术研究长期滥用海洛因和摇头丸对局部脑血流量、脑功能活动和多巴胺系统的影响以及电针的效应机制。通过观察摇头丸滥用者和健康志愿者在电针前后的脑血流变化 ,以及摇头丸和海洛因滥用者与正常志愿者的脑多巴胺转运蛋白显像的对比研究 ,通过对采集的影像数据进行视觉和定量分析 ,结果发现 ,摇头丸滥用组 94 .1 % ( 1 6 /1 7)存在单侧额 脑岛 基底节 颞叶区局限性血流灌注和脑功能活动异常增高 ,而且所有滥用者大脑皮质都存在不同区域的局限性血流灌注和脑功能活动低下区。多巴胺转运蛋白显像更清晰地表明 ,摇头丸、海洛因滥用者和正常志愿者相比 ,双侧纹状体明显变小、形态异常 ,而且 ,纹状体的长度、宽度及纹状体 /全脑比值都与正常志愿者差异明显 ,有非常显著的统计学意义。此外 ,滥用者的颅板、头皮和窦汇皆显影 ,表明血 脑脊液屏障的通透性亦明显增高。综合研究结果 ,摇头丸和海洛因对脑的损害是广泛的 ,包括血流灌注、脑细胞功能活动、多巴胺系统和血脑屏障。电针治疗可以显著增加或调整局部脑血流量 ,并改善大脑的功能活动。提示针刺可以作为一种简便、有效。 展开更多
关键词 3 4-二氧甲基苯丙胺 二醋吗啡 单光子发射计算机断层扫描 电针 多巴胺转运蛋白
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喜盐鸢尾根中化学成分的分离与结构鉴定 被引量:6
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作者 李小飞 李冠 杨博 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期550-553,共4页
从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4... 从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4′-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅲ);5-甲氧基-4′-羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅳ)。这四种化合物均首次从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)中分离得到。 展开更多
关键词 喜盐鸢尾 5--6 7 4'-异黄酮 5 7 3’-三羟 6 4 5’-异黄酮 5 4'-二羟-6 7-二氧异黄酮 5-4--6 7-二氧异黄酮
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