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见光诱导催化合成3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物
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作者 康建军 王津 陈艳 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期230-236,共7页
建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉... 建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物,最高产率可达到83%。该合成路径具有底物适用范围广、经济实用等特点,为3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物合成提供了一种经济简便的方法。 展开更多
关键词 可见光 2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺 3 4-异喹啉-1(2h)- 异喹啉
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邻甲基苯磺酸铜催化“一锅法”合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:9
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作者 宋志国 王敏 +1 位作者 宫红 姜恒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1597-1600,共4页
3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free... 3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free conditions at 90℃.Effects of molar ratio of reactants,amount of catalyst,and reaction temperature on the yields of 3,4-dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were investigated.The results showed that at the condition of naldehyde∶n1,3-dicarbonyl compounds∶nurea(or thiourea)=1∶1.2∶1.5,1 mol% catalyst(molar percent of aldehyde),2.0 h at 90℃,the yields of products were 51-96%.After reaction,the catalyst could be reused for four times without distinct loss of catalytic activity. 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 3 4--2(1h)- 邻甲基苯磺酸铜 一锅法
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H_4SiW_(12)O_(40)/SiO_2催化一锅法合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮 被引量:9
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作者 龚文朋 向诗银 +1 位作者 徐玉林 杨水金 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期225-228,254,共5页
采用一锅法Biginelli反应以H4SiW12O40/SiO2为催化剂,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,无水乙醇为溶剂合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。探讨了原料摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对收率的影响。结... 采用一锅法Biginelli反应以H4SiW12O40/SiO2为催化剂,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,无水乙醇为溶剂合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。探讨了原料摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对收率的影响。结果表明,固定苯甲醛用量为0.04 mol的条件下,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的2.0%,反应温度为90℃,反应时间为60 min,产品平均收率可达71.7%。通过熔点的测定,IR,1HNMR和MS对合成的3,4-二氢嘧啶酮化合物进行了表征。 展开更多
关键词 h4SiW12O40 SIO2 3 4- BIGINELLI反应 一锅法 医药与日化原料
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CoCl_2·6H_2O催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:12
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作者 杨玲 郭延红 +1 位作者 路军 白银娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期710-711,共2页
dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catal... dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catalyst.This modified Biginellis reaction not only makes the reaction period short,the operation simple,but also gives high yields. 展开更多
关键词 CoCl2·6h2O 催化合成 3 4--2-衍生物 BIGINELLI反应 六水合氯化钴 有机杂环药物
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二氧化硅负载磷钨酸催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:9
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作者 徐玉林 龚文朋 杨水金 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1203-1209,共7页
以取代苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,以溶胶凝胶法制备二氧化硅负载的磷钨酸(H3PW12O40/SiO2)为催化剂,催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,考察了三组分摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对反应收率的影响。研究表明,H3PW12... 以取代苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,以溶胶凝胶法制备二氧化硅负载的磷钨酸(H3PW12O40/SiO2)为催化剂,催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,考察了三组分摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对反应收率的影响。研究表明,H3PW12O40/SiO2是合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的良性催化剂,在取代苯甲醛的用量为0.04 mol,反应温度为90℃的条件下,收率可达73.1%-88.4%。催化剂和产品结构分别经IR、XRD、SEM和1H NMR、IR、MS等技术手段表征。 展开更多
关键词 溶胶凝胶法 磷钨酸 氧化硅 催化 合成 -2(1h)-
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无溶剂条件下一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的研究 被引量:3
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作者 耿静漪 张颖 +1 位作者 姜文清 贾定先 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1702-1706,共5页
无溶剂下,在无水硫酸氢钠催化作用下,由芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素(或硫脲)三组分的Biginelli反应一锅法合成了一系列的3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。通过四因素四水平的正交实验得到了优化的实验条件,利用薄板层析(TLC)确定了反应时... 无溶剂下,在无水硫酸氢钠催化作用下,由芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素(或硫脲)三组分的Biginelli反应一锅法合成了一系列的3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。通过四因素四水平的正交实验得到了优化的实验条件,利用薄板层析(TLC)确定了反应时间,同时考察了其他催化剂对Biginelli反应的影响。该方法具有反应条件温和、操作和后处理简单、产率高、污染少等特点。产物结构经IR、1H NMR分析确认。 展开更多
关键词 3 4- 2(1h)一 BIGINELLI反应 一锅法 无溶剂 无水硫酸
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壳聚糖接枝磁性离子液体催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:3
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作者 王英磊 杜朝军 +1 位作者 刘学国 张莉 《科学技术与工程》 北大核心 2017年第35期188-191,共4页
以生物相容性较好的壳聚糖作为载体,制备了壳聚糖接枝磁性离子液体催化剂,在无溶剂条件下催化芳香醛、α,β-二羰基化合物和尿素三组分"一锅法"反应,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率达86%~94%。该方法反应条件... 以生物相容性较好的壳聚糖作为载体,制备了壳聚糖接枝磁性离子液体催化剂,在无溶剂条件下催化芳香醛、α,β-二羰基化合物和尿素三组分"一锅法"反应,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率达86%~94%。该方法反应条件温和,对环境友好;且催化剂易于分离和循环使用。 展开更多
关键词 壳聚糖 磁性离子液体 3 4--2(1h)- 无溶剂 回收使用
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碘化钾绿色催化合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(英文) 被引量:2
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作者 王敏 潘鹤 +1 位作者 刘洋 鲁奇林 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期379-383,共5页
无溶剂、90℃条件下,碘化钾催化芳香醛、苯乙酮衍生物和脲三组分"一锅法"合成了一系列4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(~1H)-酮。产品结构通过IR,~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析进行了确证。提出了可能的催化作用机理。新方法具有... 无溶剂、90℃条件下,碘化钾催化芳香醛、苯乙酮衍生物和脲三组分"一锅法"合成了一系列4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(~1H)-酮。产品结构通过IR,~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析进行了确证。提出了可能的催化作用机理。新方法具有反应条件清洁、温和,操作简单,反应时间短,产率高,催化剂绿色、高效等优点。 展开更多
关键词 Biginelli-like反应 3 4--2(1h)- 一锅法 碘化钾
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一锅法合成N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其抗菌活性研究(英文) 被引量:1
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作者 曾荣今 刘传磊 +3 位作者 沈鹏飞 唐沙 熊春刚 吴湘思 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1531-1538,共8页
在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后... 在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后五种霉菌体现出不错的抗菌活性,特别是N原子上被(CH2)nBr取代的二烷基取代二氢嘧啶酮对于油菜菌核病菌、小麦赤霉菌以及辣椒疫霉病菌表现出不错的抗菌活性。数据表明,二氢嘧啶酮中嘧啶环和酯基上的取代基变化有助于改善嘧啶酮的抗菌活性。 展开更多
关键词 N1 N3-烷基取代 3 4--2(1h)- 无溶剂 相转移催化 抗菌活性
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美拉德反应中间体2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮的研究进展 被引量:12
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作者 白冰 何静 +4 位作者 杨静 赵明林 王清福 陈芝飞 王秋领 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期326-333,共8页
2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具... 2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具有抗氧化、抗菌、心脏保护等作用。当前,随着对食品安全、风味和活性功能关注度的不断提升,学者对DDMP进行了广泛而深入的研究。该文基于近年来相关文献,对DDMP的存在、形成及降解、生物活性及感官特性等方面的研究进展进行全面系统的总结,旨在为DDMP在食品、医药、香料领域的基础和应用研究提供参考。 展开更多
关键词 -3 5-羟基-6-甲基-4(h)吡喃-4- 热加工食品 抗氧化 降解 香味
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H_6P_2W_(18)O_(62)/SiO_2催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮 被引量:1
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作者 刘晓霞 杨水金 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1091-1095,1114,共6页
采用溶胶凝胶法将Dawson型磷钨酸负载于SiO2上,制备的负载型催化剂H6P2W18O62/SiO2,通过FTIR、XRD、SEM、TGA对其进行表征。结果表明,该Dawson型磷钨酸可以较均匀地分散在SiO2载体上,且在催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶... 采用溶胶凝胶法将Dawson型磷钨酸负载于SiO2上,制备的负载型催化剂H6P2W18O62/SiO2,通过FTIR、XRD、SEM、TGA对其进行表征。结果表明,该Dawson型磷钨酸可以较均匀地分散在SiO2载体上,且在催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮的Biginelli反应中表现出较高的催化活性。最佳反应条件为:在固定苯甲醛用量为0.04 mol条件下,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂用量为反应物总质量的2.0%,反应温度为80℃,反应时间为75 min。在最优条件下,产品平均收率可达82.3%,催化剂重复利用10次后收率仍达57.2%。 展开更多
关键词 4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3 4--2(h)- h6P2W18O62 SIO2 医药与日化原料
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氯化镉催化三组分“一锅法”合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的研究
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作者 宋志国 宋吉磊 +1 位作者 孙啸虎 杨喜宝 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1788-1792,共5页
在氯化镉催化作用下,以环己烷为溶剂,芳香醛、芳香酮和脲三组分"一锅法"合成了一系列4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮化合物。考察了溶剂和催化剂用量对产率的影响。通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对产品结构进行了表... 在氯化镉催化作用下,以环己烷为溶剂,芳香醛、芳香酮和脲三组分"一锅法"合成了一系列4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮化合物。考察了溶剂和催化剂用量对产率的影响。通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对产品结构进行了表征。该合成方法具有操作简单、反应时间短、反应条件温和,产率高等优点。 展开更多
关键词 3 4--2(1h)- 氯化镉 一锅法 Biginelli-like反应
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深共融溶剂中合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的综合实验设计
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作者 王爱玲 崔颖娜 《实验技术与管理》 CAS 北大核心 2023年第7期97-101,115,共6页
该实验设计将科研成果中的深共融溶剂——氯化胆碱/对甲基苯磺酸(ChCl/PTSA)作为反应的溶剂和催化剂,合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。深共融溶剂价廉易得,合成工艺简单,制备过程不产生任何废弃物,绿色环保,为3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合... 该实验设计将科研成果中的深共融溶剂——氯化胆碱/对甲基苯磺酸(ChCl/PTSA)作为反应的溶剂和催化剂,合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。深共融溶剂价廉易得,合成工艺简单,制备过程不产生任何废弃物,绿色环保,为3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成提供了一个低成本、高效绿色的实验教学新方案,符合实验教学和绿色化学要求。该实验过程不仅涉及回流、抽滤、重结晶等基本实验操作,还包含结构表征、谱图分析、产物纯度分析等重要环节,有效提升了学生的综合实验技能和科研素养,有利于培养学生的绿色化学思维。 展开更多
关键词 绿色化学 深共融溶剂 BIGINELLI反应 3 4--2(1h)- 综合实验
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Biginelli-like环缩合反应高效合成5-未取代3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(英文)
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作者 宋志国 孙啸虎 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1403-1406,共4页
以无水硫酸钾为催化剂,环己烷为溶剂,芳香醛、芳香酮和脲三组分"一锅法"合成了一系列5-未取代3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮化合物。与传统方法相比,该方法具有溶剂无毒、产率高、反应条件温和、催化剂价廉等优点。
关键词 Biginelli-like反应 3 4--2(1h)- 硫酸钾 一锅法
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硝酸铋催化“一锅法”合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:4
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作者 杨兆平 盛寿日 +2 位作者 林淑英 邹文 刘晓玲 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2007年第3期262-267,共6页
在硝酸铋[Bi(NO3)3]催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)三组分“一锅法”合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物.此合成方法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且硝酸铋具有可重复使用的优点.
关键词 BIGINELLI反应 3 4--2(1h)- 硝酸铋 催化剂
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利用三溴化铟催化的Biginelli反应原位合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 被引量:33
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作者 傅南雁 袁耀锋 +1 位作者 庞美丽 王积涛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期79-81,共3页
A novel catalyst indium(Ⅲ) tribromide is shown to efficiently promote 5-carbonyl-4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones from a three-component coupling of β-diketones, aldehydes and urea in ethanol. This modified on... A novel catalyst indium(Ⅲ) tribromide is shown to efficiently promote 5-carbonyl-4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones from a three-component coupling of β-diketones, aldehydes and urea in ethanol. This modified one-pot Biginelli′s cyclocondensation not only features simple operation, but also takes place in nonpolluted environment. The structure of the Biginelli reaction product from β-diketones, salicylaldehyde and urea has been proposed to possess an oxygen-bridge. 展开更多
关键词 合成 3 4--2- BIGINELLI反应 三溴化铟 氧桥 催化剂
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酸性离子液体催化“一锅法”无溶剂合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:7
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作者 杨张艳 郭红云 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2011年第5期511-515,共5页
利用廉价的酸性离子液体N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐([Hnmp]HSO4)作催化剂,在无溶剂加热条件下,芳香醛、1,3-二羰基化合物和尿素或硫脲三组分一锅法Biginelli反应合成一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物.实验过程中,对反应的溶剂体系、催化... 利用廉价的酸性离子液体N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐([Hnmp]HSO4)作催化剂,在无溶剂加热条件下,芳香醛、1,3-二羰基化合物和尿素或硫脲三组分一锅法Biginelli反应合成一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物.实验过程中,对反应的溶剂体系、催化剂用量及反应温度进行优化,得出最佳反应条件:无溶剂,离子液体催化剂摩尔用量为醛用量的10%,反应温度100℃.该合成法操作简单、反应时间短、产率高、不使用有机溶剂、对环境友好、离子液体可循环使用且使用6次后催化活性没有明显降低. 展开更多
关键词 离子液体 一锅法 BIGINELLI反应 3 4--2(1h)-
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氟化钙催化的Biginelli反应——一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 被引量:7
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作者 刘园 刘晓玲 +1 位作者 黄国文 王清 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2010年第4期374-379,共6页
在氟化钙催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)3组份"一锅法"合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物.该法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且氟化钙具有可重复使用的优点.
关键词 BIGINELLI反应 3 4--2- 氟化钙 一锅法
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α-糜蛋白酶催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:1
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作者 李红霞 谢宗波 +2 位作者 付磊涵 陈中胜 乐长高 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1565-1570,共6页
以α-糜蛋白酶为生物催化剂,通过芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯之间的Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,并对反应条件进行了优化。得到的最佳反应条件为:反应介质为乙醇,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素的物质的量比为1.0∶1.5... 以α-糜蛋白酶为生物催化剂,通过芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯之间的Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,并对反应条件进行了优化。得到的最佳反应条件为:反应介质为乙醇,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素的物质的量比为1.0∶1.5∶1.0,α-糜蛋白酶用量为33.3%(以尿素质量为基准,下同),反应温度为60℃,反应时间为96 h。在该条件下,合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率为55%~63%。 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 Α-糜蛋白酶 3 4--2(1h)- 生物催化 芳香醛 生物工程
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三氯化镧催化一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 被引量:11
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作者 李万华 路军 马怀让 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期566-568,共3页
Biginelli于1893年首次报道了乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲在浓盐酸催化下缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,这一合成方法被称为Biginelli反应[1]. 近年研究表明, 3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物具有与1,4-二氢吡啶衍生物相似的药理活性[2], ... Biginelli于1893年首次报道了乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲在浓盐酸催化下缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,这一合成方法被称为Biginelli反应[1]. 近年研究表明, 3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物具有与1,4-二氢吡啶衍生物相似的药理活性[2], 如钙拮抗剂、降压剂、α1a-拮抗物等,因此,Biginelli反应引起了人们的极大关注. 然而,初期报道的反应收率较低,为此,人们作了大量研究,主要有:微波促进[ 3]、固相合成[4]、加BF3*Et2O/CuCl[5]、FeCl3*6H2O [6]和PPE(多磷酸酯)[7]等催化剂、Singh[8]用FDA1唑烷代替醛等都高产率地得到了3,4-二氢嘧啶-2-酮. 但催化剂BF3*Et2O/CuCl和PPE不易得到,微波促进及固相合成操作复杂,步骤较长,使这些改进方法的应用受到了一定的限制. 镧系元素在有机合成中不但能增强反应的活性,又能改善反应的选择性,具有特殊的催化作用[9]. 我们发现,在LaCl3*7H2O存在下,乙酰乙酸乙酯、芳香醛与脲一锅法合成可以高收率地得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物. 为了研究该方法的适用范围及此类化合物的性质和用途,本文考察了不同的醛对反应的影响,合成了一系列的目标化合物. 反应式如下: 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 三氯化镧 合成 3 4--2- 催化剂
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