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1,4-二氢吡啶类化合物对CHO-K1细胞的辐射防护作用 被引量:1
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作者 张宇睿 薛虚慧 +1 位作者 李园园 徐文清 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 2016年第4期40-45,共6页
为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH... 为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH-DA法检测活性氧(Radical oxidative spices,ROS)水平;彗星实验测定DNA损伤情况。通过以上指标来评价DHP的辐射防护活性。结果显示,与Con相比,Rad的ROS水平、DNA百分含量和尾距等指标均上升,并且ROS探针荧光强度达到1 800,尾部DNA含量和尾距分别达到3.5%和1.7%,其差异具有统计学意义(p<0.05),提示照射后CHO-K1细胞中产生了过多的ROS和DNA链断裂损伤。与Rad相比,DHP的ROS探针荧光强度降为945、尾部DNA含量和尾距分别降为0.83%和0.7%,3个指标均明显降低,其差异均具有统计学意义(p<0.05),提示DHP给药能显著降低照射引起的CHO-K1细胞ROS水平升高,通过清除照射产生的过多ROS,减轻照射所致的DNA损伤,发挥细胞保护作用。这说明DHP具有良好的辐射防护作用。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶类化合物 辐射防护剂 活性氧自由基 CHO—K1细胞
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含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物的合成及杀虫活性 被引量:4
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作者 吴宁波 陈卫东 +2 位作者 须志平 杨小宝 徐晓勇 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期119-126,共8页
通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Ps... 通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Pseudaletia separateWalker和蚜虫Aphis craccivora具有较高的杀虫活性,部分化合物在质量浓度为500mg/L下对粘虫和蚜虫的致死率可达到100%。 展开更多
关键词 新烟碱类 NTN32692 1 4-二氢吡啶 多组份反应 杀虫活性
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SBA-15负载多吡啶铂(Ⅱ)配合物光催化1,4-二氢吡啶衍生物的芳香化反应 被引量:1
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作者 徐红霞 陈彬 +1 位作者 吴骊珠 佟振合 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期321-324,共4页
本文通过氨基的配位作用将三联吡啶铂(II)配合物[Pt(L)Cl]Cl固载到SBA-15分子筛的表面,利用SBA-15负载催化剂完成了可见光(λ>400 nm)催化1,4-二氢-3,5-二甲酸乙酯-2,4,6-三甲基吡啶的芳香化反应.芳香化反应产物单一,并在反应体系中... 本文通过氨基的配位作用将三联吡啶铂(II)配合物[Pt(L)Cl]Cl固载到SBA-15分子筛的表面,利用SBA-15负载催化剂完成了可见光(λ>400 nm)催化1,4-二氢-3,5-二甲酸乙酯-2,4,6-三甲基吡啶的芳香化反应.芳香化反应产物单一,并在反应体系中检测到了氢气的生成.反应结束后,只需简单的过滤即可实现催化剂的回收利用. 展开更多
关键词 三联吡啶铂(Ⅱ)配合物 介孔分子筛 汉斯酯1 4-二氢吡啶 光催化芳香化
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1,4-二氢吡啶衍生物的QSAR模型构建及制备 被引量:1
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作者 刘媛媛 李玲 +1 位作者 陈学军 李壹 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第3期515-524,共10页
采用Hyperchem 8.0软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1算法,优化并计算得到30种1,4-二氢吡啶衍生物的17种量子化学参数。运用Statistica 8.0软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出3个最佳参数与1,4-二氢吡啶衍生物的抗结核活... 采用Hyperchem 8.0软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1算法,优化并计算得到30种1,4-二氢吡啶衍生物的17种量子化学参数。运用Statistica 8.0软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出3个最佳参数与1,4-二氢吡啶衍生物的抗结核活性关联,构建定量构效关系(QSAR)模型。所建多元线性回归方程的相关系数R2为0.75,留一法交叉检验系数q2为0.72,活性实验值与预测值相关性较好。采用该模型设计并制备得到1种具有良好水溶性和潜在抗结核活性的N3,N5-二(对磺酸钾基)苯基-2,6-二甲基-3,5-二甲酰氨基-1,4-二氢吡啶(TM),用1H NMR、IR、MS和元素分析表征结构,并考察了紫外和荧光性能。良好的稳定性和预测能力使该QSAR模型有望用于结核病候选药物的筛选。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶衍生物 抗结核活性 定量构效模型 量子化学参数 紫外和荧光性能
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4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成及与血清白蛋白的相互作用 被引量:3
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作者 洪利明 陈伟华 +2 位作者 刘林海 叶青 彭化南 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期919-926,共8页
合成并用红外光谱、质谱和核磁共振表征了4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物,利用荧光光谱法研究了药物分子a与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用。在300K时药物分子a与BSA之间相互作用的动态猝灭常数、结合常数和结合位点数分别为:K q=5.474&... 合成并用红外光谱、质谱和核磁共振表征了4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物,利用荧光光谱法研究了药物分子a与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用。在300K时药物分子a与BSA之间相互作用的动态猝灭常数、结合常数和结合位点数分别为:K q=5.474×10^(11)L·mol^(-1)·s^(-1),Ka=1.597 6×10~2L·mol^(-1)和n=0.6422;热力学参数△H=-14.58 kJ·mol^(-1),△S=-30.27 J·mol^(-1)·K^(-1)(△H<0,△S<0)。实验表明:药物分子可以使BSA发生荧光猝灭,其猝灭机理是形成基态复合物的静态猝灭;药物分子a与BSA的作用力为氢键和范德华力。 展开更多
关键词 牛血清白蛋白 荧光猝灭 静态猝灭 4-芳基-1 4-二氢吡啶衍生物
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保健食品中添加地平类降压药急性毒性的3D-QSAR模型建立
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作者 黄卓权 刘焕 +3 位作者 朱思俞 韩文娜 李中意 柳春红 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2023年第11期7-12,共6页
该研究旨在通过建立三维定量构效关系(3-dimensional-quantitative structure-activity relationship,3D-QSAR)模型,探究1,4-二氢吡啶(1,4-dihydropyridines,1,4-DHPs)结构与急性毒性之间的构效关系以及引起急性毒性变化的可能机制。将1... 该研究旨在通过建立三维定量构效关系(3-dimensional-quantitative structure-activity relationship,3D-QSAR)模型,探究1,4-二氢吡啶(1,4-dihydropyridines,1,4-DHPs)结构与急性毒性之间的构效关系以及引起急性毒性变化的可能机制。将11种1,4-DHPs三维结构和半数致死量(lethal dose,50%,LD_(50))值进行相应处理后,分别采用比较分子力场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)和比较分子相似性指数分析(comparative molecular similarity index analysis,CoMSIA)构建3D-QSAR模型;随后进行3D-QSAR模型内外部验证和应用域确定。结果显示:(1)CoMFA和CoMSIA模型的交叉验证系数(q^(2))分别为0.509和0.521,非交叉验证系数(R^(2))分别为0.988和0.989,对急性毒性的预测与试验相符合;(2)1,4-DHPs急性毒性变化主要受立体场、静电场、疏水场和氢键受体场影响,表现为在1,4-DHPs的吡啶3号位取代基上施加4种分子场,在吡啶5号位取代基上施加立体场和氢键受体场,在苯环取代基上施加立体场、静电场和疏水场均可影响1,4-DHPs的急性毒性变化。因此,该研究建立出具有较高预测能力的1,4-DHPs急性毒性3D-QSAR模型,不仅能为预测1,4-DHPs急性毒性提供技术支持,也可为新型1,4-DHPs类钙通道阻滞剂的设计提供思路。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶 急性毒性 三维定量构效关系 地平类降压药
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两种抗血压类药物的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:2
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作者 洪利明 刘林海 朱峰 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第4期199-206,共8页
合成了2,6-二甲基-4-苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子a)和2,6-二甲基-4-甲基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子b),并用红外光谱、质谱和核磁共振氢谱表征了利用荧光光谱法研究了该药物分子与牛血清白蛋白(BSA)分子... 合成了2,6-二甲基-4-苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子a)和2,6-二甲基-4-甲基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子b),并用红外光谱、质谱和核磁共振氢谱表征了利用荧光光谱法研究了该药物分子与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用,并计算出不同温度下药物分子与BSA之间相互作用的动态猝灭常数、结合常数、结合位点数及热力学参数。实验结果表明:药物分子可以使牛血清白蛋白(BSA)发生荧光猝灭,其猝灭机理是形成基态复合物的静态猝灭;药物分子a与BSA的作用力主要是疏水力(ΔH>0,ΔS>0);药物分子b与BSA的作用力为氢键和范德华力(ΔH<0,ΔS<0)。 展开更多
关键词 牛血清白蛋白(BSA) 荧光猝灭 2 6-二甲基-4-苯基-1 4-二氢吡啶-3 5-二甲酸乙酯 2 6-二甲基-4-甲基苯基-1 4-二氢吡啶-3 5-二甲酸乙酯
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