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题名一步法合成3-羟基-6-O-甲基红霉素
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作者
孟涛
姚国伟
马敏
梁建华
杨新林
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机构
北京理工大学生命科学与技术学院
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出处
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第z2期195-197,共3页
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基金
国家经贸委技术创新(01BK-009)资助项目
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文摘
利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为原料,一步反应实现脱除2′-三甲基硅基、4″-三甲基硅基、9-O-(1-乙氧基环己基)、9-肟基四个保护基及脱克拉定糖5个反应,得到3-羟基-6-O-甲基红霉素,总得率88%。
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关键词
2'
4″-o-二(三甲基硅基)-6-o-甲基红霉素
A
9-o-(1-乙氧基环己基)肟
3-羟基-6-o-甲基红霉素
克拉霉素
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Keywords
2′,4″-o-bis(trimethylsilyl)-6-o-methylerythromycin A 9-o-(1-ethoxycyclohexyl)oxi-me
3-OH-6-o-methylerythromycin
clathromycin
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
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题名3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成
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作者
李文芬
姚国伟
曹志凌
董丽晶
李春
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机构
石河子大学食品学院新疆兵团化工绿色过程重点实验室
北京理工大学生命学院
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期988-991,共4页
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基金
国家经贸委技术创新项目(01BK-009)~~
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文摘
对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ。该路线中,缩酮化副反应不可避免,w〔半缩酮副产物(Ⅴ)〕=9.3%。该文以克拉霉素的前体2,′4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)为原料,两步(路线2)或一步(路线3)反应制得Ⅳ。路线2,Ⅳ的总收率为72.8%,w(Ⅳ)=94.8%,w(Ⅴ)<1%;路线3,Ⅳ的收率为81.7%,w(Ⅳ)=93.4%,w(Ⅴ)<1%。这两条路线均可有效地抑制副产物Ⅴ的生成,制得高纯度目标产物Ⅳ,而且都以克拉霉素的前体为原料,可与克拉霉素联产,大大简化了合成工艺,具有产业化前景。
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关键词
2
′4″-o-二(三甲基硅烷基)-6-o-甲基红霉素A9-o-(1-异丙氧基环己基)肟
3-羟基-6-o-甲基红霉素
缩酮化
医药与日化原料
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Keywords
2′
4″-o-bis（trimethylsilyl）-6-o-methylerythromycin A 9-o-（1-isopropylcyclohexyl）-oxime
3-hydroxy-6-o-methylerythromycin
ketalation
drug and cosmetic materials
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分类号
R978.15
[医药卫生—药品]
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