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7-二氟亚甲基-5,4’-二甲氧基金雀异黄素拮抗高糖诱导视网膜微血管内皮细胞损伤的浓度效应
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作者 尹峥 夏旭光 +4 位作者 李湘波 凌受良 李媛 席玲 汪佶 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2009年第6期428-430,共3页
目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲氧基金雀异黄素(7-difluoromethyl-5,4’-dimethoxygenistein,dFMGEN)拮抗高糖诱导猴视网膜微血管内皮细胞(retinal capillary endothelial cells,RCEC)损伤的浓度效应。方法用不同浓度的dFMGEN和金雀... 目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲氧基金雀异黄素(7-difluoromethyl-5,4’-dimethoxygenistein,dFMGEN)拮抗高糖诱导猴视网膜微血管内皮细胞(retinal capillary endothelial cells,RCEC)损伤的浓度效应。方法用不同浓度的dFMGEN和金雀异黄素(genistein,GEN)作用于高糖损伤的猴RCEC。测定各组乳酸脱氢酶活性,MTT法测定细胞增生抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,观察不同浓度的dFMGEN及GEN拮抗高糖诱导RCEC损伤的浓度效应关系。结果3.0μmol·L-1和10.0μmol·L-1dFMGEN组及GEN组细胞乳酸脱氢酶(LDH)活性分别为(106.600±1.172)U·L-1、(96.900±1.677)U·L-1、(99.400±1.113)U.L-1,细胞增生抑制率分别为29.9%、27.3%和29.1%,细胞凋亡率为(20.20±2.35)%、(9.27±1.30)%、(12.80±4.43)%,与高糖损伤组比较差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论dFMGEN能拮抗高糖诱导体外培养的RCEC损伤,并且在一定程度上较其先导化合物GEN所需的浓度低而作用更明显,这种拮抗作用呈明显的浓度依赖性,随浓度的提高作用越明显。 展开更多
关键词 7-氟亚-5 4’-二甲氧基金雀异黄素 黄素 浓度效应 视网膜微血管内皮细胞
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异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究
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作者 李蔚 李兴 汪秋安 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期753-758,共6页
本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献... 本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。 展开更多
关键词 4’ 7-基金黄酮 Mannich碱衍生物 合成 抗增殖活性
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