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(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1,3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺的合成及其降血脂作用
1
作者
吐尔孙拜克·叶尔达
纳森巴特
赵静
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1811-1818,共8页
以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成...
以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成工艺参数。实验结果表明:当催化剂用量为1. 0 g(通氮气保护),加热回流温度65~70oC,反应时间45~48 h,为较好的合成工艺条件,EPA的合成收率达62. 93%以上,论文研究结果可为工业化生产提供设计依据。同时,EPA能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,且呈剂量依赖性; 2. 5 mg/kg剂量时显著升高HDL-C水平;并能显著升高高脂血症大鼠血清SOD和GSH-PX活力降低MDA含量。由此可知,降血脂作用与传统降血脂药物辛伐他汀相比,以降LDL-C作用更为明显。EPA具有一定的辅助降血脂功能及抗氧化作用。
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关键词
(2E
4E)
-
N
-
(2
-
氨基乙基
-
5
-
(
苯
并[d][1
3
][
二氧
杂环
戊烯
]
-
5基)戊
-
2
4
-
二烯酰胺
合成
高脂血症大鼠模型
降血脂
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职称材料
新型胺类毒品分子的结构、光谱和热力学性质研究
被引量:
2
2
作者
徐友辉
廖先碧
陈自然
《原子与分子物理学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期547-552,共6页
采用密度泛函理论B3LYP/6-31++G**方法对2-胺基苯基丙烷(a)、2-甲胺-1-苯基丙烷(b)、7-甲氧基-a-甲基-1,3-苯骈二氧杂环戊烯-5-乙胺(c)、2,5-二甲氧基-a-甲基苯乙酰胺(d)四个新型胺类毒品分子进行结构优化,并进行频率和热容、熵、焓、...
采用密度泛函理论B3LYP/6-31++G**方法对2-胺基苯基丙烷(a)、2-甲胺-1-苯基丙烷(b)、7-甲氧基-a-甲基-1,3-苯骈二氧杂环戊烯-5-乙胺(c)、2,5-二甲氧基-a-甲基苯乙酰胺(d)四个新型胺类毒品分子进行结构优化,并进行频率和热容、熵、焓、自由能等气态热力学性质计算,获得它们的红外光谱、电子光谱和分子轨道图,模拟出标准摩尔热容Cpm、标准摩尔熵Sm、标准摩尔焓Hm等气态热力学性质与温度之间的函数关系式.
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关键词
2
-
胺基
苯
基丙烷
2
-
甲胺
-
1
-
苯
基丙烷
7
-
甲氧基
-
a
-
甲基
-
1
3-苯骈二氧杂环戊烯-
5
-
乙胺
2
5
-
二甲氧基
-
a
-
甲基
苯
乙酰胺
光谱
热力学性质
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职称材料
Sitaxsentan钠盐的合成
3
作者
沙兰兰
梁伟周
陈新志
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第11期1310-1313,共4页
用4-甲基-邻苯二酚(1)与二氯甲烷(2)反应生成5-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(5),与镁(6)制得格氏试剂(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺...
用4-甲基-邻苯二酚(1)与二氯甲烷(2)反应生成5-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(5),与镁(6)制得格氏试剂(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺(Weinreb酰胺)(8)与格氏试剂(7)反应得到Sitaxsentan(9),收率为52.6%,经饱和碳酸氢钠溶液处理得Sitaxsentan钠盐(10),收率为54.2%,产物经核磁共振分析证明,结构正确。实验表明,合成化合物3时,合适的反应温度为100℃,四丁基氯化铵作催化剂促进反应完全进行;合成化合物5时,用四丁基氯化铵代替四丁基溴化铵做催化剂,避免了副产物的生成;合成化合物9和化合物10时,改变原料摩尔比及反应顺序有效地缩短了反应时间,降低了生产成本。
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关键词
Weinreb酰胺
甲基
-
苯
骈
[d][1
3
]
二氧
杂
戊烯
氯甲基甲基
-
苯
骈
[d][1
3
]
二氧
杂
戊烯
SITAXSENTAN
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职称材料
题名
(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1,3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺的合成及其降血脂作用
1
作者
吐尔孙拜克·叶尔达
纳森巴特
赵静
机构
伊犁师范学院化学与环境科学学院
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1811-1818,共8页
基金
国家自然科学基金(21462046)
文摘
以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成工艺参数。实验结果表明:当催化剂用量为1. 0 g(通氮气保护),加热回流温度65~70oC,反应时间45~48 h,为较好的合成工艺条件,EPA的合成收率达62. 93%以上,论文研究结果可为工业化生产提供设计依据。同时,EPA能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,且呈剂量依赖性; 2. 5 mg/kg剂量时显著升高HDL-C水平;并能显著升高高脂血症大鼠血清SOD和GSH-PX活力降低MDA含量。由此可知,降血脂作用与传统降血脂药物辛伐他汀相比,以降LDL-C作用更为明显。EPA具有一定的辅助降血脂功能及抗氧化作用。
关键词
(2E
4E)
-
N
-
(2
-
氨基乙基
-
5
-
(
苯
并[d][1
3
][
二氧
杂环
戊烯
]
-
5基)戊
-
2
4
-
二烯酰胺
合成
高脂血症大鼠模型
降血脂
Keywords
(2E,4E)
-
N
-
(2
-
amino ethyl
-
5
-
(benzo[d][1,
3
][dioxol]
-
5
-
yl)penta
-
2,4
-
dien acid amide
synthesis
hyperlipemia model rats
lower blood lipid
分类号
O621.2 [理学—有机化学]
在线阅读
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职称材料
题名
新型胺类毒品分子的结构、光谱和热力学性质研究
被引量:
2
2
作者
徐友辉
廖先碧
陈自然
机构
四川职业技术学院
出处
《原子与分子物理学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期547-552,共6页
基金
四川省科技支撑计划项目(2010GZ0131)
四川职业技术学院科研创新团队(2014CX01)
文摘
采用密度泛函理论B3LYP/6-31++G**方法对2-胺基苯基丙烷(a)、2-甲胺-1-苯基丙烷(b)、7-甲氧基-a-甲基-1,3-苯骈二氧杂环戊烯-5-乙胺(c)、2,5-二甲氧基-a-甲基苯乙酰胺(d)四个新型胺类毒品分子进行结构优化,并进行频率和热容、熵、焓、自由能等气态热力学性质计算,获得它们的红外光谱、电子光谱和分子轨道图,模拟出标准摩尔热容Cpm、标准摩尔熵Sm、标准摩尔焓Hm等气态热力学性质与温度之间的函数关系式.
关键词
2
-
胺基
苯
基丙烷
2
-
甲胺
-
1
-
苯
基丙烷
7
-
甲氧基
-
a
-
甲基
-
1
3-苯骈二氧杂环戊烯-
5
-
乙胺
2
5
-
二甲氧基
-
a
-
甲基
苯
乙酰胺
光谱
热力学性质
Keywords
2
-
amino phenyl propane
2
-
methylamine
-
1
-
phenyl propane
7
-
methoxy
-
a
-
methyl
-
1
3
-
two oxygen truxene heterocyclic amylene
-
5
-
ethylamine
2,5
-
dimethoxy
-
a
-
methylphenylaeetamide
Spectra
Thermodynamic properties
分类号
O561.1 [理学—原子与分子物理]
O621.1 [理学—有机化学]
在线阅读
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职称材料
题名
Sitaxsentan钠盐的合成
3
作者
沙兰兰
梁伟周
陈新志
机构
浙江大学材料与化工学院
特思化学科技有限公司
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第11期1310-1313,共4页
文摘
用4-甲基-邻苯二酚(1)与二氯甲烷(2)反应生成5-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(5),与镁(6)制得格氏试剂(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺(Weinreb酰胺)(8)与格氏试剂(7)反应得到Sitaxsentan(9),收率为52.6%,经饱和碳酸氢钠溶液处理得Sitaxsentan钠盐(10),收率为54.2%,产物经核磁共振分析证明,结构正确。实验表明,合成化合物3时,合适的反应温度为100℃,四丁基氯化铵作催化剂促进反应完全进行;合成化合物5时,用四丁基氯化铵代替四丁基溴化铵做催化剂,避免了副产物的生成;合成化合物9和化合物10时,改变原料摩尔比及反应顺序有效地缩短了反应时间,降低了生产成本。
关键词
Weinreb酰胺
甲基
-
苯
骈
[d][1
3
]
二氧
杂
戊烯
氯甲基甲基
-
苯
骈
[d][1
3
]
二氧
杂
戊烯
SITAXSENTAN
Keywords
Weinreb Amide, methyl
-
benzparallel [ d ] [ 1,
3
] dioxolene, chloromethyl
-
methyl
-
benzparallel [ d ] [ 1,
3
] dioxolene, sitaxsentan
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1,3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺的合成及其降血脂作用
吐尔孙拜克·叶尔达
纳森巴特
赵静
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
在线阅读
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职称材料
2
新型胺类毒品分子的结构、光谱和热力学性质研究
徐友辉
廖先碧
陈自然
《原子与分子物理学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
Sitaxsentan钠盐的合成
沙兰兰
梁伟周
陈新志
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007
0
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职称材料
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