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酸化沉淀蛋白-超快速液相色谱-串联质谱法测定肝损伤大鼠血浆中的头孢呋辛被引量：2: 1; 作者赵龙山李清 +6 位作者杨威何博赛魏斌斌刘然刘晶晶陈晓辉毕开顺《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期705-710,共6页; 为了研究二代头孢类新药头孢呋辛赖氨酸在肝损伤大鼠体内的药代动力学过程,建立了采用超快速液相色谱-串联质谱(UFLC-MS/MS)快速测定肝损伤模型大鼠血浆中头孢呋辛含量的方法。血浆样品在酸性条件下用乙腈沉淀蛋白,采用Shim-pack XR-OD... 展开更多; 关键词超快速液相色谱-串联质谱法酸化沉淀蛋白头孢呋辛血药浓度; 在线阅读下载PDF 职称材料

头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究被引量：3: 2; 作者赵经伟黄金龙 +4 位作者金学才洪俊王亚男张波余能《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期604-606,共3页; 本文介绍了一种合成头孢呋辛内酯的新方法,总收率85.7%,本合成方法路线短、操作简便,收率高,产物结构经IR和NMR验证。本文还对头孢呋辛内酯进行了急性毒性的研究。; 关键词 3-去氨基甲酰头孢呋辛:合成头孢呋辛内酯急性毒性; 在线阅读下载PDF 职称材料

头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠败血症治疗作用研究: 3; 作者王琪许军 +1 位作者关丽云肖永红《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期490-495,共6页; 目的不同配比头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠所致败血症的治疗作用研究,比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)各种配比的抗菌活性及评价其合理性,为新药研制提供理论依据。方法通过腹腔注射0.5ml的1个最小致死量(MLD)菌液感... 展开更多; 关键词头孢呋辛三唑巴坦败血症模型体内抗菌作用超广谱Β-内酰胺酶; 在线阅读下载PDF 职称材料

利用膜分散微反应器高效溶解D-7-ACA的研究被引量：1: 4; 作者谢煜张民 +2 位作者胡卫国王玉军骆广生《化工学报》 EI CSCD 北大核心 2023年第2期748-755,共8页; 合成头孢呋辛的关键中间体3-去氨甲酰基头孢呋辛(DCC)由3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸(D-7-ACA)溶液与酰氯试剂缩合得到,其中利用高浓度NaOH溶液将D-7-ACA溶解在水和甲醇中是第一步。而D-7-ACA中的β-内酰胺环在强碱性条件下容易发生开环反... 展开更多; 关键词溶解降解动力学微反应器 3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸 3-去氨甲酰基头孢呋辛; 在线阅读下载PDF 职称材料

顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺研究被引量：7: 5; 作者史兰香崔文广 +2 位作者何建平张宝华赵地顺《河北科技大学学报》 CAS 2004年第1期61-64,共4页; 以2 呋喃甲酸为起始原料,经氯代、氰代、水解、肟化合成了顺式 2 甲氧亚胺基 2 呋喃乙酸。改进了氰代反应方法,其主要反应条件为n(2 呋喃甲酸)∶n(氯化亚砜)=1∶2 5,n(2 呋喃甲酰氯)∶n(氰化亚酮)=1∶2,n(2 氧代 2 呋喃乙酸)∶n(甲氧基... 展开更多; 关键词顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺 2-氧代-2-呋喃乙酸 2-氧代-2-呋喃乙氰广谱抗生素头孢呋辛酯; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名酸化沉淀蛋白-超快速液相色谱-串联质谱法测定肝损伤大鼠血浆中的头孢呋辛被引量：2: 1; 作者赵龙山李清杨威何博赛魏斌斌刘然刘晶晶陈晓辉毕开顺; 机构沈阳药科大学药学院广州医药研究总院药物非临床评价研究中心; 出处《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期705-710,共6页; 基金国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012); 文摘为了研究二代头孢类新药头孢呋辛赖氨酸在肝损伤大鼠体内的药代动力学过程,建立了采用超快速液相色谱-串联质谱(UFLC-MS/MS)快速测定肝损伤模型大鼠血浆中头孢呋辛含量的方法。血浆样品在酸性条件下用乙腈沉淀蛋白,采用Shim-pack XR-ODS色谱柱(75 mm×3.0 mm,2.2μm)为分析柱、乙腈-0.1%甲酸水溶液(40∶60,v/v)为流动相、流速为400μL/min进行色谱分离,采用电喷雾负离子(ESI-)模式电离、多反应监测(MRM)模式进行质谱检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 423.2→206.8(头孢呋辛)和m/z 454.1→238.4(内标头孢噻肟)。结果表明,大鼠血浆中头孢呋辛的质量浓度在0.01～1 mg/L和1～400 mg/L范围内线性关系良好(r>0.99),定量限为0.01 mg/L,日内和日间精密度(以相对标准偏差(RSD)计)均小于11.5%,准确度(RE)为-7.1%～2.2%,平均萃取回收率大于83.5%,样品运行时间仅为3.0 min,能够满足生物样品的测定需求。该法简便、快速,已用于肝损伤大鼠静脉注射头孢呋辛赖氨酸的药代动力学预实验研究。; 关键词超快速液相色谱-串联质谱法酸化沉淀蛋白头孢呋辛血药浓度; Keywords ultra fast liquid chromatography-tandem mass spectrometry（UFLC-MS/MS）； acidified protein precipitation； cefuroxime； plasma drug concentration; 分类号 O658 [理学—分析化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究被引量：3: 2; 作者赵经伟黄金龙金学才洪俊王亚男张波余能; 机构中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所浙江尖峰药业有限公司; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期604-606,共3页; 基金 "十一五"临床使用量大面广的药品杂质检测技术和安全控制指标研究项目编号:2008BAI55B00; 文摘本文介绍了一种合成头孢呋辛内酯的新方法,总收率85.7%,本合成方法路线短、操作简便,收率高,产物结构经IR和NMR验证。本文还对头孢呋辛内酯进行了急性毒性的研究。; 关键词 3-去氨基甲酰头孢呋辛:合成头孢呋辛内酯急性毒性; Keywords 3- Deaminocarbonyl cefuroxime Synthesis Cefuroxime lactone Acute toxicity; 分类号 R978.11 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠败血症治疗作用研究: 3; 作者王琪许军关丽云肖永红; 机构北京大学第一医院临床药理研究所; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期490-495,共6页; 文摘目的不同配比头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠所致败血症的治疗作用研究,比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)各种配比的抗菌活性及评价其合理性,为新药研制提供理论依据。方法通过腹腔注射0.5ml的1个最小致死量(MLD)菌液感染小鼠建立小鼠败血症模型。感染1h后给被感染小鼠注射0.2ml不同浓度的抗菌药液(每种药物配比5组,每组10只小鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7d)。ED50值、ED95值、ED5095%可信限及各药ED50值的t检验结果P值均用NDST软件程序的Bliss法计算统计。比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)配比对实验的产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌株及对甲氧西林敏感的金葡菌产酶菌(MSSA)感染小鼠所致败血症的治疗作用。结果头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)配比对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产ESBLs菌株的体内抗菌作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及单剂;ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂的2.32～3.29和1.81～3.35倍(P<0.01)。头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1和4:1)配比对实验的产酶MSSA感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(8:1)及单剂,ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂1.56～3.33和2.24～4.03倍(P<0.01,0.01<P<0.05)。头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1)对实验的产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用类似(P>0.05)。结论在所有实验药中,头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)对实验的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌ESBLs、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及头孢呋辛单剂;与1:1的比例相比,头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)配比抗菌作用相似并可减少三唑巴坦用药量,降低用药费用及用药不良反应产生的机率。体内试验结果显示头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)合剂为最佳配方组合。; 关键词头孢呋辛三唑巴坦败血症模型体内抗菌作用超广谱Β-内酰胺酶; Keywords Cefuroxime Tazobactam Mouse septicemia model In vivo antibacterial activity ESBLs; 分类号 R978.11 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名利用膜分散微反应器高效溶解D-7-ACA的研究被引量：1: 4; 作者谢煜张民胡卫国王玉军骆广生; 机构化学工程联合国家重点实验室华北制药集团华民制药有限责任公司; 出处《化工学报》 EI CSCD 北大核心 2023年第2期748-755,共8页; 基金国家自然科学基金项目(21878169,21991102) 国家重点研发计划项目(2019YFA0905100) 清华大学自主科研计划项目(2018Z05JZY010)。; 文摘合成头孢呋辛的关键中间体3-去氨甲酰基头孢呋辛(DCC)由3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸(D-7-ACA)溶液与酰氯试剂缩合得到,其中利用高浓度NaOH溶液将D-7-ACA溶解在水和甲醇中是第一步。而D-7-ACA中的β-内酰胺环在强碱性条件下容易发生开环反应,造成收率不高。传统反应釜不能精确控制体系的pH、混合效果差,因此溶解得到的D-7-ACA溶解浓度低。采用一种膜分散微反应器,实现了高效溶解D-7-ACA,并研究了D-7-ACA在不同初始浓度、不同温度和pH条件下的降解动力学。接着详细探讨了pH、温度和循环流速等因素对膜分散微反应器溶解D-7-ACA的影响。结果显示,利用膜分散微反应器在最优条件下得到的D-7-ACA溶解浓度为76.50 mg/ml,DCC收率为91.90%,相比传统搅拌法分别提高了5.91%和5.61%。; 关键词溶解降解动力学微反应器 3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸 3-去氨甲酰基头孢呋辛; Keywords dissolution degradation kinetics microreactor 3-deacetyl-7-aminocephalosporanic acid 3-decarbamoyl-cefuroxime; 分类号 TQ465 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺研究被引量：7: 5; 作者史兰香崔文广何建平张宝华赵地顺; 机构河北科技大学化学与制药工程学院河北工业职业技术学院环境与化学工程系石家庄市铜铝制品厂; 出处《河北科技大学学报》 CAS 2004年第1期61-64,共4页; 文摘以2 呋喃甲酸为起始原料,经氯代、氰代、水解、肟化合成了顺式 2 甲氧亚胺基 2 呋喃乙酸。改进了氰代反应方法,其主要反应条件为n(2 呋喃甲酸)∶n(氯化亚砜)=1∶2 5,n(2 呋喃甲酰氯)∶n(氰化亚酮)=1∶2,n(2 氧代 2 呋喃乙酸)∶n(甲氧基胺盐酸盐)1∶1 2,水解温度为0℃,肟化介质pH值为5～6。顺式 2 甲氧亚胺基 2 呋喃乙酸的总收率达45 9%。用元素分析、1H NMR证明了目标化合物结构正确。; 关键词顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺 2-氧代-2-呋喃乙酸 2-氧代-2-呋喃乙氰广谱抗生素头孢呋辛酯; Keywords syn-2-(2-fury1)-2-(methoxyimino)acetic acid 2-oxo-2-fury1 acetic acid 2-oxo-2-fury1 nitrile synthesis.; 分类号 TQ465.1 [化学工程—制药化工] R978.1 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	酸化沉淀蛋白-超快速液相色谱-串联质谱法测定肝损伤大鼠血浆中的头孢呋辛	赵龙山李清杨威何博赛魏斌斌刘然刘晶晶陈晓辉毕开顺	《色谱》 CAS CSCD 北大核心	2012	2	在线阅读下载PDF 职称材料
2	头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究	赵经伟黄金龙金学才洪俊王亚男张波余能	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心	2012	3	在线阅读下载PDF 职称材料
3	头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠败血症治疗作用研究	王琪许军关丽云肖永红	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心	2007	0	在线阅读下载PDF 职称材料
4	利用膜分散微反应器高效溶解D-7-ACA的研究	谢煜张民胡卫国王玉军骆广生	《化工学报》 EI CSCD 北大核心	2023	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺研究	史兰香崔文广何建平张宝华赵地顺	《河北科技大学学报》 CAS	2004	7	在线阅读下载PDF 职称材料