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3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮的合成及抗球虫活性研究 被引量:8
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作者 谢敏 陈广民 +3 位作者 邹丽娟 聂奎 王玉良 罗娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期864-867,共4页
为寻求具有抗球虫活性的新化合物,本文设计并合成了4个含卤素的3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮。所有化合物的结构经1H NMR,HRMS和IR所证实。抗球虫活性实验的结果表明,在18 mg/kg的浓度下,化合物8-氯-3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮... 为寻求具有抗球虫活性的新化合物,本文设计并合成了4个含卤素的3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮。所有化合物的结构经1H NMR,HRMS和IR所证实。抗球虫活性实验的结果表明,在18 mg/kg的浓度下,化合物8-氯-3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮具有抗球虫活性效果。 展开更多
关键词 3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉 抗球虫活性 合成
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苯并呋喃-2,3-二酮3-(O-甲基肟)2-肟的合成工艺 被引量:1
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作者 丁成荣 张长勇 张国富 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期394-396,408,共4页
以4-羟基-3-硝基香豆素为起始原料,经过开环、脱羧,得到2-硝基-2'-羟基苯乙酮,再和O-甲基羟胺盐酸盐反应生成中间体1-(2-羟基苯基)-2-硝基-乙酮-O-甲基肟。最后通过碱性条件下关环得到苯并呋喃-2,3-二酮3-(O-甲基-肟)2-肟。目标化... 以4-羟基-3-硝基香豆素为起始原料,经过开环、脱羧,得到2-硝基-2'-羟基苯乙酮,再和O-甲基羟胺盐酸盐反应生成中间体1-(2-羟基苯基)-2-硝基-乙酮-O-甲基肟。最后通过碱性条件下关环得到苯并呋喃-2,3-二酮3-(O-甲基-肟)2-肟。目标化合物及中间体结构经1HNMR确证。反应总收率70.4%,产品纯度99.2%。该工艺原料廉价,操作简单,收率较高,具有较好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 苯并呋喃-2 3-3-(0-甲基肟)2- O-甲基羟胺盐酸盐 精细化工中间体
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3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮合成 被引量:5
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作者 白亚军 刘毅锋 +2 位作者 张娟 党文娟 焦军平 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期231-234,共4页
目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-... 目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮类化合物,并对目标化合物进行了分析鉴定及表征。结果合成7个目标化合物,产率为86%-92%。结论合成方法简便,反应条件较温和,反应产率较高,目标化合物可用于合成新型抗癌药物甲磺酸伊马替尼及其类似物。 展开更多
关键词 N N-甲基甲酰胺二甲基缩醛 乙酰基芳杂环 合成 3-N N-甲基氨基-1-杂环基-2-丙烯-1-
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6-溴甲基-2-甲基-3(H)-喹唑啉-4-酮的合成
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作者 李亮 曹胜华 何正友 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期609-612,共4页
6-(bromomethyl)-2-methylquinazolin-4(3H)-one is the important intermediate which is first-line drugs for treating colon and rectal cancers.In order to investigate the Raltitrexed better,to optimizeby production method... 6-(bromomethyl)-2-methylquinazolin-4(3H)-one is the important intermediate which is first-line drugs for treating colon and rectal cancers.In order to investigate the Raltitrexed better,to optimizeby production method,we designed a synthetic route based related literature by cycling,ammoniation and bromination.The process provided high yield,synthetic methodology.The yield of 6-(bromomethyl)-2-methylquinazolin-4(3H)-one was up to 64.8% 展开更多
关键词 6-甲基-2-甲基-3(H)-喹唑啉-4- 喹唑啉 合成
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无过渡金属催化电化学诱导C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮
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作者 杨欢 陈太平 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期878-883,共6页
本研究建立了一种在无金属条件下,2-氨基苯甲酰胺与苯乙酮类化合物在单质碘(I_(2))催化下的电化学C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮的反应。该反应以乙醇为溶剂,分子氧为理想的绿色氧化剂,在一个简单的未分裂电解池中进行,... 本研究建立了一种在无金属条件下,2-氨基苯甲酰胺与苯乙酮类化合物在单质碘(I_(2))催化下的电化学C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮的反应。该反应以乙醇为溶剂,分子氧为理想的绿色氧化剂,在一个简单的未分裂电解池中进行,具有操作简便,无毒的特点,成本低廉,并且所有底物均能以较高的产率得到喹唑啉酮类衍生物,最高产率达88%。 展开更多
关键词 电化学 2-氨基苯甲酰 类化合物 2-甲酰喹唑啉-4(3H)-
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水相研磨技术合成2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮(英文)
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作者 王敏 向刚伟 高晶晶 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1800-1804,共5页
以2-氨基苯甲酰胺和醛或酮为原料,苯磺酸亚铁为催化剂,采用研磨技术在水相进行反应,高效合成了2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮。产品结构通过IR,1H NMR,质谱和元素分析进行表征。提出了可能的催化作用机理。该方法具有产率高、操作和后处理过... 以2-氨基苯甲酰胺和醛或酮为原料,苯磺酸亚铁为催化剂,采用研磨技术在水相进行反应,高效合成了2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮。产品结构通过IR,1H NMR,质谱和元素分析进行表征。提出了可能的催化作用机理。该方法具有产率高、操作和后处理过程简便、催化剂能循环使用等优点。 展开更多
关键词 研磨技术 2 3-二氢-4(1H)-喹唑啉 2-氨基苯甲酰 金属苯磺酸盐
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2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈的合成研究 被引量:2
7
作者 郁敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期185-186,共2页
目的 :进行 2 (3 苯甲酰基苯基 )丙腈的合成研究 ,提高收率 ,降低二甲基副产物比例。方法 :采用相转移催化法以硫酸二甲酯为甲基化剂进行α 甲基化反应 ,并采用适当的后处理方法。结果 :反应主要控制在单甲基化阶段 ,且通过适当的后处... 目的 :进行 2 (3 苯甲酰基苯基 )丙腈的合成研究 ,提高收率 ,降低二甲基副产物比例。方法 :采用相转移催化法以硫酸二甲酯为甲基化剂进行α 甲基化反应 ,并采用适当的后处理方法。结果 :反应主要控制在单甲基化阶段 ,且通过适当的后处理方法 ,可得产物含量较高的固体纯品。结论 :相转移催化剂能有效控制反应在单甲基化阶段 。 展开更多
关键词 2-(3-甲酰基苯基)丙腈 相转移催化 甲基 药物中间体 基布洛芬
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水相中微波辅助合成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的研究
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作者 李震 刘圣亚 +1 位作者 李飞 孔迎春 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期622-626,共5页
开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列... 开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列的喹唑啉-4(3H)-酮衍生物被高效地合成出来,最高产率达到89%。 展开更多
关键词 微波辅助合成 喹唑啉-4(3H)- 2-卤代苯甲酰 腈类化合物
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低价钛引起的邻硝基苯甲酰胺与酮的还原成环反应 被引量:4
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作者 史达清 王菊仙 +2 位作者 荣良策 庄启亚 胡宏纹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期462-465,390,共5页
报道了 Ti Cl4 -Sm体系引起的邻硝基苯甲酰胺与酮的反应 .研究发现 ,邻硝基苯甲酰胺与酮还原成环生成 1 ,2 -二氢喹唑啉 -4( 3 H) -酮 .产物的结构通过元素分析、IR、 1 H NMR谱和单晶
关键词 低价钛 邻硝基苯甲酰 1 2-二氢喹唑啉-4(3H)-
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HMBMPPT-TBP/氯仿对铀的协同萃取 被引量:2
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作者 杭建忠 曹卫国 +2 位作者 包伯荣 黄炜 陈杰 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期246-248,252,共4页
研究了以氯仿为溶剂时,4 (4 甲氧基) 苯甲酰基 2,4 二氢 5 甲基 2 苯基 3H 吡唑硫酮 3(HMBMPPT)与中性萃取剂磷酸三丁酯(TBP)在硝酸介质中对铀(Ⅵ)的协同萃取行为,考察了pH、萃取剂浓度和协萃剂浓度对分配比的影响。推测了协萃配合物的... 研究了以氯仿为溶剂时,4 (4 甲氧基) 苯甲酰基 2,4 二氢 5 甲基 2 苯基 3H 吡唑硫酮 3(HMBMPPT)与中性萃取剂磷酸三丁酯(TBP)在硝酸介质中对铀(Ⅵ)的协同萃取行为,考察了pH、萃取剂浓度和协萃剂浓度对分配比的影响。推测了协萃配合物的化学组成为:UO2NO3·MBMPPT·TBP和UO2(MBMPPT)2·TBP。 展开更多
关键词 4-(4-甲氧基)-甲酰-2 4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑硫-3 HMBMPPT 中性萃取剂磷酸三丁酯 氯仿 协同萃取
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酮洛芬合成方法研究进展 被引量:6
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作者 石开云 余清宝 邹晓川 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第8期841-848,共8页
酮洛芬是优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物。在系统总结近年来酮洛芬生产工艺研究、改进与开发取得的新进展基础上,根据药物合成工艺设计原理,重点对具有一定工业化潜质的典型工艺路线进行了系统总结、对比分析和科学评价,包括2-(或4-... 酮洛芬是优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物。在系统总结近年来酮洛芬生产工艺研究、改进与开发取得的新进展基础上,根据药物合成工艺设计原理,重点对具有一定工业化潜质的典型工艺路线进行了系统总结、对比分析和科学评价,包括2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法、2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法、3-氰甲基苯甲酸法合成酮洛芬和S-(+)-酮洛芬的不对称合成及其酶法拆分等。其中,2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法和2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法是实现规模化生产酮洛芬的可行方法,并指明了其工艺改进的主要研究方向,旨在为开发酮洛芬新工艺提供资鉴。 展开更多
关键词 洛芬 2-氨基二苯甲 3-甲基-2-二氢吲哚 2-(3-甲酰基苯基)丙腈 不对称合成 综论
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