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一锅法合成O-(3-薯蓣甙元)-O′-[5′-(3′-叠氮-3′-脱氧胸苷)]-氢亚磷酸酯 被引量:1
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作者 肖强 巨勇 赵玉芬 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期1427-1429,共3页
Azido-3′-deoxythymidine(AZT) was the first clinically approved drug against HIV infection, despite its undesirable side reactions, such as bone marrow suppression. In our aim to develop new chemical entity of anti-tu... Azido-3′-deoxythymidine(AZT) was the first clinically approved drug against HIV infection, despite its undesirable side reactions, such as bone marrow suppression. In our aim to develop new chemical entity of anti-tumor and anti-HIV, the H-phosphonate 6 of AZT conjugate with diosgenin was synthesized by a tandem transesterification reaction for the first time. There are the merits of easy operation and high yield in the reported method. It could be extended to synthesize other diosgenin phosphonate conjugates such as carbohydrate and peptide. 展开更多
关键词 一锅法 合成 O-(3-薯蓣甙元)-O'-[5’-(3-叠氮-3-脱氧)]-氢亚磷酸酯 HIV感染 脱氧类药物 3- 叠氮-3-脱氧 转酯化反应 磷酰化 薯蓣甙元
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AZT对SGC7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和PCNA表达的影响 被引量:2
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作者 刘国辉 杜晓宏 于金海 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期445-447,I0003,共4页
目的:研究端粒酶抑制剂3′-叠氮3′-脱氧胸腺核苷(AZT)对SGC 7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响,探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制。方法:将处于对数生长期的SGC 7901胃癌细胞分为对照组及1.0 mmol.L-1AZT处... 目的:研究端粒酶抑制剂3′-叠氮3′-脱氧胸腺核苷(AZT)对SGC 7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响,探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制。方法:将处于对数生长期的SGC 7901胃癌细胞分为对照组及1.0 mmol.L-1AZT处理组,应用AZT 6 d后,采用MG-P-MY组合染色法检测SGC 7901胃癌细胞凋亡率,采用免疫组织化学EnVision法检测SGC 7901胃癌细胞Bax蛋白及PCNA的表达。结果:AZT组及对照组SGC 7901胃癌细胞凋亡率分别为(16.421±0.713)%和(3.366±0.271)%,AZT处理组SGC 7901胃癌细胞凋亡率明显高于对照组(P<0.05);对照组Bax蛋白及PCNA阳性细胞表达率分别为(16.851±10.064)%和(63.332±22.767)%,AZT处理组Bax蛋白及PCNA阳性细胞表达率为(47.389±18.042)%和(23.446±13.055)%,与对照组比较,AZT处理组Bax蛋白表达率明显增加(P<0.05),PCNA表达率明显降低(P<0.05)。结论:AZT能促进SGC 7901胃癌细胞Bax蛋白的表达,抑制PCNA表达,增加SGC 7901胃癌细胞凋亡。 展开更多
关键词 3′-叠氮3′-脱氧胸腺苷 SGC7901胃癌细胞 细胞凋亡 BAX蛋白 增殖细胞核抗原
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