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1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮新衍生物对鸡胚绒毛尿囊膜血管新生的抑制作用研究 被引量:3
1
作者 刘静霞 龙超良 +1 位作者 杨永林 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1375-1378,共4页
目的 研究 1H 异吲哚 1,3(2H) 二酮新衍生物对血管新生的抑制作用。方法 应用鸡胚绒毛尿囊膜血管生成模型 ,通过计数、比较载体周围 0 5cm内血管的分支点数 ,观察不同化合物对于在体血管新生的抑制作用。结果 通过对 18种 1H 异吲... 目的 研究 1H 异吲哚 1,3(2H) 二酮新衍生物对血管新生的抑制作用。方法 应用鸡胚绒毛尿囊膜血管生成模型 ,通过计数、比较载体周围 0 5cm内血管的分支点数 ,观察不同化合物对于在体血管新生的抑制作用。结果 通过对 18种 1H 异吲哚 1,3(2H) 二酮新衍生物的研究 ,发现化合物 1,2 ,3,4 ,11和 13对鸡胚绒毛尿囊膜的血管新生有明显的抑制作用。结论 筛选出来的化合物 1,2 ,3,4 ,11和13有望成为新的抑制血管新生的药物。 展开更多
关键词 1h-异吲哚-1 3(2h)-衍生物 血管 鸡胚绒毛尿囊膜
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3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物的合成研究 被引量:4
2
作者 吴纯鑫 戴立言 +1 位作者 陈英奇 翁志学 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期534-539,共6页
对3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物1,2,3(R= NO2,NH2,OH;R= H,NO2,NH2)的合成进行了研究。以苯胺和3-氯丙酰氯为原料,制得N-苯基-3-氯丙酰胺,然后经环合得到3,4-二氢-2(1H)喹啉酮,再经由硝化、还原、重氮化水解合成了一系列3,4-二氢-2(1H)... 对3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物1,2,3(R= NO2,NH2,OH;R= H,NO2,NH2)的合成进行了研究。以苯胺和3-氯丙酰氯为原料,制得N-苯基-3-氯丙酰胺,然后经环合得到3,4-二氢-2(1H)喹啉酮,再经由硝化、还原、重氮化水解合成了一系列3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物:6-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(1a),6,8-二硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(1b),6-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2a),6,8-二氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2b),6-氨基-8-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2c),6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(3a)和6-羟基-8-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(3b),其中化合物(2c)及(3b)为新化合物。单步产率均在86%以上,路线简单,操作简便,反应条件温和。采用MS,1HNMR对产品进行了定性及结构表征。 展开更多
关键词 3 4--2(1h)喹啉衍生物 6-硝基-3 4--2(1h)喹啉 6 8-硝基-3 4--2(1h)喹啉 6-氨基-3 4--2(1h)喹啉 6 8-氨基-3 4--2(1h)喹啉 6-氨基-8-硝基-3 4--2(1h)喹啉 6-羟基-3 4- -2(1h)喹啉 6-羟基-8-硝基-3 4-
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CoCl_2·6H_2O催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:12
3
作者 杨玲 郭延红 +1 位作者 路军 白银娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期710-711,共2页
dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catal... dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catalyst.This modified Biginellis reaction not only makes the reaction period short,the operation simple,but also gives high yields. 展开更多
关键词 CoCl2·6h2O 催化合成 3 4-氢嘧啶-2-衍生物 BIGINELLI反应 六水合氯化钴 有机杂环药物
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6,7-二氧亚甲基-3-氮杂(硫杂)-1(2H,4H)吖啶酮及其衍生物的合成 被引量:1
4
作者 王进军 王正有 +2 位作者 孙公权 赵岩 姜贵吉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1174-1177,共4页
通过 1 -氮 (硫 )杂环己二酮与邻氨基椒醛缩合得 6 ,7-二氧亚甲基 -3-氮杂 (硫杂 ) -1 ( 2 H,4 H)吖啶酮3a和 3b;3a与苯肼进行 Fisher环合形成吲哚并硫杂吖啶 7a和 7b,3a与草酸乙酯的 Claisen反应得 β-酮酯 8,进而与噻唑肼缩合生成... 通过 1 -氮 (硫 )杂环己二酮与邻氨基椒醛缩合得 6 ,7-二氧亚甲基 -3-氮杂 (硫杂 ) -1 ( 2 H,4 H)吖啶酮3a和 3b;3a与苯肼进行 Fisher环合形成吲哚并硫杂吖啶 7a和 7b,3a与草酸乙酯的 Claisen反应得 β-酮酯 8,进而与噻唑肼缩合生成吡唑并硫杂吖啶 9a和 9b。 3b与邻氨基苯甲醛化合物发生 Friedlannder反应生成喹啉并氮杂吖啶 4 a~ 4 c,与靛红类化合物的 Pfitzing缩合反应得羧基喹啉并氮杂吖啶 5 a~ 5 c;用核磁共振光谱、红外光谱等进行了分子结构表征。 展开更多
关键词 6 7-氧亚甲基-3-氮流(硫杂)-1(2h 4h)吖啶 衍生物 氮杂吖啶 硫杂吖啶 杂环化合物 合成 有机药物
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3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮类衍生物的新合成法 被引量:1
5
作者 褚长虎 许鹏飞 +3 位作者 惠新平 张自义 廖仁安 李之春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期768-770,共3页
通过简便的路线合成了 8个 3 -取代苯甲酰氨基 -2 -硫代 -2 ,4 -噻唑烷二酮衍生物 ,并对其反应机理进行了讨论 .所有化合物的结构均经元素分析、1H NMR、 IR和 MS谱确认 .初步的生物活性测试结果表明 。
关键词 3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2 4-噻唑烷 衍生物 生物活性 抗菌活性 植物生长调节活性 合成
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H_4GeW_(12)O_(40)/Cu_3_(BTC)_2催化Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:3
6
作者 龚文朋 马海芹 +1 位作者 周州 杨水金 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期344-348,364,共6页
采用浸渍法以金属有机骨架Cu_3(BTC)_2负载锗钨酸(H_4GeW_(12)O_(40))制备H4Ge W_(12)O_(40)/Cu_3(BTC)_2催化剂,并用该催化剂催化芳醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过"一锅法"Biginelli缩合反应,以无水乙醇为溶剂,合成6种3,4... 采用浸渍法以金属有机骨架Cu_3(BTC)_2负载锗钨酸(H_4GeW_(12)O_(40))制备H4Ge W_(12)O_(40)/Cu_3(BTC)_2催化剂,并用该催化剂催化芳醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过"一锅法"Biginelli缩合反应,以无水乙醇为溶剂,合成6种3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物;通过熔点的测定,IR,1H NMR和MS等对产物3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物进行表征。结果表明:在芳醛用量为0.04 mol,n(芳醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的4.0%,反应温度为90℃,反应时间为90 min的条件下,目标产物收率可达63.0%~76.3%。 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 h4GeW12O40/Cu3(BTC)2 催化 3 4-氢嘧啶-2(1h)-衍生物
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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
7
作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2 4-衍生物 2 4-噻唑烷 1-取代吲哚 抗肿瘤活性
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两个1,4-二酮衍生物的顺反异构体的确定及其1H,^(13)C核磁共振信号归属 被引量:1
8
作者 徐国华 殷国栋 +1 位作者 曹淑芬 崔艳芳 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2007年第4期549-552,共4页
应用一系列一维和二维核磁共振实验包括梯度选择性1H-1H同核相关谱(gCOSY)1、H-13C异核单量子相干谱(gHSQC)1、H-13C异核多量子相干谱(gHMBC)以及核Overhauser效应谱(NOESY),对两个新型吡咯和呋喃衍生物的前体——1,4-二羰基衍生物(E)-1... 应用一系列一维和二维核磁共振实验包括梯度选择性1H-1H同核相关谱(gCOSY)1、H-13C异核单量子相干谱(gHSQC)1、H-13C异核多量子相干谱(gHMBC)以及核Overhauser效应谱(NOESY),对两个新型吡咯和呋喃衍生物的前体——1,4-二羰基衍生物(E)-1,4-di(benzo)[1,3]dioxol-5-yl)-2-(methylthio)but-2-ene-1,4-dione(A)和(Z)-1,4-di(benzo)[1,3]dioxol-5-yl)-2-(methylthio)but-2-ene-1,4-dione(B)的顺反异构体进行了确定,并对其1H,13C核磁共振信号进行了完全归属. 展开更多
关键词 顺反异构体 ^1h ^13C核磁共振谱 2D核磁共振谱 1 4-衍生物
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1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物的合成及表征
9
作者 蒋广平 罗峰 王洪波 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期190-192,共3页
以苯丙炔酸与氮甲基苯胺合成的N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺为原料,通过铁催化氧化、重氮化水解合成了一系列1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物。并对喹啉酮衍生物产物进行质谱、核磁共振氢谱和碳谱的定性及结构表征。此方法路线简单,反应... 以苯丙炔酸与氮甲基苯胺合成的N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺为原料,通过铁催化氧化、重氮化水解合成了一系列1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物。并对喹啉酮衍生物产物进行质谱、核磁共振氢谱和碳谱的定性及结构表征。此方法路线简单,反应条件温和,合成的各种目标产物产率和纯度较高,实验结果令人满意。 展开更多
关键词 N-甲基-N-苯基-3-丙炔酸胺 铁催化氧化 重氮化水解 1-甲基-4-苯基-2(1h)喹啉衍生物
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邻甲基苯磺酸铜催化“一锅法”合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:9
10
作者 宋志国 王敏 +1 位作者 宫红 姜恒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1597-1600,共4页
3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free... 3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free conditions at 90℃.Effects of molar ratio of reactants,amount of catalyst,and reaction temperature on the yields of 3,4-dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were investigated.The results showed that at the condition of naldehyde∶n1,3-dicarbonyl compounds∶nurea(or thiourea)=1∶1.2∶1.5,1 mol% catalyst(molar percent of aldehyde),2.0 h at 90℃,the yields of products were 51-96%.After reaction,the catalyst could be reused for four times without distinct loss of catalytic activity. 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 3 4-氢嘧啶-2(1h)- 邻甲基苯磺酸铜 一锅法
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H_4SiW_(12)O_(40)/SiO_2催化一锅法合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮 被引量:9
11
作者 龚文朋 向诗银 +1 位作者 徐玉林 杨水金 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期225-228,254,共5页
采用一锅法Biginelli反应以H4SiW12O40/SiO2为催化剂,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,无水乙醇为溶剂合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。探讨了原料摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对收率的影响。结... 采用一锅法Biginelli反应以H4SiW12O40/SiO2为催化剂,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,无水乙醇为溶剂合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。探讨了原料摩尔比、反应温度、催化剂用量及反应时间对收率的影响。结果表明,固定苯甲醛用量为0.04 mol的条件下,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的2.0%,反应温度为90℃,反应时间为60 min,产品平均收率可达71.7%。通过熔点的测定,IR,1HNMR和MS对合成的3,4-二氢嘧啶酮化合物进行了表征。 展开更多
关键词 h4SiW12O40 SIO2 3 4-氢嘧啶 BIGINELLI反应 一锅法 医药与日化原料
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2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮的合成研究 被引量:4
12
作者 房升 易玲敏 +1 位作者 葛挺峰 何潮洪 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期233-237,共5页
天然产物2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮在香料工业中占有重要地位。今采用作者提出的化学反应路径选择因子对呋喃酮的合成方法进行计算比较,确定了以丙酮醛为原料,通过偶联反应合成中间体苏式3,4-二羟基-2,5-己二酮,再由成环反应制备... 天然产物2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮在香料工业中占有重要地位。今采用作者提出的化学反应路径选择因子对呋喃酮的合成方法进行计算比较,确定了以丙酮醛为原料,通过偶联反应合成中间体苏式3,4-二羟基-2,5-己二酮,再由成环反应制备产物呋喃酮的合成路线。考察了各个因素对偶联反应、成环反应的影响,得出较为合适的条件。并针对文献中呋喃酮分离条件苛刻、难工业化的缺点,摸索得到了较简便的呋喃酮的分离提纯方法,有利于实现呋喃酮的工业化生产。 展开更多
关键词 2 5-甲基-4-羟基-3(2h)-呋喃 苏式3 4.羟基-2 5- 反应路径选择
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一维链状超分子化合物[Zn(dafo)_2(H_2O)_2](NO_3)_2(dafo=4,5-二氮芴-9-酮)的合成、表征和晶体结构 被引量:4
13
作者 徐晨 毛红艳 +4 位作者 张鸿云 刘红磊 吴庆安 侯红卫 朱玉 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第5期539-542,共4页
A novel one-dimensional chain complex [Zn(dafo)2(H2O)2](NO3)2 was synthesized. It has been characterized by IR, UV, TGA, Elemental analysis and X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to triclinic system, P1 s... A novel one-dimensional chain complex [Zn(dafo)2(H2O)2](NO3)2 was synthesized. It has been characterized by IR, UV, TGA, Elemental analysis and X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to triclinic system, P1 space group. The Crystallographic data are: a = 0.702 7(14) nm, b = 0.828 95(17) nm, c = 10.225(2) nm, α = 95.02(3)°, β = 91.45(3)°, γ = 99.85(3)°. The crystal structure data indicate that the Zn(Ⅱ) ion was coordinated with the four nitrogen atoms of two dafo and two oxygen atoms of two coordination water molecules, respectively. The complex has a one-dimensional chain structure, which is formed by hydrogen bonds. 展开更多
关键词 一维链状超分子化合物 [Zn(dafo)2(h2O)4(NO3)2 4 5-氮芴-9- 合成 表征 晶体结构 锌配合物 超分子化学
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低价钛促进的1,2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮的合成 被引量:2
14
作者 史达清 荣良策 +3 位作者 王菊仙 王香善 屠树江 胡宏纹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2051-2053,共3页
Dihydroquinazolin-4(3H)-ones were synthesized by the reaction of o-nitrobenzamides with aromatic aldehydes or cyclones promoted by the low-valent titanium reagent(TiCl 4-Zn system). The products were characterized by ... Dihydroquinazolin-4(3H)-ones were synthesized by the reaction of o-nitrobenzamides with aromatic aldehydes or cyclones promoted by the low-valent titanium reagent(TiCl 4-Zn system). The products were characterized by elementary analysis, IR, 1H NMR and X-ray single crystal diffraction. This method possesses the advantages of easily accessible starting materials, convenient manipulation and moderate to high yields. 展开更多
关键词 低价钛 1 2-氢喹唑啉-4(3h)- 合成
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壳聚糖接枝磁性离子液体催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:3
15
作者 王英磊 杜朝军 +1 位作者 刘学国 张莉 《科学技术与工程》 北大核心 2017年第35期188-191,共4页
以生物相容性较好的壳聚糖作为载体,制备了壳聚糖接枝磁性离子液体催化剂,在无溶剂条件下催化芳香醛、α,β-二羰基化合物和尿素三组分"一锅法"反应,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率达86%~94%。该方法反应条件... 以生物相容性较好的壳聚糖作为载体,制备了壳聚糖接枝磁性离子液体催化剂,在无溶剂条件下催化芳香醛、α,β-二羰基化合物和尿素三组分"一锅法"反应,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率达86%~94%。该方法反应条件温和,对环境友好;且催化剂易于分离和循环使用。 展开更多
关键词 壳聚糖 磁性离子液体 3 4-氢嘧啶-2(1h)- 无溶剂 回收使用
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6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮抗兔和大鼠失血性休克效应及初步机理 被引量:2
16
作者 江其生 胡德耀 +5 位作者 肖南 杜文华 刘韧 闵家鑫 王庆松 刘良明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期102-105,共4页
目的 研究新型钙增敏强心剂 6 [4 (4′ 吡啶 )氨基苯 ] 4 ,5 二氢 3(2H)哒嗪酮 (MCI 15 4 )抗失血性休克效应并探讨其初步机理。方法 以改良Wigger法 ,即股动脉放血并维持血压 5 .33kPa 2h建立失血性休克动物模型 ,观察MCI ... 目的 研究新型钙增敏强心剂 6 [4 (4′ 吡啶 )氨基苯 ] 4 ,5 二氢 3(2H)哒嗪酮 (MCI 15 4 )抗失血性休克效应并探讨其初步机理。方法 以改良Wigger法 ,即股动脉放血并维持血压 5 .33kPa 2h建立失血性休克动物模型 ,观察MCI 15 4对失血性休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率的影响 ;以彩色频谱多普勒观察MCI 15 4对失血性休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肝动脉、肠系膜上动脉、右肾动脉平均血流量和血流阻力指数的影响。结果 MCI 15 4组休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率分别为 17/ 2 0、15 / 2 0和13/ 2 0 ,明显高于生理盐水组的 11/ 2 0、8/ 2 0、4 / 2 0 ;MCI 15 4治疗后 2h ,能显著降低休克家兔肝、肾动脉血流阻力指数 ;治疗后 4h能明显增加休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肠系膜上动脉、肾动脉血流量 ,显著降低肝动脉血流阻力指数。结论 MCI 15 4有较满意的抗失血性休克效应 ,其机理可能与增强休克动物心脏功能和增加主要器官血流量有关。 展开更多
关键词 6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4 5--3-(2h)哒嗪 休克 血流速率 存活率
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一锅法合成N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其抗菌活性研究(英文) 被引量:1
17
作者 曾荣今 刘传磊 +3 位作者 沈鹏飞 唐沙 熊春刚 吴湘思 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1531-1538,共8页
在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后... 在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后五种霉菌体现出不错的抗菌活性,特别是N原子上被(CH2)nBr取代的二烷基取代二氢嘧啶酮对于油菜菌核病菌、小麦赤霉菌以及辣椒疫霉病菌表现出不错的抗菌活性。数据表明,二氢嘧啶酮中嘧啶环和酯基上的取代基变化有助于改善嘧啶酮的抗菌活性。 展开更多
关键词 N1 N3-烷基取代 3 4-氢嘧啶-2(1h)- 无溶剂 相转移催化 抗菌活性
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微波辐射下合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮 被引量:4
18
作者 刘长春 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期75-78,共4页
研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法,反应时间短,产物收率高,操作简便。在微波辐射下,以BF3·Et2O为催化剂,N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发... 研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法,反应时间短,产物收率高,操作简便。在微波辐射下,以BF3·Et2O为催化剂,N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发生酰化,80℃下反应15min,以85.7%-91.3%的收率得到中间产物N-[4-甲基-2-(2-芳基乙酰基)苯基]乙酰胺;中间产物在叔丁醇钠/叔丁醇存在下进行环化,微波辐射下回流反应20min,得到目标产物2,6-二甲基-3-芳基-4(1日)-喹啉酮,收率89.2%-94.3%。用IR、^1HNMR和元素分析确证了目标产物的结构。 展开更多
关键词 2 6-甲基-3-芳基-4(1h)-喹啉 微波辐射 医药与日化原料
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6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮对大鼠胸主动脉环收缩功能的影响
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作者 江其生 胡德耀 +3 位作者 肖南 刘良明 刘韧 闵家鑫 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期17-22,共6页
目的 研究新型钙增敏强心剂6-[4-(4’-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的扩血管作用机制。方法 采用生物张力换能器及生理记录仪测定大鼠离体胸主动脉环和蜕膜胸主动脉环的收缩张力。结果 MCI-154可浓度依赖性抑制1n... 目的 研究新型钙增敏强心剂6-[4-(4’-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的扩血管作用机制。方法 采用生物张力换能器及生理记录仪测定大鼠离体胸主动脉环和蜕膜胸主动脉环的收缩张力。结果 MCI-154可浓度依赖性抑制1nmol·L^-1-10μmol·L^-1去甲肾上腺素(pD2’为4.21±0.23)和80mmol·L^-1 KCl(IC50为7μmol·L^-1)引起的血管环收缩,提示其可通过抑制血管平滑肌细胞膜上受体操纵性和电压依赖性钙通道而减少胞外钙内流。在无Ca^2+K-H液中,MCI-154预处理可浓度依赖性降低3μmol·L^-1苯肾上腺素(IC50为5μmol·L^-1)及20mmol·L^-1咖啡因(IC50为16μmol·L^-1)引起的血管环收缩张力,提示其可抑制血管平滑肌细胞胞内钙释放。在1μmol·L^-1 Ca^2+溶液中,MCI-154可显著降低蜕膜血管环收缩张力(IC50为10μmol·L^-1),提示其可降低血管平滑肌对Ca^2+的敏感性。结论 MCI-154可通过抑制血管平滑肌胞外钙内流、胞内钙释放和降低其对Ca^2+敏感性来降低血管平滑肌收缩张力,体外具有扩血管效应. 展开更多
关键词 6-[4-(4’-吡啶)氨基苯]-4 5--3(2h)哒嗪 主动脉 平滑 血管 血管收缩 钙敏感性
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水相研磨技术合成2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮(英文)
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作者 王敏 向刚伟 高晶晶 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1800-1804,共5页
以2-氨基苯甲酰胺和醛或酮为原料,苯磺酸亚铁为催化剂,采用研磨技术在水相进行反应,高效合成了2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮。产品结构通过IR,1H NMR,质谱和元素分析进行表征。提出了可能的催化作用机理。该方法具有产率高、操作和后处理过... 以2-氨基苯甲酰胺和醛或酮为原料,苯磺酸亚铁为催化剂,采用研磨技术在水相进行反应,高效合成了2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮。产品结构通过IR,1H NMR,质谱和元素分析进行表征。提出了可能的催化作用机理。该方法具有产率高、操作和后处理过程简便、催化剂能循环使用等优点。 展开更多
关键词 研磨技术 2 3--4(1h)-喹唑啉 2-氨基苯甲酰胺 金属苯磺酸盐
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