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(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐合成工艺的改进
1
作者
吕红兵
邱滔
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第S01期218-221,225,共5页
研究了(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐的合成工艺。以丁二烯为原料,经过成环、氧化、还原、拆分等反应,设计合成(1S,2S)-2-氟环丙甲酸,通过考察与优化确定了最佳反应条件;进一步制得目标产物(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐,产物收率达...
研究了(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐的合成工艺。以丁二烯为原料,经过成环、氧化、还原、拆分等反应,设计合成(1S,2S)-2-氟环丙甲酸,通过考察与优化确定了最佳反应条件;进一步制得目标产物(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐,产物收率达到75%。
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关键词
(1R
2
s
)
-
2
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氟
环
丙胺
对甲苯磺酸
盐
丁二烯
环
丙烷
氧化还原
手性分离
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职称材料
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成
被引量：
2
2
作者
张建水
李晓军
+1 位作者
刘烽
潘仙华
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期64-68,71,共6页
替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步骤——不对称Corey-Chaykovsky环丙...
替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步骤——不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究,筛选出最优反应条件:以L-薄荷醇为手性辅剂,三甲基碘化锍盐为硫叶立德试剂,二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂,温度为10～12℃,质量分数10%的碘化亚铜为催化剂时,反应收率为60.5%;合成(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺5步总收率为20.0%。
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关键词
替卡格雷
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二
氟
苯基)
环
丙胺
Corey—Chaykov
s
ky
环
丙烷化反应
中间体
医药原料
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职称材料
题名
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐合成工艺的改进
1
作者
吕红兵
邱滔
机构
常州大学石油化工学院
常州博海威医药科技股份有限公司
出处
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第S01期218-221,225,共5页
文摘
研究了(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐的合成工艺。以丁二烯为原料,经过成环、氧化、还原、拆分等反应,设计合成(1S,2S)-2-氟环丙甲酸,通过考察与优化确定了最佳反应条件;进一步制得目标产物(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐,产物收率达到75%。
关键词
(1R
2
s
)
-
2
-
氟
环
丙胺
对甲苯磺酸
盐
丁二烯
环
丙烷
氧化还原
手性分离
Keywords
(1R,
2
s
)⁃
2
⁃fluorocyclopropylamine p⁃toluene
s
ulfonate
butadiene
cyclopropane
oxidation⁃reduction
chiral
s
eparation
分类号
O623.21 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成
被引量：
2
2
作者
张建水
李晓军
刘烽
潘仙华
机构
上海应用技术学院香料香精技术与工程学院
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期64-68,71,共6页
文摘
替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步骤——不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究,筛选出最优反应条件:以L-薄荷醇为手性辅剂,三甲基碘化锍盐为硫叶立德试剂,二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂,温度为10～12℃,质量分数10%的碘化亚铜为催化剂时,反应收率为60.5%;合成(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺5步总收率为20.0%。
关键词
替卡格雷
(1R
2
s
)
-
2
-
(3
4
-
二
氟
苯基)
环
丙胺
Corey—Chaykov
s
ky
环
丙烷化反应
中间体
医药原料
Keywords
ticagrelor
（1R,
2
s
）
-
2
-
（ 3, 4
-
difluorophenyl ） cyclopropanamine
Corey
-
Chaykov
s
ky cyclopropanation reaction
intermediate
s
drug material
s
分类号
TQ460.31 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐合成工艺的改进
吕红兵
邱滔
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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职称材料
2
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成
张建水
李晓军
刘烽
潘仙华
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013
2
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